ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ

PARACETAMOLUM

Препаратнинг савдо номи: Парацетамол детский

Таъсир этувчи модда (ХПН): парацетамол

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун суспензия [апельсинли, қулупнайли]

Таркиби:

5 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: парацетамол – 120 мг

Ёрдамчи моддалар: авицел RC-591 (микрокристалл целлюлоза, кроскармеллоза натрий) – 50 мг, ксантан камеди (ксантан қатрони) – 7,5 мг, метилгидроксибензоат (нипагин) – 5 мг, пропиленгликоль – 1 мг, сахароза (қанд) – 1650 мг, глицерол (глицерин) – 630 мг, сорбитол (озуқа сорбитоли) – 1128,75 мг, апельсин ёки қулупнай ароматизатори – 6,5 мг, сув (тозаланган сув) – 5 мл гача.

Таърифи: оч-кулрангдан ёки сарғиш тусли оч-кулрангдан кулранг ёки сарғиш тусли кулранглигача бўлган ўзига хос мева ҳидига эга гомоген суспензия.

Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгезияловчи нонаркотик восита.

АТХ коди: N02BE01.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Нонаркотик анальгетик, оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирга эга.

Препарат оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсир қилиб, марказий нерв тизимида циклооксигеназа 1 ва 2 ни блоклайди. Яллиғланган тўқималарда хужайра пероксидазалари парацетамолнинг циклооксигеназага таъсирини нейтраллайди, бу унинг ахамиятли яллиғланишга қарши самарасини йўқлигини тушунтиради. Препарат сув-туз алмашинувига ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига салбий таъсир кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши – юқори, максимал концентрацияга эришиш вақти– 0,5-2 соатни, максимал концентрацияси – 5-20 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 15% ни ташкил қилади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Эмизикли она томонидан қабул қилинган препаратнинг дозасини 2% дан камроғи кўкрак сутига ўтади. Парацетамолнинг плазмадаги терапевтик жиҳатдан самарали концентрациясига, уни
10-15 мг/кг дозада буюрилганда эришилади. Жигарда метаболизмга учрайди: 80% нофаол метаболитларини хосил бўлиши билан глюкурон кислотаси билан конъюгация реакциясига киришади, 17% гидроксилланишга учрайди ва 8 фаол метаболитлари хосил бўлади, улар глутатион билан, сўнгра эса цистеин ва меркаптопур кислотаси билан конъюгацияга киришади ва нофаол метаболитларни ҳосил қилади. Метаболизмининг ушбу йўли учун цитохром Р450 нинг асосий изоферментлари CYP2E1 (асосий) изоферментидир, CYP1А2 ва CYP3А4 (иккинчи даражали роль ўйнайди). Глутатион етишмовчилигида бу метаболитлар гепатоцитларнинг фермент тизимларини блоклаши ва уларнинг некрозини чақириши мумкин.

Метаболизмининг қўшимча йўллари 3-гидроксипарацетамолгача гидроксилланиши ва 3-метоксипарацетамолгача метоксилланиши бўлиб, улар кейинчалик глюкурон ва сульфат кислотаси билан конъюгацияга киришади.

Катталарда глюкуронланиш, янги туғилган чақалоқларда (шу жумладан чала туғилган) ва кичик болаларда – сульфат кислотаси билан бирикиши юқори бўлади. Парацетамолнинг конъюгацияланган метаболитлари (глюкуронидлар, сульфатлар ва глутатион билан конъюгатлари) паст фармакологик (шу жумладан токсик ҳам) фаолликка эга.

Ярим чиқарилиш даври– 2-3 соат. 24 соат давомида парацетамолнинг 85-95% буйрак орқали глюкуронидлар ва сульфатлар кўринишида, 3% – ўзгармаган холда чиқарилади. Кекса ёшдаги пациентларда парацетамолнинг клиренси пасаяди ва ярим чиқарилиш даври ошади.

Қўлланилиши

Кучсиз ёки ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми, инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги (шу жумладан вирусли инфекциялар) иситма, поствакцинал гипертермияда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

5 мл суспензияда 120 мг парацетамол сақланади. Бир флаконда 5 мл дан қуйидаги дозалар миқдори сақланади: 100 г да – 16 доза, 150 г да – 24 доза ва 200 г да – 32 доза сақланади.

Препарат ичга овқатдан олдин суюлтирилмаган холда, катта миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Қўллаш олдидан препарат яхшилаб чайқатилади. Қабул қилишлар сони камида 4 соатлик интервал билан суткада кўпи билан 4 мартани ташкил қилади.

Болалар учун парацетамолнинг дозаси ёшга ва тана вазнига қараб хисобланади. Парацетамолнинг бир марталик дозаси тана вазнига 10-15 мг/кг ни ташкил қилади, суткалик – тана вазнига 60 мг/кг дан ошмаслиги керак.

Препаратни аниқ дозалаш учун тақдим этилган комплектацияга қараб, ўрамга илова қилинган ўлчов қошиғи ёки ўлчов шприци ишлатилади.

Ўлчов шприци ишлатилган ҳолларда:

1. Суспензияни яхшилаб чайқатинг.
2. Флаконнинг қопқоғини очинг.
3. Флаконнинг бўйнига ўрнатилган адаптернинг тешигига ўлчов шприцини зич қилиб қўйинг.
4. Флаконнинг тагини юқорига қилиб тўнкаринг ва поршенни пастга тортиб, суспензияни ўлчов шприцига керакли белгигача тортиб олинг.
5. Флаконни дастлабки ҳолатига қайтаринг ва ўлчов шприцини эҳтиёткорлик билан айлантириб, уни тортиб олинг.
6. Болага препаратни ўлчов шприци ёрдамида беринг. Суспензияни оғиз бўшлиғига оҳиста тушишини таъминлаш учун поршенни аста-секин босинг.

Ҳар гал ишлатгандан кейин ўлчов шприцини оқар сувда ювинг ва поршенни ажратилган ҳолда болалар олаолмайдиган жойда хона ҳароратида қуритинг.

Ўлчов шприцини препарат билан бирга ўрамда сақлаш керак.

«Парацетамол детский» ёшга қараб, қуйидаги бир марталик дозаларда буюрилади:

– 1 ойликдан 3 ойликкача – вакцинацияга реакцияларини сиптоматик даволаш учун суспензияни 2,5 мл бир марталик дозаси қўлланади. Зарурати бўлганида дозани такрорлаш мумкин, лекин камида 4 соатдан кейин. Агар такрорий дозадан кейин боланинг ҳарорати пасаймаса, шифокорга мурожаат қилиш керак. Кўрсатилган ёшдаги болаларда поствакцинал гипертермияни даволаш учун препаратни кейинчалик қўллаш, шунингдек 1-3 ойлик болаларда бошқа кўрсатмалар бўйича қўллаш, фақат шифокорнинг кузатуви остида ўтказилиши мумкин. 1-3 ойлик чала туғилган болага препаратни қўллашнинг зарурати туғилган холларда, препарат фақат шифокорнинг тавсияси бўйича буюрилади.

– 3 ойликдан 1 ёшгача – 2,5 мл ёки 60-120 мг парацетамол боланинг тана вазнига қараб буюрилади (қуйидаги жадвалга қаранг);

– 1 ёшдан 6 ёшгача – 5-10 мл ёки 120-240 мг парацетамол боланинг тана вазнига қараб буюрилади (қуйидаги жадвалга қаранг);

– 6 ёшдан 14 ёшгача – 10-20 мг ёки 240-480 мг парацетамол боланинг тана вазнига қараб буюрилади (қуйидаги жадвалга қаранг);

– катталарга – бир марталик доза 20 мл суткада 4 мартадан кўп эмас.

Даволаш давомийлиги иситмани туширувчи восита сифатида 3 кундан ортиқ ва оғриқ қолдирувчи сифатида 5 кундан ортиқ бўлмаслиги керак. Препарат билан даволашни фақат шифокор билан маслахатлашгандан кейин давом эттириш мумкин!!!

Белгиланган доза оширилмасин! Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилиши жигар етишмовчилигига сабаб бўлиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ. Аллергик реакциялар (шу жумладан тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, Квинке шиши), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Узоқ муддат катта дозаларда қўлланганида – гепатотоксик ва нефротоксик таъсири (интерстициал нефрит ва папилляр некроз); гемолитик анемия, апластик анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– препаратнинг компонентларига шахсий юқори сезувчанлик;

– қон тизими касалликлари;

– глюкоза-6-фосфатдегидрогеназани генетик йўқлиги;

– сахароза/изомальтоза танқислиги, фруктозани ўзлаштираолмаслик, глюкоза-галактозани кам сўрилиши;

– янги туғилган чақалоқлик даври (1 ойликкача) да қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

– буйрак ва жигар етишмовчилиги;

– хавфсиз гипербилирубинемия (шу жумладан Жильбер синдроми);

– жигарни алкоголли шикастланиши, алкоголизм;

– қандли диабет;

– ҳомиладорлик, лактация даври;

– кексалик ёши;

– илк эмизикли ёшдаги (1-3 ойликлар) болаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Жигар микросомал оксидланиш индукторлари (фенитоин, этанол, барбитуратлар, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклик антидепрессантлар) гидроксилланган фаол метаболитларининг ҳосил бўлишини оширадилар, бу катта бўлмаган дозани ошириб юборилишида оғир интоксикация ривожланиши мумкинлигини белгилайди.

Микросомал оксидланиш ингибиторлари (шу жумладан циметидин) гепатотоксик таъсири хавфини пасайтиради.

Парацетамол юқори дозаларда ва салицилатларни бир вақтда узоқ муддат буюриш буйрак ва қовуқ ракини ривожланиш хавфини оширади.

Билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради ва урикозурик препаратларнинг самарадорлигини пасайтиради.

Барбитуратларни узоқ муддат қўлланиши парацетамолнинг самарадорлигини пасайтиради.

Миелотоксик дори воситалари парацетамолнинг гематотоксик кўринишларини кучайтиради.

Этанол ўткир панкреатитни ривожланишига ёрдам беради..

Парацетамол ва ностероид яллиғланишга қарши препаратларни узоқ муддат бирга қўллаш, «анальгетик» нефропатия ва буйрак папилляр некрозини ривожланиши, буйрак етишмовчилигининг терминал босқичини юз бериши хавфини оширади.

Дифлунисал парацетамолнинг плазмадаги концентрациясини 50% га – гепатотоксиклик ривожланиши хавфини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Парацетамолни бошқа парацетамол сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак, чунки бу парацетамолнинг дозасини ошириб юборилишини чақириши мумкин.

Препарат 5 кундан ортиқ қўлланганида периферик қоннинг кўрсатгичларини ва жигарнинг функционал холатини назорат қилиш керак.

Препарат сахароза ва сорбитол сақлайди, буни қандли диабети бўлган пациентларни даволашда ҳисобга олиш керак (5 мл суспензия 0,25 нон бирлигини сақлайди).

Парацетамол қон плазмасида глюкоза ва сийдик кислотаси миқдорини лаборатория текширишларининг натижаларини бузиши мумкин.

Иситма 3 кундан кўпроқ ва оғриқ синдроми 5 кундан кўпроқ давом этганида шифокорга мурожаат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Парацетамол йўлдош орқали ўтади, терапевтик дозаларда қабул қилинганида, препарат хомила учун хавфсиз, катта дозаларда гепатотоксик таъсир кўрсатиши мумкин, шунинг учун дозалаш тартибига қатий риоя қилиш керак.

Эмизишда кўкрак сутидаги концентрацияси паст (онадаги дозанинг 1-2%). Эмизикли болалар учун нохуш асоратлар қайд қилинмаган. Дозалаш тартибига қатий риоя қилинганида қўллаш мумкин.

Транспорт воситалари, механизмлани бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автомобилни ҳайдаш ёки турли механизмларни бошқариш, шунингдек диққатни юқори жамлаш ва рухий ҳамда харакат реакциялари тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Агар Сиз, бола тавсия қилингандан катта дозани қабул қилган деб ҳисобласангиз, хатто агар бола ўзини яхши хис қилса ҳам, дархол шифокорга мурожаат қилинг. Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилиши буйрак етишмовчилигини ривожланишини чақириши мумкин.

Симптомлари:

Дозани кучли ошириб юборилиши: тери қопламаларини оқариши, ўткир жигар етишмовчилиги, меъда-ичак бузилишлари (диарея, анорексия, қусиш, ичак спазмлари, меъдада оғриқ), кўп терлаш. Жигар фаолиятини бузилишлари симптомлари доза ошириб юборилганидан кейин 12-48 соат ўтгач пайдо бўлиши мумкин. Доза кучли ошириб юборилганида – ривожланиб борувчи энцефалопатия билан кечувчи жигар етишмовчилиги, кома, ўлим; тубуляр некроз билан кечувчи ўткир буйрак етишмовчилиги (шу жумладан жигарни оғир шикастланиши бўлмаганида ҳам), аритмия, панкреатит юз бериши мумкин.

Дозани сурункали ошириб юборилиши: гепатотоксиклик, нефротоксиклик.

Даволаш: меъдани ювиш заҳарланишдан кейин кечи билан 4 соатдан кейин, адсорбентларни (фаоллаштирилган кўмир) қабул қилиш; SH-гурухи донаторларини ва глутатион синтезининг ўтмишдошлари – метионинни доза ошириб юборилганидан кейин 8-9 соат давомида  ва ацетилцистеинни эса – 8 соат давомида юбориш керак. Қўшимча даволаш чораларини (метионинни яна юбориш, вена ичига ацетилцистеинни юбориш) ўтказиш зарурати, парацетамолнинг қондаги концентрацияси, шунингдек уни қабул қилгандан кейин ўтган вақтга қараб аниқланади.

Чиқарилиш шакли

Ичга қабул қилиш учун суспензия [апельсинли, қулупнайли], 120 мг/5мл.

100 г ёки 150 г, ёки 200 г дан тўқ шиша флаконда. Бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси ва ўлчов қошиқчаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

25ºС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин. Музлатилмасин!

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.