ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАРАЦЕТАМОЛ МС

PARACETAMOL MS

Препаратнинг савдо номи: Парацетамол МС

Таъсир этувчи модда (ХПН): парацетамол

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 0,2 г ёки 0,5 г парацетамол;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, повидон (қуйимолекуляр поливинилпирролидон), стеарин кислотаси, тальк.

Таърифи: оқ ёки оч сариқ тусли оқ рангли, ясси цилиндрик шаклли, фаскали ва рискали таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетик-антипиретик.

АТХ коди: N02BЕ01

Фармакологик хусусиятлари

Парацетамол нонаркотик анальгетик воситаларга киради. Оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи ва бироз яллиғланишга қарши таъсирга эга. Препаратнинг таъсир механизми простагландинларнинг синтезини ингибирлаши, гипоталамусдаги терморегуляция марказига таъсири билан боғлиқ.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан сўнг меъда-ичак йўллардан тез сўрилади, максимал концентрациясига 30-60 минутдан кейин эришади. Максимал концентрацияси –                 5-20 мкг/мл. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 15%. Гематоэнцефалик, йўлдош тўсиқлари орқали ўтади, кўкрак сутида (эмизикли она томонидан қабул қилинган парацетамолнинг дозасини 1% дан камроғи) аниқланади. Парацетамолнинг плазмадаги терапевтик самарали концентрациясига уни 10-15 мг/кг дозада буюрилганида эришилади.

Жигарнинг микросомал ферментлари томонидан метаболизмга (90-95%) учрайди. 80% глюкурон кислотаси ва сульфатлар билан фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилиб, конъюгация реакциясига киришади, 17% гидроксидланишга учрайди ва 8 фаол метаболитларни ҳосил қилади, улар эса глютатион билан конъюгацияга учраб, фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилади. Глютатион етишмовчилигида бу метаболитлари гепатоцитларнинг фермент тизимини блоклаши ва уларнинг некрозини чақириши мумкин. Препаратнинг метаболизмида шунингдек CYP2Е1 изоферменти иштирок этади. Буйраклар орқали метаболитлари, асосан конъюгатлар кўринишида чиқарилади, фақат 3% ўзгармаган ҳолда чиқарилади; ярим чиқарилииш даври 1-4 соатни ташкил қилади. Кекса ёшдаги беморларда препаратнинг клиренси пасаяди ва Т1/2 ошади.

Қўлланилиши

Парацетамол:

• ўртача ёки кучсиз ифодаланган оғриқ синдромини (бош, тиш, мигрень оғриғи, томоқ оғриғи, невралгия, миалгия) бартараф қилиш учун;
• шамоллаш ва бошқа инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги юқори тана ҳароратини пасайтириш учун қўлланади.

Парацетамол симптоматик даволаш, ишлатилаётган вақтда оғриқ ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликни авж олишига таъсир қилмайди.

Қўллаш усули ва дозалари

Парацетамолни ичга 0,2 ёки 0,5 г дан суткада 4 мартагача қўллаш керак.

Катталар учун максимал бир марталик доза – 1 г , суткалик дозада – 4 г. Қабул қилиш давомийлиги: иситмани туширувчи восита сифатида – кўпи билан 3 кун; анальгетик сифатида – кўпи билан 5 кун. Препаратнинг суткалик дозаси ёки даволаш давомийлигини фақат шифокорнинг кузатуви остида ошириш мумкин.

Болалар учун – 1 кг тана вазнига 10 – 15 мг/кг ҳар 6 соатда. 6 ёшгача (22 кг гача) бўлган болалар учун максимал суткалик доза – 1 г; 9 ёшгача (30 кг гача) – 1,5 г; 12 ёшгача (40 кг гача) – 2 г.

Болаларга болалар учун дори шаклларини ишлатиш тавсия этилади.

Ножўя таъсирлари

Терапевтик дозаларда препарат одатда яхши ўзлаштирилади.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: юқори дозаларда узоқ вақт қабул қилинганда гепатотоксик таъсири бўлиши мумкин.

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Чиқариш тизими томонидан: юқори дозаларда узоқ вақт қабул қилинганда нефротоксик таъсири бўлиши мумкин.

Тери қопламалари томонидан ёки тизимли аллергик реакциялар бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• парацетамолга юқори сезувчанлик;
• жигар ва буйрак фаолиятини яққол бузилишлари;
• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназанинг генетик йўқлиги;
• қон касалликлари;
• ҳомиладорлик ва эмизиш даври;
• 3 ёшгача бўлган болалар;
• ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚП (шу жумладан анамнездаги) қабул қилиш қўзғатган бронхообструкция, ринит, эшакеми;
• аорто-коронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги ҳолат;
• тасдиқланган гиперкалиемия;
• меъда ва 12 бармоқ ичак шиллиқ қаватининг эрозив-ярали ўзгаришлари;
• фаол меъда-ичак қон кетишлари;
• ичакнинг яллиғланиш касалликларида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

– Жильбер синдроми (конституционал гипербилирубинемия);

– жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши;

– юракнинг ишемик касаллиги;

– сурункали юрак етишмовчилиги;

– цереброваскуляр касалликлар;

– дислипидемия/гиперлипидемия;

– қандли диабет;

– периферик артерияларнинг касалликлари;

– чекиш;

– креатинин клиренси минутига 60 мл дан кам;

– меъда-ичак йўлларининг ярали шикастланишларининг ривожланиши тўғрисидаги анамнестик маълумотлар;

– H. Pylori инфекциясини мавжудлиги;

– кексалар;

– НЯҚП узоқ муддат ишлатилиши;

– алкоголни тез-тез истеъмол қилиш;

– оғир соматик касалликлар;

– бир вақтда перорал глюкокортикостероидлар (шу жумладан преднизолон), антикоагулянтлар (шу жумладан варфарин), антиагрегантлар (шу жумладан ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел), серотонинни қайта қамраб олинишнинг селектив ингибиторларини (шу жумладан циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) қабул қилиш.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Жигар микросомал ферментларининг индукторлари (барбитуратлар, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин ва бошқ.) билан бир вақтда қўлланганда гепатотоксик таъсирни ривожланиш хавфи ошади.

Микросомал оксидланиш ингибиторлари (шу жумладан циметидин) гепатотоксик таъсир хавфини пасайтиради.

Бир вақтда қўлланганда препарат урикозурик дори воситаларнинг самарадорлигини пасайтиради.

Бир вақтда қўлланганда препарат юқори дозаларда антикоагулянт ДВ нинг самарасини кучайтиради (жигарда прокоагулянт омилларнинг синтезини сусайиши).

Этанол ўткир панкреатитни ривожланишига ёрдам беради.

Парацетамолни ва бошқа НЯҚП ни узоқ вақт бирга қўлланиши “анальгетик” нефропатияни ва буйрак папилляр некрозини ривожланиш, буйрак етишмовчилигининг терминал босқичини бошланиш хавфини оширади.

Препаратни юқори дозаларда узоқ вақт давомида салицилатлар билан бир вақтда қўлланганда буйрак ёки қовуқ ракини риожланиш хавфи ошади.

Бир вақтда қўлланганида дифлунисал парацетамолнинг плазмадаги концентрациясини 50% га ошириб, гепатотоксикликни ривожланиш хавфини кучайтиради.

Бир вақтда қўлланганда миелотоксик ДВ препаратнинг гематотоксиклигининг кўринишларини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Жигарнинг токсик шикастланишига йўл қўймаслик мақсадида парацетамолни алкоголли ичимликлари билан бирга қабул қилиш мумкин эмас, шунингдек алкоголни сурункали истеъмол қилишга мойил шахслар қабул қилмасликлари керак.

Плазмадаги сийдик кислотаси ва глюкозанинг миқдорини миқдорий аниқлашдаги лаборатор текширишларнинг кўрсаткичларини ўзгартиради.

Препарат узоқ муддат қўлланганида периферик қон манзарасини ва жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ўткир заҳарланиш симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, меъдада оғриқ, бир-икки суткадан сўнг жигарни шикастланиш белгилари аниқланади.

Даволаш: препаратни бекор қилиш.

Оғир даражадаги дозани ошириб юборилишини симптомлари: жигар етишмовчилиги, энцефалопатия, коматоз ҳолат.

Даволаш: жабрланганга меъдани ювишни ўтказиш, адсорбентлар (фаоллаштирилган кўмир) ни буюриш ва шифокорга мурожаат қилиш керак.

Чиқарилиш шакли

Таблеткалар 0,2 г ёки 0,5 г дан.

10 таблеткадан контур уяли ўрамда.

10 таблеткадан контур уясиз ўрамда.

1, 2, 5, 10 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Контур уяли ўрамлар тенг миқдордаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан гуруҳ ўрамга жойлашга йўл қўйилади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецептисиз.