ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МОКСИКУМ

MOXICUM

Препаратнинг савдо номи: Моксикум

Таъсир этувчи модда (ХПН): моксифлоксацин

Дори шакли: инфузия учун эритма

Таркиби:

250 мл инфузия учун эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 400 мг моксифлоксацин (моксифлоксацин гидрохлориди шаклида);

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, натрий гидроксиди, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, кўкимтир-сариқ рангли, заррачалардан деярли холи бўлган эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик воситалар (фторхинолонлар гурухи).

АТХ коди: J01MA14.

Фармакологик ҳусусиятлари

Моксикум – кенг таъсир доирали фторхинолон қаторига мансуб бўлган бактерицид антибактериал препаратдир. Бактериялардаги ДНК ни репликацияси, транскрипцияси, репарацияси ва рекомбинацияси учун керак бўлган топоизомераза II (ДНК-гираза) ва топоизомераза IV-ферментларни ингибиция қилади. Изомеразалар фаолиятини ингибиция бўлиши бактерия хужайраларида қайтмас ўзгаришларга ва уни нобуд бўлишига олиб келади. Минимал бактерицид концентрациялари минимал сусайтирувчи концентрацияларидан деярли фарқ қилмайди. Пенициллинлар, цефалоспоринлар, аминогликозидлар, макролидлар ва тетрациклинларга нисбатан кесишган резистентлик мавжуд эмас. Чидамлиликни умумий ривожланиш тезлиги паст. Моксифлоксацинга чидамлилик аста-секин қатор кетма-кет келадиган мутациялар натижасида ривожланади. Фторхинолонлар гурухи препаратлари орасида кесишган резистентлик кузатилади, бироқ бошқа фторхинолонларга чидамли бўлган айрим граммусбат ва анаэроб микроорганизмлар моксифлоксацинга сезгирдирлар.

Моксифлоксацин кенг доирали граммусбат ва грамманфий микроорганизмлар, анаэроблар, кислотага чидамли бактериялар ва Mycoplasma, Chlamidia ва Legionella каби атипик шакллари, шунингдек b-лактам ва макролид антибиотикларга резистент бўлган бактерияларга нисбатан фаолликка эга.

Моксифлоксациннинг антибактериал фаоллик доираси қуйидаги микроорганизмларни ўз ичига олади: граммусбат микроорганизмлар – Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга чидамли штаммлари ва антибиотикларга кўпсонли резистентлиги бўлган штаммлари)*, Streptococcus pyogenes (А гуруҳи)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus auginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (фақат ванкомицинга ва гентамицинга сезгир штаммлари)*; грамманфий микроорганизмлар – Haemophillus influenzae (шу жумладан b-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари)*, Haemophillus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (шу жумладан b-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэроб микроорганизмлар – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptoccus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипик микроорганизмлар – Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.

Моксифлоксацин Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацинга резистент штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллин/офлоксацинга резистент штаммлари), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Streptrophomonas maltophilia ларга нисбатан фаоллиги кам.

* Моксифлоксацинга сезувчанлик клиник маълумотлар билан тасдиқланган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

400 мг дозада бир марта 1 соат давомида инфузия қилинганидан кейин максимал концентрацияга инфузияни якунида эришилади ва тахминан 4,1 мг/л ни ташкил қилади, бу препаратни ичга қабул қилинганидаги кўрсаткичнинг катталигига нисбатан, тахминан 26% ошишига тўғри келади. Моксикум 400 мг дозада вена ичига 1 соат давомида кўп марта инфузия қилинганидан сўнг барқарор холатда плазмадаги чўққи ва минимал концентрациялари мувофиқ 4,1-5,9 мг/л ва 0,43-0,84 мг/л қийматларга етади.

Тақсимланиши

Моксифлоксацин қон-томирлар хавзасидан ташқарига тез тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми – 1,7-2,7 л/кг ни ташкил қилади. Қон зардобидаги оқсиллар билан (асосан альбуминлар билан) боғланиши тахминан 30-50% ни ташкил қилади ва модданинг концентрациясига боғлиқ эмас.

Препаратнинг плазмадаги концентрациясидан юқори концентрациялари ўпка тўқимаси (шу жумладан альвеоляр макрофагларда), бронхлар ва буруннинг ёндош бўшлиқларини шиллиқ қаватларида ва, терининг яллиғланиш ўчоғидаги экссудатда ҳосил бўлади. Сўлакда ва интерстициал суюқликда препаратнинг юқори концентрациялари эркин ҳолатда аниқланади. Бундан ташқари, препаратнинг юқори концентрациялари қорин бўшлиғи аъзоларида ва перитонеал суюқликда ва аёлларнинг жинсий аъзоларида аниқланади.

Метаболизми

Моксифлоксацин биотрансформациянинг 2-нчи босқичидан ўтганидан кейин организмдан буйраклар ва МИЙ орқали, ҳам ўзгармаган ҳолда, ҳам фаол бўлмаган сульфобирикмалар (М1) ва глюкуронидлар (М2) кўринишида чиқарилади. Моксифлоксацин цитохром Р450 микросомал тизими томонидан биотрансформацияга учрамайди.

Чиқарилиши

Препаратни ярим чиқарилиш даври тахминан 12 соатни ташкил қилади. Моксифлоксациннинг тахминан 45% ўзгармаган ҳолда (улардан тахминан 20% сийдик билан, тахминан 25% – ахлат билан) чиқарилади. Умумий тахминий клиренси – соатига 12±2,0 л, буйрак клиренси – соатига 2,6±0,5 л ни ташкил қилади.

Қўлланилиши

• ўткир синусит;
• сурункали бронхитни зўрайиши;
• касалхонадан ташқари пневмония;
• тери ва юмшоқ тўқималарининг асоратланмаган ва асоратланган инфекциялари (шу жумладан инфекцияланган диабетик оёқ панжаси);
• асоратланган интраабдоминал инфекциялар, шу жумладан полимикроб инфекциялар (абцессланиш каби инфекциялар);
• кичик чаноқ аъзоларининг асоратланмаган яллиғланиш касалликлари (шу жумладан сальпингитлар ва эндометритлар) да қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат вена ичига инфузия кўринишида юборилади. Тавсия этилган дозаси – 400 мг суткада 1 марта юборилади. Даволаш давомийлиги инфекциянинг оғирлиги ва клиник самарасига қараб белгиланади.

Даволаш давомийлиги:

Ўткир синуситда – 7 кун;

Сурункали бронхитни зўрайишида – 5 кун;

Шифохонадан ташқари пневмонияни препарат билан босқичма-босқич даволашнинг (вена ичига юбориш, кейинчалик ичга қабул қилиш) умумий давомийлиги 7-14 кунни ташкил этади;

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланмаган инфекциялари – 7 кун;

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланган инфекциялари (вена ичига юбориш, кейинчалик ичга қабул қилиш) – 7-21 кун;

Асоратланган интраабдоминал инфекциялар, шу жумладан полимикроб инфекциялар (вена ичига юбориш, кейинчалик ичга қабул қилиш) – 5-14 кун.

Кичик чаноқ аъзоларининг асоратланмаган яллиғланиш касалликлари (шу жумладан сальпингитлар ва эндометритлар) – 14 кунни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентлар, жигар ва буйрак фаолиятини аҳамиятсиз бузилишлари бўлган пациентлар (шу жумаладан креатинин клиренси £ 30 мл/мин/1,73 м²), шунингдек узлуксиз гемодиализ ва давомли амбулатор перитонеал диализда бўлган пациентларга препаратнинг дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Инфузия учун эритмани қўллаш тартиби

Препарат вена ичига инфузия кўринишида камида 60 минут давомида юборилади. Инфузион эритмани тўғридан-тўғри ёки Т-симон катетер орқали юбориш мумкин.

Қуйида келтирилган инфузия учун эритмалар ёрдамида тайёрланган Моксикумнинг инфузион эритмаси, хона хароратида 24 соат давомида барқарор бўлиб қолади. Бу эритмаларни Моксикум билан мутаносиб сифатида қараш мумкин: инъекция учун сув, 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, натрий хлоридининг 1М эритмаси, 5% ли декстроза (глюкоза) эритмаси, 10% ли декстроза (глюкоза) эритмаси, 40% ли декстроза (глюкоза) эритмаси, 20% ли ксилит эритмаси, Рингер эритмаси, Рингер лактат эритмаси.

Агар Моксикум инфузия учун эритмаси бошқа препарат билан бирга қўлланса, у ҳолда ҳар бир дори воситасини алоҳида юбориш керак.

Препаратни музлатиш ёки совутиш мумкин эмас, чунки совутилганида чўкма ҳосил бўлиши мумкин, у хона ҳароратида эрийди. Фақат тиниқ эритмани юбориш керак.

Ножўя таъсирлари

Моксикум одатда яхши ўзлаштирилади, кўпчилик ножўя самаралари енгил ёки ўртача даражада бўлади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – қоринда оғриқ, диспепсия (шу жумладан метеоризм, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, диарея), жигар трансаминазаларнинг фаоллигини ошиши; кам ҳолларда – оғизни қуриши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини кандидози, анорексия, стоматит, глоссит, гамма-глютамилтрансферазанинг даражасини ошиши.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши, бош оғриғи; кам ҳолларда – астения, уйқусизлик ёки уйқучанлик, асабийлик, ховотирлик хисси, тремор, парестезиялар.

Сезги аъзолари томонидан: тез-тез – таъм билишни бузилиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – тахикардия, артериал босимни ошиши, юрак уришини ҳис этиш, кўкракда оғриқ, QT интервалини узайиши.

Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – ҳансираш; жуда кам ҳолларда – бронхал астма.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: кам ҳолларда – артралгия, миалгия.

Сийдик таносил тизими томонидан: кам ҳолларда – қин кандидози, вагинит.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тошма, қичишиш.

Лобаротор кўрсаткичлар: кам ҳолларда – лейкопения, протромбин вақтини узайиши, эозинофилия, тромбоцитоз, амилазанинг фаоллигини ошиши.

Бошқалар: кам ҳолларда – кандидоз, умумий дискомфорт, кучли терлаш бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
• ҳомиладорлик;
• лактация (эмизиш) даври;
• болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларга қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Атенолол, варфарин, ранитидин, таркибида калий сақловчи қўшимчалар, теофиллин, перорал контрацептив воситалар, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид билан бирга қўлланганида препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди (моксифлоксацин билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирининг йўқлиги тасдиқланган).

Моксифлоксацин IА синф антиаритмик воситалар (хинидин, прокаинамид) ёки III синф антиаритмик воситалар (амиодарон, соталол), шунингдек QT интервалининг узайтирувчи препаратлар (цизаприд, эритромицин, антипсихотик препаратлар, трициклик антидепрессантлар) билан бирга қўлланганида, QT интервалини узайишига нисбатан аддитив таъсири бўлиши мумкин.

Кортикостероидлар билан бир вақтда қўлланганида тендовагинитни ривожланиш хавфи ёки пайларни узилиш хавфи ошади.

Моксикум инфузия учун эритмаси 10% ва 20% ли натрий хлориди эритмалари, 4,2% ва 8,4% ли натрий гидрокарбонати эритмалари билан номутаносибдир.

Махсус кўрсатмалар

Моксикум тутқаноқ синдроми (шу жумладан анамнезда), тутқаноқ, оғир даражадаги жигар етишмовчилиги, QT интервалини узайиши синдромида, шунингдек брадикардия каби аритмияларга мойиллиги бўлган пациентларга, ўткир миокард ишемиясида эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Даволаш фонида оғир даражадаги диарея ривожланганида препаратни бекор қилиш керак.

Моксифлоксацин амалиётда қўлланганида фотосезувчанлик реакциялари аниқланмаган. Шунга қарамасдан, моксифлоксацин олаётган пациентлар тўғридан-тўғри қуёш нурларини тушишидан ва УБ-нурланишдан сақланишлари керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда препаратни қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун уни қўллаш мумкин эмас.

Моксифлоксациннинг кўп бўлмаган миқдори кўкрак сути билан ажралиб чиқади, шунинг учун лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлса, эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда препаратнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат марказий нерв тизими томонидан ножўя реакциялар чақириши мумкин, шунинг учун автомобилни ва бошқа механизмларни бошқариш мумкинлиги, препаратни қабул қилишга нисбатан пациентнинг реакциясини баҳолашга асосланиб аниқланади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Моксифлоксацинни 1200 мг гача бўлган бир марталик дозаларда ва 600 мг дан кўп марталик дозаларда 10 кун давомида қўллаш бирон-бир ножўя самаралар билан кечмаган.

Даволаш: дозаси ошириб юборилганида клиник манзарасига мослаш, ЭКГ – мониторинги билан бирга симптоматик тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак. препаратнинг дозаси ошириб юборилганида фаоллаштирилган кўмир қўллаш чекланган аҳамиятга эга.

Чиқарилиш шакли

Вена ичига инфузия учун эритма 250 мл дан рангсиз шиша флаконда, бромбутилкаучукли тиқин ва Flip off туридаги мажмуавий алюмин қопқоқча билан маҳкамланган. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

25˚С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.