ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАНГЕЛЬМ

PANHELM

Препаратнинг савдо номи: Пангельм

Таъсир этувчи модда (ХПН): албендазол

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун суспензия

Таркиби:

5 мл қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: албендазол – 200 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий бензоати, ксантан камеди, сахароза, натрий метилгидроксибензоати, натрий пропилгидроксибензоати, глицерин, полисорбат-80, динатрий эдетати, эритрозин супра бўёвчиси, малина ароматизатори № 1, мевалар аралашмаси ароматизатори, тозаланган сув.

Таърифи: пушти рангли суспензия.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Нематодозни даволаш учун препаратлар. Бензимидазол ҳосилалари. Албендазол.

АТХ коди: Р02СА03

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Пангельм – кенг таъсир доирасидаги протозойларга қарши ва антигельминт препарат бўлиб, у бензимидазол карбаматининг ҳосиласидир.

Албендазол глюкозанинг ҳаракатланиши жараёнларини бузади, гельминт организмида микротубуляр аппарати фаолияти бузилишини келтириб чиқаради, бу унинг ҳалок бўлишига ва одам организмидан чиқарилишига олиб келади.

Препарат ичак инфекцияларини ва тери синдромини келтириб чиқарадиган паразитларга, шу жумладан қуйидагиларга қарши фаол бўлади:

Нематодлар

Цестодлар

Трематодлар

Opisthorchis viverrini

Clonorchis sinensis

Протозоа

Giardia lamblia (ичакда ёки дуоденал).

Пангельм Echinococcus granulosus ва Echinococcus multilocularis инвазиясидан келиб чиқадиган тўқималар паразитларига, шу жумладан кистозли ва альвеоляр эхинококкозга қарши фаолдир. Пангельм Taenia solium личинкали инвазиясидан келиб чиқадиган нейроцистициркозни, Capilaria philippinensis келтириб чиқарадиган гепатиколёзни ва Gnathostoma spinigerum, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis инвазиясидан келиб чиқадиган гнатостомозни даволаш учун самарали бўлади.

Фармакокинетикаси

Албендазол перорал қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларида ёмон сўрилади (5% дан кам), қон плазмасида ўзгармаган кўринишда аниқланмайди, биокиришаолишлиги паст.

Агар доза ёғли овқат билан қабул қилинса, препаратнинг тизимли фармакологик таъсири ошади, чунки ёғли овқат сўрилишни ва плазмада максимал концентрацияни (С_max) 5 марта оширади. Албендазол сульфоксидининг С_max га эришиши вақти 2-5 соатни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 70%, сезиларли миқдорда сафро, жигар, орқа мия суюқлиги, сийдикка, гельминтлар цисталари девори ва суюқлигига ўтади. Антигельминт фаоллигига эга бўлган дастлабки альбендазол сульфоксиди метаболитини ҳосил қилган ҳолда жигарда метаболизмга учрайди. Албендазол сульфоксиди албендазол сульфон (иккиламчи метаболит) ва бошқа оксидланган маҳсулотлар ҳосил бўлган ҳолда метаболизмга учрайди.

400 мг ли бир марталик доза қабул қилинганидан кейин фармакологик фаол метаболит албендазол сульфоксиди плазмада 1,6 дан 6,0 микромоль/л гача бўлган концентрацияларга препаратни овқат билан бирга қабул қилганда эришади. Албендазол сульфоксидини ярим чиқарилиши даври 8,5 соатни ташкил этади. Ичак орқали сафро билан албендазол сульфоксиди кўринишида чиқарилади, ва фақат унинг сезиларли бўлмаган қисми сийдик билан чиқарилади.

Жигар шикастланганида биокиришаолишлиги ошади, бунда альбендазол сульфоксидининг С_max 2 марта ошади, ярим чиқарилиши даври эса узаяди. Одамнинг жигар ҳужайраларида Р₄₅₀ IA цитохромини индукция қилади.

Қўлланилиши

Ичак инфекциялари ва Larva Migrans тери синдроми

• энтеробиоз
• анкилостомидоз ва некатороз
• гименолепидоз
• тениоз
• стронгилоидоз
• аскаридоз
• трихоцефалёз
• Opisthorchic viverrini ва/ёки Clonorchis sinensis келтириб чиқарадиган клонорхоз ва опистархоз
• Larva Migrans тери синдроми
• болаларда лямблиоз.

Тизимли гельминт инфекциялари

• Echinococcus granulosus келтириб чиқарадиган кистозли эхинококкоз (операция қилиш мумкин бўлмаган патологияда; жарроҳлик аралашувига қадар; операциядан олдинги даволаш ўта қисқа бўлганида ёки яшашга қобил кисталар топилганида ёхуд операция вақтида туташ соҳалар уруғланган ҳолда операциядан кейинги даврда; ташҳислаш ёки даволаш мақсадларида тери орқали цисталарни дренажлашдан кейин);
• Echinococcus multilocularis granulosus келтириб чиқарадиган альвеоляр эхинококкоз (операция қилиш мумкин бўлмаган патологияда, хусусан маҳаллий ва тарқалган метастазалар ҳолларида; паллиатив жарроҳлик аралашувидан кейин, радикал жарроҳликдан ёки жигар кўчириб ўтказилганидан (трансплантациясидан) кейин);
• Taenia solium келтириб чиқарадиган нейроцистициркоз (ёлғиз ёки кўплаб цисталар ёки бош мия паренхиматоз тўқимасининг гранулематоз шикастланиши мавжуд бўлган ҳолда; арахноидал ёки меъда ички цисталари, бир шингил кўринишидаги цисталар);
• Capillaria philippinensis келтириб чиқарадиган ичак нематодози;
• Gnathostoma spinigerum ва бошқа ўхшаш кичик турлар келтириб чиқарадиган гнатостомоз;
• Trichinella spiralis ва T. pseudospiralis келтириб чиқарадиган трихинеллёз;
• Toxocara canis ва бошқа ўхшаш кичик турлар келтириб чиқарадиган токсокароз.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат овқатланиш бирга ичга қабул қилинади. Сутканинг айни бир вақтида қабул қилиш афзалроқ. Қабул қилишдан олдин суспензияли флаконни яхшилаб силкитиш зарур.

Агар уч ҳафта ўтгач соғайиш юз бермаса, иккинчи даволаш курси буюрилади.

Ичак инфекциялари ва Larva Migrans тери синдроми

Тизимли гельминт инфекциялари

(юқорироқ дозалар билан узоқ муддатли даволаш).

6 ёшгача бўлган болаларга мазкур ёш гуруҳи тоифасида препаратни қўллаш бўйича чекланган тажриба мавжудлиги туфайли, препаратни юқори дозаларда буюриш тавсия этилмайди.

Дозалаш тартиби, тана вазни, шунингдек инфекциянинг оғирлиги даражасига боғлиқ ҳолда индивидуал равишда белгиланади.

Тана вазни 60 кг дан кўп бўлганида пациентлар учун доза суткада 2 марта 400 мг ни ташкил этади. Тана вазни 60 кг дан кам бўлганида препарат суткада 15 мг/кг ҳисобида буюрилади. Ушбу доза 2 марта қабул қилиш учун ажратилган бўлиши керак. Максимал суткалик доза 800 мг ни ташкил этади.

*Пациентлар шунингдек стероидлар ва тиришишга қарши препаратлар билан даволанишлари керак. Перорал қабул қилинадиган ёки вена ичига юбориладиган кортикостероидларни бош мия ички гипертензия эпизодларини олдини олиш учун даволашнинг биринчи ҳафтаси бошланишида қўллаш тавсия этилади.

Кекса ёшдаги пациентлар

65 ёшдан катта пациентларда қўллаш тажрибаси чекланган. Дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди, бироқ жигар фаолияти бузилишлари бўлган пациентларга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Буйрак етишмовчилиги

Албендазол ва унинг бирламчи метаболити албендазол сульфоксидни чиқарилиши сезиларли бўлмаганлиги туфайли, буйрак патологиясини буйрак клиренсига таъсири эҳтимоли кам. Бироқ, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Пангельмни буюришда буйрак фаолияти мониторингини олиб бориш лозим.

Жигар етишмовчилиги

Албендазол жигар метаболизми воситасида бирламчи метаболити бўлган албендазол сульфоксидигача тезда метаболизмга учраши туфайли, жигар фаолиятини бузилиши албендазол сульфоксиди фармакокинетикасига сезиларли таъсир кўрсатади. Жигар тестлари кўрсаткичлари (транаминазалари) бузилиши бўлган пациентлар Пангельм препаратини буюриш пайтига қадар синчковлик билан текширувдан ўтказилиши керак ва жигар фаоллиги кўрсаткичлари сезиларли ошган тақдирда ёки қоннинг шакл элементлари яққол пасайганида, Пангельмни қўллаш бекор қилиниши керак.

Ножўя таъсирлар

Намоён бўлиши тез-тезлигига мувофиқ ножўя реакциялар жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (>1/100, <1/10), баъзида (>1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10 000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10 000) каби аниқланади.

Паст дозалар билан узоқ муддатли даволаш

Баъзида

• бош оғриғи ва бош айланиши;
• эпигастрий ёки қорин соҳасида оғриқ, кўнгил айниши, қусиш ва диарея;

Кам ҳолларда

• юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тошма, қичишиш ва эшакеми;
• жигар ферментлари даражасини ошиши.

Жуда кам ҳолларда

• кўп шаклли эритема, Стивенсон-Джонсон синдроми.

Юқори дозалар билан узоқ муддатли даволаш

Жуда тез-тез

• бош оғриғи;
• жигар энзимлари даражасининг сезиларли бўлмаган ёки ўртача ошиши.

Тез-тез

• бош айланиши;
• қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш ва диарея (эхинококкозни даволашда);
• қайтувчан алопеция (сочларнинг сийракланиши ва сочларнинг ўртача тўкилиши);
• иситма.

Баъзида

• юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тошма, қичишиш ва эшакеми;
• лейкопения;
• гепатит;

Жуда кам ҳолларда

• панцитопения, апластик анемия, агранулоцитоз;

Жигар патологияси, шу жумладан жигар эхинококкози бўлган пациентлар суяк кўмиги фаолиятини сусайишига кўпроқ мойил бўлади.

• кўп шаклли эритема, Стивенсон-Джонсон синдроми.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• албендазолга ва дори воситасининг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда;
• мавжуд бўлган, гумон қиланаётган ёки режалаштирилаётган ҳомиладорликда, лактация даврида;
• кўз тўр пардасининг патологиясида;
• 1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Циметедин, празиквантел ва дексаметазон маҳсулотнинг тизимли самарадорлигига масъул бўлган албендазол метаболитининг плазмадаги даражасини оширади.

Ритонавир, фенитоин, карбамазепин ва фенобарбитал албендазолнинг фаол метаболити – албендазол сульфоксидининг плазмадаги концентрациясини потенциал пасайтириши мумкин. Мазкур фактнинг клиник аҳамияти номаълум, бироқ Пангельм самарадорлигига, айниқса тизимли гельминтозларни даволашда, таъсир кўрсатиши мумкин. Пациентлар даволаш самарадорлиги юзасидан шифокор кузатуви остида бўлишлари керак, бу дозалашнинг муқобил тартибини буюрилишини ёки ўтказилаётган даволашни қайта кўриб чиқишни талаб этиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Нейроцистициркоздан даволанаётган пациентларда Пангельм препаратини қабул қилиш фонида паразитларнинг ҳалок бўлиши билан боғлиқ бўлган неврологик симптомлар намоён бўлиши мумкин. Мазкур симптомларга тутқаноқлар, бош мия ички босимини ошиши ва ўчоқли симптомлар тааллуқлидир. Симптомлар даволаш бошланишидан кейин дарҳол намоён бўлиши мумкин ва стероидлар ва антикольвульсантлар билан кечиктирмасдан даволашни талаб қилади. Перорал қабул қилинадиган ёки вена ичига юбориладиган кортикостероидларни бош мия ички гипертензияси эпизодларини олдини олиш учун даволашнинг биринчи ҳафтаси бошланишида қўллаш тавсия этилади.

Суспензия тери, кўзлар ва шиллиқ пардалар учун кучсиз қўзғатувчи бўлган бензой кислотасини сақлайди. Бу янги туғилган чақалоқларда сариқлик ривожланиши хавфини ошириши мумкин.

Жигар энзимларининг даражаси кучсиз ёки ўртача ошиши мумкин бўлиб, улар Пангельмни қабул қилиш тўхтатилганидан кейин нормал ҳолга келади.

Даволаш жараёнида Пангельмни қабул қилиш фонида гепатит ривожланиши ҳоллари аниқланган.

Жигар фаолияти кўрсаткичларини аниқлаш ҳар бир даволаш цикли бошланишидан олдин ва даволаш давомида ҳар икки ҳафтада ўтказилиши керак. Агар трансаминазалар кўрсаткичлари икки марта ва ундан ортиқ ошса, Пангельмни қўллаш бекор қилиниши керак. Даволашни жигар фаолияти кўрсаткичлари нормага қайтганида қайта бошланади, аммо пациентлар даволовчи шифокор кузатуви остида бўлишлари керак.

Албендазол суяк кўмиги фаолияти сусайишини келтириб чиқариши мумкин, шунинг учун ҳар бир 28 кунлик цикл давомида унинг бошланишида ва ҳар икки ҳафтада қон таҳлиллари ўтказилиши керак. Жигар касалликлари, шу жумладан жигар эхинококкози бўлган пациентлар панцитопения, апластик анемия, агранулоцитоз ва лейкопенияга олиб келувчи суяк кўмигини сусайтирилишининг яққол ифодаланган тамойилига эга. Қоннинг шакли элементлари даражаси клиник жиҳатдан сезиларли пасайганида, Пангельмни қўллашни бекор қилиш лозим.

Педиатрия амалиётида қўлланилиши

Препарат 1 ёшгача бўлган болаларда қўлланилмайди.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Пангельм препарати мавжуд бўлган, гумон қилинаётган ёки режалаштирилаётган ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Эрта ҳомиладорликда Пангельмни буюришдан сақланиш мақсадида туғруқ ёшида бўлган аёллар фақат ҳомиладорликка тестнинг манфий натижаси олинганидан сўнг даволашни бошлаши керак, бунда мазкур тест кейинги цикл бошланишига қадар камида бир марта такрорланиши керак. Даволашнинг бутун цикли давомида ва қўшимча равишда даволаш якунланганидан кейинги бир ой давомида ишончли контрацепция чораларига риоя қилиниши зарур.

Транспорт воситасини бошқариш ва потенциал хавфли механизмлар билан ишлаш қобилиятига дори воситасини таъсирининг ўзига хос хусусиятлари

Транспорт воситасини бошқариш ва механик ускуналар билан ишлаш қобилиятига таъсир кўрсатувчи ножўя таъсирлар кузатилмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

таърифланмаган.

Чиқарилиш шакли

10 мл дан шиша флаконда.

1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Сақлаш муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш шартлари

Рецепт бўйича.