ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛЕВОКАРНИТИН–LP
LEVOCARNITINUM-LP
Препаратнинг савдо номи: Левокарнитин-LP
Таъсир этувчи модда (ХПН): левокарнитин
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 ампула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: левокарнитин – 100 мг, 200 мг;
ёрдамчи моддалар: хлорид кислотаси, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиздан то бироз сарғиш ранглигача бўлган, ўзига хос ҳидли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Метаболик восита.
АТХ коди: А16АА01
Фармакологик таъсири
Левокарнитин – В гуруҳи витаминларига яқин бўлган табиий моддадир. Цитоплазмадан митохондрияларга ҳужайра мембраналари орқали ёғ кислоталарнинг ташувчиси сифатида моддалар алмашинуви жараёнларида иштирок этади, у ерда бу кислоталар катта миқдорда метаболик энергия (АТФ шаклида) ҳосил қилиб, бета оксидланишга учрайди.
Оқсил ва ёғ алмашинувини нормаллаштиради, қоннинг ишқорий заҳирасини тиклайди, кетокислоталар ҳосил бўлишини ва анаэроб гликолизни сусайтиради, лактацидознинг даражасини камайтиради, шунингдек ҳаракат фаоллигини оширади ва жисмоний юкламаларга чидамлиликни оширади, айни пайтда гликогенни тежалиб сарфланишига ва уни жигардаги заҳираларини ошишига ёрдам беради. Анаболик таъсир кўрсатади, тироксиннинг қисман антагонисти бўлиб, гипертиреозда ошган асосий модда алмашинувни нормаллаштиради, меъда ширасининг секрециясини рағбатлантиради, оқсил ва углеводлар молекулаларини парчаланишини секинлаштиради. Ортиқча тана вазнини камайтиради ва мушакларда ёғ миқдорини камайтиради. Нейротрофик таъсир кўрсатади, апоптозни ривожланишини тормозлайди, шикастланиш соҳасини чеклайди ва нерв тўқимасини структурасини тиклайди.
Фармакокинетикаси
Тақсимланиши
Парентерал юборилганида барча тўқималарга яхши киради, юқори концентрациялари скелет мушакларида ва миокардда ҳосил бўлади.
Чиқарилиши
Асосан ацил эфирлари кўринишида буйрак орқали чиқарилади, эркин карнитин қайта сўрилади.
Қўлланилиши
- Педиатрия амалиётида (шифокор назорати остида 3 ёшгача бўлган болаларни даволаш):
- чала туғилган гўдаклар, янги туғилган чақалоқлар, туғруқ травмаси ёки асфиксия ўтказганларни парвариш қилишда;
- сўриш рефлекси суст ва тана вазнини ошиши паст бўлган болаларда; мушаклар тонуси пасайган болаларда, ҳаракат ва руҳий фаолиятларни ривожланиши етарли бўлмаганда, шунингдек “хавф гуруҳи” болаларда бу бузилишларни олдини олиш мақсадида;
- янги туғилган чақалоқларда респиратор дистресс синдромида қўлланилади.
- Эндокринология: 16 ёшгача бўлган болаларда ўсишдан орқада қолиш, тиреотоксикознинг енгил шакллари, диабетик полиневропатия, экзоген конституционал семиришда қўлланилади.
- Кардиология: кардиомиопатия, миокардит, юрак ишемик касаллиги (ўткир миокард инфаркти, инфарктдан кейинги ҳолатлар).
- Бош миянинг қон томир патологияси оқибатидаги, токсик ва травматик шикастланишларидаги неврологик кўринишлар.
- Гастроэнтерология: секретор функцияси паст бўлган сурункали гастрит, ташқи секретор функцияси паст бўлган сурункали панкреатит, жигар касалликлари.
- Иштаҳани пасайиши, тана вазнини камайиши ва озиб кетиш билан кечувчи ҳолатлар ва касалликлар.
- Ўтказилган касалликлар ва жарроҳлик муолажаларидан кейинги тикланиш даврида.
- Мунтазам жисмоний юклама, спорт машғулотлари (иш қобилияти ва чидамлиликни ошириш, толиқишни камайтириш учун).
- Карнитин етишмовчилиги ёки уни йўқотилишини ошиши билан кечувчи касалликлар (миопатиялар, митохондрияларни етишмовчилиги бўлган наслий касалликлар) − унинг танқислигини тўлдириш учун мажмуавий даволаш таркибида.
- Карнитин иккиламчи етишмовчилиги узоқ вақт гемодиализда бўлган беморларда кузатилади.
- Дерматология: псориаз, себореяли экзема, склеродермия, дискоид қизил югурикда қўлланилади.
Имконияти бўлганида қонда карнитиннинг даражасини аниқлаш лозим.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига ва мушак ичига юборилади. Вена ичига томчилаб секин ёки оқим билан (2-3 мин) ёки мушак ичига юборилади. Вена ичига юборишдан олдин ампуланинг ичидагиси 100-200 мл эритувчида (0,9% натрий хлориди эритмаси ёки 5% декстроза (глюкоза) эритмаси) эритилади.
Дозалари ва даволаш давомийлиги кўрсатмаларга қараб, индивидуал равишда белгиланади.
Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар
Суткалик доза одатда 1-3 г ни ташкил қилади, 3-4 марта юборишга бўлинади. Бошланғич доза суткада 1 г ни ташкил қилади, пациент текширилганидан кейин эса, ҳолатига қараб, дозани суткада 3 г гача ошириш мумкин.
Карнитиннинг бирламчи ва иккиламчи танқислигидаги ўткир декомпенсация ҳолатда препарат суткада 50-100 мг/кг дозада 3-4 марта юборишда буюрилади. Зарурати бўлганида препаратни каттароқ дозада қўллаш мумкин.
Гемодиализ олаётган, сурункали буйрак етишмовчилигининг терминал босқичида бўлган пациентлардаги карнитиннинг иккиламчи танқислигида, препарат суткада
20 мг/кг дозада гемодиализнинг ҳар бир муолажаси тугаши билан (ҳафтада гемодиализнинг учта муолажаси ўтказилганида) буюрилади.
12 ёшгача бўлган болалар
Карнитиннинг бирламчи ёки иккиламчи танқислигидаги ўткир декомпенсация ҳолатда препарат суткада 50-100 мг/кг дозада 3-4 марта юборишда буюрилади.
Гемодиализ олаётган сурункали буйрак етишмовчилигининг терминал босқичида бўлган пациентлардаги карнитиннинг иккиламчи танқислигида, препарат суткада
10-20 мг/кг дозада гемодиализнинг ҳар бир муолажаси тугаши билан (ҳафтада гемодиализнинг учта муолажаси ўтказилганида) буюрилади.
Вена ичига юборилганида препарат билан даволаш давомийлиги узоғи билан 3 ойни ташкил қилади. Одатда такрорий даволаш курси буюрилади.
Мияда қон айланишининг ўткир бузилишларида суткада 1 г 3 кун давомида, сўнгра эса суткада 0,5 г 7 кун давомида буюрилади. 10-12 кундан кейин такрорий даволаш курси 3-5 кун давомида бўлиши мумкин.
Дисциркулятор энцефалопатия ва бош миянинг турли шикастланишларида препарат ўткир ости ва тикланиш даврида буюрилганида, карнитин танқислигида беморларга эритма суткада 0,5-1 г ҳисобида вена ичига (томчилаб, оқим билан) ёки мушак ичига (кунига 2-3 марта) суюлтирмасдан 3-7 кун давомида юборилади. Зарурати бўлганида 12-14 кундан кейин такрорий курс буюрилади.
Вена ичига секин (2-3 марта) карнитинни иккиламчи танқислигида гемодиализда буюрилади − 2 г бир марта (муолажадан сўнг); ўткир миокард инфарктида, ўткир юрак етишмовчилигида − суткада 3-5 г, биринчи 2-3 суткада 2-3 марта қабул қилишга бўлинади, кейинчалик доза 2 мартага пасайтирилади; кардиоген шокда − суткада 3-5 г, пациент шокдан ўзига келгунича 2-3 марта қабул қилишга бўлиб юборилади.
Генетик касалликлардаги карнитиннинг бирламчи ва иккиламчи танқислигида препарат ичга буюрилади. Дозаси препаратнинг ёши ва тана вазнига қараб ҳисобланади.
0-2 ёшдаги пациентларда препаратнинг суткалик дозаси тана вазнига 150 мг/кг, 2-6 ёшда тана вазнига 100 мг/кг, 6-12 ёшда тана вазнига 75 мг/кг, 12 ёшдан катта болалар ва катталар учун 2-4 г буюрилади.
Гемодиализдаги иккиламчи танқисликда препарат гемодиализ сеансидан сўнг суткада 2 г дозада вена ичига ёки суткада 2-4 г дозада ичга буюрилади.
Стенокардияда ва инфарктдан кейинги ҳолатда суткада 2-6 г суткалик дозада ичга буюрилади. Ичга қабул қилиш учун эритманинг бир марталик дозали флакон ичидагисини қабул қилишдан олдин бир стакан сувда эритиш ва овқат қабул қилишдан қатъий назар ичга қабул қилиш лозим.
Ўткир миокард инфарктида суткалик доза тана вазнига 100-200 мг/кг ни ташкил қилади, вена ичига 4 марта секин инъекция кўринишида ёки кейинчалик пациент кардиология бўлимида бўлган охирги кунгача 2 марта камайтириш билан 48 соат давомида вена ичига узлуксиз юборишни ташкил қилади. Кардиоген шокда вена ичига юборишни ушбу ҳолатдан чиқгунича давом эттириш лозим.
Вена ичига препаратни секин 2-3 минут давомида юбориш лозим.
Метаболизмнинг туғма бузилишларида:
Дозалаш метаболизмнинг ўзига хос туғма бузилишига ва даволаш вақтида унинг клиник яққоллигига боғлиқ.
Айни вақтда, асосий принцип сифатида ўткир декомпенсацияда суткалик доза кунига
100 мг/кг тавсия қилинади, 3-4 марта юборишга бўлинади.
Гемодиализдаги беморлардаги карнитиннинг иккиламчи етишмовчилигида:
Карнитиннинг иккиламчи етишмовчилиги ацил/эркин карнитин нисбатининг кўрсаткичи 0,4 дан катта бўлганида ва/ёки эркин карнитиннинг концентрацияси 20 мкрмоль/л дан паст бўлганида аниқланади. Ҳар бир диализ жараёнининг охирида (бир ҳафтада 3 диализ жараёни мўлжалланади) вена ичига 20 мг/кг буюриш лозим.
Парентерал даволашнинг давомийлиги камида 3 ой бўлиши керак, чунки бу мушакларда эркин карнитиннинг нормал даражага тикланиш даври ҳисобланади. Натижаларнинг самарадорлиги плазмада ацилланган ва эркин карнитиннинг даражаларини кўрсаткичлари ва клиник симптомлар динамикасини мониторинги билан баҳоланиши керак. Такрорий даволаш курсининг зарурати плазмада карнитиннинг даражасини мунтазам баҳолаш ва клиник симптомларни мониторинг қилиш фонида аниқланади.
Ножўя таъсирлари
L-карнитиннинг катта (суткада 15 граммгача) дозаларни узоқ вақт давомида қабул қилиниши ҳеч қандай ножўя самараларни чақирмаган. Юқори даражада энергия ажралиб чиқиши туфайли, карнитинни қабул қилиш вақтида, гарчи бу жуда кам кузатилса-да, уйқусизлик ривожланиши мумкин. Буни олдини олиш учун L-карнитинни куннинг биринчи ярмида қабул қилиш керак, шу билан бирга, бу вақтда у самаралироқ хамдир. Казуистик жиҳатдан кўнгил айниши, бош оғриғи, аҳлатни бузилиши билан намоён бўлувчи карнитинни индивидуал ўзлаштиролмаслик пайдо бўлади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
L-карнитин бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирга киришмайди, шунинг учун уни бошқа препаратлар ва ёғни камайтирувчилар билан қўшиш соғлиққа зарар етказмайди.
Махсус кўрсатмалар
Глюкозанинг утилизацияси ошганида инсулинни қабул қилиш ва перорал гипогликемик даволаш фонида диабетик беморларга левокарнитинни буюриш гипогликемияни кучайтириши мумкин.
Агар талаб қилинса, гипогликемик даволашни дарҳол йўлига олиш учун плазмада глюкозанинг даражасини мунтазам аниқлаш лозим.
Левокарнитиннинг перорал шакли билан даволашнинг хавфсизлигини ва самарадорлигини буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда баҳолаш мумкин эмас. Буйрак функциясининг турли бузилишлари бўлган беморларга ёки гемодиализда буйрак касалликларининг охирги босқичида левокарнитиннинг юқори дозаларини перорал узоқ вақтга буюриш токсик метаболитлари, триметиламин ва триметиламин-н-оксидни тўпланишига олиб келиши мумкин, чунки бу метаболитлари сийдик билан чиқарилади. Бундай вазият левокарнитин в/и ёки м/и буюрилганида кузатилмайди.
Ҳомиладорлик ва лактация
Репродукцияни ўрганиши юзасидан экспериментал тадқиқотлари бирон бир тератоген самараси йўқлигини кўрсатди. Карнитиннинг бирламчи етишмовчилиги фонида ҳомиладорларда препаратни қўллаш бўйича маълумотлар йўқ. Препарат билан даволаш бекор қилинганида ҳомила учун назарий хавфдан, она учун хавфни устун келишини ҳисобга олиш лозим. Левокарнитин она сутининг нормал компоненти ҳисобланади. Эмизикли аёлларда левокарнитинни ишлатилиши ўрганилмаган.
Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препарат автотранспортни бошқариш ва бошқа потенциал хавфли фаолиятлар турларини бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилишида левокарнитиннинг токсиклиги ҳақида маълумотлар йўқ. Доза ошириб юборилган ҳолатда, умумий қабул қилинган чора-тадбирлар ўтказилади.
Чиқарилиш шакли
Бирламчи ўрами: 2 мл, 5 мл, 10 мл дан препарат тўқ рангли шиша ампулаларда.
Иккиламчи ўрами: 5, 10 ампулалар ПВХ плёнкали блистерда, қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамларда, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби:
Рецепт бўйича.