ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАНЗАК

PANZAC

Препаратнинг савдо номи: Панзак (Panzac)

Таъсир этувчи модда (ХПН): пантопразол натрий

Дори шакли: ичакда эрувчи қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 40 мг пантопразолга эквивалент пантопразол натрий сесквигидрати.

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, натрий крахмал гликоляти, коллоид кремний ангидриди, магний стеарати.

Таърифи:

Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда безларининг секрециясини пасайтирувчи восита, протонон насоси ингибитори.

АТХ коди: А02ВС02

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамика

Пантопразол бензимидазолнинг алмашинган ҳосиласи бўлиб, прототон насосининг селектив ингибиторидир. Препарат меъдада хлорид кислотасини париетал хужайраларидаги секрециясини ингибирлайди. Меъданинг париетал хужайраларининг найчаларида тўпланади ва фаол шакли – циклик сульфенамидга айланади, у селектив Н⁺-К⁺-АТФаза билан ўзаро таъсирга киришади. Париетал хужайраларнинг Н⁺-К⁺-АТФазасини ингибирлайди, париетал хужайралардан водород ионларини меъда бўшлиғига ўтишини бузади ва хлорид кислотасининг гидрофил секрециясини охирги босқичини блоклайди. Дозага боғлиқ хлорид кислотасининг базал ва рағбатлантирилган секрециясини давомли бостиради. Бошқа прототон насосининг ингибиторлари ёки Н₂-гистамин рецепторларининг блокаторлари каби пантопразол билан даволаш кислоталикни пасайишига ва гастрин концентрациясини қайтувчи ошишига олиб келади, бунда ушбу ошиш меъданинг кислоталилигини камайиши даражасига боғлиқ. Пантопразол фермент билан хужайра даражасида боғлангани учун, унинг хлорид кислотаси секрециясига таъсири ацетилхолин, гистамин ва гастрин каби бошқа моддаларнинг таъсирига боғлиқ эмас. Препарат перорал қабул қилинганидан кейин вена ичига юборилгандаги каби самара кузатилади.

Фармакокинетика

Пантопразол оғиз орқали қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Унинг мутлоқ биокиришаолишлиги 77% ни ташкил қилади, чунки у жигардан биринчи ўтиш самарасига учрайди. Бир вақтда овқат қабул қилиш AUC га (самарасини концентрацияга боғлиқлигини майдони графикаси), плазмадаги максимал концентрациясига ва демак, биокиришаолишлигига таъсир қилмайди. Овқат қабул қилиш максимал концентрацияга эришиш вақтини ошириши мумкин. Оғиз орқали 40 мг препарат қабул қилингандан кейин плазмадаги максимал концентрацияга эришилади. 2-3 мкг/мл максимал концентрацияга эришиш вақти тахминан 2,5 соат. Такрорий дозалар юборганидан кейин концентрация доимий бўлиб қолади. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми тахминан 0,15 л/кг, клиренси – тахминан 0,1 л/кг ни ташкил қилади. Ўртача яримчиқарилиш даври 1 соатни ташкил қилади. Яримчиқарилиш даврининг қисқалигига қарамасдан париетал хужайраларда (H⁺K⁺)-АТФаза билан специфик боғланиш оқибатида пантопразол хлорид кислотасининг секрециясини узоқ вақт ингибирлайди.

Пантопразолнинг фармакокинетикаси бир ёки бир неча дозалари юборилганидан кейин ўхшаш. Дозалар диапазони 10-80 мг ни ташкил қилади, пантопразолнинг плазмадаги кинетикаси оғиз орқали ва вена ичига юборилгандан кейин тўғри чизиқли. Пантопразол 98% га плазма оқсиллари билан, асосан альбумин билан боғланади. Препарат жигарда метаболизмга учрайди. Метаболизмининг асосий йўли – деметилланиш. Жараён жигарда Р-450 фермент тизимининг CYP2C19 изошакли иштирокида юз беради. Пантопразол маълум даражада CYP3A4 ферменти томонидан оксидланади. Пантопразолнинг метаболизми юбориш йўлига (оғиз орқали ёки вена ичига) боғлиқ эмас. Пантопразолнинг метаболитларини аҳамиятли фармакологик самараси тўғрисида маълумотлар йўқ. Асосий метаболити – деметилпантопразол ва бошқа метаболитлари сийдик билан (71%), 18% аҳлат билан чиқарилади. Деметилпантопразолнинг плазмадан яримчиқарилиш даври пантопразолнинг яримчиқарилиш давридан катта эмас (тахминан 1,5 соат)

Қўлланилиши

Зўрайиш босқичидаги меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллиги, шу жумладан НЯҚВ ни қабул қилиш, ёки гистамин Н₂-рецепторларининг блокаторлари билан даволашга рефрактер бўлган, гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ўртача ва оғир шакллари), Золлингер-Эллисон синдроми; қайталанишлар сонини камайтириш мақсадида пептик яраси бўлган пациентларда мажмуавий антихеликобактер эрадикацион даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозаси

Инъекциялар учун Панзакни вена ичига юбориш фақат меъда яраси, ўникки бармоқ ичак яраси ва ўртача ва оғир даражали рефлюкс эзофагит каби касалликларни даволашда оғиз орқали қабул қилиш мумкин бўлмаган ҳолларда тавсия қилинади. Вена ичига юбориш учун тавсия қилинадиган доза суткада 1 ампулани (40 мг пантопразол) ташкил қилади. Золлингер-Эллисон синдроми ва бошқа патологик гиперсекретор ҳолатларни узоқ муддатли даволашда, даволашнинг бошида тавсия қилинган суткалик доза вена ичига ёки камайтирилиши мумкин. Кейинчалик доза оширилиши ёки камайтирилиши мумкин. Препарат 80 мг дан юқори суткалик дозада қўлланган ҳолда, доза бўлиниши ва кунига икки марта юборилади. Вақтинча, зарур даврдан ошиқ бўлмаган, суткалик дозани 160 мг гача пантопразолга ошириш мумкин. Кислотани назорати зарур бўлган ҳолда, 2 қабулдаги 80 мг бошланғич доза, кўпчилик беморларда бир соат давомида қўллаш соҳасида кислотани камайтириш учун етарли (10 mEq/h). Клиник манзаранинг яхшиланишини биринчи белгиларида Панзакни вена ичига юборишдан оғиз орқали қабул қилишга ўтиш тавсия қилинади.

Тайёрлаш бўйича йўриқнома:

Инъекция учун ишлатишга тайёр эритмани тайёрлаш учун 10 мл натрий хлоридининг физиологик эритмаси, қуруқ модда сақловчи идишга қўшилади. Бу эритма дарҳол ёки 100 мл натрий хлоридининг физиологик эритмаси, шунингдек 5% глюкоза эритмаси билан аралаштирилганидан кейин қўлланиши мумкин. Тайёрланган эритма тайёрланганидан кейин 12 соат давомида ишлатилиши керак. Вена ичига юбориш учун Панзак юқорида кўрсатилган қандай бўлмасин бошқа эритувчилар билан тайёрланмаслиги ёки аралаштирилмаслиги керак. Клиник манзаранинг яхшиланишини биринчи белгиларида Панзакни вена ичига юборишдан оғиз орқали юборишга ўтиш тавсия қилинади.

Препаратни 2-15 минут давомида юбориш керак. Маҳсулотнинг қолдиғи, шунингдек ташқи кўриниши ўзгарган маҳсулот, маҳсулотнинг яроқсизлиги учун етарли асос бўлади.

Меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллиги, эрозив гастрит (шу жумладан ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (НЯҚП) қабул қилиш билан боғлиқ бўлган).

Суткада 40-80 мг дан. Даволаш курси – ўникки бармоқ ичакнинг яра касаллигини зўрайишида 2 ҳафта ва меъда яра касаллигини зўрайишида 4-8 ҳафта. Меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг яра касаллигини қайталанишларига қарши даволаш – суткада 20 мг дан.

Helicobacter pilori  эрадикацияси.

қуйидаги комбинациялар тавсия қилган:

1. Панзак 40 мг дан суткада 2-марта + амоксициллин 1000 мг дан суткада 2 марта + кларитромицин 500 мг дан суткада 2 марта.
2. Панзак 40 мг дан суткада 2-марта + метронидазол 500 мг дан суткада 2 марта + кларитромицин 500 мг дан суткада 2 марта.
3. Панзак 40 мг дан суткада 2-марта +амоксициллин 1000 мг дан суткада 2 марта + метронидазол 500 мг дан суткада 2 марта. Даволаш курси – 7-14 кун.

Рефлюкс- эзофагит

Суткада 40 мг дан. Даволаш курси 4-8 ҳафта.

Қайталанишларга қарши даволаш – суткада 20 мг дан.

Золлингер-Эллисон синдроми.

Суткада 40-80 мг дан. Жигар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда дозани 2 кунда 1 марта 40 мг гача пасайтириш керак. Бундай ҳолларда қоннинг биокимёвий кўрсаткичларини назорат қилиш керак. Жигар ферментларининг даражаси ошганида препаратни қўллашни тўхтатиш лозим.

Кекса пациентларда, ҳамда буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда 40 мг суткали дозани ошириш мумкин эмас. Helicobacter pilori га нисбатан мажмуавий антимикроб даволашни қўллаш истисно хисобланади, бундай холларда кекса пациентлар ҳам Панзакни 40 мг дан суткада 2 марта қўллашлари лозим.

Препарат ичга, суюқлик билан бирга бутунлигича ютиб қабул қилинади (таблеткаларни майдалаш ёки эритиш мумкин эмас).

Препаратни суткада 1 марта қабул қилишни талаб этувчи кўрсаткичлар бўйича Панзакни эрталаб қабул қилиш лозим. Аниқланишича, на суткалар вақти, на овқат истеъмол қилиш, препаратнинг фаоллигига таъсир қилмайди. Лекин Панзак таблеткаларини тавсия этилган қабул қилиш вақти, пациентлар томонидан даволаш схемасига яхшироқ амал қилишга ёрдам беради.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўлларининг аъзолари томонидан: диарея; кам – оғизни қуриши, иштаҳани ошиши, кўнгил айниши, кекириш, қусиш, метеоризм, қорин оғриғи, қабзият, трансаминазалар фаоллигини ошиши, гастринтестинал карцинома (якка ҳоли).

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи; кам – астения, бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик; алоҳида ҳолларда – асабийлик, депрессия, тремор, парестезиялар, фотофобиялар, кўришни бузилиши, қулоқларда шовқин.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: якка ҳолларда – гематурия, шишлар, импотенция.

Тери қопламалари томонидан: якка ҳолларда – алопеция, хуснбузар, эксфолиатив дерматит.

Аллергик реакциялар: кам – тошма, эшакеми, қичишиш, ангиневротик шиш.

Бошқалар: кам – гипергликемия, миалгия; якка ҳолларда – иситма, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратни, унинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Оғир жигар етишмовчилиги билан кечувчи гепатит ва жигар циррози.

Препарат пернициоз анемияда ишлатилмайди. Пантопразолни ҳомиладорликда ишлатишдаги хавфсизлиги тўғрисидаги клиник маълумотлар етарли эмас. Пантопразол таблеткалари ҳомиладорликда, фақат агарда потенциал фойдаси ҳомила ёки болага бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳолларда қўлланади. Пантопразолни кўкрак сутига ўтиши номаълум бўлганлиги туфайли, препаратни эмизиш вақтида ишлатиш тавсия қилинмайди.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган текширишлар диазепам, фенитоин (CYP2A19 субстрати), нифедипин (CYP3A4 субстрати), метопролол (CYP2В6 субстрати), диклофенак (CYP2С9 субстрати) ва теофиллин (CYP1A2 субстрати) пантопразолнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир қилмаслигини кўрсатади.

Пантопразолни ишлатилиши, шунингдек, теофиллин, диазепам (ва унинг фаол метаболити диметилдиазепам), ҳамда фенитоин, варфарин, метопролол, нифедипин, карбамазепин ва орал контрацептивларнинг кинетикасига таъсир қилмайди. Ушбу препаратлар пантопразол билан бирга буюрилганида дозани танлаш талаб қилинмайди. Бошқа текширишлар дигоксин, этанол, глибутид, антипирин ва кофеинни пантопразол билан клиник ўзаро таъсирлашмаслигини кўрсатади. Шунингдек, пантопразолни антацидлар билан мажмуасида ўзаро таъсири кузатилмаган. Кетоконазол, ампициллин эфирлари ва темир тузлари каби айрим препаратларнинг сўрилиши меъданинг кислотали муҳитида яхшироқлиги туфайли, ушбу препаратларни пантопразол билан бирга қўллаш уларнинг биокиришаолишлигига салбий таъсир қилиши мумкин. Пантопразолни H. Pylori ни эрадикацион даволашда ишлатиладиган препаратлар билан (кларитромицин, амоксициллин ва метронидазол) бирга қўллашда клиник ўзаро таъсири кузатилмаган. Пантопразолни алкоголь билан қабул қилиш мумкин эмас, бу шиллиқ қаватларни таъсирлаши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Даволашдан олдин хавфли ўсмаларнинг бўлиши мумкинлигини истисно қилиш лозим, чунки даволаш симптомларни ниқоблаши ва тўғри ташхис қўйиш муддатини кечиктириши мумкин.

Мажмуавий даволашда пантопразол билан қўлланадиган бошқа препаратларнинг хусусиятларини ҳисобга олиш керак. Даволашни ўтказишдан олдин меъданинг хавфли ярасини ва хавфли эзофагитнинг йўқлигига ишонч ҳосил қилиш керак.

Рефлюкс-эзофагит ташхиси эндоскопия билан тасдиқланиши керак.

Педиатрияда ишлатилиши

Пантопразолни педиатрия амалиётида қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладорлик – препарат В тоифасига киритилган.

Пантопразолни ҳомиладорликда ишлатишнинг хавфсизлиги бўйича клиник маълумотлар етарли эмас. Пантопразол таблеткаларини ҳомиладорликда фақат, агарда потенциал фойдаси, ҳомила ёки болага бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин. Пантопразолни кўкрак сутига ўтиши номаълум бўлганлиги туфайли, препаратни эмизиш вақтида ишлатиш тавсия қилинмайди.

Ҳайдаш ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Пантопразолни ушбу қобилиятларга бўлган таъсири аниқланмаган.

Кутилмаган самаралари пайдо бўлганида шифокорга мурожаат қилиш керак.

Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтгача Панзак препаратини қўллаш натижасида дозани ошириб юборилиш ҳолатлари аниқланмаган.

Даволаш: симптоматик ва тутиб турувчи даволаш. Пантопразол гемодиализ орқали чиқарилмайди.

Чиқарилиш шакли

40 мг дан 1 флакон илова-варақаси (қўллаш бўйича йўриқнома) билан бирга картон қутида.

14 та ичакда эрувчи қобиқли таблеткадан блистерда. 1, 3 ёки 10 та блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25° С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.