ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

ACIDUM ACETYLSALICYLICUM

Препаратнинг савдо номи: Ацетилсалициловая кислота

Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетилсалицил кислотаси

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ацетилсалицил кислотаси – 250 мг ва 500 мг;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали – 37,9 мг ёки 75,8 мг; тальк – 9,0 мг ёки 18,0 мг; натрий карбоксиметилкрахмали – 3,0 мг ёки 6,0 мг; лимон кислотаси – 0,1 мг ёки 0,2 мг.

Таблетканинг умумий массаси: 300 мг ёки 600 мг.

Таърифи: яссицилиндрик шаклли, бироз мармарли оқ рангли, риска ва фаскали, ҳидсиз ёки ўзига хос кучсиз ҳидли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП).

АТХ коди: N02BA01.

Фармакологик хусусиятлари

Препарат оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади, бу простагландинлар синтезида иштирок этувчи циклооксигеназанинг ингибирланиши билан боғлиқ. Ацетилсалицил кислотаси тромбоксан А₂ нинг синтезини блоклаб, тромбоцитларнинг агрегациясини ингибирлайди.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида сўрилиши тўлиқ. Сўрилиш вақтида ичак деворида ва жигарда тизим олди элиминациясига дучор бўлади (диацетилланади). Сўрилган қисми плазманинг носпецифик эстеразалари билан тез гидролизланади, шунинг учун ярим чиқарилиш даври – 15-20 минутдан кўп эмас.

Организмда айланиб юради (75-90% альбумин билан боғланган ҳолда) ва тўқималарда салицил кислотасининг аниони кўринишида тақсимланади.

Максимал концентрациясига эришиш вақти – 2 соат. Салицил кислотасининг зардобдаги даражаси жуда ўзгарувчан. Салицилатлар организмнинг кўпчилик тўқима ва суюқликларига, шу жумладан орқа мия, перитонеал ва синовиал суюқликларга осон киради. Бўғим бўшлиқларига кириши гиперемия ва шиш бўлганида тезлашади ва яллиғланишнинг пролифератив фазасида секинлашади. Салицилатлар оз миқдорда мия тўқимасида, қолдиқ миқдорда – сафро, тер, аҳлатда аниқланади. Ацидоз пайдо бўлганида салицилатларнинг кўп қисми тўқималарга, шу жумладан мия тўқимасига яхши кирувчи ионлашмаган кислотага айланади. Йўлдош орқали тез ўтади, оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади.

Асосан жигарда метаболизмга учрайди. Ацетилсалицил кислотасининг ва салицил кислотасининг метаболитлари бўлиб гентизин кислотаси ва унинг глицинконъюганти ҳисобланади. Асосан буйракларнинг найчаларида фаол секреция йўли билан ўзгармаган ҳолда (60%) ва метаболитлари кўринишида чиқарилади. Салицил кислотасини чиқарилиши сийдикни рН га боғлиқ (сийдик ишқорийлашганда салицилатларнинг ионлашиши ошади, уларнинг қайта сўрилиши ёмонлашади ва чиқарилиши аҳамиятли ошади). Чиқарилиш тезлиги дозага боғлиқ: катта бўлмаган дозалар қабул қилинганида яримчиқарилиш даври – 2-3 соат, доза оширилиши билан 15-30 соатгача ошиши мумкин

Қўлланилиши

Ўртача ёки кучсиз ифодаланган оғриқ синдроми: бош оғриғи (шу жумладан асбтинент синдромида), тиш оғриғида, томоқ оғриғида, орқа ва мушак оғриқларида, бўғимлардаги оғриқда, ҳайз кўришдаги оғриқларни даволаш.

Шамоллаш ва бошқа инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги юқори ҳароратда (катталар ва 15 ёшдан ошган болаларда) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга: бир марталик доза 0,25-0,5 г ни ташкил қилади, максимал бир марталик доза 1,0 г (2 таблетка 0,5 г дан), максимал суткалик 3,0 г (6 таблетка 0,5 г дан), бир марталик дозани зарурати бўлганида суткада 3-4 марта, камида 4 соатлик оралиқ билан қабул қилиш мумкин.

3 ёшдан ошган болаларга вирусли инфекциялар чақирган ўткир респиратор касалликларда, Рея синдромини ривожланиш хавфи туфайли (энцефалопатия ва жигарнинг ўткир жигар етишмовчилигини ривожланиши билан бўлган ёғли дистрофияси) бир марталик доза 0,125 г (1/2 таблетка 250 мг дан) ташкил қилади, 6 ёшдан бошлаб бир қабулда 0,25 г ли таблеткаларни буюриш мумкин.

Қўллаш усули: препаратни овқатдан кейин сув, сут ёки ишқорий минерал сув билан бирга қабул қилиш керак.

Қабуллар сони ва вақти: бир марталик дозани зарурати бўлганида суткада 3-4 марта камида 4 соатлик оралиқда қабул қилиш мумкин. Препаратнинг қабуллари тартибига мунтазам риоя қилиш ҳароратни кескин ошишидан сақланиш ва оғриқ синдромининг жадаллигини камайтириш имконини беради.

Даволаш давомийлиги (шифокор билан маслаҳатлашмасдан) оғриқни қолдирувчи восита сифатида буюрилганида – 7 кундан ва иситмани туширувчи восита сифатида – 3 кундан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўллари томонидан: иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш, меъда-ичак йўлларидан аниқ ёки яширин қон кетишлар (қонли қусиш, қорамойсимон ахлат), улар темир танқислиги анемиясига, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларига (шу жумладан перифорация билан), якка ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши (жигар трансаминазаларини ошиши), диареяга олиб келиши мумкин.

Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, қулоқларда шовқин (одатда дозани ошириб юборилишининг белгилари ҳисобланади), узоқ вақт қўлланганида – бош оғриғи, кўришни бузилиши, эшитиш ўткирлигини пасайиши, асептик менингит.

Юрак-қон томир тизими томонидан: узоқ муддат қўлланганида – сурункали юрак етишмовчилигини кучайиши.

Қон яратиш тизими томонидан: қон кетиши хавфини ошиши, бу ацетилсалицил кислотасининг тромбоцитлар агрегациясига таъсирини оқибати ҳисобланади, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Чиқариш тизими томонидан: буйраклар фаолиятини бузилиши; узоқ қўлланганида – интерстициал нефрит, креатининни қондаги миқдорини ошиши билан бўлган преренал азотемия, папилляр некроз, ўткир буйрак етишмовчилиги, нефротик синдром, шишлар.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, анафилактик реакциялар, бронхоспазм, Квинке шиши.

Рей синдроми: (энцефалопатия ва ўткир жигар етишмовчилигининг тез ривожланиши билан бўлган жигарнинг ўткир ёғли дистрофияси).

Шунга ўхшаш ножўя белгилари пайдо бўлганида препарат қабул қилишни тўхтатиш ва дарҳол даволовчи шифокорга мурожаат қилиш тавсия этилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ацетилсалицил кислотасига ва бошқа НЯҚП ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичида);
• меъда-ичак қон кетиши;
• геморрагик диатезлар;
• метотрексатни бир ҳафта ёки ундан кўпроқ 15 мг дозада бирга қўллаш;
• бронхиал астмани, буруннинг ва бурун олди бўшлиқларининг қайталанувчи полипози ва ацетилсалицил кислотасини ўзлаштираолмаслик;
• салицилат ва бошқа НЯҚП қабул қилиш индукциялаган бронхиал астма;
• ҳомиладорлик (I ва III уч ойлиги), эмизиш даври;
• 3 ёшгача бўлган болалар – 250 мг ли таблеткалар учун; 6 ёшгача – 500 мг ли таблеткалар учун.

Препарат вирус инфекциялари чақирган ўткир респиратор касалликлари бўлган 15 ёшгача болаларга, Рей синдромини ривожланиш хавфи туфайли (энцефалопатия ва жигарнинг ўткир жигар етишмовчилигини ривожланиши билан бўлган ёғли дистрофияси) буюрилмайди.

Эҳтиёткорлик билан – антикоагулянтлар билан ёндош даволашда, подаграда, меъда ва/ёки ўникки бармоқ ичакнинг яра касаллигида (анамнездаги), шу жумладан яра касаллигини сурункали ва қайталанувчи кечиши ёки меъда-ичак қон кетишларида, буйрак ва/ёки жигар етишмовчилигида, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида, гиперурекемияда, бронхиал астмада, ўпканинг сурункали обструктив касаллигида, пичан иситмасида, бурун полипозида, дори аллергиясида, метотрексат ҳафтада 15 мг дан кам дозада бир вақтда қабул қилинганида, ҳомиладорлик (II уч ойлиги).

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бирга қўлланилиши:

• 15 мг доза метотрексат билан бир ҳафтада ёки кўпроқда: метотрексатнинг гемолитик цитотоксиклиги ошади (метотрексатнинг буйрак клиренси пасаяди ва метотрексатни қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши салицилатлар билан алмашинади);
• антикоагулянтлар билан, масалан, гепарин билан: тромбоцитларнинг фаолиятини бузилиши, меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини шикастланиши, антикоагулянтларни (билвосита) қон плазмаси оқсиллари боғланишидан суриб чиқарилиши оқибатида қон кетишини хавфи ошади;
• бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан: синергик ўзаро таъсири натижасида меъда ва ўникки бармоқ ичакда яра ва қон кетишни пайдо бўлишининг хавфи ошади;
• урикозурик дори воситалари билан, масалан, бензбромарон билан: урикозурик самарани пасайтиради;
• дигоксин билан: дигоксиннинг концентрацияси буйрак экскрециясини пасайиши натижасида ошади;
• гипогликемик препаратлар билан: гипогликемик препаратларнинг ацетилсалицил кислотасининг гипогликемик таъсири натижасида гипогликемик таъсири ошади;
• тромболитиклар гуруҳи препаратлари билан: тромболитикларнинг фибринолитик самараси кучаяди ва қон кетиш хавфини пайдо бўлиши ошади;
• глюкокортикостероидлар билан: гидрокортизондан ташқари, Аддисон касаллигида ўринбосар даволаш сифатида: глюкокортикостероидлар қўлланганида салицилатларнинг қондаги концентрацияси, охиргиларнинг чиқарилишини ошиши ҳисобига камаяди;
• антигиотензин айлантирувчи фермент ингибиторлари билан: простагландинларнинг синтезини ингибирланиши ҳисобига гломеруляр фильтрация пасаяди ва, оқибати сифатида антигипертензив самара пасаяди;
• вальпроат кислотаси билан: вальпроат кислотасининг токсиклиги ошади;
• глюкокортикостероидлар, этанол (алкоголли ичимликлар) ва этанол сақловчи дори воситалари билан: меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига шикастловчи таъсирнинг хавфи ошади, меъда-ичак қон кетишларини ривожланиш хавфи ошади;
• наркотик анальгетиклар, билвосита антикоагулянтлар ва антиагрегантлар, сульфаниламидлар (шу жумладан ко-тримоксазолнинг – уларнинг фаоллигини ва токсиклигини кучайтиради), трийодтирониннинг (уларнинг фаоллигини кучайтиради ва ножўя самараларини ривожланиш хавфини оширади) самараларини кучайтиради;
• гипотензив дори воситалари, диуретикларнинг (спиронолактон, фуросемид) самарасини пасайтиради;
• плазмада барбирутларнинг, литийнинг концентрациясини оширади;
• магний ва/ёки алюминий сақловчи антацидлар ацетилсалицил кислотасининг сўрилишини секинлаштиради ва ёмонлаштиради;
• миелотоксик дори воситалари препаратнинг гематотоксик кўринишларини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Ацетилсалицил кислотаси бронхоспазм, бронхиал астманинг хуружлари ёки юқори сезувчанликнинг бошқа реакцияларини чақириши мумкин. Хавф омиллари бўлиб, бронхиал астма, бурун полиплари, иситма, сурункали бронх-ўпка касалликлари, анамнездаги аллергия ҳолатлар (аллергик ринитлар, тери тошмалари) ҳисобланади.

Ацетилсалицил кислотаси қон кетишга мойилликни ошириш мумкин, бу уни тромбоцитларнинг агрегацияга ингибирловчи таъсири билан боғлиқ. Буни жарроҳлик аралашувларининг зарурати бўлганида, шу жумладан тишни суғуриш каби унчалик катта бўлмаган аралашувларда ҳисобга олиш керак. Жарроҳлик аралашувларидан олдин, операция вақтида ва операциядан кейинги даврда қон кетишини камайтириш учун, препарат қабул қилишни 5-7 кун олдин бекор қилиш ва шифокорни хабардор қилиш керак.

Болаларга ацетилсалицил кислотасини сақловчи препаратларни буюриш мумкин эмас, чунки вирусли инфекцияси ҳолида Рей синдромини пайдо бўлиш хавфини оширади. Рей синдромининг белгилари бўлиб давомли қусиш, ўткир энцефалопатия, жигарни катталашиши ҳисобланади. Препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Ацетилсалицил кислотаси сийдик кислотасини организмдан чиқарилишини камайтиради, бу мойиллиги бўлган пациентларда подагранинг ўткир хуружини сабабчиси бўлиши мумкин.

Препаратни қабул қилишни автотранспортни ва бошқа механизмларни бошқаришга таъсири аниқланмаган.

Ацетилсалицил кислотаси тератоген таъсирга эга; ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўлланганида юқори танглайнинг кемтигини ривожланишига олиб келади. III уч ойликда туғруқ фаолиятини тормозланишини чақиради (простагландинлар синтезини ингибирланиши), ҳомилада артериал йўлини муддатдан илгари ёпилиши, ўпка томирларининг гиперплазияси ва “кичик” қон айланиш доирасида гипертензиясини чақиради. Кўкрак сути билан чиқарилади, бу болада тромбоцитларнинг фаолиятини бузилиши оқибатида қон кетишни пайдо бўлиши хавфини оширади. Даволаниш вақтида этанолни қабул қилишдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари

Ўртача оғирлик даражасидаги дозани ошириб юборилиши: кўнгил айниши, қусиш, қулоқларда шовқин, эшитишни бузилиши, бош оғриғи, бош айланиши ва онгни чалкашиши. Бу белгилар доза камайтирилганида ёки препарат бекор қилинганида ўтиб кетади.

Дозани оғир ошириб юборилиши: иситма, гипервентиляция, кетоацидоз, респиратор алкалоз, метаболик ацидоз, кома, кардиоген шок, нафас етишмовчилиги, яққол гипогликемия.

Сурункали дозани ошириб юборилиши: плазмада аниқланадиган концентрация интоксикациянинг оғирлик даражаси билан мос келмайди. Сурункали интоксикацияни ривожланишини энг юқори хавфи кекса ёшдаги шахсларда бир неча сутка давомида суткада 100 мг дан кўпроқ қабул қилинганида аниқланади. Болалар ва кекса ёшдаги пациентларда салицилизмнинг бошланғич белгилари ҳар доим сезиларли эмас, шунинг учун салицилатларнинг қондаги концентрациясини вақти-вақти билан аниқлаш мақсадга мувофиқдир: 70 мг% дан юқори даража ўртача ёки оғир заҳарланишдан дарак беради; 100 мг% дан юқори – жуда оғир, прогностик нохуш. Ўртача ва оғир даражали оғирликдаги заҳарланишда госпитализация зарур.

Даволаш: госпитализация, меъда лаважи, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, кислота-ишқор мувозанатнинг мониторинги, сийдикнинг рН 7,5-8 орасида бўлиши учун ишқорийлаштириш (жадаллаштирилган ишқорий диурез, агарда салицилатларнинг қон плазмасидаги концентрацияси катталарда 500 мг/л дан кўпроқ (3,6 ммоль/л) ёки болаларда 300 мг/л (2,2 ммоль/л) ни ташкил қилса эришилган ҳисобланади), гемодиализ, йўқотилган суюқликнинг ўрнини тўлдириш, симптоматик даволаш. Кекса беморларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, уларда суюқликни жадал инфузияси ўпка шишига олиб келиши мумкин. Сийдикни ишқорийлаштириш учун ацетазоламидни қўллаш тавсия қилинмайди (ацидоз чақириши ва салицилатларнинг токсик таъсирини кучайтириши мумкин). Гемодиализ салицилатларнинг концентрацияси 100-130 мг% дан кўп бўлганида, сурункали заҳарланган беморларда – 40 мг% ва ундан паст, кўрсатмалар бўлганида (рефрактер ацидоз, ҳолатнинг прогрессив ёмонлашиши, марказий нерв тизимининг оғир шикастланиши, ўпка шиши ва буйрак етишмовчилиги) кўрсатилган. Ўпка шишида – ўпкаларни кислород билан тўйинган аралашма билан сунъий вентиляцияси.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан контур уясиз ўрамда.

10 таблеткадан контур уяли ўрамда.

2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

1000 контур уяли ўрам ёки 550 контур уясиз ўрам тенг миқдордаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

4 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецептисиз.