ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФЕВАЛГАН

FEVALGAN

Препаратнинг савдо номи: Февалган

Таъсир этувчи модда (ХПН): Парацетамол

Дори шакли: Инфузия учун эритма.

Таркиби:

1000 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: Парацетамол – 10 г.

Ёрдамчи моддалар: маннитол – 39,096 г; цистеин гидрохлориди моногидрати – 0,25 г; динатрий фосфати дигидрати – 0,15 г; натрий гидроксиди ёки хлорид кислотаси pH ни 5,0-6,0 гача етказиш учун; инъекция учун сув 1000 мл гача.

Таърифи: Рангсиз ёки бир оз сарғиш тиниқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Аналгетиклар ва антипиретиклар.

АТХ коди: N02BE01 

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Февалган асосан аналгезияловчи (оғриққолдирувчи) ва антипиретик (иситмани туширувчи) таъсирларга эга. Марказий нерв тизимида циклооксигеназа I ва II фаоллигини блоклаб оғриқ ва ҳароратни бошқариш марказларига таъсир қилади. Периферик тўқималарда простагландинлар синтезига таъсир кўрсатмайди, шунинг учун сув-туз алмашинувига (натрий ҳамда сувни тутилишида) ва меъда-ичак йўллари шиллиқ қаватига салбий таъсир кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Тақсимланиши

Қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Сmax) 15 минутдан сўнг эришилади ва у 15-30 мкг/мл ни ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми (Vp) – 1 л/кг. Плазма оқсиллари билан кучсиз боғланади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Жигарда глюкуронидлар ва сульфатлар ҳосил қилиб, билан метаболизмга учрайди. Озгина қисми (4%) цитохром P450 ёрдамида оралиқ метаболит (N-ацетилбензохинонимин) ҳосил қилиш билан парчаланади, у нормал шароитда қайтарилган глутатион ёрдамида тез зарарсизлантирилади ва цистеин ва меркаптопурин кислотаси билан боғланганидан кейин сийдик орқали чиқарилади. Оғир интоксикация ҳолатларида ушбу токсик метаболитнинг концентрацияси ортади. Ярим чиқарилиш даври (T1/2), катталарда 2,7 соат, болаларда – 1,5-2 соат, янги туғилган чақалоқларда – 3,5 соатни ташкил қилади. Умумий клиренси –  18 л/соат. Асосан сийдик орқали чиқарилади; қабул қилинган дозанинг 90% – 24 соат давомида глюкуронид (60-80%) ва сульфат (20-30%) кўринишида чиқарилади. 5% дан камроғи ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Алохида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Оғир буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 10-30 мл дан кам) парацетамолни чиқарилиши бир мунча секинлашади, T1/2 2-5,3 соатни ташкил қилади. Оғир буйрак етишмовчилиги мавжуд бўлган беморларда глюкуронид ва сульфатни чиқарилиш тезлиги, буйраклар фаолияти нормал бўлган беморларга қараганда 3 марта кам.

Қўлланилиши

ўртача жадалликдаги оғриқ синдромини, айниқса жарроҳлик аралашувларидан кейинги оғриқни қисқа муддатли даволаш;

инфекцион-яллиғланиш касалликлари фонида иситма синдромини қисқа муддатли даволаш учун қўлланади;

парацетамол оғриқни тез бартараф қилиш учун, шу жумладан перорал юбориш қийин бўлган холатларда қўлланади; 

Болалар: операциядан кейинги даврда оғриқ ва гипертермияни симптоматик даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Юбориш усули – вена ичига (в/и), бир марта, инфузия кўринишида15 минут давомида.

0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёрдамида қўшимча суюлтириш мумкин, энг кўпи – 10 мартагача. Бундай суюлтирилган эритмани тайёрлаганидан сўнг 1 соат давомида (инфузия вақтини ҳам ҳисобга олганда) ишлатиш лозим.

Болалар. 1 ёшдан бошлаб, тана вазни 10 кг дан ортиқ бўлган болаларда, фақат операциядан кейинги беморлардаги оғриқ ва гипертермияни симптоматик даволаш учун қўлланилади.

Препаратни болаларда қўллашда инфузияни бошлашдан олдин флакондан препаратни ортиқчаси олиб ташланади ва бир марталик дозага ҳажмдаги эритма қолдирилади.

Турли ёш гуруҳидаги пациентлар учун Парацетамолнинг тавсия этилган дозалари

Тавсия этилган дозага қатъиян амал қилинсин. 

Препаратни юборишлар орасидаги минимал вақт оралиғи 4 соатни ташкил қилиши лозим.

Эслатма: ҳар бир вазн тоифасидаги максимал суткалик доза, хар бир тоифа беморлар учун максимал вазн ҳисобидан кўрсатилган.

Ўзига хос клиник ҳолатларда қўллаш усули ва дозалари

Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилиши, Жильбер синдроми бўлган пациентларда ва кекса ёшдаги шаҳсларда препаратни юборишлар ўртасида интервал 8 соатни ташкил қилиши керак, бунда суткалик дозани камайтириш лозим. 

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, Квинке шиши. Кам ҳолларда терида оддий ёки уртикар тошма кузатилиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жигар ферментлари фаоллигини ошиши (одатда сариқлик ривожланишисиз).

Юрак қон-томир тизими томонидан: артериал гипотензия.

Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

парацетамол ёки пропацетамол гидрохлоридга (парацетамолнинг ўтмишдоши) ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига ўта сезувчанлик;

жигар фаолиятининг яққол бузилишлари;

1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

оғир буйрак етишмовчилиги – креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам бўлганда;

глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида;

сурункали алкоголизмда (шу жумладан жигарнинг алкоголли шикастланишда);

вирусли гепатитда;

хавфсиз гипербилирубинемияларда (шу жумладан Жильбер синдромида);

алиментар ҳолдан тойишда (жигарда глютатион захирасини камайишида);

сувсизланишда;

кекса ёшдаги беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дорилар билан ўзаро таъсири

Таркибида парацетамол ёки пропацетамол мавжуд бўлган препаратлар билан бир вақтда қўлланилмасин.

Жигар микросомал оксидланиш индукторлари (фенитоин, этанол, барбитуратлар, рифампицин, фенилбутазон, трициклик антидепрессантлар) гидроксидланган фаол метаболитларни ҳосил бўлишини оширади, бу эса ҳатто парацетамолнинг дозаси бироз ошириб юборилганда ҳам, оғир интоксикация ривожланишига олиб келиши мумкин.

Барбитуратларни узоқ вақт ишлатилиши парацетамол самарадорлигини камайтиради.

Бошқа носпецифик яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) билан узоқ вақт давомида  бирга қўлланилиши нефропатия, буйракнинг папилляр некрози ва буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи ривожланиши хавфини оширади.

Салицилатлар парацетамолни организмдан ярим чиқарилиш даврини ошириши мумкин.

Дифлунисал парацетамолнинг қон плазмасидаги концентрациясини 50% га оширади (гепатотоксиклик ривожланиш хавфи) ошади.

Пробенецид глюкурон кислотаси билан конъюгацияни ингибиция ингибиция қилиш йўли орқали парацетамолнинг клиренсини баробар камайишини чақиради. Пробенецид билан бирга қўлланганида парацетамолнинг дозасини камайтирилишини кўриб чиқиш лозим.

Парацетамолни перорал антикоагулянтлар (варфарин) билан кунига 4 г дан 4 кун давомида бир вақтда қўлланилиши халқаро меъёрлашган нисбат (ХМН) ни бироз ошишига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолатда, парацетамол ва антикоагулянтларларни бир вақтда қўллаш давомида, шунингдек парацетамол билан даволаш тўхтатилганидан 1 ҳафта кейин ҳам ХМНни назорати амалга оширилиши керак.

Парацетамол билан этанолни бирга қўлланганда ўткир панкреатит ривожланиш хавфи ошади.

Микросомал оксидланиш ингибиторлари (шу жумладан циметидин) гепатотоксик таъсир хавфини камайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Флакон бутунлиги бузилганда ва эритма тиниқлиги ўзгарганда ишлатиш таъқиқланади. Препарат бир мартада қабул қилинади, қолгани тўкиб юборилади. Очиқ ва ишлатилмаган препарат бартараф қилиниши лозим.

Плазмадаги глюкоза ва сийдик кислотасининг миқдорини аниқлашда лаборатор текширув кўрсаткичларини ўзгартириши мумкин.

Узоқ вақт даволанганда периферик қон манзарасини ва жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш лозим.

Препаратни қўллаш вақтида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас. Алкоголли гепатози бўлган беморларда жигарни шикастланишини ривожланиш хавфи ошади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик даврида, унинг она соғлиги учун тахмин қилинаётган фойда, ҳомилада кузатилиши мумкин бўлган хавфдан устун деб ҳоллардагина қўлланади.

Препаратни қўллаш давомида ҳомиладор аёл синчков кузатувда бўлиши лозим.

Муолажа давомида кўкрак билан эмизишни тўхтатиб туриш керак бўлади, чунки парацетамол кўкрак сутига ўта олади.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Кекса ёшдаги шахсларда, болалар ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда, сурункали алкоголизм ҳолатларида, алиментар дистрофияферментатив фаоллиги камайган алиментар дистрофия мавжуд шахсларда токсик таъсирининг хавфи ошади.

Доза ошириб юборилишининг ўткир белгилари парацетамол юборилганидан кейин 24 соат давомида: меъда-ичак фаолиятини бузилиши (диарея, иштаханинг пасайиши, кўнгил айниши ва қусиш, қорин соҳасида нохуш ҳис ва/ёки абдоминал оғриқлар), тери қопламининг рангсизлиги ривожланади. Парацетамол юборилганидан 12-13 соатдан кейин жигар трансаминазалари фаоллигини, лактатдегидрогеназа ва билирубин даражасини ошиши, шунингдек, протромбин даражасини камайиши аниқланади. Катталарга 7,5 г ва ундан катта ёки болаларга 140 мг/кг дан катта бир марта юборилганда жигарнинг тўлиқ ва қайтмас некрози, жигар етишмовчилигини ривожланиши, метаболик ацидоз ва энцефалопатия билан кечувчи гепатоцитларни цитолизи юз беради, бу эса комага ва ўлимга олиб келиши мумкин.

Жигарни шикастланишининг клиник белгилари одатда дастлаб икки кундан сўнг намоён бўлади ва 4-6 кундан сўнг энг юқори даражага етади. Кам ҳолларда жигар фаолиятини бузилиши шиддат билан ривожланади ва буйрак етишмовчилиги (тубуляр некроз) билан асоратланади.

Дозани ўткир ошириб юборилишини даволаш: SH-гуруҳи донаторларни ва глутатион синтези ўтмишдошлари – метионинни (дозани ошириб юборилганидан 8-9 соат кейин) ва N-ацетилцистеинни (12 соатдан кейин) юбориш. Метионин ва N-ацетилцистеинни кейинги юборилишига заруратни, парацетамолнинг қондаги концентрациясига, хамда, уни юборилганидан кейинги ўтган вақтига кўра аниқланади.

Чиқарилиш шакли

1% инфузия учун эритма флаконларда 100 мл дан. 

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15-30°C ҳароратда сақлансин. 

Музлатилмасин! 

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.