ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АМЕЛОТЕКС®
АMELOTEX®
Препаратнинг савдо номи: Амелотекс®
Таъсир этувчи модда (ХПН): мелоксикам
Дори шакли: мушак ичига юбориш учун эритма.
Таркиби:
1 ампула (1,5 мл) қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: мелоксикам – 15 мг;
ёрдамчи моддалар: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрий хлориди, глицерол, натрий гидроксид 1М эритмаси, инъекция учун сув.
Таърифи: яшил тусли сариқ рангли тиниқ ёки бироз товланувчи суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: ностероид яллиғланишга қарши воситалар.
АТХ коди: М01АС06
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП), яллиғланишга қарши, иситмани туширувчи, оғриқни қолдирувчи таъсирларга эга.
Циклооксигеназа-2 нинг ферментатив фаоллигини селектив сусайтиради. Яллиғланиш соҳасида меъда шиллиқ қавати ёки буйрак соҳасидагига нисбатан кўпроқ даражада простагландин синтезини сусайтиради. Меъда-ичак йўлининг эрозив-ярали шикастланишларини камроқ чақиради.
Оксикамлар синфига мансуб; энолиен кислотасининг ҳосиласидир.
Фармакокинетикаси
Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% ни ташкил қилади. Гистогематик тўсиқлар орқали ўтади, синовиал суюқликка киради. Синовиал суюқликдаги концентрацияси плазмадаги максимал концентрациянинг 50% ини ташкил қилади.
Ичак ва буйрак орқали тенг даражада асосан метаболитлар кўринишида чиқарилади. Суткалик дозанинг 5% дан камроғи ичак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади, сийдикда препарат ўзгармаган кўринишда фақат қолдиқ миқдорларида аниқланади. Мелоксикамнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 15-20 соатни ташкил қилади. Плазма клиренси ўртача минутига 8 мл ни ташкил қилади. Кекса ёшдаги шахсларда препаратнинг клиренси пасаяди. Тақсимланиш ҳажми паст бўлиб, ўртача 11 л ни ташкил қилади.
Ўртача оғирлик даражасидаги жигар ёки буйрак етишмовчилиги мелоксикамнинг фармакокинетикасига жиддий таъсир кўрсатмайди.
Қўлланилиши
– ревматоидли артритда;
– остеоартрозда;
– анкилозацияловчи спондилоартрит (Бехтерев касаллиги) да;
– бўғимларнинг оғриқ синдроми билан кечадиган яллиғланиш ва дегенератив касалликларида қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига, чуқур – суткада 1 марта 7,5-15 мг дан буюрилади. Буйрак функциясини бироз ёки ўртача даражада сусайишида (креатинин клиренси минутига 25 мл дан кўп), шунингдек барқарор клиник ҳолатдаги жигар циррозида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Ножўя самаралар хавфи юқори бўлган пациентларда дастлабки доза суткада 7,5 мг ни ташкил қилади.
Максимал суткалик доза – 15 мг ни, гемодиализдаги оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда – 7,5 мг ни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, кекириш, қоринда оғриқ, қабзият ёки диарея, метеоризм, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, стоматит, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, эзофагит, гастрит, колит, меъда-ичак йўли аъзоларини тешилиши (перфорацияси), меъда-ичакдан қон кетиш (яширин ёки очиқ), гепатит.
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, вертиго, бош оғриғи, қулоқни шанғиллаши, онгни чалкашиши, уйқучанлик, ориентацияни бузилиши, эмоционал ўзгарувчанлик.
Нафас тизими томонидан: бронхоспазм.
Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Юрак-қон томир тизими томонидан: периферик шишлар, артериал босимни ошиши, юз терисига ва кўкрак қафасининг юқори қисмига қон “қуйилишлар”, юрак уришини тезлашиши.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: шишлар, гиперкреатининемия, қон зардобида мочевинани концентрацияси ошиши. Кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, интерстициал нефрит, альбуминурия, гематурия.
Сезги аъзолари томонидан: конъюнктивит, кўриш қобилияти бузилиши, шу жумладан кўришни ноаниқлиги.
Тери қопламалари томонидан: қичишиш, тери тошмаси, эшакеми, фотосенсибилизация, буллез тошмалари, кўп шаклли эритема, токсик эпидермал некролиз.
Аллергик реакциялар: ангионевротик шиш, анафилактоид, анафилактик реакциялар.
Маҳаллий реакциялар: инъекция қилинган жойда ачишиш ва оғриқ.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- фаол моддага ёки ёрдамчи компонентларга ўта юқори сезувчанлик;
- аортокоронар шунтлаш операциясини ўтказгандан кейинги даврда қўллаш мумкин эмас;
- компенсация бўлмаган юрак етишмовчилиги;
- бронхиал астма, бурун, бурун олди бўшлиқлари полипози ва ацетилсалицил кислотаси ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларни ўзлаштираолмасликни (шу жумладан анамнездаги) тўлиқ ёки нотўлиқ бирга қўшилиши;
- меъда ёки 12-бармоқ ичакнинг шиллиқ қаватини эрозив-ярали ўзгаришлари, меъда-ичакдан фаол қон кетишлари;
- ичакнинг яллиғланиш касалликлари (носпецифик ярали колит, Крон касаллиги);
- цереброваскуляр қон кетишлар ёки бошқа турдаги қон кетишлар;
- оғир жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги;
- диализга дучор бўлмаган, сурункали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам) бўлган беморлар, буйракнинг авж олувчи касалликлари, шу жумладан тасдиқланган гиперкалиемия;
- ҳомиладорлик, эмизиш даври;
- 15 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
Нохуш кўринишларни ривожланиш хавфини пасайтириш учун юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр касалликларда, димланган юрак етишмовчилигида, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабетда, периферик артерияларнинг касалликларида, чекишда, креатинин клиренси минутига 60 мл дан кам бўлганида, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишларини ривожланиши тўғрисидаги анамнестик маълумотлар, Helicobacter pylori инфекциясини борлигида, кекса ёшдаги беморларда, ностероид яллиғланишга қарши препарат узоқ муддат қўлланганда, алкоголни жуда тез-тез истеъмол қилинганда, оғир соматик касаликларда, қуйидаги препаратларни: антикоагулянтлар (масалан, варфарин), антиагрегантлар (масалан, ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел); перорал глюкокортикостероидлар (масалан, преднизолон); серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (масалан, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) ёндош қўллаш даволанганда препаратнинг минимал самарали дозасини иложи борича минимал қисқа курсларда ишлатиш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қўлланганда, меъда-ичак йўлларининг ярали шикастланишлари ва меъда-ичакдан қон кетишининг ривожланиш хавфи ошади.
Плазмада литий концентрациясини оширади; ички бачадон контрацептивларининг, гипотензив дори воситаларининг самарадорлигини камайтиради.
Билвосита антикоагулянтлар, тиклопидин, гепарин, тромболитиклар қон кетишлар хавфини оширади; метотрексат миелодепрессив таъсирни кучайтиради; диуретиклар буйрак функцияси бузилишлари ривожланиши хавфини оширади; циклоспорин нефротоксик таъсирни кучайтиради; колестирамин препаратини чиқарилишини тезлаштиради. Миелотоксик дори воситалари препаратнинг гематотоксиклигини намоён бўлишини кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Пептик яралар ёки меъда-ичакдан қон кетишлар юз берганда, тери ва шиллиқ қаватлар томонидан ножўя самаралар ривожланишида препаратни қўллашни бекор қилиш керак. Айланувчи қон ҳажми камайган ва калава фильтрацияси пасайган (дегидратация, сурункали юрак етишмовчилиги бўлган, жарроҳлик операциялари ўтказилган) беморларда клиник яққол сурункали буйрак етишмовчилиги пайдо бўлиши мумкин, у препарат қўлланилиши бекор қилингандан сўнг тўлиқ тикланади (бундай пациентларда даволаш бошланишида суткалик диурезни ва буйрак функциясини мониторинг қилиш керак). Трансаминазалар турғун ва жиддий ошганда ҳамда жигар функциясининг бошқа кўрсаткичлари ўзгарганда препаратни қўлланилишини бекор қилиш ва назорат тестларини ўтказиш керак. Ножўя самаралар хавфи юқори бўлган беморларда даволаш 7,5 мг дозадан бошланади. Сурункали буйрак етишмовчилигининг терминал босқичида диализдаги пациентларда суткалик доза 7,5 мг дан ошмаслиги керак. Даволаниш даврида автотранспортни бошқаришда ва юқори диққат концентрациясини ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қиладиган бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда (бош айланишлар ва уйқучанлик пайдо бўлганда) эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Амелотекс® препарати қўлланилганда транспорт воситаларини ва механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ножўя таъсирларни кучайиши кузатилади.
Даволаш: симптоматик. Ўзига хос антидотлар ва антагонистлар йўқ.
Чиқарилиш шакли
Мушак ичига юбориш учун эритма, 10 мг/мл.
1,5 мл дан рангли синдириш ҳалқали ёки рангли нуқтали ва кертикли I тур рангсиз нейтрал шиша ампулада. Ампулага қўшимча равишда битта, иккита ёки учта рангли ҳалқа ва/ёки икки ўлчамли штрих-код ва/ёки ҳарфли-рақамли кодлаш ёки қўшимча рангли ҳалқаларсиз икки ўлчамли штрих-код, ҳарфли-рақамли кодлаш қайд этилади.
3 ёки 5 ампуладан поливинилхлорид плёнкали ва алюминий фольгали ёки полимер плёнкали, ёки фольгасиз ва плёнкасиз контур уяли ўрамга жойланган.
1 ёки 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимоя қилинган жойда +8°С дан +25°С гача бўлган ҳароратда сақлансин.
Совутгичда сақланмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.