ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПАРАЦЕТАМОЛ
PARACETAMOL
Препаратнинг савдо номи: Парацетамол
Таъсир этувчи модда (ХПН): парацетамол
Дори шакли: таблетка
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: парацетамол – 0,2 г;
ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, кальций стеарати ёки магний стеарати ёки стеарин кислотаси.
Таърифи: оқ ёки оч-сариқ ёки пушти тусли оқ рангли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетик-антипиретиклар.
АТХ коди: N02BE01
Фармакологик хусусиятлари
Оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирга эга. Таъсир механизми турли хил простагландинлар синтезини ингибиция қилиш қобилияти билан боғлиқ.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида парацетамол яхши ва тез сўрилади. Плазмадаги чўққи концентрациясига 30-90 минутдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан кучсиз боғланади, организмнинг деярли ҳамма тўқималарига киради, йўлдошга осон ўтади ва кўкрак сути билан чиқарилади. Жигарда жигарнинг микросомал ферментлари томонидан, асосан глюкурон кислотаси билан ва камроқ даражада сульфатлар билан коньюгацияланиш орқали метаболизмга учрайди. Метаболитлари фармакологик фаол эмас, аммо тўпланганида жигарнинг некрозига олиб келиши мумкин. Парацетамол асосан буйраклар орқали коньюгатлар кўринишида ва қисман (5%) ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 1,5-3 соат оралиғида ўзгариб туради. Жигар функцияси бузилганида Т1/2 ошади, бу парацетамолнинг метаболитларини организмда тўпланишига олиб келади.
Қўлланилиши
Турли сабабли кучсиз ва ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми (бош оғриғи, мигрень, тиш оғриғи, невралгия, миалгия, альгодисменорея ва бошқалар) ва инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги юқори ҳароратда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқатдан кейин, оз миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Катталар ва тана вазни 60 кг дан ортиқ бўлган ўсмирлар учун бир марталик доза 0,4-0,6 г (бир марталик максимал доза – 1 г). Буюришлар сони – суткада 4 мартагача. Қисқа вақт қабул қилинганида максимал суткалик доза – 4 г, 3-4 кундан ортиқ қабул қилинганида-2,5 г. Даволашнинг максимал давомийлиги– 5-7 кун. 6-12 ёшли болалар учун бир марталик доза – 0,20-0,40 г; 3-6 ёшли – 0,10-0,20 г; 1-2 ёшли – 0,10 г; 3 ойликдан – 1 ёшгача – 0,05 г; 3 ойликкача – 0,02-0,04 г. Препарат суткада 3-4 марта буюрилади; ҳар бир қабул қилиш орасидаги интервал-камида 4 соат. Болаларни даволашнинг максимал давомийлиги 3 кун.
Ножўя таъсирлари
Кўнгил айниши, эпигастрал соҳада оғриқ, терини қизариши, терида нуқтали тошмалар кўринишидаги аллергик реакциялар. Квинке шиши, хансираш, кўп терлаш, артериал қон босимини пасайиши (ҳатто шок ҳолатигача) кўринишидаги гиперреактив ҳолатлар таърифланган. Қон манзараси ўзгариши мумкин – тромбоцитопения, лейкопения, баъзида агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия, анемия. Аллергик реакцияларга мойил шахсларда бронхоспазм кузатилиши мумкин («аспиринли» астма). Одатдаги дозаларни жуда узоқ муддат қабул қилиш ёки жуда катта дозаларни қабул қилиш, жигар ва буйракларнинг оғир шикастланишига олиб келиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Жигар, буйраклар, ўпка ва юрак функциясининг яққол бузилишлари. Оғир анемия. Парацетамолга ўта юқори сезувчанлик. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа ферментининг наслий танқислиги (гемолитик анемия ривожланишини хавфи). Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш мақсадга мувофиқ эмас.
Жильбер синдромида (конституционал гипербилирубинемия), сурункали фаол алкоголизмда эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Жигар микросомал ферментларини индукция қилувчи дорилар – барбитуратлар ва айрим тутқаноққа қарши воситалар (фенобарбитал, фенитоин, карбомазепин, бензонал), алкогол, рифампицин билан бир вақтда буюрилганида препаратнинг жигарга заҳарли таъсири кучаяди. Фенотиазинлар қўшилганида ҳаддан зиёд гипотермия, азидотимидин билан эса– нейропения ривожланиши мумкин.
Препарат хлорамфениколнинг заҳарлигини кучайтиради, узоқ муддат қабул қилинганида билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтириши мумкин.
Перорал контрацептивлар билан бир вақтда қўлланганида парацетамолнинг организмдан чиқиши тезлашади ва унинг анальгетик таъсири камайиши мумкин.
Урикозурик воситалар билан бир вақтда қўлланганида уларнинг самарадорлиги пасаяди.
Фаоллаштирилган кўмир билан бир вақтда қўлланганида парацетамолнинг биокираолишлиги пасаяди.
Махсус кўрсатмалар
Жигар ва буйраклар функциясининг енгил ва ўртача даражали бузилишларида, Жильбер синдромида ва чақалоқларда (алоҳида дозалар орасидаги интервални узайтириш ёки дозани камайтириш тавсия қилинади) эҳтиёткорлик билан буюрилади. Парацетамол йўлдош орқали ўтади ва сут билан чиқарилади. Шунинг учун ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни буюришда, фойда ва мумкин бўлган хавфни синчиклаб баҳолаш, препаратни узоқ вақт давомида ва катта дозаларда қабул қилишга йўл қўймаслик керак (айниқса ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида). Кекса одамларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади. Парацетамол қўлланганида переферик қон манзарасини жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
6 г дан ортиқ препаратни ичга қабул қилиш ҳатто жигар комасигача бўлган жигарнинг оғир шикастланишини чақириши мумкин.
Симптомлари:
1-босқич (1-суткаларда) – кўнгил айниши, қусиш, кўп терлаш, уйқучанлик.
2-босқич (2-суткаларда) – субъектив ҳолатни яхшиланиши, қорин соҳасидаги ўртача оғриқлар, жигарни катталашиши, зардобидаги трансаминазалар ва билирубин концентрациясини ошиши, протромбин вақтини узайиши.
3-босқич (3-суткаларда) – беморнинг ҳолатини ёмонлашиши, зардобда трансаминазалар концентрациясини кескин ошиши, сариқлик, қон ивишини бузилиши, гипокалиемия, жигар комаси.
Даволаш: меъдани ювиш керак. Парацетамол билан заҳарланиш белгиларида дарҳол шифокорни чақириш керак.
Чиқарилиш шакли
0,2 г дан таблеткалар.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.
Яроқлилик муддати
3 йил.