ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

MAGNESII SULFAS

Препаратнинг савдо номи: Магния сульфат

Таъсир этувчи модда (ХПН): магний сульфати

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

5 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: 1,25 г магний сульфати,

Ёрдамчи модда: инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Плазма ўрнини босувчи ва перфузион эритмалар. Вена ичига юбориш учун эритмаларга қўшимча. Электролит эритмалар. Магний сульфати.

АТХ коди: В05ХА05.

Фармакологик  хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Парентерал юборилганида седатив, диуретик, артерияларни кенгайтирувчи, тиришишга қарши, антиаритмик, гипотензив, спазмолитик, катта дозаларда – кураресимон (нерв-мушак ўтказувчанлигини сусайтирувчи таъсир қилади), токолитик, ухлатувчи ва наркотик таъсир кўрсатади, нафас марказини бостиради. Магний секин кальций каналларининг “физиологик” блокатори (СККБ) бўлиб, уни боғланиш жойларидан сиқиб чиқариш хусусиятига эга. Алмашинув жараёнларини импульсларни, нейронлараро ўтказилишини ва мушакларнинг қўзғалувчанлигини бошқаради, пресинаптик мембрана орқали кальцийни тушишига тўсқинлик қилади, периферик нерв тизими ва марказий нерв тизими (МНТ) да ацетилхолиннинг миқдорини камайтиради. Силлиқ мушакларни бўшаштиради, артериал босимни (асосан ошганини) пасайтиради, диурезни кучайтиради.

Тиришишга қарши таъсири – магний нерв-мушак синапсларидан ацетилхолинни ажралиб чиқишини камайтиради, бунда нерв-мушак ўтказилишини пасайтириб, МНТ га тўғридан-тўғри сусайтирувчи таъсир кўрсатади.

Антиаритмик таъсири – магний миоцитларнинг қўзғалувчанлигини пасайтиради, ион мувозанатини тиклайди, хужайра мембраналарини барқарорлаштиради, натрийнинг оқимини, кальцийнинг секин кираётган оқимини ва калийнинг бир ёқлама оқимини бузади.

Кардиопротектор самараси коронар артерияларнинг кенгайтириши, умумий периферик қон томирларининг қаршилигини ва тромбоцитлар агрегациясини пасайтириши билан боғлиқ.

Токолитик таъсири – магний миометрийнинг қисқарувчанлик хусусиятини сусайтиради (силлиқ мушак хужайраларида кальцийнинг ютилиши, боғланиши ва тақсимланишини пасайиши), бачадонда, унинг томирларини кенгайтириши натижасида қон оқимини кучайтиради.

Оғир металл тузлари билан заҳарланишда антидотдир.

Тизимли таъсирлари вена ичига (в/и) юборилганидан кейин деярли шу онда ривожланади.

Вена ичига (в/и) юборилганида таъсирининг давомийлиги – 30 минут, мушак ичига (м/и) юборилганда – 3-4 соат.

Фармакокинетикаси

Магний ионларининг қон плазмасидаги концентрацияси нормада ўртача 0,84 ммоль/л ни ташкил қилади, шу миқдорнинг 25-35% оқсиллар билан боғланган ҳолда бўлади. Йўлдош ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали яхши ўтади, сутда қон плазмасидаги концентрациясидан 2 марта ортиқ концентрацияларни ҳосил қилади.

Магний метаболизмга учрамайди.

Сийдик билан фильтрация йўли билан чиқарилади (бунда диурезни кучайтиради), буйракдан чиқарилиш тезлиги қон плазмасидаги концентрациясига пропорционалдир. Магнийнинг 93-99% буйракнинг проксимал ва дистал найчаларида қайта сўрилади.

Қўлланилиши

• магний препаратларини перорал қабул қилишнинг иложи бўлмагандаги гипомагниемия (сурункали алкоголизмда, оғир диареяда, кам сўрилиш синдромида, парентерал озиқланишда),
• преэклампсия ва эклампсия комплекс даволаш таркибида,
• тиришиш синдроми,
• гипертоник криз (комплекс даволаш таркибида),
• оғир металл тузлари (симоб, маргимуш, тетраэтилқўрғошин) билан заҳарланишда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат мушак ичига ёки вена ичига секин (биринчи 3 мл – 3 минут давомида) юборилади. Вена ичига юборилганида пациент ётган ҳолатда бўлиши керак.

Вена ичига юбориш усули афзалроқ ҳисобланади.

Мушак ичига инъекция қилиш оғриқлидир ва инфильтратларни ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин, фақат периферик веналарга юборишнинг иложи бўлмаган ҳолларда қўлланилади.

Препаратнинг максимал дозаси қон плазмасидаги магнийнинг концентрациясидан
(4 ммоль/л дан ортиқ бўлмаслиги керак) келиб чиқиб, шахсий равишда ҳисоблаб чиқилади. Даволаш давомийлиги шифокор томонидан клиник вазиятга қараб шахсий равишда белгиланади.

Препаратнинг дозаси буйрак фаолиятини бузилишларида пасайтирилиши лозим.

Магнийнинг плазмадаги концентрацияларини  бутун даволаш курси давомида назорат қилиб туриш керак.

Катталар

Гипомагниемия.

Ўртача гипомагниемияда 25% ли магний сульфати эритмасини 4 мл (1 г) дан мушак ичига ҳар 6 соатда юборилади.

Оғир гипомагниемияда препаратнинг дозаси тана вазнига 250 мг/кг ни ташкил қилади ва уни мушак ичига ҳар 4 соатда юборилади ёки 25% ли магний сульфати эритмасининг 20 мл ни бир литр инфузион эритмасида (5% ли глюкоза эритмаси ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида) суюлтирилади, 3 соат давомида вена ичига томчилаб юборилади.

Преэклампсия, эклампсияда

Преэклампсия ёки эклампсияда 5,0 г магний сульфатини (25% ли эритманинг 20 мл) 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки 5% ли глюкоза эритмасининг 400 мл дан суюлтирилган ҳолда вена ичига томчилаб, минутига 9-25 мг (минутига 15-40 томчи) тезликда юборилади. Муқобил қўллаш усули сифатида Ричард схемаси тавсия қилинади: дастлаб 4,0 г (25% эритманинг 16 мл) ни  3-4 минут давомида вена ичига секин юборилади, 4 соатдан кейин худди шу дозада вена ичига юборишни такрорланади ва қўшимча равишда мушак ичига 5,0 г (25% эритманинг 20 мл) юборилади. Кейинчалик ҳар 4 соатда магний сульфатини 4,0-5,0 г (25% эритманинг 16-20 мл) дозада мушак ичига юбориш такрорланади.

Ҳомиладорларда магний сульфатини давомли юборилиши, ҳомиланинг туғма аномалияларини юқори ривожланиш хавфи туфайли, 5-7 кундан ортиқ бўлмаслиги лозим.

Тиришиш синдроми

Тиришиш ҳолатларида мушак ичига 25% ли эритманинг 5-10-20 мл (тиришиш синдромининг яққоллик даражасига қараб) юборилади.

Оғир металл тузлари, симоб, маргимуш билан заҳарланиш

Магний сульфати антидот сифатида симоб, маргимуш билан заҳарланишда қўлланади: 25% ли эритма 5 мл дан вена ичига оқим билан юборилади.

Сурункали алкоголизмни комплекс даволашда магний сульфатининг 25% ли эритмаси 5-20 мл дан мушак ичига кунига 1-2 марта қўлланади.

Гипертоник кризни комплекс даволаш таркибида

Гипертоник кризларда 25% ли магний сульфати эритмасининг 10-20 мл мушак ичига ёки вена ичига оқим билан (секин!) юборилади.

Кекса ёшдаги пациентлар

Кекса ёшдаги пациентларда дозани мувофиқлаштириш талаб этилмайди.

Бироқ, буйрак фаолиятини бузилишларида эҳтиёткорликка амал қилиш лозим.

Болалар

Болаларда янги туғилган пайтдан бошлаб, мушак ичига ва вена ичига томчилаб юборилади.

Янги туғилган чақалоқларда магний танқислигини бартараф этиш учун магний сульфатини тана вазнига 25-50 мг/кг ҳисобидан вена ичига ҳар 8-12 соатда (2-3 та дозалар) юборилади.

Болаларга тиришишларни бартараф этиш учун тана вазнига 20-40 мг/кг (25% эритманинг 0,08-0,16 мл/кг) ҳисобидан мушак ичига буюрилади.

Вена ичига юборилганда магний сульфати 1% ли эритма (10 мг/мл) кўринишида томчилаб юборилади.

Оғир ҳолатларда препаратни 3% ли эритма кўринишида, биринчи 15-20 минут давомида дозанинг ярмини юбориш шарти билан юбориш тавсия этилади.

Дастлаб бир марта 10 мл дан ҳар бир ёнбошга ёки 16 мл (4 г магний сульфати) 3-4 минут давомида вена ичига юборилади. Сўнгра 16-20 мл (4-5 г) ҳар 4 соатда мушак ичига ёки пай рефлекслари ва нафас фаолиятининг доимий назорати остида 4-8 мл/соат (1-2 г/соат) томчилаб вена ичига юбориш давом эттирилади. Даволашни хуруж бартараф қилингунча давом эттирилади. Максимал суткалик доза – 40 г магний сульфати, буйраклар фаолияти бузилганида – 20 г/48 соат.

Янги туғилган чақалоқларга магний препаратларини вена ичига оқим билан юбориш, гипермагниемияни ривожланиши ва нафасни, юракни тўхтаб қолишини, артериал гипотензияни ривожланиши мумкинлиги туфайли тавсия этилмайди.

Ножўя таъсирлари

• юқори сезувчанлик реакциялари
• қизиб кетиш хисси, кўп терлаш, диплопия
• артериал гипотензия
• қизиш хисси, чанқоқ, артериал гипотензия, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш, онгни чалкашиши, тушунарсиз нутқ, иккита кўриш, нерв­мушак блокадаси оқибатида пай рефлексларини йўқолиши, мушак ҳолсизлиги, нафасни сусайиши, сув­электролит мувозанатини бузилиши (гипофосфатемия, гиперосмоляр дегидратация), ЭКГдаги ўзгаришлар (PR, QRS ва QT интервалларини узайиши), брадикардия, юрак аритмияси, кома ва юрак тўхташи билан ифодаланадиган гипермагниемия.
• нафас марказини, нафас марказининг фалажигача қадар сусайиши
• нафас олишлар сонини камайиши, хансираш
• пай рефлексларини кучсизланишига олиб келувчи периферик нерв­мушак ўтказувчанлиги блокадаси
• периферик фалаж
• гипотермия
• қон айланишининг ўткир етишмовчилиги
• ҳавотирлик, уйқучанлик, онгни чалкашиши
• полиурия
• мушак холсизлиги, бачадон атонияси
• иккиламчи тетания аломатлари билан кечувчи гипокальциемия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг фаол моддасига юқори сезувчанлик
• яққол брадикардия, атриовентрикуляр блокада
• буйрак фаолиятини яққол бузилишлари (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам)
• оғир артериал гипотензия
• нафас марказини сусайиши
• туғруқдан олдинги давр (туғишдан 2 соат олдин)
• лактация даври, хайз кўриш вақтида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

МНТ ни сусайтирувчи бошқа дори воситаларининг (транквилизаторлар, уйқу чақирувчи воситалар) таъсирини кучайтиради.

Юрак гликозидлари ўтказувчанликни бузилишини ва атриовентрикуляр блокада хавфини ривожланишини оширади (айниқса кальций тузларини вена ичига бир вақтда юборилганида).

Миорелаксантлар ва нифедипин невр­мушак блокадасини кучайтиради.

Парентерал юбориш учун магний сульфати бошқа вазодилататорлар билан бирга қўлланганида гипотензив самара кучайиши мумкин.

Барбитуратлар, наркотик анальгетиклар, гипотензив дори воситалар нафас марказининг сусайиш эҳтимолини оширади.

Кальций тузлари магний сульфатининг таъсирини камайтиради.

Кальций препаратлари, этанол билан (юқори концентрацияларда), карбонатлари, гидрокарбонатлар ва ишқорий металларнинг фосфатлари, маргимуш кислотаси, барий, стронцийнинг тузлари, клиндамицин фосфат, гидрокортизон натрий сукцинати,  полимиксин В сульфати, прокаин гидрохлориди, салицилатлар ва тартратлар билан фармацевтик номутаносиб (чўкма ҳосил қилади).

Тўлиқ парентерал озиқланиш учун аралашмаларида магний ионларнинг концентрацияси 10 ммоль/мл дан юқори бўлганида ёғли эмульсиялар бўлиниши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан қўлланилади: миастения, нафас аъзоларининг касалликлари, меъда­ичак йўлларинг ўткир яллиғланиш касалликлари.

Магний сульфати буйрак етишмовчилиги (КК>20 мл/мин) бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланилиши керак.

Буйрак етишмовчилигида парентерал қўлланилиши магнийли интоксикацияга олиб келиши мумкин. Буйрак фаолиятини бузилиши (агар креатинин клиренси минутига 20 мл  дан ортиқ бўлса) ва олигурияси бўлган беморлар 48 соат давомида 20 г дан ортиқ магний сульфатни (81 ммоль Мg ²⁺) қабул қилмасликлари керак, магний сульфатни жуда тез юбориш мумкин эмас.

Қон зардобида магний концентрациясини (0,8­1,2 ммоль/л дан юқори бўлмаслиги керак), диурезни (100 мл/4 соатдан кам бўлмаган), нафас олиш сонини (16/мин дан кам бўлмаган), артериал босимнини назорат қилиш тавсия қилинади.

Кўпинча кекса ёшдаги беморларга дозани камайтириш (буйрак фаолияти пасайганлиги  сабабли) талаб этилади.

Магний сульфатини жигар комасида буйрак етишмовчилиги ривожланиши ҳавфи борлиги сабабли, буюриш тавсия қилинмайди.

Магний сульфати парентерал юборилганда заҳарланишдан сақланиш мақсадида, пациентларни синчков кузатиш ва уларнинг қон зардобида магний миқдорини аниқлаш керак.

Магний сульфатини олаётган пациентларда зардобдаги кальций миқдорининг мониторинги синчков билан ўтказилиши керак.

Педиатрияда қўлланилиши

Магний сульфати болаларда, ҳаётнинг биринчи йилидан бошлаб, кўрсатмалар бўйича, пай рефлекслари ва қон зардобида магнийнинг концентрациясини назорати остида қўлланилиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган терапевтик самара ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина эҳтиёткорлик билан қўлланилади. Препаратни туғуруқдан сўнг 2 соат давомида қўллаш тавсия қилинмайди. Препаратни ҳомиладор аёлларга буюришда ҳомиланинг юрак уришлари сонини назорат қилиш керак.

Магний сульфатини ҳомиладор аёлларга 5­7 кун давомида узлуксиз юбориш гипокальциемияга ва ривожланаётган ҳомилада суяк аномалиясига (суякларнинг деминерализацияси, остеопенияси) олиб келиши мумкин.

Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганида, эмизишни тўхтатиш керак.

Дори воситасини автотранспортни ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Препарат билан даволаниш вақтида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал ҳавфли механизмлар билан ишлаш тавсия қилинмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: нерв­мушак блокадаси сабабли пай рефлексларини сусайиши, уйқучанлик, онгни чалкашиши, тушунарсиз нутқ, иккита кўриш, чанқоқ, кўнгил айниши, қусиш, АБни кескин пасайиши, брадикардия, нафасни ва МНТ ни сусайиши, мушак холсизлиги, сув­электролит мувозанатини бузилиши (гипофосфатемия, гиперосмоляр дегидратация), ЭКГда ўзгаришлари (PR, QT ва QRS мажмуасини интервалини узайиши), аритмия, асистолия.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда метаболик бузилишлар анча кам дозаларда ривожланади.

Даволаш: вена ичига 10­20 мл 10% ли кальций глюконати юборилади, оксигенотерапия, карбогендан нафас олиш, сунъий нафас олдириш, перитонеал диализ ёки гемодиализ, симптоматик даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

5 мл дан нейтрал шишали ёки импорт ампулаларга, ёки шприцга тўлдириш учун стерил ампулаларга жойланган.

Ҳар бир ампулага этикет қоғозидан ёки ёзувга мўлжаланган ёрлиқ ёпиштирилади ёки текстни тўғридан­тўғри ампулага шиша буюмлар  бўёғи билан ёзилади.

5 ампуладан поливинилхлорид ва алюмин фольга пленкали ёки импорт контур уяли ўрамларга жойланади.

Контур уяли ўрам давлат ва рус тилида тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномалари билан бирга картонли ёки гофраланган картонли қутига жойланади. Йўриқномалар миқдори ўрамлар сони бўйича жойланади.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.