ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МОМАТ А

MOMAT А

Препаратнинг савдо номи: Момат А

Дори шакли: дозаланган назал спрей, 50 мкг + 140 мкг/доза, 150 доза

Таркиби:

1 г препарат қуйидагиларни сақлайди

фаол моддалар:мометазон фуроати 0,714 мг (0,050),

 азеластин гидрохлориди 2,0 мг (0,140);

ёрдамчи моддалар: авицел RC-591 (микрокристалл целлюлоза, натрий кармеллоза), сувсиз глюкоза, лимон кислотаси моногидрати, натрий цитрати, полисорбат 80, бензалконий хлориди, динатрий эдетати, неотам, тозаланган сув.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли суспензия.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Назал препаратлар. Антиконгестантлар ва маҳаллий қўллаш учун бошқа назла препаратлар. Глюкокортикостероидлар.

АТХ коди: R01AD

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Момат А – мажмуавий препаратдир.

Мометазон маҳаллий ва сиртга қўллаш учун фтор сақламайдиган синтентетик юқори фаол глюкокортикостероид ҳисобланади. яллиғланишга қарши, аллергияга қарши, қичишишга қарши хусусиятларга эга. Унинг маҳаллий таъсири тизимли самаралар чақирмайдиган дозаларда намоён бўлади.

Мометазон яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини тормозлайди, фосфолипаза А ингибитори ҳисобланган липомодулин ишлаб чиқарилишини оширади, бу арахидон кислотасини ажралиб чиқишини камайиши ва мувофиқ равишда арахидон кислотаси метаболизми маҳсулотларини – циклик эндопероксидлар, простагландинлар синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Яллиғланиш экссудатини ва лимфокинларни ишлаб чиқарилишини камайтиради, макрофаглар миграциясини тормозлайди, инфильтрация ва грануляция жараёнларини камайишига олиб келади. Хемотаксик омиллар (аллергик реакциянинг кечки фазаси) ҳосил бўлишини камайтириш орқали яллиғланишни камайтиради, “дарҳол” аллергик реакция ривожланишини тормозлайди.

Бурун шиллиқ қаватига аллергенларни юборилганда провокацион тестлар билан ўтказилган тадқиқотларда мометазоннинг аллергик реакциянинг эрта ҳам, кечки ҳам босқичларида яллиғланишга қарши юқори фаоллигини намойиш қилган.

Азеластин фталазинон ҳосиласи, узоқ таъсирга эга яллергияга қарши восита ҳисобланади. селектив Н1-гистаминблокатори бўлиб, антигистамин, аллергияга қарши ва мембранани барқарорлаштирувчи таъсир кўрсатади, капиллярлар ўтказувчанлиги ва экссудацияни камайтиради, семиз хужайраларнинг мембранасини барқарорлаштиради ва улардан бронхоспазм чақирувчи ва эрта ва кечки босқичдаги аллергик реакция ва яллиғланишни чақирувчи биологик фаол моддалар (гистамин, серотонин, лейкотриенлар, тромбоцитларни фаоллаштирувчи омил ва бошқалар) ни ажралиб чиқишига тўсқинлик қилади. Маҳаллий қўлланилганда тизимли таъсири аҳамиятсиз даражада.

Интраназал юборилганда қичишиш ва бурун битиши, аксириш ва ринореяни камайтиради. Аллергик ринит симптомларини сусайиши қўлланилгандан 15 минутдан кейин кузатилади ва 12 соат ва ундан ортиқ давом этади.

Фармакокинетикаси

Момат А дозаланган назал спрей учун алоҳида фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилмаган.

Мометазон фуроати

Сўрилиши

Назал спрей кўринишида мометазон фуроатини юбориш миқдорий таҳлилнинг пастки чегараси (LOQ) 0,25 ГКП/мл бўлган сезгир таҳлил ёрдамида аниқланганда плазмада жуда паст (<1%) биокираолишликка эга.

Тақсимланиши

In vitro шароитда 5 дан 500 ег/мл гача концентрациялар диапазонида мометазон фуроатининг оқсиллар билан боғланиши 98%-99% ни ташкил этади.

Метаболизми

Тадқиқотлар мометазон фуроати бир неча метаболитларгача метаболизмга учрашини намойиш қилган. Плазмада асосий метаболитлари аниқланмаган. In vitro шароитда инкубациядан кейин иккиламчи метаболит 6β-гидрокси-мометазон фуроати аниқланган. Одам жигари микросомаларида метаболитни шаклланиши цитохром Р450 3А4 (CYP3А4) томонидан бошқарилади.

Чиқарилиши

Организмдан метаболитлари кўринишида асосан сафро ва аҳамиятсиз даражада сийдик билан чиқарилади.

Азеластин гидрохлориди

Сўрилиши

Азеластин ҳар бир бурун йўлига 2 марта пуркаш орқали (548 мкг умумий доза) интраназал юборилгандан кейин азеластиннинг плазмадаги ўртача чўққи концентрацияси (С_max)
200 пг/мл, тизимли таъсирнинг ўртача даражаси (AUC) 5122 пг*соат/мл ва С_max га эришишнинг ўртача вақти (Т_max) 3 соатни ташкил этади. Азеластин гидрохлоридининг тизимли биокираолишлиги интраназал юборилгандан кейин тахминан 40% ни ташкил қилади.

Тақсимланиши

Одам плазмаси ёрдамида in vitro шароитдаги тадқиқотлар азеластин ва унинг метаболити десметилазеластинни плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 88%-97% ни ташкил қилишини кўрсатди.

Метаболизми

Азеластин цитохром Р450 фермент тизими ёрдамида оксидланиш йўли билан асосий фаол метаболити – десметилазеластингача метаболизмга учрайди. Азеластиннинг биотрансформацияси учун жавобгар Р450 нинг специфик изошакллари аниқланмаган. Азеластин назал спрейининг бир дозаси интраназал юборилгандан кейин (548 мкг умумий доза) десметилазеластин С_max нинг ўртача кўрсаткичи 23 пг/мл, AUC 2131 пг*соат/мл ва ўртача Т_max 24 соатни ташкил этади. Стационар тартибда азеластин интраназал юборилгандан кейин десметилазеластиннинг плазмадаги концентрацияси азеластин концентрациясининг 20-50% диапазонини ташкил этади.

Чиқарилиши

Азеластин назал спрейи интраназал юборилгандан кейин азеластиннинг ярим чиқарилиш даври 22 соатни, десметилазеластиннинг – 52 соатни ташкил этади. Радиофаол-нишонланган азеластин гидрохлориди дозасининг тахминан 75% организмдан ахлат билан ва азеластиннинг 10% дан камроғи ўзгармаган кўринишда чиқарилади.

Қўлланилиши

• мавсумий аллергик ринитда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Назал қўллаш учун буюрилади.

Тавсия этилган дозалар:

Катталар ва 12 ёш ва ундан катта болалар: ҳар бир бурун йўлига 1 пуркашдан кунига 2 марта. Клиник самарага эришилгандан кейин дозани ҳар бир бурун йўлига 1 пуркашдан кунига 1 мартагача камайтириш тавсия этилади. Максимал даволаш курси 4 хафтагачани ташкил этади. Даволаш курсини такроран буюриш ва кейинги даволаш давомийлиги ҳақидаги қарорни даволовчи шифокор томонидан ҳар бир пациент учун шахсий равишда қабул қилинади.

Қўллаш бўйича йўриқнома:

Назал спрейни тайёрлаш:

Қўллашдан олдин баллонни юқоридан пастга қаратиб, 5 секунд давомида эҳтиёткорлик билан чайқатиш керак, ҳимоя қалпоқчаси ечилади. Момат А назал спрейини биринчи марта қўллашдан олдин насосни 6 марта босиб спрей тайёрланади. Агар назал спрей 7 кундан ортиқроқ қўлланилмаган бўлса, қўллашдан олдин насосни босиш ва қўйиб юбориш керак.

Спрейни қўллаш:

Назал спрейни қўллашдан олдин бурунни тозалаш керак, бошни олдинга энгаштириб, спрейни ҳар бир бурун йўлига пуркаш керак.

Ножўя таъсири

• жуда тез-тез (≥1/10)
• тез-тез (≥1/100, <1/10)
• тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100)
• кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000)
• жуда кам ҳолларда (<1/10000), шу жумладан алоҳида ҳолатлар

Жуда тез-тез

• препарат қабул қилгандан кейин оғизда тахир маза.

Тез-тез

• қўллаш жойида таъсирланиш, ачишиш, қичишиш, аксириш, бурундан қон кетиши, шунингдек қонли шиллиқ ва қон қуйқаларини ажралиши
• бош оғриғи
• фарингит

Тез-тез эмас

• ҳансираш
• тахикардия
• асабийлик

Кам ҳолларда

• кўнгил айниши, қоринда оғриқ
• бош айланиши, уйқучанлик
• ҳид билиш, таъм билишни бузилиши, бурун шиллиқ қаватида яра пайдо бўлиши

Жуда кам ҳолларда

• ўта юқори сезувчанлик реакциялари (тошма, қичишиш, эшакеми)
• кўришни бузилиши
• ангионевротик шиш
• бурун тўсиғи перфорацияси.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик
• назал спрейни бурун шиллиқ қаватининг ишлов берилмаган маҳаллий инфекцияси мавжудлигида ишлатиш мумкин эмас
• стероидларнинг яраларни битишига тормозловчи таъсири туфайли, яқинда бурунда операция ўтказган ёки жароҳати бўлган пациентлар ўткир даврда назал спрейдан фойдаланмасликлари керак
• 12 ёшгача бўлган болалар
• 18 ёшгача бўлган болалардаги бурун полипози
• ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Азеластин гидрохлориди

Азеластинни алкоголь ёки марказий нерв тизимининг бошқа депрессантлари билан қўллашдан сақланиш керак, чунки марказий нерв тизимининг фаоллиги пасайиши ва иш қобилиятини ёмонлашиши кузатилиши мумкин.

Эритромицин ва кетоконазол

QT (QTc) интервалини ўлчаш орқали юракнинг самарасига ўзаро таъсири бўйича тадқиқот азеластин гидрохлориди ва эритромицин ёки кетоконазолни бир вақтда перорал қабул қилиш билан ўтказилган. Эритромицинни (500 мг дан кунига уч марта 7 кун давомида) перорал қабул қилиш серияли электрокардиограмма таҳлилига мувофиқ азелатиннинг фармакокинетикасига ва QT интервалига таъсир кўрсатмаган. Кетоконазол (200 мг дан кунига 2 марта 7 кун давомида) – QTc га таъсири кузатилмаган.

Циметидин

Циметидин (400 мг дан кунига икки марта) – перорал азеластин гидрохлоридининг ўртача С_max ва AUC ни тахминан 65% га оширган.

Мометазон фуроати

Цитохром Р450 3А4 ингибиторлари:

Кетоконазол

CYP3А4 нинг кучли ингибитори кетоконазол билан бирга қўллаш мометазон фуроатининг плазмадаги концентрациясини ошириши мумкин.

Ритонавир

Мометазон фуроатини ритонавир каби протеаза ингибиторлари билан бирга юбориш масаласини кўриб чиққанда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, ножўя самаралар CYP3А4 ингибиторининг ёндош таъсири туфайли келиб чиқиши мумкин, бу мометазон фуроатининг метаболизмини ингибиция қилиши мумкин.

Лоратадин

Дориларнинг ўзаро таъсири кузатилмаган.

Махсус кўрсатмалар

Момат А ни бурун шиллиқ қаватида даволанмаган маҳаллий инфекция бўлганида қўллаш мумкин эмас.

Интраназал кортикостероидларни қўллагандан кейин бурун тўсиғи перфорацияси ва кўз ички босимини ошиши ҳолатларини пайдо бўлиши ҳақида хабар берилган. Айрим пациентларда таъм ва ҳид билиш ҳиссиётларини бузилишлари кузатилган. Кортикостероидлар яраларни битишини секинлаштирганлиги туфайли, бундай препаратларни яқинда бурунда операция ўтказган ёки жароҳатланган беморларда яра тўлиқ битмагунча маҳаллий интраназал қўллаш учун буюриш мумкин эмас.

Момат А нафас йўлларининг фаол ёки латент туберкулёз инфекцияси, шунингдек даволанмаган замбуруғли, бактериал инфекцияси, тизимли вирусли инфекцияси ёки кўзларни шикастланиши билан herpes simplex инфекцияси бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланади ёки қўллаш мумкин эмас.

Момат А препарати билан 12 ой даволагандан кейин бурун шиллиқ қаватининг атрофияси белгилари кузатилмаган; бундан ташқари, мометазон фуроати бурун шиллиқ қаватининг гистологик манзарасини нормаллашишига олиб келган. Бурун ёки ҳалқумнинг маҳаллий замбуруғли инфекцияси ривожланган ҳолларда Момат А препарати билан даволашни тўхтатиш ёки махсус даволашни ўтказиш керак. Узоқ вақт давомида сақланаётган бурун ва ҳалқумнинг шиллиқ қаватини таъсирланиши ҳам Момат А препарати билан даволашни тўхтатиш учун кўрсатма бўлиши мумкин.

Дори препарати таркибила бензалконий хлориди бўлганлиги туфайли бронхоспазм ҳолатлари кузатилиши мумкин.

Момат А препарати билан узоқ вақт даволаганда гипоталамо-гипофизар-буйрак усти бези фаолиятини сусайиши белгилари кузатилмаган. Тизимли таъсирга эга кортикостероидлар билан узоқ вақт даволагандан кейин Момат А назал спрейи билан даволашга ўтаётган пациентларни синчков шифокор кузатуви талаб этилади. Бундай беморларда тизимли таъсирга эга кортикостероидларни қабул қилишни тўхтатиш буйрак усти бези пўстлоқ қисмининг фаолиятини етишмовчилигига олиб келиши мумкин, бу тизимли кортикостероидлар биан даволашни тиклаш ва бошқа тегишли даволашни қўллашни талаб этиши мумкин.

Тизимли таъсирга эга кортикостероидлар билан даволашдан Момат А препарати билан даволашга ўтиш вақтида айрим беморларда бурундаги симптомларни енгиллашиши билан бир қаторда кортикостероидларни бекор қилиш симптомлари (масалан бўғимлар ва/ёки мушакларда оғриқ, толиқиш ҳисси ва депрессия) пайдо бўлиши мумкин. Даволашни ўзгартириш шунингдек аввал ривожланган ва тизимли таъсирга эга кортикостероидлар билан ниқобланган аллергик касаликлари (аллергик конъюнктивит, экзема ва бошқалар каби) аниқлаш имконини бериши мумкин.

Кортикостероидларни қабул қилувчи пациентлар пасайган иммун реактивликка потенциал эга бўлишлари мумкин ва айрим инфекцион касалликлари (масалан сувчечак, қизамиқ) бўлган беморлар билан контактда бўлган ҳолларда зарарланишнинг юқори хавфи ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Пациентларни тана ҳароратини ошиши, юзнинг бир қисми кучли оғриқ ёки тиш оғриғи, орбитал ёки периорбитал шиш ёки дастлабки яхшиланишдан кейин ҳолатни ёмонлашиши каби оғир бактериал инфекцияларнинг белгилари ёки симптомлари пайдо бўлган ҳолларда дарҳол шифокорга мурожаат этиш кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар

Енгил даражадаги буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси >79 мл/мин) бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ўртача ёки оғир даражадаги буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси <79 мл/мин – >10 мл/мин) бўлган пациенларда Момат А эҳтиёткорлик билан ва қатъий шифокор назорати остида қўлланиши керак.

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладор аёлларда препаратнинг таъсири бўйича махсус тадқиқотлар ўтказилмаган. Аммо, интраназал қўллаш учун бошқа кортикостероидлар каби Момат А ҳомиладорларда ва эмизикли аёлларда фақат, агар қўллашдан кутилаётган фойда она, ҳомила ёки бола учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин. Ҳомиладорлик вақтида кортикостероидларни қўллаган оналарнинг чақалоқларини буйрак усти бези гипофункцияси юзасидан текшириш керак.

Дори воситасининг транспорт воситалари ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги.

Бош айланиши, уйқучанлик, реакцияни секинлашиши кузатилиши мумкинлиги туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: юқори уйқучанлик, дозани сурункали ошириб юборилганда – гиперкортицизм белгилари.

Даволаш: симптоматик.

Чиқарилиш шакли

15 мл дан препарат дозаловчи қурилма ва ҳимоя қалпоқчали назал адаптор билан таъминланган пластик флаконга жойланади.

1 флакон давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15°С дан 25°С гача ҳароратда. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.