ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КАРДИКЕТ®

KARDIKET®

Препаратнинг савдо номи: Кардикет®

Таъсир қилувчи модда (ХПН): изосорбид динитрати

Дори шакли: таъсири узайтирилган таблеткалар

Таркиби:

Таъсири узайтирилган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: изосорбид динитрати 20,00 мг/40,00 мг (изосорбид динитрати ва лактоза моногидратининг 40/60 аралашмаси (тритурацияси) қўлланади).

Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати 157,95 мг/162,70 мг, тальк 55,00 мг/45,00 мг, магний стеарати 2,05 мг/2,08 мг, пливинилацетат 15,00 мг/9,00 мг, картошка крахмали – 1,02 мг/1,22 мг.

Таърифи: думалоқ, оқ рангли, ҳидсиз таблеткалар. Бир томони ясси, фаска ва рискали ва рисканинг устида – “IR”, рисканинг остида – “20” (20 мг таблетка учун), “40” (40 мг таблетка учун) гарвировкали; бошқа томонида – бўртган “SCHWARZ PHARMA” гравировкаси мавжуд.

Фармакотерапевтик гуруҳи: вазодилатацияловчи восита – нитрат.

АТХ коди: C01DA08

Фармакологик хусусиятлари

Изосорбид динитрати – асосан веноз томирларга таъсир қилувчи периферик вазодилататордир. Антиангинал таъсир кўрсатади, гипотензив самара чақиради. Таъсир механизми томирлар эндотелийсида хужайра ичидаги гуанилатциклазани фаоллашишини чақирувчи азот оксидини (эндотелиал релаксацияловчи омилни) ажралиши билан боғлиқ бўлиб, бунинг натижасида циклик гуанозинмонофосфат (цГМФ) (вазодилатация медиатори) нинг миқдори ошади. цГМФ силлиқ мушак хужайраларидаги баъзи оқсиллар, шу жумладан миозиннинг енгил занжирини фосфорланишини бузадиган цГМФга қарам протеинкиназани рағбатлантиради, бунинг натижасида қисқарувчанлик пасаяди ва оқибатда қон томирларнинг силлиқ мушакларини бўшашишига олиб келади.

Периферик артериялар ва веналарга таъсир қилади. Веналарни бўшашиши юракка веноз қонни қайтишини (олд юкламани) камайишига олиб келади, бу юрак чап қоринчасини қон билан тўлишишини камайтиради. Шунингдек артериал қон томирларни кенгайиши кузатилади (гарчи камроқ даражада бўлса ҳам), бу артериал босимни (АБ) пасайиши, томирларнинг умумий периферик қаршилиги (кейинги юклама) ни пасайиши билан кечади.

Олд- ва кейинги юкламани пасайиши миокард томонидан кислородни сарфланиши камайишига олиб келади.

Айниқса коронар қон томирлар атеросклерозида (асосан йирик томирлар) субэндокардиал соҳалар фойдасига коронар қон айланишини қайта тақсимланишига ёрдам беради. Коллатерал артерияларнинг вазодилатацияси миокардда қон айланишини яхшилаши мумкин.

Сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тинч ҳолатда ҳам, жисмоний юкламада ҳам гемодинамикани яхшилайди.

Юракнинг ўнг бўлмачасига қон оқиб келишини камайтиради, кичик қон айланиши доирасида босимни камайиши ва ўпка шишида симптомлар регрессиясига ёрдам беради.

Бош мия, мия қаттиқ пардаси қон томирларини кенгайтиради, бу бош оғриғи билан кечади. Шунингдек бронх, меъда-ичак йўллари, ўт ва сийдик чиқариш йўлларининг силлиқ мушакларини бўшаштиради.

Бошқа нитратлар каби, кесишган толерантлик ривожланади. Препарат бекор қилингандан кейин (даволашдаги танаффус) унга бўлган сезувчанлик тез тикланади. Толерантликни пайдо бўлишини олдини олиш мақсадида ҳар кунлик, 8-12 соат давомида тунги “нитратсиз интервал” га риоя қилиш тавсия этилади. Кўпгина пациентларда бундай даволаш узлуксиз даволашга қараганда самаралироқ ҳисобланади.

Фармакокинетикаси

Изосорбид динитрати перорал қабул қилинганда тез сўрилади. Изосорбид динитратининг таъсири узайтирилган шакллари учун нисбий биокираолишлиги ичга қабул қилинганда оддий таблеткаларга нисбатан 80% дан ортиқни ташкил қилади. Таъсирини бошланиши – 15-30 минутдан кейин, қон плазмасидаги модданинг максимал концентрациясига 15 минут-1-2 соатдан кейин эришилади. Изосорбид-5-мононитрати (ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 4-6 соат) ва изосорбид-2-мононитрати (ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 1,5-2 соат) фаол метаболитларини ҳосил қилиб, жигарда метаболизмга учрайди. Буйрак орқали (асосан метаболитлари шаклида) чиқарилади.

Қўлланилиши

• Юрак ишемик касаллигини узоқ муддатли даволаш (стенокардия ҳуружларини олдини олиш).
• Миокард инфарктини иккиламчи олдини олиш ва сақланиб қолаётган стенокардияни даволаш (мажмуавий даволаш таркибида).

Оғир даражали юрак етишмовчилигини узоқ муддатли даволашда (юрак гликозидлари, диуретиклар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари билан бирга мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни чайнамасдан ва оз миқдордаги суюқлик билан, овқатланишдан қатъий назар, ичга қабул қилинади. Агар ўзгача буюрилмаган бўлса қуйидагича қабул қилинади:

Таъсири узайтирилган 20 мг ли Кардикет® таблеткалари: 1 таблеткадан кунига 2 марта. Терапевтик самарани тутиб туриш учун биринчи таблеткадан 6-8 соатдан кечиктирмасдан иккинчи таблеткани қабул қилиш керак. Терапевтик самара етишмовчилигида дозани 1 таблеткадан кунига 3 мартагача ошириш мумкин, бунда препаратни охирги қайта қабул қилиш тахминан соат 18 да бўлиши керак.

Таъсири узайтирилган 40 мг ли Кардикет® таблеткалари: даволашни бошида – 1 таблеткадан кунига 1 марта. Терапевтик самара етишмовчилигида дозани 1 таблеткадан кунига 2 мартагача ошириш мумкин. Кунига икки марта қабул қилиш билан дозалашда терапевтик самарани тутиб туриш учун биринчи таблеткадан 6-8 соатдан кечиктирмасдан иккинчи таблеткани қабул қилиш керак.

Таъсири узайтирилган таблеткани бўлиш мумкин эмас!

Даволашни минимал дозалардан бошлаш ва дозани максимал самарали дозагача аста-секин ошириш керак. Даволаш давомийлиги ҳақидаги қарорни шифокор қабул қилади. Бу дори воситаси узоқ муддат қўллаш учун мўлжалланган ва шифокор билан маслаҳатлашмасдан уни қабул қилишни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

Қуйида бўлиши мумкин бўлган ножўя самаралар организм тизимлари ва пайдо бўлиш тез-тезлиги бўйича келтирилган: жуда тез-тез (1/10 дан кўпроқ), тез-тез (1/100 дан кўпроқ ва 1/10 дан кам), тез-тез эмас (1/1000 дан кўпроқ ва 1/100 дан кам), кам (1/10000 дан кўпроқ ва 1/1000 дан кам), жуда кам (1/10000 дан кам), тез-тезлиги номаълум.

Марказий нерв тизими томонидан

Жуда тез-тез: бош оғриғи.

Тез-тез: уйқучанлик, енгил бош айланиши.

Юрак тизими томонидан

Тез-тез: тахикардия.

Тез-тез эмас: стенокардия ҳуружларини “парадоксал” кучайиши.

Томир тизими томонидан

Тез-тез: ортостатик гипотензия.

Тез-тез эмас: коллапс (баъзида брадиаритмия ва ҳушдан кетиш билан кечувчи).

Тез-тезлиги номаълум: гипотензия.

Меъда-ичак йўллари томонидан

Тез-тез эмас: кўнгил айниши, қусиш.

Жуда кам: жиғилдон қайнаши.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан

Тез-тез эмас: тери аллергик реакциялари (шу жумладан тошма), юз терисига қон “оқиб келишлари” ҳисси.

Жуда кам: ангионевротик шиш, Стивенс-Джонсон синдроми.

Тез-тезлиги номаълум: эксфолиатив дерматит.

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар

Тез-тез: астения.

Бошқалар: толерантликни ривожланиши (шу жумладан бошқа нитратларга кесишган толерантлик). Толерантликни ривожланишини олдини олиш учун препаратнинг юқори дозаларини узлуксиз қабул қилишдан сақланиш керак.

Органик нитратлар учун кўнгил айниши, қусиш, безовталик, тери рангини оқариши ва кўп терлаш билан кечувчи яққол гипотензия ривожланиши ҳоллари қайд қилинган.

Препаратни узоқ муддат қўллаш, гиповентилацияланадиган альвеоляр соҳаларга қон оқимини нисбий қайта тақсимланиши натижасида ўткинчи гипоксемияни чақириши мумкин (юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда – миокард гипоксиясига олиб келиши мумкин).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Изосорбид динитрати, бошқа нитратлар ёки ёрдамчи моддаларга юқори сезувчанлик.
• Қон айланишини ўткир бузилиши (шок, коллапс).
• Кардиоген шок (агар охирги диастолик босимни тутиб туриш учун чоралар ўтказилмаётган бўлса).
• Гипертрофик обструктив кардиомиопатия.
• Констриктив перикардит.
• Юрак тампонадаси.
• Яққол артериал гипотензия (систолик артериал босим 90 мм.сим.уст. паст).
• Оғир даражали гиповолемия.
• Оғир даражали анемия.
• Оғир даражали аортал ва субаортал стеноз, оғир даражали митрал стеноз.
• Фосфодиэстераза-5 ингибиторларини (шу жумладан силденафил, варденафил, тадалафил) бир вақтда қабул қилиш.
• 18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган).
• Лактоза мавжудлиги сабабли галактозани туғма ўзлаштираолмаслик ёки глюкоза ва галактозани сўрилишини бузилишлари бўлган пациентлар бу препаратни қабул қилишлари мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: юракнинг чап қоринчасини тўлиш босимини пастлиги, шу жумладан ўткир миокард инфаркти, чап қоринча фаолиятини бузилишида (масалан, чап қоринча етишмовчилиги); енгил ва ўртача даражали аортал ва/ёки митрал стеноз; бош мия ички босимини ошиши билан кечувчи касалликлар (ҳозирги кунгача бош мия ички босимини ошиши ҳақида фақат нитроглицеринни юқори дозаларда вена ичига юборишда кузатилган); бош мияга қон куйилиши, кўз ички босимини ошиши, шу жумладан ёпиқ бурчакли глаукома, томирларни бошқаришини ортостатик бузилишларига мойиллик, оғир даражали буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, гипотериоз, етарли ва тўлиқ овқатланмаслик; ҳомиладорлик, лактация даври.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Изосорбид динитратини гипотензив воситалар (масалан, бета-адреноблокаторлар, диуретиклар, “секин” кальций каналлари блокаторлари, ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторлари), нейролептиклар ва трициклик антидепрессантлар, этанол ва этанол сақловчи воситалар билан бирга қўллаш изосорбид динитратининг гипотензив таъсирини кучайишига олиб келиши мумкин.

Кардикет® препарати ва фосфодиэстераза-5 ингибиторлари (шу жумладан, силденафил, тадалафил, варденафил) билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас, чунки препаратнинг гипотензив таъсири кучайиши мумкин.

Дигидроэрготамин билан бир вақтда қўлланганида дигидроэрготаминнинг концентрацияси ошиши ва таъсирини кучайиши мумкин.

Адсорбентлар, буриштирувчи ва ўраб олувчи воситалар препаратни меъда-ичак йўлларидан сўрилишини камайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Таъсири узайтирилган таблетка дори шаклидаги Кардикет® стенокардия ҳуружларини бартараф қилиш учун қўлланилмайди.

Ўткир миокард инфаркти ёки ўткир юрак етишмовчилигида препаратни фақат беморни синчковлик билан клиник кузатиш шароитида қўллаш керак.

Фосфодиэстераза-5 ингибиторларини қабул қилиш учун Кардикет® препарати билан даволашда танаффусларга йўл қўйилмайди, чунки стенокардия ҳуружлари ва “бекор қилиш” синдромини ривожланиш хавфи ортади. Стенокардия ҳуружи пайдо бўлган ҳолларда ҳуружни бартараф қилиш учун тез таъсир қилувчи нитратларни қўшимча қўллаш керак.

Даволаш фонида ва “ётган” ёки “ўтирган ”ҳолатдан “турган” ҳолатга тез ўтишда, алкоголь истеъмол қилинганда, жисмоний юкламаларни бажариш ва иссиқ ҳавода АБ ни пасайиши бош айланиши пайдо бўлиши мумкин, шунингдек АБ ни ҳаддан ташқари пасайганда стенокардияни кучайиши, ишемияни ривожланиши ҳатто миокард инфаркти ва тўсатдан ўлимга олиб келиши мумкин (парадоксал “нитрат реакциялари”).

Кардикет® препарати узоқ муддат қўлланганида толерантлик ривожланиши мумкин, шу сабабли, 24-48 соатга бекор қилиш ёки 3-6 ҳафта узлуксиз препаратни қабул қилишдан кейин 3-5 кун танаффус қилиш, бу вақтда Кардикет® препаратини бошқа антиангинал воситалар билан алмаштириш тавсия этилади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Кардикет® препаратини ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича клиник тадқиқотлар ўтказилмаган. Ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила ва/ёки бола учун бўлиши мумкин бўлган хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин. Бунда ҳомиладор аёлнинг ҳолати ва ҳомилани ривожланишини синчковлик билан кузатилади.

Нитратларни она сутига кириши ҳақида хабарлар мавжуд, аммо она сутида изосорбид динитрати ва унинг метаболитларининг аниқ миқдори аниқланмаган. Шунингдек чақалоқларда метгемоглодинемия ривожланиши хавфи ҳақида хабар берилган, шунинг учун эмизиш вақтида препаратни эҳтиёткорлик билин қабул қилиш керак.

Болаларда қўлланиши

Ҳозирги вақтгача бу препарат билан болаларни даволаш тажрибаси йўқ.

Кекса ёшли пациентларда қўлланиши

Кекса ёшли беморларда дозалашни тўғрилаш зарурати ҳақида маълумот йўқ.

Автотранспортни бошқариш қобилиятига таъсири

Изосорбид динитрати транспорт воситасини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятини сусайтириши мумкин. Шунинг учун транспорт воситасини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин. 

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: ортостатик вазодилатация билан артериал босимни яққол пасайиши, рефлектор тахикардия ва бош оғриғи. Тери рангини оқариши, кўп терлаш, “ипсимон” пульс, ҳолсизлик, бош айланиши, шу жумладан постурал бош айланиши, тери гиперемияси, кўнгил айниши, қусиш, диарея пайдо бўлиши мумкин. юқори дозаларда (тана вазнига 20 мг/кг дан юқори) изосорбид динитратининг метаболизми натижасида нитрит-ионларни ҳосил бўлиши сабабли, метгемоглобинемия, цианоз, тахипноэ, диспноэ пайдо бўлишини кузатиш мумкин, шунингдек хавотирлик хисси, ҳушдан кетиш ва юракни тўхтаб қолиши юз бериши мумкин. Бу симптомлар изосорбид динитратининг дозасини ошириб юборилиши билан боғлиқлигини инкор этиб бўлмайди.

Препаратнинг жуда юқори дозаларида церебрал симптомлар билан кечувчи бош мия ички босими ошиши мумкин. Сурункали дозани ошириб юборилишида метгемоглобин миқдорини ошиши аниқланади.

Даволаш: дозани ошириб юборилиши симптомлари пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш керак.

АБ яққол пасайиши ва/ёки шок ҳолатида – пациентнинг оёқларини юқорига кўртариб, горизонтал ҳолатга ўтказиш ва айланаётган қон ҳажмини (АЮҚХ) тўлдириш бўйича чора-тадбирларни амалга ошириш керак; айрим ҳолларда қон айланишини яхшилаш учун норэпинефрин (норадреналин) ва/ёки допамин инфузиясини ўтказиш мумкин. Эпинефрин (адреналин) ва унга яқин бирикмаларни юбориш мумкин эмас.

Метгемоглобинемияда:

1. Аскорбин кислотаси – 1 г ичга ёки натрийли тузи шаклида вена ичига – 0,1-0,15 мг/кг 1% эритма 50 мл гача юборилади.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, қон қуйиш.

Чиқарилиш шакли  

Таъсири узайтирилган таблеткалар 20 мг, 40 мг.

10 таблеткадан полипропилен фольга ёки тиниқ полипропилен фольга ва алюмин фольгали ёки поливинилхлорид плёнка ва алюмин фольгали блистерда.

2 ёки 5 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.