ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МОКСОФТ
MOKSOFT
Препаратнинг савдо номи: Моксофт
Таъсир этувчи модда (ХПН): моксифлоксацин
Дори шакли: кўз томчилари, эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 5 мг моксифлоксацин гидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: борат кислотаси, натрий хлориди, 10% ли натрий гидроксиди эритмаси, 1М хлорид кислотаси, инъекция учун эритма.
Таърифи: тиниқ, оч сариқ рангли эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).
АТХ коди: S01AЕ07.
Фармакологик хусусиятлари
Таъсир механизми
Моксифлоксацин – IV авлод фторхинолони, бактериялардаги ДНК ни репликацияси, транскрипцияси ва тикланиши учун зарур бўлган ДНК-гираза ва топоизомераза IV ни ингибиция қилади.
In vitro шароитларида аниқланган чегара қийматлари, моксифлоксацин тизимли қўлланганида клиник самарадорлигини олдиндан аниқлашга ёрдам беради. Бу чегара қийматлардан дори воситасини махаллий кўзга қўллашда фойдаланиш мумкин эмас, чунки кўзда юқорироқ концентрациясига эришилади, ва маҳаллий физик/кимёвий шароитлар қўллаш жойида препаратнинг фаоллигига таъсир кўрсатиши мумкин.
Сезувчанлик
Умумий сезгир организмлар:
Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium species, шу жумладан Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans гуруҳи.
Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens.
Анаэроб микроорганизмлар: Proprionibacterium acnes.
Бошқа микроорганизмлар: Chlamydia trachomatis.
Орттирилган резистентлик муаммо бўлиши мумкин бўлган турлар:
Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (метициллинга резистент), Staphylococcus, коагулаза манфий турлари (метициллинга резистент);
Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Neisseria gonorrhoeae
Бошқа микроорганизмлар: йўқ.
Олдиндан резистент организмлар:
Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Pseudomonas aeruginosa
Бошқа микроорганизмлар: йўқ.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Моксифлоксацин 0,5% кўз томчилари эритмасини кунига 3 марта иккала кўзга беш кун давомида (бешинчи куни бир доза) қўлланганидан кейин моксифлоксациннинг максимал концентрацияси (Cmax) ва вақтга боғлиқ эгри чизиқ остидаги майдони (AUC0∞) 2,7 нг/мл ва
45 нг*соат/мл ни ташкил қилади. Кўзга маҳаллий қўллангандан кейин моксифлоксациннинг ярим чиқарилиш даври тахминан 13 соатни ташкил қилади.
Тақсимланиши
0,5% ли моксифлоксацин кўзга маҳаллий қўлланганидан сўнг одам кўз ёши қобиғига тақсимланади. Иккала кўзга кунига уч марта уч кун давомида томизилганидан сўнг, моксифлоксациннинг кўз ёшидаги чўққи концентрацияси 55,2 μг/мл ни ташкил қилган, кунига уч марта икки томонлама қўлланганида 1 кун ўтгач қолдиқ концентрация 4,2 μг/мл ни ташкил қилган. Бу қийматлар бактериал конъюнктивитга олиб келган кўпчилик тарқалган қўзғатувчилар учун минимал ингибиция қилувчи концентрациядан юқори.
Моксифлоксацинни плазма оқсиллари билан боғланиши, эркакларда боғланмаган фракция билан 55% паст бўлади, у концентрацияларнинг кенг доирасида (0,1 дан 10 μг/мл гача) концентрацияга боғлиқ эмас.
Метаболизми
Моксифлоксацин одамда хам сульфатацияга (асосий йўл), хам глюкуронизацияга (иккиламчи йўл) учрайди. Сульфатация моксифлоксациннинг иккиламчи аминида юз беради, глюкурон кислотасини қўшилиши эса глюкуронид ацилини хосил бўлиши учун карбон кислотасида юз беради. N-сульфонат ва ацил глюкурониди перорал юборилганидан кейин дастлабки дори воситасининг максимал концентрациясини тахминан учдан бирини ва ўндан бирини ташкил қилади. Перорал қабул қилинганидан кейин ацил глюкурониднинг таъсирини аҳамиятли фоизи метаболизмнинг II босқичини биринчи ўтишини натижаси ҳисобланади. На N-сульфонат метаболити, на ацил глюкурониди ўзини фармакологик фаоллигини кўрсатмаган.
Чиқарилиши
Моксифлоксацин тизимли қабул қилинганидан кейин дозанинг >95% сийдик ва ахлатда топилган. Ахлат билан чиқарилиши асосий чиқарилиш йўли сифатида белгиланган. Асосий препарат ҳам (дозанинг 25%), N-сульфонат метаболити ҳам (35%) аҳлатдаги умумий дозанинг 60% ни ташкил қилган. Тизимли қўллангандан сўнг ацил глюкуронид ахлатда аниқланмаган. Сийдик билан чиқарилиши умумий дозанинг яна 35% ни ташкил қилган – 20% препаратни дастлабки кўринишида, 15% N-сульфонат метаболити кўринишида ва 5% глюкуронид метаболити кўринишида чиқарилган. Сийдик билан чиқарилиши калавалар фильтрацияси, фаол секреция (ацил глюкуронид метаболити) ва найчалар орқали қайта сўрилиш натижаси ҳисобланади.
Қўлланилиши
Моксофт кўз томчилари моксифлоксацинга сезгир микроорганизмлар чақирган йирингли бактериал конъюнктивитни маҳаллий даволаш учун кўрсатилган.
Қўллаш усули ва дозалари
Дозалари
Катталар (шу жумладан кексалар) ва болалар
Доза шикастланган кўз(лар)га бир томчидан кунига 3 мартани ташкил қилади. Одатда ҳолатни яхшиланиши 5 кундан кейин юз беради ва даволашни кейинги 2-3 кун давомида давом эттириш керак. Агар 5 кундан кейин яхшиланиш кузатилмаса, ташхисни ва/ёки буюрилган даволашнинг мувофиқлиги юзасидан масалани кўриб чиқиш керак. Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлиги ва инфекцияни клиник ҳамда бактериологик кечишига боғлиқ.
Жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланиши
Дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Қўллаш усули
Кўзга қўллаш учун.
Қалпоқча ечилганидан кейин, агар биринчи очиш назорат халқаси бўшашган бўлса, уни препаратни қўллашдан олдин ечинг.
Флакон-томчилагич ва унинг ичидагисини ифлосланишидан сақлаш учун, уни қовоқлар, атрофидаги соҳалар ёки бирон-бир юзаларга тегишига йўл қўймаслик керак. Препарат ишлатилмаган вақтда флакон зич ёпилган холда бўлиши керак.
Томчиларни буруннинг шиллиқ қавати орқали сўрилишини олдини олиш учун, айниқса янги туғилган чақалоқлар ва болаларда, томчилар томизилганидан сўнг кўз ёши каналини 2-3 минут давомида бармоқлар билан ёпиб туриш лозим.
Агар маҳаллий қўллаш учун биттадан ортиқ офтальмологик дори воситаси ишлатилаётган бўлса, дори воситаларни камда 5 минутлик интервал билан қўллаш керак. Кўз суртмаларини энг охирида қўллаш керак.
Ножўя таъсирлари
Қуйидаги ножўя реакциялар қуйидаги тартибда таснифланади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000) ёки номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас). Ҳар бир учраш тезлиги гуруҳида ножўя реакциялар жиддийлигини камайиши тартибида келтирилган.
Қон ва лимфа тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: кам ҳолларда – гемоглобинни пасайиши.
Иммун тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: номаълум – юқори сезувчанлик.
Нерв тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – бош оғриғи; кам ҳолларда – парестезия; номаълум – бош айланиши.
Кўришни бузилишлари: тез-тез – кўзларда оғриқ, кўзларни таъсирланиши; тез-тез эмас – нуқтали кератит, кўзларни қуриши, конъюнктивадан қон кетиши, кўзларни қизариши, кўзларни қичишиши, қовоқни шиши, кўриш дискомфорти; кам ҳолларда – шох парда эпителийсини нуқсони, шох пардани шикастланиши, конъюнктивит, блефарит, кўзларни шиши, конъюнктивани шиши, кўришни ноаниқлиги, кўриш ўткирлигини пасайиши, астенопия, қовоқларни қизариши; номаълум – эндофтальмит, ярали кератит, шох парда эрозияси, шох пардани ишқаланиши, кўз ички босимини ошиши, шох пардани хиралашиши, шох пардада инфильтратлар, кўз аллергияси, кератит, шох пардани шиши, кўз ёшини кўп оқиши, фотофобия, кўзлардан ажралмалар ажралиши, кўзларда ёт жисмни ҳис қилиш.
Юрак томонидан кузатиладиган бузилишлар: номаълум – юракни тез уриши
Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: кам ҳолларда – бурунда дискомфорт, фаринголарингеал оғриқ, ёт жисмни ҳис қилиш (томоқда); номаълум – ҳансираш.
Меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – дисгвезия; кам ҳолларда – қусиш; номаълум – кўнгил айниши.
Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: кам ҳолларда – аланин аминотрансферазани ошиши, глютамилтрансферазани ошиши.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан кузатиладиган бузилишлар: номаълум – эритема, қичишиш, тошма, эшакеми.
Педиатрик пациентлар
Клиник синовларда Моксофт кўз томчилари педиатрик пациентлар учун, шу жумладан янги туғилган чақалоқларучун ўзининг хавфсиз эканлигини кўрсатган. 18 ёшдан кичик бўлган пациентларда энг кўп учраган иккита ножўя реакция кузатилган – бу кўзларни таъсирланиши ва кўзларда оғриқни пайдо бўлиши бўлган, иккаласи ҳам 0,9% касаллик коэффициентида ривожланган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Фаол моддага ёки ёрдамчи моддалардан бирортасига юқори сезувчанлик.
- Бошқа хинолонларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Моксофт кўз томчиларини бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсири ўрганилмаган.
Препарат кўзга махаллий қўлланганидан сўнг моксифлоксациннинг тизимли концентрацияси пастлиги туфайли, дорилар билан ўзаро таъсири қилиш эхтимоли кам.
Махсус кўрсатмалар
Фақат кўзга қўллаш учун мўлжалланган. Моксофт кўз томчиларини субконъюнктивал ёки бевосита кўзнинг олдинги камерасига юбориш мумкин эмас.
Тизимли буюриладиган хинолонларни олаётган пациентларда жиддий ва баъзида ўлим билан якунланган ўта юқори сезувчанлик реакциялар (анафилактик реакциялар) кузатилган, айрим пациентларда – ҳатто биринчи доза томизилган заҳоти кузатилган. Баъзи реакциялар юрак-қон томир етишмовчилиги, хушдан кетиш, ангиневротик шиш (шу жумладан ҳиқилдоқ, ютқун ёки юзни шиши), нафас йўлларини обструкцияси, диспноэ, эшакеми ва қичишиш билан кечган.
Агар Моксофт кўз томчиларига аллергик реакциялар пайдо бўлса, препаратни қўллашни тўхтатиш керак. Моксофт кўз томчиларига нисбатан жиддий ўткир ўта юқори сезувчанлик реакцияларни ривожланиши шошилинч тиббий ёрдам кўрсатишни талаб этиши мумкин. Клиник кўрсатмалар бўлганида кислород буюриш ва нафас йўлларининг ўтказувчанлигини тиклаш керак.
Бошқа инфекцияларга қарши қўлланадиган препаратлар каби, препаратни узоқ вақт қўллаш, сезгир бўлмаган микроорганизмлар, шу жумладан замбуруғларни хаддан зиёд ўсишига олиб келиши мумкин. Агар суперинфекция ривожланса, препаратни қўллашни тўхтатиш ва муқобил даволашни буюриш керак.
Фторхинолонлар, шу жумладан моксифлоксацин билан тизимли даволашда, айниқса кекса пациентларда ва бир вақтда кортикостероидларни олаётган пациентларда, пайларни яллиғланиши ва узилиши пайдо бўлиши мумкин. Шунинг учун пайларни яллиғланишини биринчи белгилари пайдо бўлганида, Моксофт кўз томчилари билан даволашни тўхтатиш керак.
Янги туғилган чақалоқларда конъюнктивитни даволаш учун Моксофт кўз томчиларини қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлигини аниқлаш учун маълумотлар жуда чекланган. Демак, янги туғилган чақалоқларда конъюнктивитни даволаш учун ушбу дори препаратини қўллаш тавсия этилмайди.
Моксофт кўз томчиларини гонококкли конъюнктивитни, шу жумладан чақалоқлардаги гонококкли бленореяни олдини олиш ёки эмпирик даволаш учун, фторхинолонга чидамли Neisseria gonorrhoeae тарқалганлиги туфайли, қўллаш мумкин эмас. Neisseria gonorrhoeae чақирган кўз инфекцияси бўлган пациентлар тегишли тизимли даволаш олишлари керак.
Препарат 2 ёшгача бўлган пациентларда хламидиозни даволаш учун тавсия қилинмайди, чунки у ушбу тоифа пациентларда қўллаш учун ўрганилмаган. Chlamydia trachomatis чақирган кўз инфекцияси бўлган 2 ёшдан ошган пациентлар тегишли тизимли даволаш олишлари керак.
Янги туғилган чақалоқлар бленореяси бўлган янги туғилган чақалоқлар, уларнинг ҳолати учун мувофиқ даволаш, масалан Chlamydia trachomatis ёки Neisseria gonorrhoeae чақирган ҳолатларда оладиган тизимли даволашни олишлари керак.
Агар пациентларда кўзнинг бактериал инфекцияси белгилари ва симптомлари бўлса, контакт линзаларни тақмасликни тавсия қилиш керак.
Фертиллик, ҳомиладорлик ва лактация
Ҳомиладорлик
Моксофт кўз томчиларини ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича маълумотлар йўқ ёки чекланган миқдорда бор. Бироқ ҳомиладорликка хеч қандай таъсири кутилмайди, чунки кўзга махаллий қўлланганидан сўнг моксифлоксациннинг тизимли таъсири жуда аҳамиятсиздир.
Дори препаратини ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин.
Эмизиш
Моксифлоксацин ёки унинг метаболитларини одамнинг кўкрак сути билан ажралиб чиқиши номаълум. Ҳайвонларда ўтказилган текширишлар, моксифлоксацин перорал қабул қилинганидан сўнг кўкрак сутига кам миқдорда ажралиб чиқишини кўрсатади. Бироқ терапевтик дозаларда Моксофт кўз томчилари эмадиган болага таъсир қилмайди. Дори препаратини эмизиш вақтида қўллаш мумкин.
Фертиллик
Моксофт кўз томчиларини одам фертиллигига таъсирини бахолаш учун текширишлар ўтказилмаган.
Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири
Моксофт кўз томчилари автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди ёки ахамиятсиз даражада таъсир қилади.
Кўришни ўткирлигини вақтинчалик пасайиши ёки кўриш фаолиятини бошқа бузилишлари автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин. Агар препарат юборилганидан сўнг кўришни ноаниқлиги аниқланса, у ҳолда автомобилни бошқариш ёки механизмлар билан ишлашдан олдин, пациент кўриш ўткирлиги яхшиланмагунича кутиб туриши керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Моксофт кўз томчиларининг дозаси офтальмологик ошириб юборилганда, уни кўзлардан илиқ сув билан ювиб ташлаш мумкин.
Конъюнктивани офтальмологик препаратларни ушлаб қолиш ҳусусиятини чекланганлиги дори препаратининг дозасини ҳар қандай ошириб юборилишини инкор қилади.
Ушбу препаратнинг ҳусусиятларига кўра, препаратнинг дозаси ошириб юборилганда ёки флаконнинг ичидагиси тасодифан ютиб юборилганида, ҳеч қандай токсик таъсири кутилмайди.
Чиқарилиш шакли
5 мл дан пластик флакон-томчилагичда. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25оC дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Флакон очилганидан сўнг 30 кун давомида ишлатиш мумкин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Бериш тартиби
Рецепт бўйича..