ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЭСТРИНОРМ
ESTRINORM
Препаратнинг савдо номи: Эстринорм
Таъсир қилувчи модда (ХПН): эстриол (estriol)
Дори шакли: вагинал суппозиторийлар
Таркиби:
Фаол модда: эстриол – 0,5 мг;
Ёрдамчи модда: қаттиқ ёғ.
Таърифи: оқ ёки сарғиш тусли, оқ рангли цилиндроконус шаклли суппозиторийлар. Кесимида пуфакча ёки воронкасимон чуқурчалар бўлишига йўл қўйилади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Эстрогенлар. Табиий ёки ярим синтетик эстрогенлар.
АТХ коди: G03СA04
Фармакологик хусусиятлари
Эстроген одам организмида синтезланади. Қон оқимига тушганида, специфик рецепторлар (бачадонда, қинда, сийдик чиқариш каналларида, кўкрак безларида, жигарда, гипоталамусда, гипофизда) билан комплекс ҳосил қилади, ДНК ва протеинлар синтезини рағбатлантиради. Асосан бачадон бўйнига, қинга, вульвага селектив таъсирга эга, бачадон бўйни ва қин эпителийси пролиферациясини кучайтиради, уни қон билан таъминланишини рағбатлантиради, уни менопауза ва менопауза олди даврларида юз берган атрофик ўзгаришларида эпителийни тикланишига ёрдам беради, қин микрофлорасини, қин рН муҳитини меъёрлаштиради, унинг эпителийсини инфекцион ва яллиғланиш жараёнларига қарши турғунлигини оширади, цервикал шиллиқнинг сифати ва миқдорига таъсир қилади. Эндометрийга таъсири жуда оз (бачадондан қон кетиши хавфи оз). Гиполипидемик таъсир кўрсатади, қонда бета-липопротеинлар концентрациясини бироз оширади, инсулиннинг таъсирига сезувчанликни оширади, глюкозани утилизациясини яхшилайди, Жигарда жинсий гормонларни боғловчи глобулинларни, ренин, ЛПВП ва қон ивиш омилларини ишлаб чиқарилишини рағбатлантиради. Рағбатлантирувчи ва сусайтирувчи акс боғланиши туфайли гипоталамо-гипофизарно-овариал тизимда эстриол яққол намоён бўладиган марказий самараларни чақиради; парасимпатикомиметик реакцияларни стимуллайди.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши юқори. Интравагинал қўлланилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияга эришиш вақти 1-2 соат. Плазма альбумини билан боғланиши 90% ни ташкил қилади. Организмдан асосан буйрак орқали метаболитлар кўринишида чиқарилади (қабул қилингандан кейин бир неча соатдан сўнг ва 18 соатгача давом этади), 2% ичак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Қўлланилиши
Гормонал ўринбосар даволаш: Эстрогенлар танқислиги билан боғлиқ бўлган урогенитал йўлларнинг пастки бўлимлари шиллиқ қавати атрофияси.
Аёлларда постменопаузада қинда ўтказилган ёки кўзда тутилаётган операциядан олдинги ва кейинги даврда даволаш.
Атрофик ўзгаришлар фонида қиндан олинган мазокнинг натижалари ноаниқ бўлганида диагностика мақсадларида.
Қўллаш усули ва дозалари
Уйқудан олдин, интравагинал.
Урогенитал йўлларнинг пастки бўлимлари шиллиқ қавати атрофиясида биринчи 2-3 ҳафтада ҳар куни 1 суппозиторийдан (0,5 мг), сўнгра симптоматикага асосланиб, доза аста-секин камайтирилади, 1 суппозиторийдан (0,5 мг) ҳафтада 2 марта буюрилади.
Аёлларда постменопаузада операциядан олдинги ва кейинги даврда даволаш – 2 ҳафта давомида 1 суппозиторийдан (0,5 мг) операциядан олдин ва кейин.
Диагностика воситаси сифатида – 1 суппозиторийдан ҳафта давомида навбатдаги мазок олинишидан олдин.
Препаратнинг навбатдаги дозаси ўтказиб юборилганда, уни дарҳол қўллаш керак. Бироқ, агар бу навбатдаги дозани қабул қилиш кунида аниқланса, ўтказиб юборилган дозани тўлдирмай препаратни қабул қилишни одатдаги тартибда давом эттириш лозим. Икки дозани бир кунда қўллаш мумкин эмас.
Ножўя таъсирлари
Қўйилган жойда қичишиш ва ачишиш, кўкрак безларида оғриқ ва таранглик. Гестагенлар билан мажмуада қўлланганида: эстерогенга боғлиқ бўлган хавфсиз ва хавфли ўсмалар, шу жумладан сут бези ва эндометрий раки, веноз тромбоэмболия, шу жумладан болдир ва кичик чаноқ чуқур веналари, ўпка венаси тромбоэмболияси, миокард инфаркти, инсульт, ўт пуфаги касалликлари, хлоазма, кўп шаклли эритема, тугунли эритема, гемморагик пурпура, 65 ёшдан кейин препаратни узлуксиз қўлланганида, ўринбосар гормонал даволаш бошланишидаги деменция, ациклик қонли ажралмалар, “шиддатли” қон кетишлари, либидони ошиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, тасдиқланган (жумладан анамнезида) ёки шубҳа қилинган сут бези раки, эстрогенга боғлиқ бўлган ўсма ёки улар мавжудлигига шубҳа (шу жумладан эндометрий раки), диагностика қилинмаган генитал қон кетиши, даволанмаган эндометрий гиперплазияси, тромбозлар (веноз ва артериал) ва айнан шу вақтдаги ёки анамнездаги тромбоэмболия (шу жумладан чуқур веналар тромбози, ўпка артерияси тромбоэмболияси, миокард инфаркти, инсульт), цереброваскуляр бузилишлар; айнан шу вақтдаги ёки анамнездаги тромбоз чақирувчи ҳолатар (шу жумладан, транзитор ишемик ҳуружлар, стенокардия); кўп сонли ёки яққол намоён бўладиган веноз ёки артериал тромбоз чақирувчи омиллар (шу жумладан юрак клапан аппаратини мураккаб шикастланиши, юрак бўлмачалари фибрилляцияси, бош мия қон томирлари ёки тож артерияларнинг касалликлари; назорат қилиб бўлмайдиган артериал босим, давомли имобилизация билан кечувчи жиддий жарроҳлик аралашувлари, 35 ёшдан ошгандан кейин чекиш); тасдиқланган тромбофилиялар, веноз ва артериал тромбоз ривожланишига олиб келувчи наслий ёки орттирилган омиллар, фаоллаштирилган С протеин резистентлик, антитромбин III танқислиги, С протеини танқислиги, протеин S танқислиги, фосфолипидга антителолар мавжудлиги ва бошқалар каби; чуқур веналар тромбофлебити, шу жумладан анамнезда; яққол намоён бўладиган гипертриглицеридемия; холестатик сариқ касаллик; отосклероз (шу жумладан, ҳомиладорлик вақтида кечадиган ёки жинсий гормонлар билан даволашда вақтидаги); ўткир жигар касалликлари ёки анамнезида жигар касалликлари бўлганда буйрак фаолияти кўрсаткичлари меъёрга келгунича, порфирия, ҳомиладорлик, лактация даври, 18 ёшгача бўлганлар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Микросомал оксидланиш индукторлари (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) эстрогенлар метаболизмини кучайтиради; кучли ингибиторлар (ритонавир, нелфинавир) – метаболизмни камайтиради. Тешик далачой препаратлари эстрогенлар метаболизмини қўзғатиши мумкин.
Эстриол гиполипидемик воситалар таъсирини кучайтиради.
Эркак жинсий гормонлар, антикоагулянтлар, антидепрессантлар, диуретик, гипотензив, гипогликемик воситаларнинг самарасини сусайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Анамнезида лейомиома ёки эндометриоз, тромбоэмболия бўлган ёки уларни ривожлантириш омиллари, эстрогенга боғлиқ бўлган ўсма хавфи омиллари, жумладан, оилавий анамнезда 1-даражали сут бези раки, артериал гипертензия, жигар касалликлари (жумладан адеома), диабетик ангиопатияли ёки усиз қандли диабет, холелитиаз, мигрень ёки оғир бош оғриғи, тизимли қизил югурик, тутқаноқ, бронхиал астма, оилавий гиперлипопротеинемия, панкратит, анамнезда эндометрий раки ёки гиперплазияси, юрак ёки буйрак етишмовчилиги, суяк тўқималарини метаболик бузилиши, ҳомиладорлик вақтидаги герпесда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Педиатрияда қўлланиши: Препарат 18 ёшгача бўлган болаларга буюрилмайди.
Ҳомиладорлар ва эмизикли аёллар: Препарат ҳомиладорликда ва эмизиш даврида қўлланмайди.
Автомобилни ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири: Препаратни қўллаш автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Интравагинал қўлланилганда дозани ошириб юборилиши эҳтимоли кам.
Симптомлари: (бехосдан ичга қабул қилинганда) кўнгил айниши, қусиш, “бекор қилиш” оқибатидаги қон кетиши.
Даволаш: Симптоматик. Махсус антидоти йўқ..
Чиқарилиш шакли
5 суппозиторийдан ПВХ/ПЭ пленкали контур уяли ўрамда. №5 3 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.