ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЦИКЛОВИР-NIKAPHARM
ACYCLOVIRI–NIKAPHARM
Препаратнинг савдо номи: Ацикловир-NIKAPHARM
Таъсир этувчи модда (ХПН): Ацикловир
Чиқарилиш шакли: Таблеткалар 20 мг, контур-уяли ўрамда.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Вирусларга қарши воситалар.
Фармакологик хусусиятлари
Вирусларга қарши препарат бўлиб, герпес вирусларига нисбатан юқори танлаб таъсир қилиш хусусиятига эга бўлган ациклик пурин нуклеозидининг синтетик аналогидир. Вирус билан инфекцияланган ҳужайра ичида вирус тимидинкиназаси таъсири остида ацикловирни моно-, ди- ва трифосфат ацикловир ҳосил бўлгунича қатор кетма-кет кечувчи трансформация реакциялари юз беради. Ацикловир фосфати вирус ДНК си занжирига қўшилиб олиб, вирус ДНК- полимеразасини рақобатли ингибирлаб, унинг синтезини блоклайди. In vitro шароитида ацикловир оддий герпеснинг вируси – Herpes simplex нинг I ва II турлари, Varicella zoster вирусига ва цитомегаловирусга нисбатан самаралидир; Эпштейн-Барр вирусини ингибирлаш учун эса, юқорироқ концентрациялари талаб қилинади. In vivo шароитида ацикловир энг аввало терапевтик ва профилактик жиҳатдан Herpes simpеx вируслари чақирган инфекцияларда самаралидир.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида биокираолишлиги 15-30% ни ташкил қилади. Ацикловир барча аъзолар ва тўқималарга, шу жумладан бош мия ва терига ҳам киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши 9-33% ни ташкил қилади ва унинг плазмадаги концентрациясига боғлиқ эмас.
Орқа мия суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг 50% ни ташкил қилади. Ацикловир йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутида тўпланади. Ичга 200 мг суткада 5 марта буюрилганидан сўнг қондаги максимал концентрацияси (Сmax) – 0,7 мкг/мл, Сmax га эришиш вақти – 1,5-2 соат.
Жигарда фармакологик нофаол 9-карбоксиметоксиметилгуанин бирикмасини ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Буйраклар фаолияти нормал бўлган катта одамларда яримчиқарилиш даври (Т1/2) 2-3 соатни ташкил қилади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда Т1/2 20 соат, гемодиализда – 5,7 соат (бунда ацикловирнинг плазмадаги концентрацияси дастлабки миқдорига қараганда 60% гача камаяди). Препаратнинг 84% буйраклар орқали ўзгармаган холда ва 14% метаболитлари ҳолида чиқарилади. Ацикловирнинг буйрак клиренси умумий плазма клиренсининг 75-80% ни ташкил қилади. Ацикловирнинг 2% дан камроғи организмдан ичак орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
Herpes simplex нинг I ва II тур вируслари чақирган тери ва шиллиқ қаватларнинг инфекцияларини, хамда иккиламчи инфекцияларни, шу жумладан генитал герпесни даволаш.
Иммун статуси нормал бўлган беморларда Herpes simplexнинг I ва II тур вируслари чақирган қайталануви инфекцияларни зўрайишини олдини олиш.
Иммунтанқислиги бўлган беморларда Herpes simplexнинг I ва II тур вируслари чақирган бирламчи ва қайталанувчи инфекцияларни олдини олиш.
Иммунтанқислиги яққол бўлган пациентларни ОИТВ-инфекциясида (ОИТС босқичи, эрта клиник кўринишлари ва ривожланган клиник манзараси) ва суяк кўмиги кўчириб ўтказилган пациентларда мажмуавий даволаш таркибида.
Varicella zoster (сувчечак) ва Herpes zoster – (ўраб олувчи темиратки) вируси чақирган бирламчи ва қайталанувчи инфекцияларни даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Дозани касалликнинг оғирлик даражасига қараб, шахсий равишда белгиланади. I ва II тур Herpes simplex вируслари чақирган тери ва шиллиқ қаватларнинг инфекцияларини даволашда катталарга ва 2 ёшдан ошган болаларга 200 мг дан кунига 5 марта, 5 кун давомида кундузи 4 соатлик танаффус билан ва кечаси 8 соатлик танаффус билан буюрилади. Касалликни оғирроқ кечишида даволаш курси шифокор тавсиясига кўра узайтирилиши мумкин. Иммунтанқислиги яққол намоён бўлган ҳолатларда мажмуавий даволаш таркибида, шу жумладан ОИТВ-инфекциясини ривожланган клиник манзарасида (шу жумладан ОИТВ-инфекцияси ва ОИТС босқичининг илк клиник кўринишларида), суяк кўмиги кўчириб ўтказилгандан кейин 400 мг дан суткада 5 марта буюрилади.
I ва II тур Herpes simplex вируслари чақирган инфекцияларнинг қайталанишларни олдини олиш учун ва касалликни қайталанишида иммунтитети нормал бўлган пациентларга 200 мг дан ҳар 6 соатда суткада 4 марта буюрилади.
I ва II тур Herpes simplex вируслари чақирган инфекцияларни олдини олиш учун, иммунтанқислиги бўлган катталар ва 2 ёшдан ошган болаларга препаратни 200 мг дан суткада 4 марта, ҳар 6 соатда буюриш тавсия этилади, максимал доза – инфекциянинг оғирлигига қараб 400 мг гача ацикловир суткада 5 марта буюрилади.
Varicella zoster чақирган инфекцияларни даволашда катталарга 800 мг дан суткада 5 марта, кундузи ҳар 4 соатда, кечаси эса 8 соат оралиғи билан буюрилади. Даволаш курсининг давомийлиги 7-10 кун. 2 ёшдан ошган болаларга 20 мг/кг дан суткада 4 марта 5 кун давомида, тана вазни 40 кг дан ортиқ бўлган болаларга катталарга бериладиган дозада буюрилади.
Herpes zoster чақирган инфекцияларни даволашда катталарга 5 кун давомида 800 мг дан суткада 4 марта ҳар 6 соатда буюрилади.
Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда: Herpes zoster чақирган инфекцияларни даволаш ва олдини олиш учун креатинин клиренси (КК минутига) 10 мл дан кам бўлган беморларда препаратнинг дозасини 800 мг гача суткада 2 марта 12 соатлик интервал билан буюриб камайтириб тавсия этилади; КК минутига 25 мл гача бўлганида 800 мг дан суткада 3 марта 8 соат интервал билан буюрилади. Препарат овқатланиш вақтида ёки овқатланишдан кейин дарҳол, етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади.
Ножўя таъсирлари
Препарат одатда яхши ўзлаштирилади.
Меъда-ичак йўллари томонидан: якка ҳолларда – қоринда оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, диарея.
Қон томонидан: жигар ферментларининг фаоллигини бироз ўткинчи ошиши, кам – мочевина ва креатинин даражасини бироз ошиши, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, тромбоцитопения.
Марказий нерв тизими томонидан: кам – бош оғриғи, ҳолсизлик; алоҳида ҳолларда қалтираш, кучли толиқиш, бош айланиши, уйқучанлик, галлюцинациялар.
Аллергик реакциялар: тери тошмалари.
Бошқалар: кам – алопеция, иситма.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ацикловир, ганцикловир ёки препаратнинг бирон-бир ёрдамчи моддасига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик ва лактация даври.
Дегидратация, буйрак етишмовчилиги, неврологик бузилишларда (шу жумладан анамнездаги), кекса ёшдаги беморлар, болаларда (2 ёшгача) эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пробенецид билан бир вақтда қўллаш ацикловирнинг ўртача Т1/2 ошишига ва клиренсини пасайишига олиб келади.
Нефротоксик препаратлар билан бир вақтда қабул қилинганида буйраклар фаолиятини бузилишини хавфи ошади.
Махсус кўрсатмалар
Катталар ва 2 ёшдан ошган болаларда асоратлардан сақланиш учун шифокорнинг қатъий маслаҳати бўйича қўллаш керак.
Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган, ацикловирнинг Т1/2 узайган кекса ёшдаги беморларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Препарат қўлланганида етарли миқдорда суюқлик қабул қилинишини таъминлаш лозим.
Препаратни қабул қилишда буйраклар фаолиятини (қондаги мочевина ва қон плазмасидаги креатинин даражасини) назорат қилиш керак.
Ҳомиладорлик даврида қўллаш фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича она учун тахмин қилинган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин. Ацикловир йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутида йиғилади. Лактация даврида ацикловирни қабул қилишнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Ацикловир оғиз орқали бир марта 20 г дозада қабул қилинганида дозани ошириб юборилиш ҳоллари кузатилмаган.
Даволаш: ацикловирни организмдан гемодиализ усули орқали чиқариш мумкин.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.