ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАРАЦЕТАМОЛ

PARACETAMOLUM

Препаратнинг савдо номи: Парацетамол

Таъсир қилувчи модда (ХПН): парацетамол (paracetamol)

Дори шакли: ректал суппозиторийлар

Таркиби:

1 суппозиторий қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: парацетамол 125 ёки 250 мг;

Ёрдамчи моддалар: қаттиқ ёғ.

Таърифи: оқдан сарғиш тусли оқ ранглигача бўлган, цилиндроконик шаклли суппозиторийлар. Суппозиторий кесимида ҳаволи ва ғовак ўқи ва воронкасимон чуқурчаси бўлишига йўл қўйилади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Анальгетиклар, антипиретиклар. Анилидлар.

АТХ коди: N02BE01.

Фармакологик хусусиятлари

Яққол иситмани туширувчи, анальгетик ва кучсиз яллиғланишга қарши таъсирга эга. Парацетамол ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 (I ва II циклооксигеназа) ни асосан марказий нерв тизимида блоклайди, оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсир қилади. Яллиғланган тўқималарда хужайра пероксидазалари парацетамолнинг циклооксигеназага таъсирини нейтраллайди, бу кучсиз яллиғланишга қарши самарасини тушунтиради. Периферик тўқималарда простагландинлар синтезига таъсирини йўқлиги туфайли, препарат сув-туз алмашинувига (натрий ва сувни тутилиши) ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига салбий таъсир кўрсатмайди. Меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Жигарда метаболизмга учрайди. Буйрак орқали чиқарилади.

Фармакокинетикаси

Тез ва тўлиқ сўрилади. Парацетамолнинг плазмадаги максимал концентрациясига ректал шамчалар ишлатилганидан кейин 0,5-2 соатдан кейин эришилади.

Организмнинг кўпчилик тўқима ва суюқликларига киради. Йўлдош тўсиғи орқали ва кўкрак сутига ўтади.

Плазма оқсиллари билан боғланиши кучсиз – 10-15%. Парацетамолнинг асосий қисми жигарда глюкуронид ва сульфат йўллари орқали метаболизмга учрайди ва нофаол метаболитлар ҳосил бўлади, озгина (тахминан 5%) қисми гидроксилланиб, реактив метаболит – N-ацетил- p-аминобензохинон ҳосил бўлади (ушбу биотрансформация жигар ва буйракда кечади), у эса, ўз навбатида глутатион томонидан фаолсизлантирилади.  Сийдик билан метаболитлари кўринишида чиқарилади, тахминан 5% парацетамол ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ректал шамчалар ишлатилганидан кейин парацетамолнинг ярим чиқарилиш даври тахминан 4-5 соатни ташкил қилади.

Кекса ёшдаги беморларда препаратнинг клиренси пасаяди ва ярим чиқарилиш даври ошади.

Қўлланилиши

– турли генезли кучсиз ва ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, бош оғриғи ва тиш оғриғи, альгодисменорея ва бошқалар.

– турли келиб чиқишга эга бўлган иситма синдроми.

– ўткир респиратор вирусли касалликлар, грипп, болалар инфекциялари, инфекцион-яллиғланиш касалликларда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ректал қўлланади.

Болаларга: бир марталик доза – тана вазнига 15 мг/кг; максимал суткалик доза – тана вазнига 60 мг/кг.

6 ойликдан 1 ёшгача (вазни 8 кг дан 10 кг гача) бўлган болаларга: бир марталик дозалар – 60-125 мг. Зарурат туғилганда суткада 2-3 марта, қабул қилишлар орасида 4-6 соатлик интервал билан суткада 2-3 марта қўллаш керак.

1 ёшдан 3 ёшгача (вазни 10 кг дан 15 кг гача) бўлган болаларга: бир марталик доза –
125 мг. Зарурат туғилганда қабул қилишлар орасида 4-6 соатлик интервал билан суткада 4 марта қўллаш керак.

3 ёшдан 6 ёшгача (вазни 16 кг дан 21 кг гача) бўлган болаларга: бир марталик доза –
250 мг. Зарурат туғилганда қабул қилишлар орасида 4-6 соатлик интервал билан суткада 2-3 марта қўллаш керак.

6 ёшдан 12 ёшгача (вазни 21 кг дан 35 кг гача) бўлган болаларга: бир марталик доза –
250 мг. Зарурат туғилганда қабул қилишлар орасида 4-6 соатлик интервал билан суткада 3-4 марта қўллаш керак.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга (тана вазни 60 кг дан ортиқ): минимал бир марталик доза – 500 мг. Максимал бир марталик доза – 1 г. Қабул қилишлар сони – қабул қилишлар орасидаги 4-6 соатлик интервал билан суткада 4 марта. Максимал суткалик доза – 4 г.

Даволаш давомийлиги иситмани туширувчи восита сифатида 3 кунни, анальгетик сифатида – 5 кунни ташкил қилади.

Ножўя таъсирлари

Маҳаллий реакциялар: тўғри ичак шиллиқ қаватини таъсирланиши, тенезмлар.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кам ҳолларда – кўнгил айниши, қусиш; юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганда гепатотоксик таъсир кузатилиши мумкин.

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (бурундан қон кетишлари, милкларни қонаши).

Сийдик чиқариш тизими томонидан: юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида нефротоксик таъсири бўлиши мумкин.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, Квинке шиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– парацетамолга ёки препаратнинг ҳар қандай ингредиентига юқори сезувчанлик.

– парацетамол  сақловчи бошқа препаратларни бир вақтда қабул қилиш.

– тўғри ичакда яқинда ўтказилган яллиғланиш ёки қон кетиши (юбориш йўли билан боғлиқ бўлган қарши кўрсатма).

– буйрак ва/ёки жигар фаолиятининг оғир бузилишлари.

– глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа ферменти танқислиги.

– қон касалликлари.

– проктит.

– 6 ойликкача бўлган болалар (125 мг доза учун).

– 3 ойликкача бўлган болалар (250 мг доза учун).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Парацетамол антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради.

Салицилатлар билан бир вақтда қабул қилиш нефротоксик таъсир хавфини сезиларли оширади.

Микросомал оксидланиш индукторлари ва гепатотоксик препаратлар (барбитуратлар,

тиришишга қарши воситалар, трициклик антидепрессантлар, рифампицин, бутадион, этанол билан бир вақтда қабул қилиш препаратнинг гепатотоксик таъсир хавфини сезиларли оширади.

Метоклопрамид билан бир вақтда қабул қилиш парацетамолни сўрилиши кучайтириши мумкин.

Пробенецид билан бир вақтда қабул қилиш парацетамолнинг клиренсини пасайтиради ва ярим чиқарилиш даврини узайтиради.

Колестирамин билан бирга қўлланганида парацетамол қабул қилинганидан кейин камида 1 соат давомида парацетамолни сўрилиши камайиши мумкин.

Хлорамфеникол билан бир вақтда қабул қилиш, охиргининг токсик хусусиятларини ошишига олиб келади.

НЯҚВ нинг бошқа препаратлари билан бир вақтда қабул қилиш уларнинг яллиғланишга қарши таъсирини кучайтиради.

Кодеин ва спазмолитиклар билан бир вақтда қабул қилиш, оғриқ қолдирувчи таъсирини кучайтиради.

Биринчи авлод гистаминоблокаторлари билан бир вақтда қабул қилиш иситмани туширувчи таъсирини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Хавфсиз гипербилирубинемияда (шу жумладан Жильбер синдромида), жигар ва буйрак касалликларида (шу жумладан жигарни алкоголли шикастланиши), шунингдек кекса пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Парацетамолни қабул қилиш қон плазмасида глюкоза ва сийдик кислотасининг миқдорини аниқлашда лаборатория тадқиқотларнинг кўрсаткичларини ўзгартириши мумкин.

Препаратни 7 кундан ортиқ қўлланганда периферик қоннинг манзарасини ва жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак.

Ҳомиладор ва эмизикли аёллар

Ҳомиладорлик ва лактацияда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Автомобил ёки механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автотранспортни ҳайдаш ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир этмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: тери қопламаларини оқариши, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, қон плазмасида жигар трансаминазаларининг ошиши, протромбин вақтининг ошиши, кейинроқ – жигар соҳасида оғриқ, глюкоза метаболизмини бузилиши метаболик ацидоз пайдо бўлади. Оғир ҳолларда жигар етишмовчилиги, гепатонекроз, энцефалопатия ва коматоз ҳолат ривожланиши мумкин. Кам ҳолларда жигар етишмовчилиги яшин тезлигида ривожланади ва тубуляр некроз фонида ўткир буйрак етишмовчилиги билан асоратланиши мумкин. Панкреатит.

Даволаш: SH-гуруҳ донаторлари ва глутатион синтезининг ўтмишдошлари – метионинни, ичга доза ошириб юборилгандан кейин кечи билан 10 соатдан кейин ва N-ацетилцистеинни доза ошириб юборилгандан кейин 8 соат давомида (ўша заҳоти
150 мг/кг, кейин ҳар 4 соатда 50 мг/кг ва кейин 16 соат давомида 100 мг/кг) вена ичига юборилади; симптоматик даволаш; оғир заҳарланишларда гемодиализ ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

125 мг ёки 250 мг парацетамол сақловчи суппозиторийлар, 6 суппозиторийдан ПВХ/ПЭ плёнка контур уяли ўрамда. Бир контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецептисиз.