ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
СТРЕКАН
STREKAN
Препаратнинг савдо номи: Стрекан
Таъсир этувчи модда (ХПН): флуконазол
Дори шакли: капсулалар.
Таркиби:
Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: флуконазол – 150 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий крахмал гликоляти, микрокристалл целлюлоза, тозаланган тальк, магний стеарати.
Таърифи: оқ рангдан сарғиш-оқ рангача бўлган грануляцияланган кукун сақлаган, тўқ қизил/қизил рангли, «2» ўлчамли капсулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: замбуруғларга қарши восита
АТХ коди: J02AC01
Фармакологик хусусиятлари
Стрекан – триазол гуруҳига мансуб бўлган замбуруғларга қарши восита. Флуконазол – препаратнинг фаол моддаси замбуруғларнинг ҳужайра мембраналарида стероллар синтезини кучли селектив ингибитори ҳисобланади. Таъсир механизми цитохром Р450 блокадаси билан ифодаланади. Флуконазол замбуруғларнинг ҳужайраларидаги ланостеролни эргостеролга айланишини блоклайди; ҳужайра мембранасининг ўтказувчанлигини оширади, уларнинг ўсиши ва репликациясини издан чиқаради. Замбуруғларнинг Р450 учун танлаш хусусияти юқори бўлиб, одам организмидаги ушбу ферментларни деярли сусайтирмайди (одам жигарининг микросомаларида цитохром Р450 га боғлиқ бўлган оксидланиш жараёнларини итраконазол, клотримазол, эконазол ва кетоконазолга нисбатан камроқ даражада бостиради). Антиандроген фаолликка эмас.
Аппортунистик микозларда, шунингдек Candida spp. чақирган микозлар (шу жумладан иммунодепрессия фонида кандидознинг тарқалган шакллари), Cryptococcus neoformans ва Coccidioides immitis (шу жумладан бош мия инфекциялари), Microsporum spp. ва Trychophyton spp. чақирган микозларда; Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum чақирган эндемик микозларда (шу жумладан иммунодепрессияда) фаолдир. Хавфли ўсмалари бўлган беморлар цитостатиклар билан даволанганда ёки нур терапияси ўтказилганида; аъзолар кўчириб ўтказилганида ва иммунитет сусайган ҳамда замбуруғли инфекцияни ривожланиш ҳавфи бўлган бошқа ҳолатларда замбуруғли инфекцияларни олдини олиш учун қўлланади.
Фармакокинетикаси
Препарат меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тез ва етарлича тўлиқ сўрилади (овқат сўрилиш тезлигига таъсир қилмайди). Биокираолишлиги 90% ни ташкил этади. Максимал концентрациясига оч қоринга қабул қилингандан сўнг 0,5-1,5 соатдан кейин эришади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 11-12%. Организмнинг барча суюқликларига яхши ўтади. Кўкрак сути, бўғим суюқлиги, сўлак, балғам ва перитонеал суюқликларда фаол модданинг концентрацияси қон плазмасидаги концентрацияси билан бир хил бўлади. Қин секретида доимий қийматларга ичга қабул қилингандан сўнг 8 соатдан кейин эришилади ва ушбу даражада камида 24 соат сақланиб туради. Тер безларининг секрети, эпидермис ва мугуз қаватида зардобдаги концентрациясидан юқори концентрацияларга (селектив тўпланиши) эришади, 80% буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда, қолган қисми метаболитлар кўринишида организмдан чиқарилади. Қонда айланиб юрган метаболитлари аниқланмаган. Ярим чиқарилиш даври тахминан 30 соатни ташкил этади.
Флуконазолнинг фармакокинетикаси буйрак фаолиятига аҳамиятли даражада боғлиқ, бунда ярим чиқарилиш даври ва креатинин клиренси ўртасида тескари пропорционал боғлиқлик мавжуд. 3 соат давомидаги гемодиализдан сўнг флуконазолнинг қон плазмасидаги концентрацияси 50% га пасаяди.
Қўлланилиши
- генитал кандидоз; ўткир ва қайталанувчи вагинал кандидоз; вагинал кандидозни қайталанишлар тез-тезлигини (йилига 3 ва ундан ортиқ) камайтириш мақсадида олдини олиш; кандидозли баланитни даволаш учун;
- орттирилган иммунитет танқислиги синдроми (ОИТС) бўлган беморларда орофарингеал кандидозни қайталанишини олдини олиш учун;
- тери микозлари, шу жумладан оёқ кафти, тана, чов соҳаси микозлари, кепаксимон темиратки, онихомикозлар ва терининг кандидозли инфекцияларини даволаш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Капсулалар ичга қабул қилинади. Капсула овқатланишдан қатъий назар, бутунлигича ютилади.
Флуконазолнинг суткалик дозаси замбуруғли инфекциянинг характери ва оғирлигига боғлиқ.
Замбуруғларга қарши препаратни такроран қабул қилиш талаб этилган инфекцияларда, даволашни замбуруғли инфекциянинг клиник ва лаборатор белгилари бутунлай йўқолгунича давом эттириш керак.
18 ёшгача бўлган болалар ва 60 ёшдан ошган пациентларга препаратни шифокорнинг тавсиясисиз бир марталик дозада қўллаш тавсия этилмайди.
Катталар:
Вагинал кандидоз: 150 мг ичга бир марта қабул қилинади.
Вагинал кандидознинг қайталанишларини олдини олиш: 150 мг ойда 1 марта қабул қилинади. Даволаш давомийлиги индивидуал равишда белгиланади; у 4 ойдан 12 ойгача ўзгариб туради. Баъзи беморларга янада тез-тез қўллаш талаб этилиши мумкин.
Candida чақирган баланит: 150 мг ичга бир марта қабул қилинади.
ОИТС билан хасталанган беморларда орофарингеал кандидознинг қайталанишларини олдини олиш учун бирламчи тўлиқ даволаш курси тугаганидан сўнг препарат 150 мг дан ҳафтада 1 марта буюрилиши мумкин.
Тери инфекциялари (шу жумладан оёқ кафти, силлиқ тери, чов соҳаси микозлари ва кандидозли инфекциялар): 150 мг ҳафтада 1 марта қабул қилинади. Даволаш курси – 2-4 ҳафта, оёқ кафти микозида – 6 ҳафтагача давом этиши мумкин.
Онихомикозлар: 150 мг ҳафтада 1 марта қабул қилинади. Даволаш курси шикастланган тирноқ соғлом тирноққа бутунлай алмашгунича давом эттирилади. Қўл ва оёқ кафтидаги бармоқларда тирноқлар такроран ўсиши учун нормада мувофиқ равишда 3-6 ой ва 6-12 ой талаб этилади.
Кекса ёшдаги пациентларда буйрак фаолиятини бузилиши бўлмаганида Стрекан одатдаги дозалаш тартибига мувофиқ қўлланади.
Буйрак фаолияти бузилганида флуконазолни қўлланиши:
Препарат бир марта қўлланганида дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Ножўя таъсирлари
Ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан
< 1/100 гача), кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача).
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, диарея, қоринда оғриқ; тез-тез эмас – иштаҳани пасайиши, қабзият, метеоризм, тиш оғриғи; кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши (склераларни сарғайиши, сариқлик, гипербилирубинемия, аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза ва ишқорий фосфатазанинг фаоллигини ошиши).
Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши, ҳаддан ташқари кучли толиқиш; кам ҳолларда – тиришишлар.
Қон яратиш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения (қон кетиши, петехиялар), нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергик реакциялар: тез-тез – тери тошмалари; кам ҳолларда – кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), анафилактоид реакциялар.
Бошқалар: кам ҳолларда – буйрак фаолиятини бузилиши, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- флуконазолга маълум юқори сезувчанлик;
- QT оралиғини узайтирувчи препаратларни (шу жумладан терфенадин ёки астемизол) бир вақтда қабул қилишда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Флуконазол гистамин воситалари (астемизол, терфенадин); қисқа вақт таъсир этувчи бензодиазепинлар гуруҳига кирувчи анксиолитиклар (мидазолам, триазолам); рифабутин, цизаприд, фенитоин, зидовудин, такролимус, циклоспориннинг фармакологик таъсирини кучайтиради; теофиллиннинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради ва интоксикацияни ривожланиш хавфини оширади, бу унинг дозасига тузатиш киритишни талаб этади.
Гидрохлортиазид плазмада флуконазолнинг концентрациясини оширади, рифампицин билан бир вақтда қабул қилганда флуконазолни қон плазмасидан ярим чиқарилиш даврини қисқариши кузатилади.
Флуконазол перорал гипогликемик дори препаратлари – сульфонилмочевина ҳосилалари (глибенкламид, глипизид, толбутамид) нинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради, шунингдек плазмада концентрациясини оширади. Ушбу дори препаратлари бир вақтда қўлланганида гипогликемияни олдини олиш мақсадида қондаги қанднинг даражасини яхшилаб назорат қилиш керак.
Флуконазол перорал ҳомилага қарши дори препаратлари билан бир вақтда қўлланганида гормонлар (эстрадиол, левоноргестрел) нинг концентрацияси ўзгариши мумкин, ушбу дори препаратлари бир вақтда қабул қилинганида ривожланиши мумкин бўлган ножўя самараларни олдини олиш учун пациент аёлларнинг ҳолатини яхшилаб назорат қилиш керак.
Кумарин антикоагулянтларининг самарадорлигини оширади, протромбин вақти узайиши мумкин, шу сабабли қон кетиши (гематомалар, бурун ва МИЙ дан қон кетиши, гематурия, мелена) ривожланиши мумкин.
Флуконазол ва амфотерицин Б бир вақтда буюрилганида уларнинг ўзаро таъсирида антагонистик ҳусусиятларни ҳисобга олиш керак, бироқ амалиётда ўзаро таъсир натижаси қайси модда эртароқ юборилганлиги ва патоген замбуруғнинг тури билан аниқланади.
Махсус кўрсатмалар
Стрекан тиазол бирикмаларига юқори сезувчанлиги бўлган беморларга, кесишган сезувчанлик реакцияси кузатилиши мумкинлиги сабабли, эҳтиёткорлик билан буюрилиши керак.
Флуконазол билан даволашни клинико-гематологик ремиссия пайдо бўлгунигача давом эттириш керак. Даволашни муддатидан олдин тўхтатиш қайталанишларга олиб келади.
Даволашни экиш ёки бошқа лаборатор таҳлилларнинг натижалари бўлмаганида бошлаш мумкин, аммо улар бўлса, фунгицид терапияга мувофиқ равишда тузатиш киритиш тавсия этилади.
Даволаниш вақтида қон кўрсаткичлари, буйрак ва жигар фаолиятини назорат қилиш керак. Флуконазол билан даволаниш вақтида жигарнинг янада жиддийроқ шикастланиш белгиларини аниқлаш мақсадида ушбу кўрсаткичлар издан чиқадиган беморларни кузатиш керак. Буйрак фаолиятини бузилиши ривожланганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак. Флуконазолнинг гепатотоксик таъсири одатда қайтувчан, симптомлари даволаш тўхтатилгандан сўнг йўқолади.
Беморларда тери тошмалари пайдо бўлганида синчиклаб кузатиш керак, ва тери реакцияси зўрайиб борганида (Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, кўп шаклли эритемани ривожланиш ҳавфи бор) даволашни тўхтатиш керак.
Юзаки замбуруғли инфекция боис даволанаётган беморда флуконазолни қўллаш билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган тошма пайдо бўлганида, препаратни бекор қилиш керак. инвазив / тизимли замбуруғли инфекциялари бўлган беморларда тошмалар пайдо бўлганида уларни синчиклаб кузатиш ва буллёз шикастланишлар пайдо бўлганида флуконазолни бекор қилиш керак.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга, янги туғилган чақалоқлар, ОИТС билан хасталанган беморларга (ва иммунитет сусайган бошқа ҳолатларда), шунингдек аритмияларга олиб келувчи потенциал ҳолатлардаги пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорликда вақтида флуконазолни қўллаш бўйича адекват клиник тадқиқотлар йўқ.
Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллашдан кутилган потенциал фойда ҳомила учун ҳавфдан устун бўлгандагина, Стрекан препаратини қўллаш мумкин.
Флуконазол кўкрак сутида плазмадаги концентрацияси билан бир хил концентрацияда аниқланади, шунинг учун уни лактация даврида буюриш тавсия этилмайди.
Педиатрияда қўлланиши
18 ёшгача бўлган болаларда препаратни шифокорнинг тавсиясисиз қўллаш тавсия этилмайди.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Стрекан автомобилни ҳайдаш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, янада оғирроқ ҳолатларда – тиришишлар.
Даволаш: симптоматик. Меъдани ювиш, жадаллаштирилган диурез. 3 соат давомида гемолиз ўтказиш препаратнинг плазмадаги концентрациясини 50% га пасайтиради.
Чиқарилиш шакли
1 капсула алюмин фольгали стрипда. 1 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.