ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАНЗОЛ

PANZOL

Препаратнинг савдо номи: Панзол

Таъсир этувчи модда (ХПН): пантопразол

Дори шакли: вена ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун лиофилизация қилинган кукун.

Таркиби:

1 флаконда қуйидагилар сақланади:

фаол модда: пантопразол натрий сесквигидрати 40 мг пантопразолга эквивалент,

ёрдамчи моддалар: 0,9% ли натрий хлориди эритмаси

Таърифи: флаконнинг ичидагиси: деярли оқ рангли лиофилизация қилинган кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Меъда-ичак ярасига қарши восита. Протон помпа ингибиторлари.

АТХ коди: А02ВС02

Фармакологик ҳусусиятлари

Пантопразол – париетал ҳужайраларнинг протон насосларини махсус блокадаси орқали меъдада хлорид кислотасини секрециясини ингибиция қиладиган алмашинган бензимидазолдир. Париетал ҳужайраларнинг кислотали муҳитида фаол шаклига айланади, у ерда Н⁺К⁺-АТФазани ингибиция қилади, яъни меъдада хлорид кислотани ишлаб чиқарилишини якуний босқичини блоклайди. Ингибиция препаратнинг дозасига боғлиқ ва хлорид кислотани ҳам базал, ҳам рағбатлантирилган секрециясини сусайтиради. Кўпчилик пациентларда касалликнинг симптомлари 2 ҳафта давомида йўқолади. Пантопразол меъданинг кислоталилигини пасайтиради ва шу орқали кислоталини камайишига пропорционал равишда гастринни  секрециясини оширади. Гастринни секрециясини ошиши қайтувчан ҳисобланади. Пантопразол ферментни ҳужайра рецепторига нисбатан дистал боғлаганлиги сабабли, у бошқа моддалар (ацетилхолин, гистамин, гастрин) томонидан рағбатлантиришидан қатъий назар хлорид кислота секрециясини ингибиция қилиши мумкин. Перорал ва вена ичига юборилганда кузатиладиган самараси бир хилдир.

Пантопразол қўлланганида гастриннинг даражаси оч қоринга ошади. Препарат қисқа муддат қўлланганида гастриннинг даражаси кўпчилик ҳолларда икки марта ошади. Бироқ, уни ҳаддан ташқари ошиши якка ҳоллардагина кузатилади. Бунинг оқибатида, кўп бўлмаган ҳолларда узоқ муддат қўлланганида меъдада энтерохромафинсимон (ECL-ҳужайра) ҳужайраларнинг миқдорини енгил ва ўртача даражада ошиши кузатилади. Бироқ, айни вақтда ўтказилган тадқиқотларга мувофиқ ҳайвонларда ва одамларда ўтказилган экспериментларда аниқланган, нейроэндокрин ўсмалар (атипик гиперплазия) ёки меъданинг нейроэндокрин ўсмаларини ўтмишдош ҳужайраларини ҳосил бўлиши кузатилмаган.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларнинг натижаларидан келиб чиқиб, пантопразол билан узоқ муддат (бир йилдан ортиқ) даволаниш қалқонсимон безнинг эндокрин кўрсаткичларига таъсир қилишини истисно қилиш мумкин эмас.

Фармакокинетикаси

Пантопразол организмда тўпланмайди ва препарат бир марта қўлланганда ҳам, кўп марта қўлланганда ҳам унинг фармакокинетикаси бир хил бўлади. 10 мг дан 80 мг гача бўлган дозалар диапазонида вена ичига юборилганидан сўнг C_max ва AUC лар дозалари юборилишига пропорционал равишда ошиб боради. 40 мг пантопразол вена ичига доимий тезлик билан камида 15 минут давомида юборилганидан сўнг максимал концентрацияси 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг × соат/мл ни ташкил этади.

Пантопразолни плазма оқсиллари билан боғланиши 98% ни ташкил этади, тақсимланиш ҳажми 11,0 дан 23,6 л гача бўлган чегараларда ўзгариб туради, клиренси – 0,1 л/соат/кг ни ташкил этади.

Пантопразол жигарда цитохром Р-450 ферментлар тизими иштирокида метаболизмга учрайди, асосий метаболити бўлиб, сульфат билан конъюгация бўладиган десметилпантопразол ҳисобланади. Буйраклар орқали метаболитлар ҳолида тахминан 71% экскреция бўлади, юборилган дозанинг 18% – билиар экскреция йўли билан чиқарилади. Пантопразолнинг Т_1/2 – 1 соат, метаболитиники – тахминан 1,5 соатни ташкил этади.

Айрим ҳолларда препаратнинг фармакокинетикаси

18 ёшгача бўлган шахсларда пантопразолнинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.

Кекса ёшдаги одамларда препаратнинг максимал концентрацияси ва AUC кўрсаткичини бироз ошиши клиник жиҳатдан аҳамиятли ҳисобланмайди ва дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Пантопразол буйрак етишмовчилиги пациентларга (шу жумладан, гемодиализдаги пациентларга) қўлланганида унинг дозасини камайтириш талаб этилмайди.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга пантопразол вена ичига юбориш учун эритма қўлланганида Т_1/2 қиймати 7-9 соатгача узаяди, AUC кўрсаткичи 5-7 марта ошади, максимал концентрацияси 1,5 марта ошади. Препаратни кунига 40 мг дан ортиқ дозаларда қўллаш бундай пациентларда ўрганилмаган.

Қўлланилиши

• гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК), эрозив рефлюкс-эзофагитни даволаш;
• Золлингер-Эллисон синдроми ва бошқа патологик гиперсекретор ҳолатларни даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Пантопразол препаратини қабул қилиш имкони бўлмаган ҳоллардагина Панзол препаратини вена ичига юбориш керак.

Гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК), эрозив рефлюкс-эзофагитни даволаш

Тавсия этилган дозаси 40 мг суткада бир марта 7-10 кун давомида қўлланади.

15 минутлик инфузия

Лиофилизацияланган кукун бўлган флаконга 10 мл натрий хлоридининг физиологик эритмаси қўшилади (бирламчи эритма). Пантопразолнинг бирламчи эритмаси натрий хлоридининг физиологик эритмаси ёки 5% ли глюкоза эритмаси ёки Рингер лактат эритмасининг 100 мл да якуний концентрацияси 0,4 мг/мл бўлгунича суюлтирилади. Эритма бевосита тайёр бўлгандан сўнг ишлатилади.

Тайёр бўлган эритма вена ичига 15 минут давомида минутига тахминан 7 мл тезлик билан юборилади.

2 минутлик инфузия

Лиофилизацияланган кукун бўлган флаконга 10 мл натрий хлоридининг физиологик эритмаси, якуний концентрацияси 4,0 мг/мл бўлгунигача, қўшилади. Эритма бевосита тайёрлангандан сўнг ишлатилади.

Тайёр бўлган эритма вена ичига 2 минут давомида юборилади.

Золлингер-Эллисон синдроми ва бошқа патологик гиперсекретор ҳолатлар

Тавсия этилган дозаси 80 мг ни ташкил этади, суткада икки марта юборилади. Препаратнинг дозаси пациентнинг шахсий ҳусусиятларига қараб ўзгариши мумкин.

15 минутлик инфузия

Лиофилизацияланган кукун бўлган иккита флаконга 10 мл дан натрий хлоридининг физиологик эритмаси қўшилади (бирламчи эритма). Ҳар иккала флакондаги бирламчи эритмалар қўшилади ва 80 мл натрий хлоридининг физиологик эритмаси ёки 5% ли глюкоза эритмаси ёки Рингер лактат эритмасида якуний концентрацияси 0,8 мг/мл бўлгунича суюлтирилади. Эритма бевосита тайёрлангандан сўнг ишлатилади.

Тайёр бўлган эритма вена ичига 15 минут давомида минутига тахминан 7 мл тезлик билан юборилади.

2 минутлик инфузия

Лиофилизацияланган кукун бўлган иккита флаконга 10 мл дан натрий хлоридининг физиологик эритмаси, якуний концентрацияси 4,0 мг/мл бўлгунигача қўшилади. Эритма бевосита тайёрлангандан сўнг ишлатилади.

Ҳар иккала флакондаги эритмалар қўшилади ва вена ичига 2 минут давомида юборилади.

Ножўя таъсирлари

Пантопразол вена ичига кўрсатмаларга мувофиқ ва тавсия этилган дозаларда юборилганида ножўя кўринишлар жуда кам ривожланади.

Энг кўп кузатиладиган (> 1% пациентларда) ножўя самаралар қуйидагилар ҳисобланади:

Умумий: қоринда оғриқ, бош оғриғи, юборилган жойдаги реакциялар (шу жумладан тромбофлебитлар);

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: қабзият, диспепсия, кўнгил айниши, диарея;

Марказий нерв тизими томонидан: уйқусизлик, бош айланиши;

Нафас тизими томонидан: ринитлар.

Аллергик реакциялар: қичишиш, тери реакциялари, анафилактик шок жуда кам ҳолларда кузатилган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонентларига маълум юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Жигар етишмовчилигида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган шахсларда пантопразолнинг кундалик дозаси 20 мг гача камайтирилиши керак. Бундай пациентларда Панзол билан даволаниш вақтида жигар ферментларининг даражасини мунтазам равишда назорат қилиш керак. Улар ошганида даволашни тўхтатиш керак.

Препарат билан даволанишдан олдин ва кейин хавфли ўсма борлигини истисно қилиш учун эндоскопик текширув ўтказиш тавсия этилган, чунки препарат билан даволаш касалликнинг симптомларини яшириши ва тўғри ташхис қўйишни кечиктириши мумкин.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Панзолни бир вақтда қўллаш, биокираолишлиги меъданинг рН муҳитига боғлиқ бўлган препаратлар (шу жумладан темир тузлари, кетоконазол, атазанавир, ритонавир) нинг сўрилишини пасайтириши мумкин.

Препаратни дигоксин, нифедипин, метопролол, амоксициллин, кларитромицин, диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам, глибенкламид, левотироксин, диазепам, карбамазепин ва фенитоин, варфарин, циклоспорин, такролимус, антацидлар, перорал контрацептив воситалар, теофиллин, кофеин ва этанол билан аҳамиятли даражадаги ўзаро таъсири аниқланмаган.

Махсус кўрсатмалар

Панзол буйрак етишмовчилиги (шу жумладан гемодиализдаги пациентлар) ва кекса ёшдаги пациентларга қўлланганида препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда Панзол препаратини қатъий кўрсатмалар, она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин. Пантопразол кўкрак сути билан ажралиб чиқади, шунинг учун даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Болаларда Панзол препаратини қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Панзол транспорт воситалари ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтгача дозани ошириб юборилиш ҳоллари кузатилмаган. Препаратнинг дозаси интоксикация белгилари билан бирга ошириб юборилганида умумий дезинтоксикацион чоралар ўтказилади. Пантопразол организмдан гемодиализ ёрдамида чиқарилмайди.

Чиқарилиш шакли

Лиофилизацияланган кукунли 1 флакон ва эритувчили 1 ампула контур уяли ўрамда.

1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда 25^оС дан юқори бўлмаган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.