ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

СИСПРЕС^Ò

SISPRESUM

Препаратнинг савдо номи: Сиспрес^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): Ципрофлоксацин (ципрофлоксацин гидрохлорид ҳолида).

Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Фаол модда: Ципрофлоксацин гидрохлориди моногидрати, (250 мг, 500 мг ёки 750 мг ципрофлоксацинга эквивалент).

Ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, маккажўхори крахмали, сувсиз коллоид кремний (аэросил), магний стеарати, повидон (PVP K-30), натрий кроскармеллоза.

Қобиғи: SEP. (Sepifilm LP 770 White) (гипромеллоза, микрокристаллик целлюлоза, стеарин кислота, титан диоксиди).

Таърифи:

250 мг – крем рангга мойил оқ рангли, ҳидсиз, думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

500 мг – крем рангга мойил оқ рангли, ҳидсиз, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томонида чизиқ ва бошқа томонида «NOBEL» гравировкаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

750 мг – крем рангга мойил оқ рангли, ҳидсиз, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томонида чизиқ бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар).

АТХ коди: J01MA02

Фармакологик хусусиятлари

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши препарат. Тинч ҳолатдаги ҳамда кўпайиш фазасидаги микроорганизмларга бактерицид таъсир кўрсатади. Таъсир механизми бактерияларни кўпайиш давридаги хромосомаларнинг сегмент деспирализацияси ва спирализацияси жараёнида муҳим роль ўйнайдиган фермент ДНК–гираза фаоллигини камайтириши билан боғлиқ. Кўпчилик грамманфий ва граммусбат микроорганизмларга: кўк йиринг, гемофил ва ичак таёқчалари, шигелла, сальмонелла, менингококк, гонококк, кўпчилик стафилококк штаммларига (пенициллиназани ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган, метициллинга резистент штаммлар), энтерококкларнинг бир неча турлари, шунингдек кам пилобактер, легионелла, микоплазма, хламидий ва микобактерияларга ўта фаол. Бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи организмларга нисбатан фаол. Аминогликозидларга, пенициллинларга, учинчи авлод цефалоспоринларига, тетрациклинларга ва бошқа антибиотикларга чидамли бактерияларга қарши жуда самарали восита. Препаратга резистентлик жуда секин ҳосил бўлади (кўп поғонали хили). Препаратга резистент бўлган микроорганизмлар: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecum, Treponema pallidum.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларида тез ва яхши сўрилади. Препарат қабул қилинганидан сўнг, уни қонда 30 минутдан кам вақт давомида аниқланади. Қонда максимал концентрацияга етиш вақти 1-1,5 соатни ташкил этади. Асосан ўзгармаган ҳолда буйрак орқали, шунингдек ичак орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 3-5 соат. Буйрак фаолияти сезиларли даражада бузилган ҳолларда бу кўрсаткич олиши (ҳатто 12 соатгача) кузатилиши мумкин.

Қўлланилиши

Буйрак ва сийдик йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали пиелонефрит, обструктив литиаз, цистит, сийдик йўлларининг асоратли ёки қайталанувчи инфекциялари, простатит, эпидидимит) нафас йўлларининг инфекциялари (пневмония, бронхопневмония, инфекцияланган плеврит, ўпка абсцесси, инфекцияланган бронхоэктазалар, сурункали бронхитни кучайиши) тери ва юмшоқ тўқималар инфекциялари (инфекцияланган яралар, жароҳат инфекциялари, абсцесслар, целлюлитлар, ташқи отитлар, инфекцияланган куйишлар), меъда-ичак йўлларининг инфекциялари (қорин тифи, бактериал диарея ва бошқалар), қорин бўшлиғи инфекциялари (перитонит, қорин бўшлиғидаги абсцесс, холангит, холецистит, ўт пуфаги эмпиемаси), кўз, ўрта қулоқ ва қўшимча бўшлиқлар, суяк ва бўғимлар, кичик чаноқ органларининг инфекциялари, гонорея.

Иммунитети сусайган беморларда инфекцияларни олдини олиш ва даволаш.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, 250 мг дан суткада 2-3 марта, инфекциянинг оғир кечишида 500-750 мг дан суткада 2 марта (ҳар 12 соатда) буюрилади. Препаратни оч қоринга қабул қилиш керак, таблеткалар бутунлигича етарли миқдордаги суюқлик билан ютилади. Ципрофлоксациннинг дозаси касалликнинг оғирлиги, инфекциянинг тури, организмнинг ҳолати, ёши, оғирлиги ва пациентнинг буйракларини фаолиятига боғлиқ. Одатдаги тавсия этиладиган дозалар:

• буйраклар ва сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари – 250 мг дан, асоратланган инфекцияларда эса – 500 мг дан суткада 2 марта буюрилади;
• нафас йўлларининг қуйи бўлимларини асоратланмаган инфекциялари – 250 мг дан, оғирроқ ҳолларда эса 500-750 мг дан, суткада 2 марта буюрилади.
• гонореяни, аёлларда циститни (менопаузагача) даволаш учун ципрофлоксацинни 250-500 мг дозада бир марта қабул қилиш тавсия қилинади
• гинекологик касалликлар, юқори тана ҳарорати билан ва оғир кечувчи энтеритлар ва колитлар, простатитлар – 500 мг дан суткада 2 марта (банал диареяни даволаш учун 250 мг дозада суткада 2 марта ишлатиш мумкин) буюрилади;
• суяклар ва бўғимлар, тери қопламалари ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари – 500 мг дан суткада 2 марта, оғир кечишида 750 мг дан суткада 2 марта буюрилади.

Буйраклар фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентларга препаратнинг ярим дозасини буюриш керак.

Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлигига боғлиқ, лекин даволаш доимо касалликнинг симптомлари йўқолгандан кейин камида яна икки кун давом этиши керак.

Одатда даволаш давомийлиги 7-10 кунни ташкил қилади.

Кекса пациентларда доза 30% га пасайтирилади.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, диарея, қусиш, қоринда оғриқ, метеоризм, иштаҳани пасайиши, холестатик сариқлик (айниқса жигар касалликларини ўтказган пациентларда), гепатит, гепатонекроз.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, кучли толиқиш, хавотирлик, тремор, уйқусизлик, “қўрқинчли” туш кўришлар, периферик паралгезия, (оғриқни хис қилишни аномалияси), кучли терлаш, бош мия ички босимини ошиши, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, шунингдек психотик реацияларнинг бошқа кўринишлари (камдан-кам ҳолларда пациент ўз-ўзига зарар келтириши мумкин бўлган кучайиб борувчи ҳолатларгача ривожланиши мумкин), мигрень, хушдан кетиш, церебрал артерияларнинг тромбози.

Сезги аъзолари томонидан: таъм ва ҳид билишни бузилиши, кўришни бузилиши, (диплопия, ранг ажратишни ўзгариши), қулоқларни шанғиллаши, эшитишни пасайиши.

Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, брак ритмини бузилиши, артериал босимни пасайиши, юз терисига қонни “оқиб келишлари”.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитик анемия.

Лаборатория кўрсаткичлари: гипопротромбинемия, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: гематурия, кристаллургия (энг аввало ишқорий сийдикда ва паст диурезида), глоиерулонефрит, дизурия, полиурия, сийдикни тутилиши, альбуминурия, уретрал қон кетишлар, гематурия, буйракларнинг азотни чиқариш фаолиятини пасайиши, интерстициал нефрит.

Таянч харакат тизими томонидан: артралгия, артрит, тендовагинит, пайларнинг узилиши, миалгия.

Аллергик реакциялар: терини қичишиши, эшакеми, қон кетишлари билан бирга кечувчи қавариқларни ҳосил бўлиши, ва қасмоқларни ҳосил қилувчи майда тугунларни пайдо бўлиши, дори иситмаси, терида нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар), юз ёки халқумни шиши, ҳансираш, эозинофилия, васкулит, тугунли эритема, кўпшаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми (хавфли экссудатив эритема), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).

Бошқалар: ёруғликка юқори сезувчанлик, астения, суперинфекция (кандидоз, сохтамембраноз колит).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ўта юқори сезувчанлик, тизанидин билан бир вақтда қўллаш (артериал босимни яққол пасайиш хавфи, уйқучанлик), сохтамембраноз колит, 18 ёшгача бўлган болалик ва ўсмирлик ёши (ўпка муковисцидози бўлган 5дан 17 ёшгача бўлган болалардаги Pseudomonas aeruginosa чақирган асоратларни даволаш; куйдиргининг ўпка шаклини олдини олиш ва даволашдан ташқари), ҳомиладорлик, лактация даври, глюкоза–6–фосфатдегидрогеназа танқислигида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик чоралари: бош мия томирларининг яққол атеросклерози, мияда қон айланишини бузилишлари, руҳий касаллиаклар, тутқаноқ синдроми, тутқаноқ, яққол буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, кексалик ёши.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Гепатоцитларда микросомал оксидланиш жараёнларининг фаоллигини пасайиши оқибатида теофилиннинг (ва бошқа ксантинларнинг, масалан кофеин), перорал гипогликемик дори воситалари, билвосита антикоагулянтларнинг концентрациясини оширади ва Т_1/2 ни узайтиради, протромбин индексини пасайишига ёрдам беради.

Бошқа микробларга қарши дори воситалари (бета-лактам антибиотиклари, аминогликозидлар, клиндамицин, метронидазол) билан бирга одатда синергизм кузатилади; Pseudomonas spp. томонидан чақирилган инфекцияларда азлоциллин ва цефтазидим мажмуада мувафақиятли қўлланиши мумкин;мезлоциллиназлоциллин ва бошқа бета-лактам антибиотиклари билан – стрептококкли инфекцияларида; изоксазолпенициллинлар ва ванкомицин билан – стафилококкли инфекцияларида; метронидазол ва клиндамицин билан – анаэроб инфекцияларда муваффақият билан қўлланиши мумкин.

Циклоспориннинг нефротоксик таъсирини кучайтиради, зардобдаги креатининни ошиши аниқланади, бундай пациентларда бу кўрсаткични хафтада 2 марта назорат қилиш керак.

Бир вақтда қўлланганида билвосита антикоагулянтларнинг таъсирирни кучайтиради.

Темир сақловчи препаратлар, сукральфат ва магний, кальций ва алюминий сақловчи антацид воситалар билан бирга перорал қабул қилиш, ципрофлоксацинни сўрилишини пасайишига олиб келади, шунинг учун уни юқорида кўрсатилган дори воситаларини қабул қилишдан 1-2 соат олдин ёки 4 соат кейин буюриш лозим.

Диданозин ципрофлоксациннинг, у билан диданозинда сақланувчи алюминий ва магнийли тузлар билан мажмуаларни хосил қилиши оқибатида, сўрилишни камайтиради.

Метоклопрамид препаратни сўрилишини тезлаштиради, бу унинг C_max га эришиш вақтини камайишига олиб келади.

Урикозурик дори воситаларини бирга буюриш ципрофлоксациннинг чиқарилишини (50% гача) секинлашишига ва плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келади.

Тизанидиннинг Cmax ни 7 марта (4 дан 24 мартагача) ва AUC ни 10 мартагача (6 дан 24 мартагача) оширади, артериал босимни яққол пасайиш хавфини ва уйқучанликни оширади.

Махсус кўрсатмалар

Кристаллургия ривожланишидан сақланиш учун тавсия қилинган суткалик дозани оширилишига йўл қўймаслик, шунингдек суюқликни етарли миқдорда истеъмол қилиш ва сийдикни кислотали муҳитини тутиб туриш лозим.

Даволаш вақтида юқори диққат ва руҳий ва харакат реакцияларининг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғилланишдан сақланиш лозим.

Тутқаноғи, анамнезида тиришиш хуружлари, томир касалликлари ва миянинг органик ривожланишини хавфи сабабли, ципрофлоксацинни фақат “ҳаётий” кўрсатмаларга мувофиқ буюриш лозим.

Даволаш вақтида ёки ундан кейин оғир ва узоқ муддатли диарея пайдо бўлганида сохтамембраноз колит ташхисини истисно қилиш керак, чунки у препаратни дарҳол бекор қилишни ва мувофиқ даволашни талаб қилади.

Бўғимларда оғриқ ёки тендовагинитнинг биринчи белгилари пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш лозим (фторхинолонлар билан даволаниш вақтида пайларни яллиғланиши ва хатто узилишининг алоҳида холлари таърифланган).

Даволаш даврида тўғри қуёш нурларидан ва сунъий УБ-нурланишидан сақланиш керак.

Препаратни болалар ола олмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: специфик симптомлари йўқ. Бир нечта холатларда буйрак паренхимасига қайтувчи токсик таъсири аниқланган. Буйраклар фаолиятини кузатиш тавсия қилинади.

Даволаш: специфик антидоти номаълум. Беморнинг холатини синчиклаб назорат қилиш, меъдани ювиш ва бошқа шошилинч ёрдам чораларини ўтказиш, суюқликни етарли миқдорда тушишини таъминлаш лозим. Гемо- ёки перитонеал диализ ёрдамида препаратнинг жуда оз (10% дан кам) миқдоригина чиқарилиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

«Сиспрес^® 250», қобиқ билан қопланган таблеткалар 250 мгдан, №14.

«Сиспрес^® 500», қобиқ билан қопланган таблеткалар 500 мг дан, №14.

«Сиспрес^® 750», қобиқ билан қопланган таблеткалар 750 мг дан, №14.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликданҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.