ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

СИНЭРЕКС

CINAREX

Препаратнинг савдо номи: Синэрекс

Таъсир этувчи модда (ХПН): тобрамицин

Дори шакли: кўз томчилари 0,3%

Таркиби

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: тобрамицин – 3 мг;

ёрдамчи моддалар: борат кислотаси, натрий хлориди, сувсиз натрий сульфати, полиоксил 35 канакунжут мойи, бензалконий хлориди, сульфат кислотаси, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, деярли рангсиз, кўринарли заррачаларсиз эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (аминогликозидлар гуруҳига).

АТХ коди: S01AA12

Фармакологик хусусиятлари

Аминогликозидлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Паст концентрацияларда бактериостатик таъсир кўрсатади (рибосомаларнинг 30S суббирлигини блоклайди ва оқсил синтезини издан чиқаради), юқорироқ концентрацияларда эса – бактерицид таъсир кўрсатади (оқсил синтези ва микроб хужайрасининг цитоплазматик мембранаси ўтказувчанлигини издан чиқаради, бу унинг ўлимини чақиради).

Тобрамицинга сезгир микроорганизмлар:

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium, Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир); стафилококкларнинг коагулазо-негатив турлари (метициллинга сезгир, шу жумладан пенициллинга чидамли штаммлар).

Грамманфий бактериялар: Acinetobacter турлари; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella турлаир; Moraxella турлари; Morganella morganii; Pseudomonas aeruginosa.

Тобрамицинга резистент микроорганизмлар:

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: стафилококкларнинг барча турларининг резистентлигини 50% гача бўлган тез-тезликдаги метициллинга чидамли Staphylococcus нинг айрим турлари; Streptococcus pneumoniae ва D гуруҳ стрептококкларнинг кўпгина штаммлари.

Тобрамицинга резистентликни юзага келиши бактерияларнинг периплазматик бўшлиғида мавжуд бўлган ферментлар томонидан антибиотикларни модификацияси ва фаолсизланишининг натижаси бўлиб ҳисобланади. Аминогликозидлар фаолсизланадиган учта турли механизмлар мавжуд: аминогуруҳни ацетилизацияси, гидроксил гуруҳларини фосфорланиши ва гидроксил гуруҳларини аденилизацияси.

Шунингдек модификацияланган ферментларнинг бошқа синфларига нисбатан аминогликозид антибиотиклари ўртасида ўзгарувчан сезгирлик ҳам кузатилиши мумкин. Аминогликозидларга оттирилган резистентликнинг энг кенг тарқалган механизми – плазмидлар ва транспозон-кодланган ферментларни модификацияси йўли орқали антибиотикни фаолсизланишидир.

Қуйида сегзир микроорганизмларни S (МИК < 4 мг/мл) шартли-сезгир микроорганизмлардан ва шартли-сезгир микроорганизмларни резистент R (резистент)
≥ 8 мг/мл микроорганизмлардан ажратувчи минимал ингибиция қилувчи концентрацияларининг чегара кўрсаткичлари келтирилган. Резистентлик микроорганизмларнинг тегишли турлари учун географик жиҳатдан ўзгариши мумкин, шунинг учун, айниқса оғир инфекцияларни даволаганда резистент микроорганизмлар ҳақидаги маҳаллий маълумотларга эга бўлиш керак.

Фармакокинетикаси

Тизимли қўлланилганда тизимли сўрилиши паст. Тобрамицин шох парда орқали ёмон ўтади ва 0,3% ли эритма маҳаллий қўлланилгандан кейин кўз ички суюқлигидаги унинг концентрацияси аниқланмайди. Қўллаш тез-тезлигини ошириш тобрамицинни кўз ички суюқлигидаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин.

Қўлланилиши

Тобрамицинга сезгир микроорганизмлар чақирган кўз ва унинг ҳосилаларининг қуйидаги юзаки бактериал инфекцияларни:

• блефарит;
• конъюнктивит;
• кератоконъюнктивит;
• блефароконъюнктивит;
• кератит;
• эндофтальмит;
• дакриоцистит;
• иридоциклит;
• мейбомит (говмичча) ни даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Қўллашдан олдин флаконни чайқатиш керак.

Инфекцион жараён енгил кечганида конъюнктивал бўшлиққа 1 томчидан кунига 2 марта (эрталаб ва кечқурун) 7±1 кун давомида буюрилади. Инфекцион жараён оғир кечганида биринчи куни уйғоқ вақтда 1 томчидан кунига 4 марта, кейинчалик – уйғоқ вақтда 1 томчидан шикастланган кўзга кунига икки марта буюрилади, умумий даволаш даври 7±1 кунни ташкил этади.

Флакон-томчилагич учи ва эритма контаминациясини олдини олиш учун уни қовоқлар, кўз атрофидаги соҳалар ёки бошқа юзаларга тегишидан сақланиш керак. Қўллагандан кейин флаконни зич ёпиш керак.

Офтальмологияда маҳаллий қўллаш учун бошқа дори воситалари билан бирга қўллаган ҳолларда инстилляциялар орасидаги 5-10 минутлик интервалга риоя қилиш керак.

Кексаларда қўлланиши

Кексаларда қўллаганда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Педиатрияда қўлланиши

2 ойликдан ошган пациентларда тобрамицин кўз томчиларини катталардаги дозада қўллаш мумкин. 2 ойликдан кичик пациентларда препаратни қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланиши

Тобрамицинни маҳаллий қўллаганда унинг паст тизимли экспозицияси кузатилади. Тизимли аминогликозид антибиотиклари билан бирга қўллаган ҳолларда талаб этиладиган тизимли концентрацияларни тутиб туриш учун уларнинг плазмадаги даражасини назорат қилиш керак.

Ножўя таъсирлари

Препаратни қўллаганда энг кўп кузатилган нохуш кўринишлар бўлиб токсиклик ва маҳаллий ўта юқори сезувчанлик, шу жумладан қовоқларда қичишиш, қовоқларни шиши, кўз ёши оқиши, конъюнктивал инъекция ҳисобланади.

Нохуш кўринишлар ҳақидаги хабарлар клиник тадқиқотлар жараёнида ва препаратни қайд этилгандан кейинги қўллаш тажрибасидан олинган ва учраш тез-тезлиги бўйича қуйидаги градация бўйича таснифланган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1,000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10,000 дан <1/1,000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10,000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида учраш тез-тезлигини аниқлаб бўлмайди). Учраш тез-тезлиги бўйича гуруҳланган нохуш кўринишларнинг ҳар бир гуруҳида нохуш кўринишлар жиддийлигини камайиб бориши кетма-кетлигида келтирилган.

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: ўта юқори сезувчанлик

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: бош оғриғи.

Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар

Тез-тез: кўзларда дискомфорт, конъюнктивал инъекция, кўриш аъзоси томонидан аллергик реакциялар, қовоқларни шиши; тез-тез эмас: кератит, шох парда эрозияси, кўришни бузилиши, кўришни ноаниқлиги, қовоқлар эритемаси, кўзлардан ажралмалар, конъюнктивани шиши, қовоқларни шиши, кўзларда оғриқ, “қуруқ” кўз синдроми, кўзларда қичишиш, кўз ёши оқиши; тез-тезлиги номаълум: кўзларни таъсирланиши.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: эшакеми, дерматит, мадароз, лейкодерма, қичишиш, терини қуриши; тез-тезлиги номаълум: тошма, эритема.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг ҳар қандай компонентига ёки бошқа аминогликозидларга ўта юқори сезувчанлик;
• эмизиш даври;
• 2 ойликкача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Кўз томчиларининг бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири ўрганилмаган. Тобрамицинни фуросемид ва этакрин кислотаси билан мажмуавий қўллаганда ототоксик таъсир кучайиши мумкин, миорелаксантлар билан – уларнинг мушакларни бўшаштирувчи таъсири кучайиши мумкин. Тобрамициннинг офтальмологик шакллари ва офтальмологияда маҳаллий қўллаш учун кортикостероидлар билан бирга қўллаганда кўриш аъзосининг бактериал, замбуруғли ва вирусли касалликларининг симптомлари ниқобланиши мумкин, шунингдек ўта юқори сезувчанлик реакцияси бостирилиши мумкин. Маҳаллий тобрамицинни тизимли аминогликозид антибиотиклари билан бир вақтда буюрилган ҳолларда, тизимли характерга эга ножўя самаралар (шу жумладан нефротоксик, ототоксик таъсир, минерал алмашинув ва гемопоэз бузилишлари) кучайиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Офтальмологияда фақат маҳаллий қўллаш учун буюрилади. Препарат инъекция кўринишида ёки перорал қўллаш учун мўлжалланмаган.

Бир қанча пациентларда офтальмологияда маҳаллий қўллаш учун аминогликозидларга ўта юқори сезувчанлик кузатилган. Бошқа аминогликозидларга кесишган сезгирлик аниқланган, шунинг учун тобрамицинга ўта юқори сезувчанлик ривожланган ҳолларда маҳаллий ёки тизимли қўллаш учун бошқа аминогликозидларга ҳам ўта юқори сезувчанлик ривожланиши мумкинлигини эътиборга олиш керак.

Тобрамицинни перорал қўллаганда нейротоксик, ототоксик ва нефротоксиклик каби жиддий нохуш реакциялар кузатилган. Бошқа аминогликозидлар билан бирга қўлланилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш талаб этилади. Бошқа антибиотикларни узоқ вақт қўллагандаги каби тобрамицинга сезгир бўлмаган микроорганизмларни, шу жумладан замбуруғларни ҳаддаш ташқари ўсиши мумкин. Суперинфекция ривожланган ҳолларда препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

Кўриш аъзосининг инфекцион касалликларини даволаш даврида контакт линзаларни тақиш мумкин эмас.

Препаратнинг таркибига кўзларни таъсирланиши ва юмшоқ контакт линзаларни рангсизланишини чақириши мумкин бўлган бензалконий хлориди киради. Препаратни юмшоқ контакт линзаларга тегишидан сақланиш керак. Пациентни препаратни қўллашдан олдин контакт линзаларни ечиш ва инстилляциядан кейин камида 15 минут ўтгач уларни такроран тақиш кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак.

Ҳомиладорлик ёки лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш бўйича етарли тажриба йўқ. Агар кутилаётган даволовчи самараси кузатилиши мумкин бўлган ножўя самаралар ривожланиши хавфидан юқори бўлган ҳолларда ҳомиладор ва эмизикли аёлларда шифокор кўрсатмаси бўйича қўллаш мумкин.

Педиатрияда қўлланиши

2 ойликдан кичик пациентларда препаратни қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Дори воситасини транспорт воситалари ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Препаратни қўллагандан кейин кўриш аниқлигини вақтинча пасайиши кузатилиши мумкин ва у тўлиқ тикланмагунча автомобилни бошқариш ва юқори диққат ва реакцияни талаб этувчи фаолият турлари билан шуғулланиш тавсия этилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратни маҳаллий офтальмологик қўллаганда ёки флакон ичидагиси тўсатдан ютиб юборилганда токсик кўринишлар кутилмайди. Тобрамицинни инстилляциялар кўринишида қўлланилганда дозани ошириб юборилишининг клиник кўринишлаир қуйидагилардан иборат:

Симптомлари: нуқтали керактит, эритема, кўп кўз ёши оқиши, қовоқларни қичишиши ва шиши.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

Тегишли маркировкага эга 5 мл сиғимли пластик флакон-томчилагич.

1 флакон ва қўллаш бўйича йўриқномасини сақловчи картон қути.

Сақлаш шароити

Герметик ёпилган, қуруқ, салқин ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Флакон биринчи марта очилгандан кейин 28 кун давомида ишлатилсин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.