ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МОНТУЛАК-5, МОНТУЛАК-10
MONTULAC-5, MONTULAC-10
Препаратнинг савдо номи: Монтулак-5, Монтулак-10
Таъсир этувчи модда (ХПН): монтелукаст
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 5 мг, 10 мг
Таркиби:
| № | Ингредиентлар | Миқдори
мг/таблетка |
|
| Фаол ингредиент | |||
| 1 | Монтелукастга эквивалент монтелукаст натрий | 5,30
5 |
10,40
10 |
| Ёрдамчи ингредиентлар | |||
| 1 | Дикальций фосфати | 12 | 23,68 |
| 2 | Крахмал | 20 | 39,3 |
| 3 | Лактоза | 7,6 | 14,93 |
| 4 | Поливинилпирролидон К-30 | 0,30 | – |
| 5 | Желатин | – | 0,59 |
| 6 | Микрокристалл целлюлоза | 97,70 | 60 |
| 7 | Тозаланган тальк | 4 | 4 |
| 8 | Магний стеарати | 5 | 5 |
| 9 | Натрий кроскармеллоза | 15 | 10 |
| 10 | Коллоид кремний диоксиди | 3 | 2 |
| 11 | Натрий крахмал гликоляти | 10 | 10 |
| 12 | Instacoat плёнка қобиғи (гипромеллоза, диэтилфталат, этилцеллюлоза, тальк, титан диоксиди) | 2,75 | 2,75 |
| 13 | ПЭГ-4000 | 2,75 | 2,75 |
| 14 | Темир (III) оксиди | 0,30 | – |
| 15 | Темир (II) оксиди | – | 0,30 |
| 16 | Титан диоксиди | 0,30 | 0,30 |
Таърифи: Пушти рангли, думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар (“Монтулак-5”).
Сариқ рангли, думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар (“Монтулак-10”).
Фармакотерапевтик гуруҳи: бронхолитик восита.
АТХ коди: R03DC03.
Фармакологик хусусиятлари
Цистеинил лейкотриенлар (LTC4, LTD4, LTE4) турли ҳужайралардан, шу жумладан семиз хужайралар ва эозинофиллардан ажралиб чиқариладиган кучли яллиғланиш эйкозаноидлар ҳисобланади. Бу муҳим астма олди медиаторлар цистеинил лейкотрион рецепторлари (CysLT) билан боғланади. CysLT 1-тури (CysLT1) рецепторлари нафас йўлларида (шу жумладан силлиқ мушак ҳужайралари ва нафас йўлларини макрофаглари) ва бошқа яллиғланишга қарши ҳужайраларда (шу жумладан эозинофиллар ва айрим миелоид ўзак ҳужайралари) бўлади. CysLTs астма ва аллергик ринитни патофизиологияси билан ўзаро боғлиқ. Астмада лейкотриен билан боғлиқ билвосита самаралар бронхоспазмни, шиллиқ қаватидан шиллиқни ажралиб чиқишини, қон томирларни ўтказувчанлигини, эозинофилларни жалб этилишини ўз ичига олади. CysLTs реакциянинг эрта ва кечки фазаси давомида аллерген таъсир қилгандан кейин бурун шиллиқ қаватидан ажралиб чиқариладиган, шунингдек аллергик ринит симптомлари билан ассоциацияланади. CysLTs билан интраназал синама бурун нафас йўлларида резистентликни ва бурун битишини симптомларини ошишини намойиш қилган.
Монтелукаст фаол модда ҳисобланади, у перорал қўлланганда CysLT1-рецепторлар билан юқори афинлик ва селектив боғланади. Клиник тадқиқотларда монтелукаст 5 мг дозада LTD4 чақирган ингаляция бронхоспазмни сусайтирган. Β-агонистлар чақирган бронхларни кенгайтирувчи самара монтелукастни самараси билан тўлдирилади. Монтелукаст билан даволаш антиген билан рағбатлантириш натижасида бронхларни торайтирувчини ҳам эрта, ҳам кечки фазасини сусайтиради. Монтелукастни плацебо билан солиштирганда катталар ва болалар периферик қонда эозинофилларни даражасини камайтиради. Алоҳида тадқиқотларда монтелукаст билан даволанганда нафас йўлларида ва периферик қонда астмани клиник назорати бор вақтда яхшиланганда эозинофилларни сони сезиларли камайган.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши. Монтелукаст перорал қўллангандан кейин тез сўрилади. Плёнка қобиқ билан қопланган 10 мг дан бўлган таблеткалар учун препаратни катталарга оч қоринга қўллангандан кейин қон плазмасида ўртача максимал концентрацияга (Сmax) 3 соатдан кейин (Тmax) эришилган. Перорал қўллангандан биокираолишлиги ўртача 60% ни ташкил қилади. Одатдаги овқатни қабул қилиш перорал қўлланганда биокираолишлигига ва Сmax га таъсир қилмаган. 10 мг ни плёнка қобиқ билан қопланган таблеткаларни қўлланганда клиник тадқиқотларда овқатни қабул қилинишдан қатъий назар хавфсизлиги ва самарадорлиги тасдиқланган.
Тақсимланиши. 99% дан кўп монтелукаст қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланади. Монтелукастни мувозанатли ҳолатда тақсимланиш ҳажми ўртача 8-11 литрни ташкил қилади. Радиофаол нишонланган монтелукастни қўлланган каламушлардаги тадқиқотлар гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтганидаги уни минимал тақсимланишни кўрсатади. Бундан ташқари радиофаол нишонланган моддани концентрацияси дозани қабул қилингандан 24 соатдан кейин ҳамма бошқа тўқималарда минимал бўлган.
Метаболизми. Монтелукаст фаол метаболизмга учрайди. Тадқиқотларда терапевтик дозаларда қўлланганда монтелукастни метаболитларини концентрацияси қон плазмасида катталар ва болаларда мувозанатли ҳолатида аниқланиши даражасидан пастда бўлади.
Цитохром Р450 2С8 монтелукастни метаболизмида асосий фермент ҳисобланади. Бундан ташқари соғлом субъектларда CYP3А4 ингибитори итраконазол монтелукастни фармакокинетикасида ўзгартирмасдан кўрсатилган бўлсада, бироз CYP3А4 ва 2С9 цитохромлар иштирок этиши мумкин. In vitro шароитида одам жигар микросомасини қўшимча тадқиқот маълумотлари бўйича қон плазмасида монтелукастни терапевтик концентрациялари Р4503А4, 2С9, 3А4, 2А6, 2С19 ёки 2D6 цитохромларини ингибиция қилмайди. Монтелукастни терапевтик самараларида метаболитларни роли минимал.
Организмдан чиқарилиши. Соғлом катталарда монтелукастни плазмадаги концентрацияси ўртача минутига 45 мл ни ташкил қилади. Радиофаол нишонланган монтелукастни перорал қўллангандан кейин 86% радиофаоллик аҳлат билан 5 кун давомида ва <0,2%-сийдик билан чиқарилади. Монтелукастни перорал қўллангандан кейин биокираолишлигини ҳисобга олиш керак, бу монтелукаст ва унинг метаболитларини сафро билан тўлиқ чиқарилишини қўрсатади.
Қўлланилиши
Препарат енгилдан ўртача оғирлик даражасигача бўлган доимий давом этувчи астмаси бўлган пациентларни даволаш учун кўрсатилган бўлиб, у ингаляцион кортикостероидларни қабул қилиниши билан етарли назорат қилинмайди, шунингдек “зарурати бўлганида” қисқа таъсирли Р- агонистларни қўллаш астмани етарли клиник назорат қилинишини таъминламайди. Препарат шунингдек мавсумий аллергик ринитни симптомларини енгиллаштиради.
Препарат устунлик қилувчи компоненти жисмоний юклама билан чақирилган бронхоспазм ҳисобланган астмани олдини олиш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Астмаси ёки ёндош мавсумий аллергик ринити бўлган 15 ёш ва ундан катта пациентлар учун препаратни дозаси суткада кечқурун 10 мг ни ташкил қилади.
6-14 ёшдаги болалар ва ўсмирлар учун доза суткада 5 мг (1 таблетка) ни ташкил қилади, кечқурун қабул қилинади. Овқатни қабул қилиниши сабабли қўллангандан кейин Монтелукастни овқатдан 1 соат олдин ёки овқатдан 2 соат кейин қабул қилиш лозим.
Бу ёшда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
Бош оғриғи, тери тошмаси, гастроэнтерит.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Фаол моддага ёки биронта ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Монтелукастни астмани олдини олиш ва узоқ муддатли даволаш учун анъанавий қўлланадиган бошқа дори воситалари билан бирга қўллаш мумкин. Бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирлари бўйича клиник тадқиқотларда монтелукастни тавсия қилинган клиник дозаси қуйидаги дори воситаларини: теофиллин, преднизон, преднизолон, перорал контрацептивлар (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин ва варфариннинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли самара кўрсатмаган.
Махсус кўрсатмалар
Шифокорни кўрсатмаси бўйича қўллансин.
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Ҳомиладорликда ва лактация даврида препаратни буюриш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Чиқарилиш шакли:
Бирламчи ўрами: 10 таблеткадан алюмин фольгали стрипга жойланади.
Иккиламчи ўрам: 1, 2 ёки 3 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутили пеналга жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.