ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ВОЛЬТАРЕН®
VOLTAREN®
Препаратнинг савдо номи: Вольтарен®
Таъсир этувчи модда (ХПН): диклофенак натрий
Дори шакли: ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган бир таблеткалар қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 25 мг ёки 50 мг диклофенак натрий;
ёрдамчи моддалар:
25 ва 50 мг ли таблетка ядроси:
сувсиз коллоид кремний диоксиди, лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, натрий крахмал гликоляти (А тип), повидон, микрокристалл целлюлоза, магний стеарати;
25 мг ли таблетка ядроси қобиғининг таркиби:
гипромеллоза, темир (II) оксиди (Е172), тозаланган тальк, титан диоксиди (Е171), метакрил кислотасининг сополимери,макрогол (полиэтиленгликол 8000), семитикон, темир (III) оксиди (Е172), полиоксиэтилланган, гидрогенланган канакунжит мойи, сорбин кислотаси.
50 мг ли таблетка ядроси қобиғининг таркиби:
гипромеллоза, темир (II) оксиди (Е172), тозаланган тальк, титан диоксиди (Е171), метакрил кислотасининг сополимери,макрогол (полиэтиленгликол 8000), семитикон, темир (III) оксиди (Е172), полиоксиэтилланган, гидрогенланган канакунжит мойи, сорбин кислотаси.
Таърифи:
25 мг: сариқ, думалоқ, икки ёқлама қавариқ, четлари қия, бир томонида “CG” ва бошқа томонида “BZ” ёзуви бўлган таблеткалар.
50 мг: оч-жигарранг, икки ёқлама қавариқ, четлари қия, бир томонида “CG” ва бошқа томонида “GТ” ёзуви бўлган таблеткалар
Фармакотерапевтик гуруҳи: Яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши препаратлар. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар. Сирка сислотасининг ҳосилалари. Диклофенак.
АТХ коди: М01АВ05.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Вольтарен® препарати ностероид структурали модда – диклофенак натрий сақлайди, у яққол ревматизмга қарши, яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи, иситмани пасайтирувчи таъсир кўрсатади. Диклофенакнинг асосий таъсир механизми, простагландинлар биосинтезини тормозлаши хисобланади. Простагландинлар яллиғланиш, оғриқ ва иситманинг генезида муҳим роль ўйнайди. Ревматик касалликларда препаратининг яллиғланишга қарши ва оғриқни қолдирувчи клиник хусусиятлари: тинч ҳолатда ҳам, харакатда ҳам оғриқ, эрталабки тангликлик ва бўғимларни шиши, шунингдек фаолиятини сезиларли яхшиланиши каби клиник белгилари ва симптомларини яққол йўқолиши билан ифодаланади.
In vitro шароитда диклофенак натрий, пациентларни даволашда эришиладиган концентрацияларга эквивалент концентрацияларда тоғай тўқимаси протеогликанли биосинтезини бостирмайди. Посттравматик ва операциядан кейинги яллиғланиш кўринишларида Волтарен® препарати оғриқни (спонтан оғриқни ҳам, ҳаракатдаги оғриқни ҳам) тез енгиллаштиради, яллиғланишли шишини ва операциядан кейинги жароҳат шишини камайтиради.
Ўтказилган клиник тадқиқотлар препаратни норевматик келиб чиқишга эга бўлган ўртача ва кучли ифодаланган оғриқ синдромида аҳамиятли анальгетик самарасини аниқлаш имкониятини берган. Клиник тадқиқотлар шунингдек, Вольтарен® препаратини бирламчи дисминореяда оғриқ туйғуларини йўқотиш ва қон йўқотилишини пасайтириш қобилиятини аниқлаш имкониятини берган. Вольтарен® препарати бундан ташқари, мигрень хуружларида терапевтик самара намоён қилади.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши. Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткаларни ичга қабул қилгандан кейин Вольтарен® препаратининг таъсир этувчи моддаси – диклофенак, тез ва тўлиқ сўрилади. Волтарен® препарати 50 мг дозада бир марта қабул қилинганидан кейин, максимал концентрациясига тахминан 2 соат ўтгач эришилади ва 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л) ни ташкил қилади. Сўрилган таъсир қилувчи модданинг миқдори дозага пропорционал.
Агар препарат овақатланиш вақтида ёки кейин (овқатдан олдин қабул қилиш билан солиштирганда), таблеткаларни меъда орқали ўтиши секинлашади, лекин сўрилган диклофенакнинг миқдори ўзгармайди. Диклофенакнинг тахминан ярим дозаси жигар орқали биринчи ўтиш вақтида метаболизмга учраши туфайли (“жигардан биринчи ўтиш” самараси), перорал ёки ректал қўлланганидан кейин “концентрация-вақт” эгри чизиғи ости майдони (AUC), эквивалент доза парентерал юборилганидан кейинги холдаги майдоннинг тахминан ярмини ташкил қилади. Препарат такрорий қабул қилинганидан кейин фармакокинетиканинг кўрсатгичлари ўзгармайди. Дозалашнинг тавсия этилган интервалига риоя қилинган холда, препаратнинг тўпланиши кузатилмайди.
Эквивалент дозаларда (тана вазнига мг/кг) болаларда эришиладиган қон плазмасидаги препаратнинг концентрациялари, катталарда кузатиладиганга ўхшаш.
Тақсимланиши. Диклофенакнинг 99,7% қон зардоби оқсиллари билан боғланади, асосан альбуминлар билан (99,4%). Яққол тақсимланиш ҳажми ҳисоблар бўйича 0,12-0,17 л/кг ни ташкил қилади. Диклофенак синовиал суюқлигига киради, у ердаги унинг максимал концентрациясига плазмадагига қараганда 2-4 соат кечроқ эришилади. Синовиал суюқлигидан таҳминан ярим чиқарилиш дарви – 3-6 соатгачани ташкил қилади. Плазмадаги чўққи концентрацияга эришилганидан кейин 2 соат ўтгач синовиал суюқлигидаги фаол модданинг концентрацияси плазмадагидан юқори, ва унинг қиймати 12 соат давомида юқорироқ бўлиб қолади. Диклофенакнинг паст концентрацияси
(100 нг/мл) бир эмизикли онанинг кўкрак сутида аниқланган. Кўкрак сутини эмаётган гўдакнинг организмига кираётган модданинг умумий концентрацияси кунига 0,03 мг/кг дозага тенг.
Биотрансформацияси. Диклофенгакнинг биотрансформацияси қисман ўзгармаган молекулани глюкуронизацияси йўли билан, лекин, асосан бир марталик ва кўп марталик гидроксилизация ва метоксилизация орқали амалга оширилади, бу бир неча фенолли метаболитларининг (3’-гидрокси-4’-гидрокси-5’-гидрокси-4’5-дигидрокси ва 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак) ҳосил бўлишига олиб келади, улардан кўпчилиги глюкурон конъюгацатларга айланади. Бу фенолли метаболитларидан иккитаси фармакологик фаол, бироқ бу хусусияти диклофенакка қараганда камроқ даражада намоён бўлади.
Чиқарилиши. Диклофенакнинг умумий тизимли плазма клиренси минутига 263±56 мл ни ташкил қилади (ўртача қиймат ± стандарт оғиш). Ярим чиқарилишининг якуний даври 1-2 соатни ташкил қилади. Метаболитларидан бири, 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенак, давомлироқ ярим чиқарилиш даврига эга, лекин бу метаболити деярли бутунлай нофаол.
Препаратнинг қўлланган дозасини тахминан 60% сийдик билан фаол модданинг интакт молекуласини глюкуронли конъюгатлари кўринишида, шунингдек кўпчилиги глюкуронли конъюгатларга айланган метаболитлари кўринишида чиқарилади. Ўзгармаган холда диклофенакнинг 1% дан камроғи чиқарилади. Препаратнинг қўлланган дозасининг қолган қисми метаболитлари кўринишида сафро орқали аҳлат билан чиқарилади.
Алоҳида гуруҳ пациентларидаги фармакокинетикаси.
Пациентнинг ёши билан боғлиқ бўлган препаратни сўрилиши, метаболизми ёки чиқарилишидаги аҳамиятли фарқлар кузатилмаган. Лекин, кекса ёшдаги айрим пациентларда, 15 минутлик вена ичига инфузия, ёш соғлом шахсларда кузатилгандаги қараганда, плазмада 50% га юқорироқ концентрацияга олиб келган.
Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда, бир марталик дозанинг кинетикаси ва одатдаги қўллаш схемасидан келиб чиқиб, диклофенакнинг тўпланиши кузатилмаган. Креатинин клиренси <10 мл/мин бўлган холда, қон плазмасидаги гидроксиметаболитларининг ҳисобланган стационар концентрацияси, соғлом шахсларга қараганда тахминан 4 марта юқори. Лекин метаболитлари охиригача сафро билан чиқарилади.
Сурункали гепатит ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган пациентларда диклофенакнинг фармакокинетик кўрсатгичлари, жигар касалликларига эга бўлган пациентлардаги кабидир.
Қўлланилиши
- Ревматик касалликларнинг яллиғланишли ва дегенератив шакллари: ревматоид артрит; ювинил ревматоид артрит, анкилозловчи спондилит Бехтерев касаллиги), остеоартрит, спондилоартритлар, ревматик келиб чиқишга эга бўлган умуртқа поғонасининг касалликларидаги оғриқ синдроми; бўғимдан ташқари ревматизм (ревматик полимиалгия).
- Подагранинг ўткир хуружлари.
- Посттравматик ва операциядан кейинги оғриқ синдромлари, улар яллиғланиш ва шиш билан бирга кечади, масалан, стоматологик ва ортопедик аралашувлардан кейинги.
- Оғриқ синдроми ва яллиғланиш билан бирга кечувчи гинекологик (масалан, бирламчи дисменорея ва аднексит) касалликлар.
- Оғриқ синдроми билан бирга кечувчи ЛОР-аъзоларининг оғир яллиғланиш касалликларида (масалан, фаринготонзиллит, отит) ёрдамчи восита сифатида.
Ташхис ва даволашнинг Протоколларига (ТДП) мувофиқ, асосий касалликни базис даволаш воситалари билан даволаш керак. Иситма ўз-ўзидан препаратни қўллаш учун кўрсатма ҳисобланмайди.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар
Умумий тавсиялар доирасида препаратнинг дозани индивидуал равишда танлаш тавсия этилади. Симптомларни даволаш учун керак бўлган энг паст самарали доза, иложи борича қисқа вақт давомида қабул қилиш билан препаратни ножўя реакцияларини мумкин қадар камайтириш мумкин. Вольтарен® препарати таблеткаларини бутунлигича, суюқлик билан, яхшиси овқатдан олдин ютиш керак. Таблеткаларни бўлиш ёки чайнаш мумкин эмас.
Катталар учун препаратнинг тавсия этилган бошланғич суткалик дозаси 100-150 мг ни ташкил қилади. Енгил ҳолларда, давомли даволашдаги каби 75 – 150 мг суткалик дозани буюриш етарли бўлади. Катталар учун суткалик дозани 2-3 қабулга бўлиш керак. Тунги оғриқлар ва эрталабки тангликни камайтириш мақсадида, препаратнинг кундузги дозасига ректал шамчалар шаклидаги Волтарен® препаратини кечасига буюриш мумкин (препаратнинг суткалик дозаси 150 мг дан ошмаслиги керак).
Бирламчи дисменореяда суткалик доза индивидуал равишда танланади ва, умуман у 50-150 мг ни ташкил қилади. Бошланғич доза 50-150 мг ни ташкил қилиши мумкин, зарурати бўлганда уни бир неча хайз цикллари давомида ошириш мумкин, лекин суткада 200 мг дан кўп эмас. Биринчи симптомлар пайдо бўлганда, препаратни иложи борича эртароқ қабул қилишни бошлаш керак. Клиник симптомларнинг динамикасига қараб, даволашни бир неча кун давомида давом эттириш мумкин.
Болалар
Бир ёшдан ошган болалар ва ўсмирларга касалликнинг оғирлигига қараб, препарат 2-3 қабулга бўлинган тана вазнига 0,5-2,0 мг/кг дозада буюрилади. Ювенил ревматоид артритни даволаш учун, суткалик доза максимал кунига 3 мг/кг гача (2-3 қабулда) оширилиши мумкин. 150 мг максимал суткалик дозани ошириш мумкин эмас. Кучли терапевтик самараси туфайли, 50 мг дозали таблеткаларини болалар ва 14 ёшдан кичик ўсмирларга буюриш мумкин эмас. Бу ёш гуруҳида 25 мг дозали Вольтарен® препаратини қўллаш лозим.
Кекса ёшдаги пациентлар (65 ёшдан катта)
Кекса пациентлар учун бошланғич дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Шу билан бирга, кучсизланган кекса шахсларда ва тана вазни паст шахсларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари.
Анамнездаги юрак-қон томир касалликлари ёки юрак-қон томир тизими томонидан аҳамиятли хавф омиллари
Одатда, Вольтарен® препарати билан даволаш анамнезида юрак-қон томир касалликлари ёки назорат қилинмайдиган артериал гипертензияси бўлган пациентларга тавсия этилмайди.
Анамнезида юрак-қон томир касалликлари ёки назорат қилинмайдиган артериал гипертензияси ёки юрак-қон томир касалликларининг аҳамиятли омиллари бўлган пациентларга зарурати бўлганида Вольтарен® фақат синчиклаб бахолангандан кейин ва фақат 4 ҳафтадан давомли даволаш холида ≤100 мг дозалар чегарасида буюрилади.
Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар
Вольтарен® препаратини буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар орасида махсус текширишлар ўтказилмаганлиги туфайли, дозага махсус тузатиш киритиш бўйича тавсияларни тасаввур қилиш мумкин эмас. Буйрак функциясининг бузилишлари бўлган пациентларда Волтарен® қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Жигар функцияси бузилиши бўлган пациентлар
Вольтарен® препаратини жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентлар орасида махсус текширишлар бўлмаганлиги туфайли, дозага махсус тузатиш киритиш бўйича тавсиялар берилиши мумкин эмас. Жигар функциясини енгил ва ўртача бузилишлари бўлган пациентларда Вольтарен® қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Ножўя таъсирлари
Клиник тадқиқотлар ва/ёки кўнгилликлар ёки адабиёт маълумотларидан олинган ножўя таъсирлари, меёрий-хуқуқий фаолиятнинг Тиббий луғати (“MedDRA”) тизимли-аъзоли синфига мувофиқ берилган. Хар бир тизимли-аъзоли синфида ножўя таъсирлар пайдо бўлишининг тез-тезлигини хисоби билан берилган, ундан энг кўп учрайдиган ножўя таъсирлари биринчи келтирилган. Хар бир тез-тезлик гуруҳида ножўя таъсирлари уларнинг оғирлигини камайиши тартибида берилган. Бундан ташқари, хар бир ножўя таъсир бўйича тез-тезлик тоифали қуйидаги таснифга (“CIOMS III”) мувофиқ тузилган: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (≤1/10000).
Қон тизими ва лимфатик тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик анемия, апластик анемия, анранулоцитоз.
Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан артериал гипотензия ва анафилактик шок; жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиш (шу жумладан юзнинг шиши).
Руҳий бузилишлар: жуда кам ҳолларда – дезориентация, депрессия, уйқусизлик, тунги дахшатлар, таъсирчанлик, психотик бузилишлар.
Нерв тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – бош оғриғи, бош айланиши; кам ҳолларда – уйқучанлик; жуда кам ҳолларда – парастезия, хотирани бузилиши, тиришишлар, хавотирлик, тремор, асептик менингит, таъмни бузилиши, бош мияда қон айланишининг бузилиши.
Кўриш аъзоси томонидан: жуда кам ҳолларда – кўришни бузилиши, кўришни туманлашиши, диплопия.
Эшитиш аъзоси ва лабиринт томонидан: тез-тез – вертиго; жуда кам ҳолларда – қулоқларда жаранглаш, эшитишни бузилиши.
Юрак томонидан: тез-тез эмас* – миокард инфаркти, юрак етишмовчилиги, юрак уришини тезлашиши, кўкрак қафасида оғриқ,
Томирли бузилишлар: жуда кам ҳолларда – артериал гипертензия, васкулит.
Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан: кам ҳолларда – астма (шу жумладан хансираш); жуда кам ҳолларда – пневмония.
Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, абдоминал оғриқ, метеоризм, иштаҳани пасайиши; кам ҳолларда – гастрит, меъда-ичак қон кетиши, қонли қусиш, геморрагик диарея, мелена, меъда ёки ичак яраси (қон кетиши, гастроинтестинал стеноз, перфорация билан, улар перитонит ривожланишига олиб келишлари мумкин ёки уларсиз); жуда кам ҳолларда – колит (шу жумладан геморрагик колит, ишемик колит ва ярали колит ёки Крон касаллигини зўрайиши), қабзият, стоматит, глоссит, қизилўнгач томонидан бузилишлар, ичакнинг диафрагмасимон касалликлари, панкреатит.
Гепатобилиар тизими томонидан: тез-тез – трансаминазалар даражасини ошиши; кам ҳолларда – гепатит, сариқлик, жигар ффункциясини бузилиши; жуда кам ҳолларда – яшинсимон гепатит, жигар некрози, жигар етишмовчилиги.
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: тез-тез – тошма; кам ҳолларда – эшакеми; жуда кам ҳолларда – буллёз дерматит, экзема, эритема, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), эксфолиатив дерматит, алопеция, фотосезувчанлик реакциялари, пурпура, Генох-Шенлейн пурпураси, қичишиш.
Буйраклар ваСийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, нефротик синдром, тубулоинтестинал нефрит, буйрак папилляр некрози.
Умумий бузилишлар: кам ҳолларда – шиш.
* Тез-тезлиги юқори дозани (суткада 150 мг) қўллаш билан дақвмли даволаш маълумотларини акс эттиради.
Ножўя кўринишларини алоҳида таърифи
Артериотромботик кўринишлар
Мета-таҳлил ва фармакоэпидемиологик маълумотлар диклофенакни қўллаш билан ассоциацияланган, айниқса юқори дозалар (кунига 150 мг) қўлланганида ва давомли даволаш вақтида артериотромботик кўринишлар (масалан, миокард инфаркти) хавфини бироз ошишини кўрсатади.
Визуал (кўришли) самаралари
Кўришни бузилиши, ноаниқлик ёки кўзларда иккиланиш – НЯҚП синфи учун характерли нохуш самаралар, улар, одатда қабул қилиш тўхтатилганидан кейин бартараф бўлади. Пайдо бўлишини мумкин бўлган механизми, тўр пардада қон оқими бошқарилишини бузиб, кўришни бузилишларига олиб келувчи простагландинлар ва бошқа бирикмалар синтезини ингибиция қилиниши хисобланади. Ушбу бузилишлар пайдо бўлган холда визуал самаралар пайдо бўлишини бошқа мумкин бўлган сабабларини истисно қилиш учун офтальмологик текширишни ўтказиш керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар.
- Таъсир этувчи моддага (диклофенак) ёки препаратнинг хар қандай бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик.
- Зўрайиш босқичидаги меъда ёки ичакнинг яра касаллиги; гастроинтестинал кон кетишлар ёки перфорация.
- Ҳомиладорликнинг охирги уч ойлиги.
- Жигар етишмовчили.
- Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <30 мл/мин).
- Оғир юрак етишмовчилиги.
- Волтарен® препаратини, бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) каби, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚП қўллашга жавобан бронхиал астма хуружлари, эшакеми ёки ўткир ринит, ва бошқа аллергик симптомлар пайдо бўладиган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
CYP2C9 нинг ингибиторлари
Диклофенак CYP2C9 нинг ингибиторлари (вориканазол каби) билан бирга буюрилганида эҳтиёткорилкка риоя қилиш керак, улар диклофенакнинг метаболизмини ингибиция қилиш хисобига қон плазмасида дилофенакнининг максимал концентрацияни ва экспозициясини аҳамиятли ошишига олиб келиши мумкин.
Литий. Дигоксин.
Вольтарен® препарати қон плазмасида литий ва дигоксиннинг концентрациясини ошириши мумкин.
Диуретик ва антигипертензив воситалар
Вольтарен® препарати бошқа НЯҚП каби, диуретиклар ва антигипертензив препаратлар (масалан, бета-блокаторлар, аниотензинга-айлантирувчи фермент ингибиторлари) билан бир вақтда қабул қилинганида, уларнинг антигипертензив самарасини пасайтириши мумкин. Шунинг учун бундай препаратларнинг мажмуасини эҳтиёткорлик билан буюриш, пациентларда эса, айниқса кекса ёшдаги, вақти-вақти билан артериал босимни назорат қилиш керак. Пациентлар етарли миқдорда сув истеъмол қилишлари керак, ёндош даволаш бошланганидан кейин хусусан, диуретиклар ва ААФ ингибиторлари ишлатилганда нефротоксиклик пайдо бўлишининг юқори хавфи туфайли, вақти-вақти билан буйрак функциясини назорат қилиш керак.
Циклоспорин ва такролимус
Бошқа НЯҚП каби диклофенак ҳам, буйраклар простагландинларига таъсири туфайли, циклоспорин ва такролимуснинг нефротоксиклигини ошириши мумкин. Шунинг учун препаратни циклоспорин ёки такролимус қабул қилмаётган пациентларда диколфенакнинг камроқ дозаларини қабул қилишни кўзда тутиш керак.
Бошқа НЯҚП ва кортикостероидлар
Диклофенак ва бошқа тизимли НЯҚП ёки кортикостероидларни бир вақтда қўллаш, меъда-ичак йўллари томонидан нохуш кўринишлар тез-тезлигини ошириши мумкин.
Антикоагулянтлар ва тромбозга қарши препаратлар
Гарчи клиник синовларда Вольтарен® препаратини антикоагулянтлар самарасига таъсири аниқланмаган бўлсада, Вольтарен® препарати ва бу препаратларни бир вақитда қабул қилган пациентларда қон кетиши хавфини ошиши хақида хабарлар бўлган. Шунинг учун дори воситаларини бундай қўшилишида беморларни диққат билан ва мунтазам кузатиш тавсия этилади.
Серотонини қайта қамраб олиниши селектив ингибиторлари (СҚҚОСИ)
Тизимли НЯҚП, шу жумладан диклофенак, ва СҚҚОСИ ни бир вақтда қўллаш, меъда-ичак қон кетишлари хавфини ошириши мумкин.
Диабетга қарши препаратлар
Клиник тадқиқотларда Вольтарен® препарати ва диабетга қарши препаратларни бир вақтда қўллаш мумкинлиги аниқланган, бунда диабетга қарши препаратларнинг самарадорлиги ўзгармайди. Лекин бундай ҳолларда гипогликемияни ҳам, ва гипергликемияни хам ривожланиши хақида алохида хабарлар бор, бу Вольтарен® препаратини қўллаш вақтида қандни пасайтирувчи препаратларнинг дозасини ўзгартириш заруратини белгилайди. Шу сабабга кўра даволаш вақтида қонда глюкоза даражасини назорат қилиш тавсия этилади.
Диклофенак ва метформин бир вақтда қабул қилинганида, айниқса буйракларнинг бузилишлари мавжуд бўлган пациентларда, метаболик ацидознинг ривожланиши хақида алохида хабарлар бор.
Фенитоин
Фенитоин диклофенак билан бирга ишлатилганда, фенитоиннинг экспозицияси даражасини кутиладиган ошиши сабабли, қон плазмасида фенитоиннинг концентрациясини мониторингини ўтказиш тавсия этилади.
Метотрексат
Метотрексат қабул қилишдан 24 соат олдин ёки кейин, НЯҚП ни буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки бундай ҳолларда қонда метотрексатнинг концентрациясини ошиши ва унинг токсик таъсирини кучайиши мумкин.
Гиперкалиемия чақирувчи препаратлар
Калий тежовчи диуретиклар, циклоспорин, такролимус ёки триметоприм билан ёндош даволаш, зардобда калий даражасини ошириши мумкин, уни мунтазам назорат қилиш керак.
Антибактериал воситалар – хинолон ҳосилалари
Хинолон ҳосилалари ва НЯҚП ни бир вақтда қабул қилган пациентларда тиришлар ривожланишини алохида хабарлари бор.
CYP2C9 индукторлари
Диклофенак ва CYP2C9 индукторлари (масалан, рифампицин) бирга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади, улар қон плазмасида диклофенакнинг концентрациясини ва экспозициясини аҳамиятли пасайишига олиб келишлари мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Меъда-ичак йўлларига таъсири
Барча НЯҚП, шу жумладан диколфенак қўлланганида, меъда-ичак қон кетиши, яралар ёки перфорация пайдо бўлиш ҳоллари қайд этилган, улар фатал бўлиши ёки даволаш даврида огохлантирувчи симптомлар борлиги фонида ёки бўлмаганда, ёки анамнезида жиддий меъда-ичак касалликлари бўлган пациентларда аниқланади. Умуман бундай кўринишлар кекса ёшдаги пациентлар учун жуда хавфли. Агар Волтарен® препаратини қабул қилаётган пациентларда меъда-ичак қон кетишлари ёки яра ҳосил бўлиши кузатилса, препаратни қўллашни тўхтатиш керак.
Бошқа НЯҚП, шу жумладан диклофенак қўллашдаги каби, МИЙ томонидан бузилишлар хақида далолат берувчи симптомлари бўлган, анамнезида яралари, қон кетиши ёки МИЙ перфорацияси хақида маълумотлари бўлган пациентлар учун, тиббий кузатув ва алоҳида эҳтиёткорлик шарт хисобланади. Қон кетишлар, яра ёки МИЙ перфорацияси пайдо бўлишини хавфи НЯҚП, шу жумладан диклофенак, ошиши билан, ва анамнезида яраси бўлган, айниқса қон кетиши билан асоратланган пациентларда, шунингдек кекса ёшдаги шахсларда ошади. МИЙ бундай токсик таъсири хавфини пасайтириш учун, даволашни минимал самарали дозалар билан бошлаш ва тутиб туриш керак.
Юқорида кўрсатилган пациентлар ва ацетилсалицил кислотаси (АСК)/аспиринни ёки меъда-ичак йўлларида нохуш реакциялар хавфини ошириши мумкин бўлган бошқа препаратларнинг кичик дозаларини сақловчи дори дори воситаларини ёндош қўллашни талаб қилувчи пациентларда, химояловчи препаратларни (масалан, протон помпасининг ингибиторлари ёки мизопрестолни) қўллаш билан мажмуавий даволашнинг мақсадга мувофиқлигини кўриб чиқиш керак.
Анамнезида меъда-ичак бузилишлари бўлган, айниқса кекса ёшдаги пациентлар, хар қандай одатдаги бўлмаган абдоминал симптомлар (айниқса МИЙ қон кетиши) хақида хабар беришлари керак. Эҳтиёткорлик шунингдек, тизимли кортикостероидлар, антикоагулянтлар, антитромбоцитар воситалар ёаи серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари каби яралар ёки қон кетиши пайдо бўлиши хавфини ошириши мумкин бўлган дори воситаларини бир вақтда қабул қилаётган беморлар учун ҳам талаб этилади.
Препарат билан даволаш вақтида ярали колити ёки Крон касаллиги бўлган пациентларни синчиков тиббий кузатувини амалга ошириш ва эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки уларнинг ҳолати ёмонлашиши мумкин.
Юрак-қон томир тизимига таъсири
НЯҚП юқори дозаларда ишлатилганида ва узоқ муддат қабул қилинганида, жиддий юрак-қон томир тромботик кўринишлар, шу жумладан инсульт ва миокард инфаркти, пайдо бўлиш хавфини ошириши мумкин. Анамнезида юрак-қон томир касалликлари (димланган юрак етишмовчилиги, юрак ишемик касаллиги, периферик артериялар касаллиги) ёки назорат қилинмайдиган гипертензияси бўлган пациентларда, Волтарен® препарати билан даволаш тавсия этилмайди.
Зарурати бўлганда Волтарен® препарати анамнезида юрак-қон томир касалликлари, нозорат қилинмайдиган артериал гипертензияси ёки юрак-қон томир касалликларининг (гипертензия, гиперлипидемия, қандли диабет ва чекиш) аҳамиятли хавф омиллари бўлган пациентларга, фақат синчиклаб бахолангандан кейин ва фақат ≤100 мг суткалик дозалар чегарасида, 4 ҳафтадан ортиқ давомийликдаги даволаш холида буюрилади.
Дозаси ва экспозициясининг ошиши натижасида юрак-қон томир тизими томонидан хавфларини ошиши мумкинлиги туфайли, диклофенакнинг минимал самарали дозасини минимал давр давомида ишлатиш керак. Симптомларнинг енгиллашиши ва даволашга жавобни, айниқса агар даволаш 4 ҳафтадан ортиқ давом этса, пациентнинг эҳтиёжини вақти-вақти билан такрорий баҳолашни ўтказиш талаб қилинади.
Пациентлар оғир артериотромботик кўринишлар (масалан, кўкракда оғриқ, хансираш, кучсизлик, ноаниқ нутқ) пайдо бўлиши хавфига нисбатан хабардор қилинган бўлишлари керак, улар хар қандай вақтда ва огоҳлантирувчи симптомларсиз пайдо бўлиши мумкин. Бундай ҳолларда пациентлар зудлик билан шифокорга мурожаат қилишлари керак.
Гематологик кўрсатгичларга таъсири
Бошқа НЯҚП каби бу препарат узоқ муддут буюрилганда, мунтазам гемограммани текшириш керак. Бошқа НЯҚП каби диклофенак ҳам вақтинча тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилши мумкин, шунинг учун гемостазнинг бузилишлари бўлган пациентларнинг ҳолатини синчиклаб назорат қилиш керак.
Тери реакциялари
НЯҚП, шу жумладан Вольтарен® препарати, қўлланганда, жуда кам ҳолларда оғир, айрим ҳолларда фатал тери реакциялари, шу жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз, ҳоллари хақида хабар берилган. Бу реакцияларнинг пайдо бўлишини юқори хавфи даволаш курсини бошида, кўпчилик ҳолларда даволашнинг биринчи ойида аниқланган. Тери тошмалари, шиллиқ қаватларнинг шикастланишини биринчи кўринишларида ёки ўта юқори сезувчанликнинг хар қандай бошқа кўринишларида Вольтарен® препаратини бекор қилиш керак.
Илгари Вольтарен® препаратини қабул қилмаган пациентларда, даволаш даврида кам ҳолларда, лекин анафилактик ва анафилактоид аллергик реакциялар ривожланиши мумкин.
Кекса ёшдаги пациентларда (65 ёшдан ошган) қўлланиши
Кекса ёшдаги пациентларда, айниқса кучсизланган кекса ёшдаги пациентларда ва тана вазни етарли бўлмаган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Нафас аъзоларига таъсири (олдинги астма)
Астмаси, мавсумий аллергик ринити, бурун шиллиқ қаватининг шиши (масалан, назал полиплар), ўпкаларнинг сурункали обструктив касалликлари ёки нафас йўлларининг сурункали инфекциялари бўлган пациентларда, НЯҚП қабул қилганда, бошқа пациентларга қараганда кўпроқ астмани зўрайиши (анальгетикларни ўзлаштираолмаслик деб номланадиган ёки анальгетик астма), Квинке шиши ёки эшакеми каби ножўя самаралар пайдо бўлади. Шундай қилиб, бундай пациентларни даволашда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бу шунингдек бошқа моддаларга аллергияси, масалан, тери реакциялари, қичишиш ёки эшакеми бўлган пациентларга ҳам тааллуқлидир.
Жигарга таъсирпи
Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларга Вольтарен® препарати буюрилган холда, унинг ёмонлашиши туфайли, уларнинг ҳолатини доимий тиббий кузатувини таъминлаш керак. Бошқа НЯҚП каби Вольтарен® препарати қўлланганда, бир ёки бир неча жигар ферментларининг даражаси ошиши мумкин. Волтарен® препарати билан узоқ муддатли даволашда, олдини олиш чораси сифатида жигар функциясини мунтазам текшириш кўрсатилган. Агар жигарнинг функционал кўрсатгичлари томонидан бузилишлар сақланса ёки кучайса, агар шикоятлар ёки жигар касаллигини зўрайишига ишора қилувчи симтомлар ривожланса, шунингдек бошқа ножўя кўринишлар (масалан, эозинофилия, тошма ва бошқалар) пайдо бўлса, бундай холда Вольтарен® препаратини бекор қилиш керак. Препаратни қабул қилишда гепатитнинг кечиши продромал кўринишларсиз ўтиши мумкинлигини назарда тутиш керак. Жигар порфирияси бўлган пациентларга Волтарен® препаратини буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки у хуружни қўзғатиши мумкин.
Буйракларга таъсири
НЯҚП, шу жумладан диклофенак билан даволашда, суюқликни тутилиш ҳоллари ва шишлар қайд қилинган, юрак ва буйрак функциясининг бузилишлари бўлган пациентлар, анамнезида гипертензияси бўлган пациентлар, кекса ёшдаги пациентлар, диуретиклар ёки буйрак функциясига аҳамиятли таъсир кўрсатувчи препаратларни қабул қилаётган пациентлар, шунингдек хар қандай сабабга кўра, масалан, жиддий хирургик аралашувларгача ва кейинги даврда суюқликни хужайрадан ташқари хажми аҳамиятли пасайган пациентларда алохида эҳтиёткорлик керак. Бу ҳолларда, Вольтарен® препаратини қўллаш вақтида олдини олиш чораси сифатида буйрак функциясини мунтазам назоратини ўтказиш тавсия этилади. Препаратни қабул қилишни тўхтатиш одатда буйрак функциясини дастлабки даражагача тикланишига олиб келади. Бошқа НЯҚП каби Вольтарен® препарати давомли қўлланганда, периферик қоннинг ҳолатини мунтазам назорат қилиш кўрсатилган.
НЯҚП билан ўзаро таъсири
Вольтарен® препаратини тизимли НЯҚП, шу жумладан циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) нинг селектив ингибиторлири, нохуш таъсири туфайли, бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.
Инфекцион касалликларнинг кўринишларини ниқобланиши
Бошқа НЯҚП каби Вольтарен® препарати, ўзининг фармакодинамик хусусиятлари туфайли, инфекцион касалликларнинг кўринишлари ва симптомларини ниқоблаши мумкин.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладор аёлларда диклофенакни қўллаш ўрганилмаган. Шунинг учун Вольтарен® препаратини ҳомиладорликнинг икки биринчи уч ойликлари даврида агар фақат уни қўллашдан она учун кутилаётга фойда ҳомила учун хавфдан юқори бўлмаса буюриш мумкин эмас. Бошқа НЯҚП каби, препаратни ҳомиладорликнинг учинчи уч ойида давомида, бачадоннинг қисқарувчанлик қобилятини сусайиши, кейинги камсувликни ривожланиши билан буйракларнинг она қорнидаги ривожланишини бузилиши ва/ёки ҳомилада артериал йўлининг муддатидан олдин бекилиши оқибатида қўллаш мумкин эмас.
Бошқа НЯҚП каби диклофенак, катта бўлмаган миқдорларда кўкрак сутига чиқарилади. Шундай қилиб, бола учун нохуш реакцияларни олдини олиш учун эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Бошқа НЯҚП каби Вольтарен® препарати, аёллар фертиллигига салбий таъсир кўрсатиши мумкин, шунинг учун ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга препаратни буюриш тавсия этилмайди. Ҳомиладор бўлиш билан муаммолари бўлган ёки бепуштликка текширувдан ўтаётган аёлларда, Вольтарен® препаратини бекор қилиш мақсадга мувофиқлигини кўриб чиқиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Диклофенакнинг дозасини ошириб юборилишини типик клиник манзараси йўқ. Дозасини ошириб юборилиши қусиш, меъда-ичакдан қон кетишлар, диарея, бош айланиши, қулоқларда шовқин ёки тиришишлар каби симптомлар билан бирга кечиши мумкин. Яққол захарланиш холида ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигар функциясини бузилиши мумкин.
Даволаш. НЯҚП билан ўткир захарланишни даволаш тутиб турувчи ва симптоматик даволаш воситаларини ишлатишдан иборат. Тутиб турувчи ва симптоматик даволаш гипотензия, буйрак етишмовчилиги, тиришиш синдроми, меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар ва нафаснинг сусайиши каби асоратларда кўрсатилган. Жадаллаштирилган диурез, диализ ёки гемоперфузияни НЯҚП ни чиқарилиши учун фойдали бўлишининг эҳтимоли кам, чунки бу препаратларнинг фаол моддалари аҳамиятли даражада қон оқсиллари билан боғланади ва жадал метаболизмга учрайди.
Потенциал токсик дозани ошириб юборилишида фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш ва хаётга потенциал хавф солувчи дозани ошириб юборилишида меъда деконтаминациясини (қусиш, меъдани ювиш) ўтказиш мумкин.
Чиқарилиш шакли
Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар 25 мг дан №30, ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар 50 мг №20.
Сақлаш шароити
30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Намлик таъсиридан ҳимоялансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи
Новартис Урунлери.