ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БИЦИЛЛИН-3

BICILLIN-3

Перпаратнинг савдо номи: БИЦИЛЛИН–3

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): бензилпенициллин натрий, бензилпенициллин бензатин, бензилпенициллин прокаин

Дори шакли: инъекция учун суспензия учун кукун

Таркиби:

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: бициллин-3, кукун 600 000 ТБ (200 000 ТБ стерил бензилпенициллин бензатинни (Бициллин-1), 200 000 ТБ стерил бензилпенициллинни натрийли тузи, 200 000 ТБ стерил бензилпенициллинни новакоинли тузини аралашмаси).

Таърифи: оқ ёки оч сариқ тусли бўлган оқ рангли кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Тизимли қўллаш учун антибактериал дори воситалари.       β-лактамаза таъсирига сезгир пенициллинларни мажмуаси.

АТХ коди: J01CE30.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Препарат микроорганизмларнинг ҳужайра қобиғидаги мукопептидлар синтезини ингибиция қилиш йўли билан бактерицид таъсир кўрсатади. Бициллинга сезгир граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus spp. (пенициллиназа ишлаб чиқарадиганлардан ташқари), Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамманфий: Neisseria gonorrhoеae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, шунингдек Treponema spp., анаэроб спора ҳосил қилувчи таёқчалар. Препаратни таъсирига кўпчилик грамманфий бактериялар, микобактериялар, замбуруғлар, вируслар, соддалар чидамли.

Фармакокинетикаси

Бициллин – бензилпенициллиннинг таъсири узайтирилган шакли. Препарат мушак ичига юборилганда мушак тўқимасида депо ҳосил қилади. Инъекциядан сўнг биринчи соатларда қонда бензилпенициллинни юқори даражаси ҳосил бўлади. Бициллин организмни тўқима ва суюқликларида яхши тақсимланади. Препарат жигар, буйрак, ўпка, шиллиқ қаватларда юқори концентрацияларда аниқланади, фибриноз тўқимасига ўтиш қобилиятига эга. Бициллин асосан сийдик билан биологик фаол шаклда (50-70%), оз миқдорларда – сўлак, тер, сут, сафро билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Дори воситасини қонда доимий концентрациясида узоқ муддат тутиб туриш зарур бўлган ҳолларда, препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцияларда:

• нафас йўллари и ЛОР-аъзоларини инфекцияси: стрептококкли фарингитлар ва тонзиллитлар;
• сийдик-жинсий тизими инфекциялари: сифилис;
• сарамасли яллиғланиш;
• ревматизмни зўрайишида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат фақат катталарга буюрилсин!

Юборишдан олдин пациентдан анамнезидаги препаратни ва маҳаллий анестетик воситани ўзлаштираолишлиги тўғрисида анамнезни йиғиш зарур!

Бициллин-3 фақат мушак ичига юборилади! Препаратни вена ичига тақиқланади!

Препарат катталарга 600 000 ТБ дозада 6 кунда 1 марта юборилади. Одатда даволаш давомийлиги касалликни оғирлик даражасига қараб 3 ойдан 12 ойгачани ташкил этади.

Суспензияни тайёрлаш ва юбориш қоидаси. Суспензия, бевосита қўллашдан олдин асептик шароитда тайёрланади. Флаконга 5-6 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмаси ёки стерил инъекция учун сув ёки 0,25-0,5% новокаин эритмасини қўшиш, гомоген суспензия ҳосил бўлгунча аралаштириш ва думба мушагини юқори ташқи квадрантига чуқур юбориш керак (2 инъекцияни турли думбага юборилсин).

Бициллин-3 суспензиясини юборишдан олдин игнани қон томирларга тушмаганлигига ишонч ҳосил қилиш зарур. Агар қон пайдо бўлса, игнани чиқариб олиш ва инъекцияни бошқа жойга қилиш керак.

Ножўя таъсирлари

Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан тери тошмалари, қичишиш, иситма, этни увишиши, артралгия, шишлар, эшакеми, кўп шаклли экссудатив эритема, эксфолиатив дерматит, контактли дерматит, анафилактик ёки анафилактоид реакциялар, шунингдек бронхиал астма, тромбоцитопеник пурпура,    меъда-ичак йўллари томонидан симптомлар, ангионевротик Квинке шиши, анафилактик шок, у ўз вақтида ва сифатсиз тиббий ёрдам кўрсатилганда ўлим ҳолатига олиб келиши мумкин; зардоб касаллиги, юбориш жойида реакциялар бўлиши мумкин.

Нафас аъзолари томонидан: бронхоспазм, ларингоспазм.

Марказий ва периферик нерв тизимлари томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, қулоқларда шовқин.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, стоматит, глоссит, тилни қора рангга бўялиши, диарея, сохта мембраноз колит, гепатит, сафрони димланиши.

Сийдик – жинсий тизими томонидан : интерстициал нефрит.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни ўзгариб туриши, миокарднинг насос функциясини бузилиши, тахикардия.

Қон ва лимфатик тизим томонидан: эозинофилия, Кумбс тестини ижобий натижалари, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида реакциялар бўлиши мумкин, жумладан оғриқ.

Бошқалар: заифлашган пациентлар, чақалоқлар, кекса ёшдаги пациентларда даволаш узоқ муддат давом этганда препаратга чидамли микрофлоралар чақирган суперинфекция (ачитқисимон замбуруғлар, граммусбат микроорганизмлар) пайдо бўлиши мумкин. Сифилис юзасидан даволаш курсини ўтказаётган пациентларда, шунингдек бактериолизга нисбатан иккиламчи Яриш-Герксгеймер реакцияларини пайдо бўлиб улар учун қуйидаги симптомлар: тана ҳароратини ошиши, этни увишиши, миалгия, бош оғриғи, тери симптомларини зўрайиши, тахикардия, артериал босимни ўзгариши билан бўлган вазодилятация характерлидир.

Юрак-қон томир сифилисида ёки локал шикастланишларнинг жиддий хавфи юқори бўлган ҳолатларда, масалан, кўрув нервини атрофиясида реакциялар хавфли бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

β-лактам антибиотиклар (пенициллин, цефалоспорин, карбапенемга) ва новокаинга ўта юқори сезувчанлик;

Бронхиал астма, эшакеми, пичан иситмаси ва оғир аллергик реакцияларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан цефалоспорин, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидлар) билан бир вақтда қўлланганда синергик таъсир кузатилади; бактериостатик антибиотиклар (шу жумладан макролид, хлорамфеникол, линкозамид, тетрациклин) билан – антагонистик.

Бициллин-3 перорал контрацептивлар ва этинилэстрадиолнинг самарадорлигини пасайтиради (шиддатли қон кетишини ривожланиш хавфи). Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бирга қўллаш тавсия этилмайди. Бензилпенициллин метотрексатнинг клиренсини пасайтиради ва токсиклигини оширади.

Аллопуринол билан бир вақтда қўлланганда аллергик реакцияларнинг (тери тошмалари) ривожланиш хавфини оширади.

Фармакокинетик ўзаро таъсири. Бир вақтда қўлланганда диуретиклар, аллопуринол, фенилбутазон, НЯҚВ лар пенициллин калавачалар секрециясини камайтиради ва концентрациясини оширади.

Бензилпенициллинни яллиғланишга қарши, ревматизмга қарши ва иситма туширувчи воситалар (индометацин, фенилбутазон, салицилатлар билан юқори дозаларда) билан бир вақтда қўлланганда организмдан чиқарилиш жараёнининг рақобатли ингибиция қилиниши мумкинлигини инобатга олиш керак. Аспирин, пробенецид, тиазид диуретиклар, фуросемид, этакрин кислоталар билан бирга қўлланганда қон плазмасида бензилпенициллинни концентрациясини ошириб ярим чиқарилиш даврини узайтиради, натижада буйрак каналчаларини секрециясига таъсир этиш йўли билан унинг токсик таъсири риволаниши хавфини оширади.

Хлорамфеникол, эритромицин, тетрациклин, сульфаниламидлар билан бирга қўллашдан сақланиш керак.

Метотрексат билан бир вақтда қўлланганда охиргининг чиқарилишини камайтиради ва унинг токсиклик хавфини оширади.

Пенициллинлар диагностик тестларyb, масалан, мис купороси ёрдами билан сийдикда глюкозани аниқлаш, тўғри антиглобулин тести (Кумбс тести), сийдикда зардоб оқсиллари ёки оқсилни аниқлаш учун баъзи тестларни ўзгартириши мумкин. Шунингдек пенициллинлар бактериялар ишлатиладиган тест нажижалари, масалан, Bacillus subtilis микроорганизми ишлатиладиган фенилкетонурияга Гатри тестини ҳам ўзгартириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Бициллин-3 билан даволашдан олдин пациентнинг анамнезидан унинг препаратни ва маҳаллий анестетикларни ўзлаштираолишлигини аниқлаш зарур. Олдин қўлланган препарат гуруҳларига (β-лактамлар ва/ёки новокаин) реакциялар кузатилмаганлигига ойдинлик киритиш зарур. Аллергик реакцияларга мойиллиги бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Аллергик реакциялар белгилари намоён бўлганида Бициллин-3 ни бекор қилиш ва мувофиқ даволашни буюриш керак.

Ножўя реакцияларни олдини олиш мақсадида препаратни фақат мушак ичига юборишлигига риоя қилиш керак.

Цефалоспоринларга ўта юқори сезувчанлиги маълум пациентларда кесишган аллергия кузатилиши мумкинлигини эътиборга олиш лозим.

Пенициллин билан даволанаётган пациентларда ўта юқори сезувчанликни (анафилактик реакция) оғир ва баъзида ўлим ҳолатлари кузатилган. Бундай реакциялар кўпинча анамнезида оғир аллергик реакциялар маълум бўлган пациентларда пайдо бўлади.

Анафилактик реакцияларнинг симптомларини даволаш учун: дарҳол адреналинни, стероидларни (вена ичига) юбориш ва нафас етишмовчилигини шошилинч даволаш зарур бўлиши мумкин.

Пичан иситмаси, эшакеми ва бошқа аллергик реакциялари бўлган пациентларда препаратни алоҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

β-лактамларни юқори дозаларда қабул қил пациентларда нейтропения кенг тарқалган, ва 10 ва ундан ортиқ кун давомида давони қабул қилган пациентларда касалланиш аниқланган. Узоқ муддат давомида юқори дозалар билан даволашда лейкоцитларни мониторинги тавсия этилади

Терида эритематоз тошмаларини ошиш хавфи билан боғлиқ ўткир лимфолейкоз ёки инфекцион мононуклеози бўлган пациентларни даволаш учун препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Қандли диабети бўлган пациентларда мушак ичи депосидан таъсир этувчи модданинг сўрилишини камайиши мумкинлигини эътиборга олиш лозим.

Буйрак функциясини оғир бузилишларида пенициллиннинг юқори дозаларини нейротоксик таъсири сабабли церебрал бузилишлар, тиришишлар ва комани келтириб чиқариши мумкин. Оғир кардиопатия, гиповолемия, тутқаноқ, буйрак ёки жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар препаратни қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препаратни юқори дозалари билан узоқ муддат даволаш давомида жигар, буйрак ва гематологик ҳолатларни назорат қилиб туриш керак.

Препарат узоқ муддат қўлланганда турғун микроорганизмлар ёки замбуруғлар колониясини ривожланишига олиб келиши мумкин. Суперинфекция пайдо бўлиши мумкин, бундай пациентлар учун синчков кузатув талаб этилади.

Сохтамембраноз колтга хос оғир диарея пайдо бўлганда (кўпчилик ҳолларда Clostridium difficile чақирган) препаратни қўллашни тўхтатиш ва мувофиқ чораларни кўриш тавсия этилади. Перистальтикани сусайтирувчи воситаларни қўллаш мумкин эмас. Сифилисга гумон қилинган таносил касалликларида даволашни бошлашдан олдин ва уни тўхтатилгандан кейин 4 ой давомида серологик текширишларни ўтказиш зарур.

Препарат биринчи марта қўлланганда Яриш-Герксгеймер реакцияларини бостириш ва енгиллаштириш учун 50 мг преднизолонни ёки уни эквивалентини юбориш тавсия этилади.

Сифилисни юрак-қон томир тизими, қон томирлар ва бош мия қобиғи шикастланишлари билан намоён бўлувчи босқичидаги беморларда Яриш-Герксгеймер реакциясини суткада преднизолонни 50 мг дан ёки 1-2 ҳафта давомида унга эквивалент стероидни қўллаш йўли билан олдини олиш мумкин. Инъекция ёки инфузия учун янги тайёрланган эритмаларни дарҳол ишлатиш керак. Ҳатто бензилпенициллиннинг натрийли тузининг сув эритмаси совутгичда сақланганда парчаланиш маҳсулотларига ва метаболитларга парчаланади.

Терига пенициллин тушишидан сақланиш керак, чунки сенсибилизация пайдо бўлиши мумкин.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланилиши

Қўллаш мумкин эмас.

Болалар.

Дори воситасини болаларга қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги ўрганилмаган.             18 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқариш реакция тезлигига таъсир хусусияти.

Психомотор реакция тезлигини талаб этиладиган фаолиятдан (транспортни бошқариш, потенциал хавфли механизмлар билан ишлаш) сақланиш тавсия этилади, жумладан нерв тизими томонидан мумкин бўлган нохуш реакциялар (бош айланиши, бош оғриғи, қулоқларда шовқин) кузатилиши мумкин.

Дозани ошириб юборилиши

Марказий нерв тизимига токсик таъсири, хусусан: рефлектор қўзғалиш, бош оғриғи, кўнгил айнаши, қусиш, тиришишлар, миалгия, артралгия, менингизм симтомлари, кома кузатилиши мумкин. Бундай ҳолларда препаратни юборишни тўхтатиш керак.

Даволаш: симптоматик, бунга гемодиализ, перитонеал диализ киради, айниқса эътиборни сув-электролитлар мувозанатини тиклашга қаратиш керак.

Номутаносиблиги

Бициллин-3 суспензиясини бошқа инъекцион эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Рингер эритмасини ёки бошқа натрий ва глюкоза сақловчи эритмаларини эритувчи сифатида қўллаш тавсия этилмайди.

Препарат металл ионлари ва симпатомимметик аминлар билан номутаносиб.

Чиқарилиш шакли

600 000 ТБ дан шиша трубкали, резина тиқин билан герметик беркитилган ва яшил рангли пластик қопламали алюмин қалпоқча билан сиқилган флаконда. Гуруҳли ўрамлаш учун 40 флакондан 5-10 қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга қутиларга жойланади.

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

4 йил

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича