ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МИНЕРАЛЬФ^®

MINERALF^®

Препаратнинг савдо номи: Минеральф^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): альфакальцидол

Дори шакли: таблеткалар

Таркиби

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди

фаол модда: альфакальцидол – 0,25 мкг ёки 0,5 мкг;

ёрдамчи моддалар: трет-бутилгидрохинон, повидон, калий гидроксиди, лактоза, микрокристалл целлюлоза, поливинилпирролидон, стеарин кислотаси, кремний диоксиди.

Таърифи: оқ рангли таблеткалар

Фармакотерапевтик гуруҳи: D витамини ва унинг ҳосилалари

АТХ коди: А11СС03

Фармакологик хусусиятлари

Витамин, кальций-фосфор алмашинувини бошқарувчиси.

Фармакодинамикаси

Альфакальцидол (D₃ 1α-гидроксивитамини) жигарда кальций ва фосфор алмашинувининг бошқарувчиси сифатида таъсир кўрсатувчи D витаминининг (кальцитриол) фаол метаболити D₃ 1,25- дигидроксивитаминига тез айланади.

Ичакда кальций ва фосфор сўрилишини оширади, уларни буйракда реабсорбциясини оширади, кальций мальабсорбцияси синдромида ижобий кальций мувозанатини тиклайди ва қонда паратиреоид гормон концентрациясини пасайтиради.

Альфакальцидол суяк ремоделизацияси жараёнининг иккала қисмига (резорбция ва синтез) таъсир кўрсатиб, нафақат суяк тўқимасининг минеризациясини оширади, балки суяк матрикси оқсиллари, суяк морфогенетик оқсиллари, суяк ўсиши омиллари синтезини рағбатлантириш ҳисобига уларнинг мустаҳкамлигини ҳам оширади, бу суяк синишлари ривожланиши тез-тезлигини камайишига олиб келади.

Кекса ёшдаги пациентларда эндокрин-иммун дисфункция, шу жумладан D-гормон (кальцитриол) ишлаб чиқарилишини танқислиги фонида умумий мушак массасини пасайиши (саркопения) ва мушак кучсизлиги синдроми пайдо бўлади (нерв-мушак аппаратини нормал фаолият кўрсатишини бузилиши оқибатида), бу йиқилишлар ва бу жароҳат билан боғлиқ суяк синишлари хавфини ошиши билан кечади. Бир қатор тадқиқотларда кекса ёшдаги пациентларда альфакальцидолни қўллаганда йиқилишлар тез-тезлигини аҳамиятли даражада камайишини намойиш қилган.

Альфакальцидол мушак толаларини регенерациясини рағбатлантиради, бу йўқотилган мушак тонусини тиклайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Альфакальцидол ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига альфакальцидол бир марта қабул қилингандан 8-12 соатдан кейин эришилади.

Метаболизми

Альфакальцидолни кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол – 1α, 25-(OH)₂D₃) га айланиши углероднинг 25 атоми бўйича гидроксилизация йўли билан жигарда амалга ошади, бунда гидросилизация жараёни жуда тез амалга ошади (субстратга боғлиқ характерга эга). Натив D витамидан фарқ қилиб, альфакальцидол буйракларда гидросилизацияга муҳтож эмас, шунинг учун ҳатто буйрак 1-альфа-гидроксилазаси фаоллиги пасайиши бўлган пациентларда (буйрак патологияси, кексалар) ҳам самарали.

Чиқарилиши

Буйраклар ва сафро билан ичак орқали деярли тенг миқдорда чиқарилади.

Қўлланилиши

• остеопороз (шу жумладан постменопауза, сенил, стероид);
• сурункали буйрак етишмовчилигидаги остеодистрофия;
• гипопаратиреоз ва сохтагипопаратиреоз;
• озиқланиш ёки сўрилишни етишмовчилиги билан боғлиқ рахит ва остеомаляция;
• гипофосфатемик D витаминига резистент рахит ва остеомаляцияда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Альфакальцидол таблеткасининг дозаси пациентнинг қон зардобидаги кальцийнинг даражасини синчковлик билан назорати асосида мувофиқлаштирилиши керак.

Катталар учун дозалаш:

1. Сурункали буйрак етишмовчилиги ва остеопороз:

Альфакальцидолнинг перорал қабул қилинадиган катталар учун одатдаги дозаси кунига бир марта 0,5-1,0 мкг альфакальцидолни ташкил этади. Пациентнинг ёши ва симптомларга қараб дозага тузатиш киритиш керак. Даволаш курси 2-3 ой, бу даволаш давридир, даволаш даврийлиги – йилига 2-3 марта.

2. Гипопаратиреоз ва D витаминининг метаболизмини бузилишлари билан боғлиқ бошқа касалликлар.

Альфакальцидолнинг перорал қабул қилинадиган катталар учун одатдаги дозаси кунига бир марта 1,0-4,0 мкг альфакальцидолни ташкил этади. Касаллик, пациентнинг ёши, симптомлари ва касалликнинг типига қараб дозага тузатиш киритиш керак. Даволаш курси 2-3 ой, бу даволаш давридир, даволаш даврийлиги – йилига 2-3 марта.

Болалар учун дозалаш:

Болалардаги остеопорозда альфакальцидол таблеткаларининг одатдаги перорал дозаси кунига бир марта 0,01-0,03 мкг/кг альфакальцидолни, бошқа касалликларда кунига бир марта 0,05-0,1 мкг/кг альфакальцидолни ташкил этади. Касаллик ва симптомларга қараб дозага тузатиш киритиш керак. Даволаш курси 2-3 ой, бу даволаш давридир, даволаш даврийлиги – йилига 2-3 марта.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: анорексия, қусиш, жиғилдон қайнаши, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, эпигастрий соҳасида дискомфорт ҳисси, қабзият, диарея; кам ҳолларда – жигар ферментлари фаоллиги бироз ошиши.

Нерв тизими томонидан: умумий ҳолсизлик, толиқиш, бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш.

Суяк-мушак тизими томонидан: мушакларда, суякларда, бўғимларда ўртача оғриқ.

Моддалар алмашинуви томонидан: гиперкальциемия, ЮЗЛП концентрациясини бироз ошиши, буйрак фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентларда гиперфосфатемия ривожланиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• гиперкальциемия;
• гиперфосфатемия (гиперпаратиреоздаги гиперфосфатемиядан ташқари);
• гипермагниемия;
• D гипервитаминози
• ҳомиладорлик;
• лактация (эмизиш) даври;
• 3 ёшгача бўлган болалар;
• альфакальцидол ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни нефролитиаз, атеросклероз, сурункали юрак етишмовчиги, сурункали буйрак етишмовчилиги, саркоидоз ёки бошқа гранулематозларда, ўпка туберкулёзиди (фаол шакли), гиперкальциемия ривожланишини юқори хавфи бўлган пациентларда, айниқса сийдик-тош касаллиги бўлганида, 3 ёшдан ошган болаларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Остеопорозни даволаганда альфакальцидолни эстрогенлар ва суяк резорбциясини пасайтирувчи дори воситалари билан мажмуада буюриш мумкин.

Альфакальцидолни юрак гликозидлари билан бир вақтда қўлланилганда юрак ритмини бузилиши ривожланиши хавфи ошади.

Жигар микросомал ферментларининг индукторлари (шу жумладан фенитоин ва фенобарбитал) қон плазмасида альфакальцидолнинг концентрациясини пасайтиради, ингибиторлар эса – оширади (унинг самарадорлиги ўзгариши мумкин).

Альфакальцидолни минерал мойлар (узоқ вақт давомида), колестирамин, колестипол, сукральфат, антацидлар, альбумин асосидаги препаратлар билан бир вақтда қўлланилганда унинг сўрилиши камаяди. Ўзаро таъсир эҳтимолини камайтириш учун альфакальцидолни юқорида кўрсатилган препаратларни қабул қилишдан 1 соат олдин ёки 4-6 соатдан кейин қабул қилиш керак.

Магний сақловчи антацидларни ва альфакальцидолни бир вақтда қўллаш қон плазмасида магнийнинг даражасини ошишини, алюминий сақловчи антацидларни эса – қон плазмасида алюминий даражасини, айниқса сурункали буйрак етишмовчилигида ошишига олиб келиши мумкин.

Альфакальцидол фосфор сақловчи препаратларнинг сўрилишини ва гиперфосфатемия пайдо бўлиши хавфини оширади.

Альфакальцидолни кальций препаратлари, тиазид диуретиклар билан бир вақтда қўллаш гиперкальциемия ривожланиши хавфини ошириши мумкин.

Альфакальцидол билан даволаш фонида, аддитив ўзаро таъсир ва гиперкальциемия ривожланиши хавфини ошиши туфайли, D витамини ва унинг ҳосилаларини сақловчи бошқа дори препаратларини қўллаш мумкин эмас.

Махсус кўрсатмалар

Альфакальцидолни болалар ва сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланилганида қон плазмасида кальций ва фосфатлар даражасини (даволашни бошида – хафтада 1 марта, қон плазмасида С_max га эришилганда ва барча даволаш даврида – ҳар 3-5 хафтада), шунингдек ИФ фаоллигини (сурункали буйрак етишмовчилигида – ҳар хафтада назорат) назорат қилиш керак. Сурункали буйрак етишмовчилигида дастлаб гиперфосфатемияни мувофиқлаштириш талаб этилади.

Қон плазмасида ИФ нинг нормал фаоллигига эришилганда альфакальцидолнинг дозасини камайтириш керак, бу гиперкальциемия ривожланишидан сақланиш имконини беради.

Альфакальцидол билан даволашни бошида, айниқса суякларни аҳамиятли шикастланишлари бўлмаган ҳолларда, масалан гипопаратиреозда ва агар қон плазмасида кальцийнинг даражаси ошган бўлса, шунингдек даволашнинг кечроқ даврларида – суяк тўқимаси структурасини тикланиш белгилари бўлганида кальцийнинг даражасини ўлчаш тавсия этилади.

Гиперкальциемия ривожланиши хавфи суяк деминерализация даражаси, буйракнинг функционал қобилияти ва препаратнинг дозаси каби омиллар билан белгиланади.

Гиперкальциемия ёки гиперкальциурия қон плазмасида кальцийнинг даражаси нормаллашгунча препаратнинг дозасини камайтириш ва кальцийни истеъмол қилишни камайтириш орқали мувофиқлаштирилади. Одатда бу давр 1 хафтани ташкил этади. Нормаллашгандан кейин охирги қабул қилингандан дозанинг ярмини қўллаб, даволаш давом эттирилади.

Гиперкальциемия ёки клиник норманинг чегарасидан чиқувчи кальций-фосфат бирикмаларнинг даражасини турғун ошиши ривожланганда препаратни камида ушбу кўрсаткичлар нормаллашмагунча (одатда бир хафта давомида) дарҳол бекор қилиш керак, сўнгра препаратни қўллашни аввалги дозанинг ярмини ташкил этувчи дозада такроран бошлаш мумкин.

Суяк тўқимасини яққол шикастланишлари бўлган пациентлар (буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлардан фарқ қилиб) препаратнинг юқорироқ дозаларини гиперкальциемия белгиларисиз ўзлаштираолишлари мумкин. Остеомаляцияси бўлган пациентларда қон плазмасида кальцийнинг даражасини тез ошмаслиги ҳар доим ҳам препаратнинг дозасини ошириш кераклигидан далолат бермайди, чунки кальций ичакда сўрилишини ошиши ҳисобига деминерализацияга учраган суякка кириши мумкин.

Қон ва сийдикда кальцийнинг даражаси, ИФ фаоллиги, паратгормон концентрацияси, рентгенологик ва гистологик маълумотлар каби кўрсаткичларга асосланиб, айниқса сурункали буйрак етишмовчилигида давомли гиперкальциемияни олдини олиш керак.

Буйрак генезли суякларни шикастланиши бўлган пациентларда гиперфосфатемияни ривожланишини олдини олиш учун альфакальцидолни фосфат-боғловчи препаратлар билан бирга қўллаш мумкин.

Турли пациентларда D витаминига сезгирлик индивидуал эканлигини эътиборга олиш керак ва айрим ҳолларда ҳатто терапевтик дозаларни қўллаш гипервитаминоз симптомлари билан кечиши мумкин.

D витаминини қабул қилаётган болаларда мувофиқлаштирилган озиқлантирган афзал. Кексалик ёшида D витаминининг сўрилишини камайиши, терини D₃ провитаминини синтез қилиш қобилиятини пасайиши, инсоляция вақтини қисқариши, буйрак етишмовчилиги пайдо бўлиши тез-тезлигини ошиши оқибатида D витаминига эҳтиёж ошиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Препарат ҳомиладорлик ва эмизиш даврида фақат, агар кутилаётган фойда потенциал хавфдан юқори бўлган ҳоллардагина қўлланиши мумкин.

Ҳомиладорлик вақтидаги D витаминининг дозасини ошириб юборилиши билан боғлиқ онадаги гиперкальциемия ҳомилада D витаминига сезувчанликни ошиши, қалқонсимон олди бези функциясини сусайиши, специфик эльфасимон кўриниш, ақлий ривожланишни секинлашиши, аортал стенозни чақириши мумкин.

Эмизикли аёллар препаратни қўллашдан сақланишлари ёки препаратни қабул қилиш даврида эмизишни тўхтатишлари керак.

Педиатрия

Дозани ошириб юбормаслик учун препарат болаларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак: масалан қабул қилиш паст дозадан бошланиши ва қон зардобида кальцийнинг даражаси ва сийликда кальций/креатинин даражасини назорати остида аста-секин оширилиши керак.

Дори воситасини автотранспорт ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Транспорт воситаларини ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи механизмларни бошқарганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки альфакальцидолни қўллаганда бош айланиши ва уйқучанлик ривожланиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

D гипервитаминозининг эрта симптомлари (гиперкальциемия билан боғлиқ): диарея, қабзият, кўнгил айниши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, анорексия, оғизда металл таъми, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, бош оғриғи, толиқиш, умумий ҳолсизлик, миалгия, суякларда оғриқ.

D гипервитаминозининг кечки симпмтолари: бош айланиши, онгни чалкашиши, уйқучанлик, сийдикни тўқлашиши, юрак ритмини бузилиши, тери қичишиши, артериал босимни ошиши, конъюнктива гиперемияси, нефролитиаз, тана вазнини камайиши, ёруғликдан қўрқиш, панкреатит, гастралгия, психотик бузилишлар.

Сурункали D гипервитаминозининг симптомлари: юмшоқ тўқималар, қон томирлар ва ички аъзолар (буйрак, ўпка) нинг кальцинози, буйрак ва юрак-қон томир етишмовчилиги ҳатто ўлимгача, болаларда ўсишни бузилиши.

Даволаш: препаратни бекор қилиш керак. Ўткир дозани ошириб юборилишининг эрта муддатларида – сўрилишни камайиши ва ичак орқали чиқарилишини оширишга ёрдам берувчи меъдани ювиш, минерал мойларни (вазелин) қўллаш. Оғир ҳолларда тутиб турувчи даволаш муолажаларини қўллаш талаб этилиши мумкин – инфузион тузли эритмаларни юбориш билан гидратация ўтказилади (жадаллашган диурез), айрим ҳолларда – ГКС, “ҳалқали” диуретиклар, бифосфонатлар, кальцитонин қўлланади, кальцийни кам миқдорда сақловчи эритмаларни қўллаб гемодиализ ўтказилади. Айниқса дигоксин ёки бошқа юрак гликозидларини қабул қилаётган пациентларда қонда электролитлар даражасини, буйрак фаолиятини ва юракнинг ҳолатини (ЭКГ маълумотлари асосида) назорат қилиш тавсия этилади.

Чиқарилиш шакли ва ўрами

10 таблеткадан алюминли контур уяли ўрамда. 1 контур уяли ўрамдан давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.