ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ВИТАКСОН^®

Савдо номи

Витаксон^®

Ҳалқаро патентланмаган номи

Йўқ

Дори шакли

Инъекция учун эритма

Таркиби

1 мл препарат қуйидагиларни сақдайди:

Фаол моддалар: 100% сувсиз моддага қайта ҳисобланганда 50 мг тиамин гидрохлориди, 100% қуруқ моддага қайта ҳисобланганда 50 мг пиридоксин гидрохлориди, 100% қуруқ моддага қайта ҳисобланганда 0,5 мг цианокобаламин;

Ёрдамчи моддалар: лидокаин гидрохлориди, бензил спирти, натрий полифосфати, калий гексацианоферрат III, 1М натрий гидроксиди эритмаси, инъекция учун сув.

Таърифи

Тиниқ, қизил рангли, ўзига хос ҳидли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи

В₁ витамини препаратлари, В₆ витамини ва/ёки В₁₂ витамини билан мажмуада.

АТХ коди A11DB

Фармакологик хусусиятлари

Фармакокинетикаси

Тиамин парентерал юборилгандан кейин организмда тақсимланади. Тиаминнинг тахминан 1 мг ҳар куни метаболизмга учрайди. Метаболитлари сийдик билан чиқарилади. Дефосфорилизацияси буйракда амалга ошади. Тиаминнинг биологик ярим парчаланиш даври 0,35 соатни ташкил қилади. Ёғларда эриши чекланганлиги туфайли, тиаминни организмда тўпланиши кузатилмайди.

В₆ витамини фосфорланади ва пиридоксаль-5-фосфатгача оксидланади. Қон плазмасида пиридоксаль-5-фосфат ва пиридоксаль альбумин билан боғланади. Транспорт қилинадиган шакли пиридоксаль ҳисобланади. Хужайра мембранасидан ўтиш учун альбумин билан боғланган пиридоксаль-5-фосфат ишқорий фосфотаза томонидан пиридоксалгача гидролизга учрайди.

В₁₂ витамини парентерал юборилгандан кейинт транспорт оқсил комплексларини ҳосил қилади, улар жигар, суяк кўмиги ва бошқа пролифератив аъзолар томонидан тез сўрилади. В₁₂ витамини сафрога тушади ва ичак-жигар циркуляциясида иштирок этади. В₁₂ витамини йўлдош орқали ўтади.

Фармакодинамикаси

В гуруҳ нейротроп витаминлар нерв ва ҳаракат аппаратининг яллиғланишли ва дегенератив касалликларида ижобий таъсир кўрсатади. Улар танқислик ҳолатларини бартараф этиш учун қўлланади, юқори дозаларда эса оғриқ қолдирувчи хусусиятларга эга, қон айланишини яхшиланишига ёрдам беради, нерв тизими ва қон яратиш жараёнларини ишини нормаллаштиради.

В₁ витамини жуда муҳим фаол модда ҳисобланади. Организмда В₁ витамини биологик фаол тиаминдифосфат (кокарбоксилаза) ва тиаминтрифосфат (ТТР) ҳосил қилиб фосфорланади. Тиаминдифосфат коэнзим сифатида нерв тўқималарида алмашинув жараёнларида муҳим аҳамиятга эга углевод алмашинувининг муҳим фаолиятларида иштирок этади, синапсларда нерв импульсларини ўтказилишига таъсир кўрсатади. В₁ витамини етишмовчилигида тўқималарда метаболитларни, биринчи навбатда сут ва пируват кислоталарини тўпланиши юз беради, бу турли патологик ҳолатлар ва нерв тизими фаолиятини издан чиқишига олиб келади.

В₆ витамини ўзининг фосфорланган шакли бўйича (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) аминокислоталарнинг умумий оксидланмайдиган метаболизмида ўзаро таъсирлашувчи бир қатор ферментларнинг коэнзими ҳисобланади. Декарбоксилизация орқали улар физиологик фаол аминлар (адреналин, гистамин, серотонин, допамин, тирамин), трансаминизация орқади – алмашинувнинг анаболик ва катаболик жараёнларида (масалан, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомой кислотаси, α-кетоглютараттрансаминаза), шунингдек аминокислоталарни парчаланиши ва синтезининг турли жараёнларида иштирок этади. В₆ витамини триптофан метаболизмининг 4 турли жараёнида таъсир кўрсатади. Гемоглобин синтези жараёнида В₆ витамини α-амино-β-кетоадинин кислотасини ҳосил бўлишини катализация қилади.

В₁₂ витамини хужайра метаболизми жараёнлари учун муҳим. У қон яратиш фаолиятига (анемияга қарши ташқи омил) таъсир кўрсатади, холин, метионин, креатинин, нуклеин кислоталари ҳосил бўлишида иштирок этади, оғриқсизлантирувчи таъсир кўрсатади.

Қўлланилиши

Турли неврологик касалликлар:

• невритлар, невралгиялар, полинейропатиялар (диабетик, алкоголли)
• илдизча синдроми
• ретробульбар неврит
• юз нервини шикастланишида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Мушак ичига юбориш учун буюрилади.

Лидокаин сақловчи дори воситасини юборишдан олдин препаратга шахсий юқори сезувчанликка тери синамасини ўтказиш керак, инъекция жойида шиш ва қизариш ундан далолат беради.

Оғир (ўткир) ҳолатларда даволаш ўткир симптомларни бартараф этгунча суткада 1 марта 2 мл эритмадан мушак ичига юборишдан бошланади. Даволашни давом эттириш учун 2 мл (1 инъекция) дан хафтада 2-3 марта буюрилади. Даволаш курси камида 1 ой давом этади.

Мушак ичига инъекцияни думба мушагининг ташқи юқори квадратига амалга ошириш керак.

Инъекцияларнинг терапевтик курсни тутиб туриш ёки давом эттириш учун ёки қайталанишни олдини олиш учун Витаксон, қобиқ билан қопланган таблеткалар препарати тавсия этилади.

Ножўя таъсирлари

В₆ витаминини ҳар куни 50 мг дан юқори дозаларда узоқ вақт (6-12 ойдан кўпроқ) қўллаш периферик сенсор нейропатия, нерв қўзғалиши, лоҳаслик, бош айланиши, бош оғриғига олиб келиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар, шу жумладан кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ, меъда ширасининг кислоталигини ошиши.

Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари (тери тошмаси, нафасни бузилиши, анафилактик шок, Квинке шиши), кўп терлаш.

Тери томонидан: қичишиш, эшакеми, ҳуснбузар тошма, тарқалган эксфолиатив дерматит, ангионевротик шиш.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, аритмиялар, брадикардия, юрак ўтказувчанлигини секинлашиши, юракни кўнгдаланг блокадаси, юрак фаолиятини тўхташи, периферик вазодилатация, коллапс, тахикардия, артериал босимни ошиши/пасайиши, юракда оғриқ.

Нерв тизими томонидан: марказий нерв тизимини (МНТ) қўзғалиши (юқори дозаларда қўлланилганда), безовталик, бош оғриғи, бош айланиши, уйқуни бузилиши, онгни чалкашиши, уйқучанлик, ҳушдан кетиш, кома; юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда – эйфория, тремор, тризм, ҳаракат безовталиги, парестезиялар, тиришишлар.

Кўриш аъзоси томонидан: нистагм, қайтувчан кўрлик, диплопия, кўз олдида “жимирлаш”, ёруғликдан қўрқиш, конъюнктивит.

Эшитиш аъзоси томонидан: эшитишни бузилиши, қулоқларда шовқин, гиперакузия.

Нафас тизими томонидан: ҳансираш, ринит, нафасни сусайиши ёки тўхташи.

Бошқалар: қўл-оёқда қизиш, совуш ёки увишиш ҳисси, шишлар, ҳолсизлик, хавфли гипертермия, сезувчанликни бузилиши, мотор блок.

Умумий бузилишлар: юбориш жойида реакциялар.

Тез парентерал юборилган ҳолларда тиришиш кўринишидаги тизимли реакциялар ривожланиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик
• юрак ўтказувчанлигини ўткир бузилишлари
• декомпенсацияланган юрак етишмовчилигининг ўткир шакли
• ҳомиладорлик ва лактация даври
• болалар ва 18 ёшгача ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

В₁ витаминини қуйидагиларда қўллаш мумкин эмас:

• аллергик реакциялар

В₆ витаминини қуйидагиларда қўллаш мумкин эмас:

• зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (чунки меъда ширасининг кислоталиги ошиши мумкин)

В₁₂ витаминини қуйидагиларда қўллаш мумкин эмас:

• эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия

Лидокаинни қуйидагиларда қўллаш мумкин эмас:

• лидокаин ёки бошқа маҳаллий оғриқсизлантирувчи амидларга юқори шахсий сезувчанлик
• анамнезида лидокаинга тутқаноқсимон хуружларнинг мавжудлиги
• оғир брадикардия
• оғир артериал гипотензия
• кардиоген шок
• сурункали юрак етишмовчилигининг оғир (II-III даражадаги) шакллари
• синус тугунининг заифлиги синдроми
• Вольф-Паркинсон-Уайт синдроми
• Адамс-Стокс синдроми
• II ва III даражадаги атриовентрикуляр (AV) блокада
• гиповолемия
• жигар/буйрак фаолиятини оғир бузилишлари
• порфирия
• миастенияда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Тиаминнинг таъсири 5-фторурацил томонидан фаолсизлантирилади, чунки 5-фторурацил тиаминни тиамин-пирофосфатга фосфорланишини ингибиция қилади. Каналчалар реабсорбциясини тормозловчи ҳалқали диуретиклар, масалан фуросемид узоқ вақт даволаганда тиаминни чиқарилишини ошириши ва шу орқали тиаминнинг даражасини камайтириши мумкин.

Леводопа билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас, чунки В₆ витамини леводопанинг паркинсонга қарши таъсирини камайтириши мумкин. Пиридоксин антагонистлари (масалан изониазид, гидралазин, пеницилламин ёки циклосерин), перорал контрацептивлар билан бир вақтда қабул қилиш В₆ витаминига эҳтиёжни ошириши мумкин. Сульфитлар сақловчи ичимликларни (масалан вино) истеъмол қилиш тиаминнинг деградациясини оширади.

Лидокаин наркоз учун воситалар (гексобарбитал, вена ичига тиопентал натрий), ухлатувчи ва седатив воситаларнинг нафас марказларига сусайтирувчи таъсирини кучайтиради; дигитоксиннинг кардиотоник таъсирини сусайтиради. Ухлатувчи ва седатив воситалар билан бир вақтда қўлланилганда марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсири кучайиши мумкин. Этанол лидокаиннинг нафас фаолиятига сусайтирувчи таъсирини кучайтиради.

Адреноблокаторлар (шу жумладан пропранолол, надолол) – жигарда лидокаиннинг метаболизмини секинлаштиради, лидокаиннинг самараларини (шу жумладан токсик) кучайтиради ва брадикардия ва гипотензия ривожланиши хавфини оширади.

Кураресимон препаратлар – миорелаксация чуқурлашиши мумкин (ҳатто нафас мушакларини фалажигача).

Норэпинефрин, мексилетин – лидокаиннинг токсилиги ошади (лидокаиннинг клиренси пасаяди).

Изадрин ва глюкагон – лидокаиннинг клиренси ошади.

Циметидин, мидазолам – қон плазмасида лидокаиннинг концентрацияси ошади. Циметидин лидокаинни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқаради ва жигарда фаолсизланишини секинлаштиради, бу лидокаиннинг ножўя таъсирини кучайиши хавфини ошишига олиб келади. Мидазолам қонда лидокаиннинг концентрациясини бироз оширади.

Тиришишга қарши воситалар, барбитуратлар (шу жумладан фенобарбитал) – жигарда лидокаиннинг метаболизми ошиши, қонда концентрацияси камайиши мумкин.

Антиаритмик препаратлар (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), тиришишга қарши воситалар (гидантоин ҳосилалари) – кардиодепрессив таъсири кучаяди; амиодарон билан бир вақтда қўллаш тиришишлар ривожланишига олиб келиши мумкин.

Новокаин, новокаинамид – лидокаин билан мажмуавий қўлланилганда марказий нерв тизими қўзғалиши, галлюцинациялар кузатилиши мумкин.

Моноаминоксидаза ингибиторлари, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин – лидокаин билан мажмуавий қўлланилганда артериал гипотензия ривожланиши хавфи ошади ва лидокаиннинг маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсири узаяди.

Наркотик аналгетиклар (морфин ва бошқалар) – лидокаин билан мажмуавий қўлланилганда наркотик аналгетикларнинг оғрисизлантирувчи самараси кучаяди, лекин нафасни сусайиши ҳам кучаяди.

Прениалмин – “пируэт” типидаги қоринчалар аритмияси ривожланиши хавфи ошади.

Пропафенон – марказий нерв тизими томонидан ножўя самараларнинг давомийлигини ошиши ва оғирлигини ошиши кузатилиши мумкин.

Рифампицин – қонда лидокаиннинг концентрацияси пасайиши мумкин.

Полимиксин В – нафас фаолиятини назорат қилиш керак.

Прокаинамид – галлюцинациялар бўлиши мумкин.

Юрак гликозидлари – лидокаин билан мажмуавий қўлланилганда юрак гликозидларининг кардиотоник самараси сусайиши мумкин.

Дигиталис гликозидлари – интоксикация фонида лидокаин AV-блокаданинг оғирлигини чуқурлаштириши мумкин.

Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – лидокаин билан мажмуавий қўлланилганда лидокаинни сўрилишини секинлашиши ва лидокаиннинг таъсирини узайишига олиб келади.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – спинал ва эпидурал анестезия учун мажмуавий қўлланилганда яққол гипотензия ва брадикардия хавфи ошади.

β-адреноблокаторлар – мажмуавий қўлланилганда жигарда лидокаиннинг метаболизми секинлашади, лидокаиннинг самаралари (шу жумладан токсик) кучаяди ва брадикардия ва артериал гипотензия ривожланиши хавфи ошади. β-адреноблокаторлар ва лидокаин бир вақтда қўлланилганда лидокаиннинг дозасини камайтириш керак.

Ацетазоламид, тиазид ва ҳалқали диуретиклар – лидокаин билан мажмуавий қўлланилганда гипокалиемия пайдо бўлиши оқибатида лидокаиннинг самараси камаяди.

Антикоагулянтлар (шу жумладан ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксипарин, гепарин, варфарин) лидокаин билан мажмуавий қўлланилганда қон кетиши ривожланиши хавфи ошади.

Тиришишга қарши воситалар, барбитуратлар (фенитоин) – лидокаин билан мажмуавий қўлланилганда жигарда лидокаиннинг метаболизми тезлашиши, қонда концентрацияси пасайиши, кардиодепрессив самараси кучайиши мумкин.

Нерв-мушак блокадасига олиб келувчи препаратлар – лидокаин билан мажмуавий қўлланилганда нерв-мушак блокадасига олиб келувчи препаратларнинг таъсири кучаяди, чунки бу препаратлар нерв импульсини ўтказувчанлигини камайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни вена ичига юбориш мумкин эмас.

В₁₂ витаминини парентерал юбориш фуникуляр миелоз ёки пернициоз анемиянинг диагностикасига вақтинча таъсир кўрсатиши мумкин.

В₆ витаминини ҳар куни 50 мг дан юқорироқ дозада узоқ вақт (6-12 ойдан кўпроқ) ёки суткада 1000 мг дан юқорироқ дозаларда (2 ойдан кўпроқ) қўллаш қайтувчан периферик сенсор нейропатияга олиб келиши мумкин. Периферик сенсор нейропатия (парестезия) симптомлари пайдо бўлган ҳолларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак ва агар зарур бўлса даволашни тўхтатиш керак.

Бу дори воситаси 1 ммоль/доза натрий ва калий сақлайди, яъни бу элементлардан деярли холи.

Витаксон^® В₆ витамини сақлаганлиги туфайли, анамнезида меъда ва ўн икки бармоқ ичак пептик яраси, буйрак ва жигар фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ўсмалари бўлган пациентларда, мегалобласт анемия ва В₁₂ витамини танқислиги бўлган ҳоллардан ташқари, препаратни қўллаш мумкин эмас.

Юрак фаолияти декомпенсацияси ва стенокардиянинг оғир шаклида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Витаксон^® лидокаин сақлаганлиги туфайли, инъекция жойини оғир металл тузларини сақловчи дезинфекция қилувчи эритмалар билан ишлов берилганда оғриқ ва шиш кўринишида маҳаллий реакция ривожланиши хавфи ошишини эътиборга олиш керак.

Лидокаин яққол антиаритмик таъсир кўрсатиши ва ўзи аритмияга олиб келиши мумкин бўлган аритмоген омил сифатида таъсир кўрсатиши мумкинлиги туфайли, илгари аритмияга шикоят қилган шахсларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ўртача даражадаги юрак етишмовчилиги, ўртача даражадаги артериал гипотензия, тўлиқ бўлмаган AV-блокада, қоринчалар ички ўтказувчанлигини бузилиши, ўртача даражада жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 10 мл), нафас фаолиятини бузилиши, тутқаноқ, юракдаги операциядан кейинги, гипертермияга генетик мойиллиги бўлган пациентлар, ҳолсизланган беморлар ва кекса ёшдаги пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Лидокаинни қўллаганда ЭКГ назорати мажбурий ҳисобланади. Синус тугуни фаолиятини бузилишлари, PQ интервалини узайиши, QRS ни кенгайиши ёки янги аритмиялар ривожланган ҳолларда препаратнинг дозасини камайтириш/бекор қилиш керак.

Юрак касалликларида лидокаинни қўллашдан олдин (гипокалиемия лидокаиннинг самарадорлигини пасайтиради) қонда калийнинг даражасини нормаллаштириш керак.

Мушак ичига юборилганда креатинин концентрацияси ошиши мумкин, бу ўткир миокард инфаркти диагнозини қўйишда хатога олиб келиши мумкин.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни болаларда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида В₆ витаминига бўлган суткалик эҳтиёж 25 мг гачани ташкил қилади.

Препарат бир ампулада 100 мг В₆ витамини сақлайди, шунинг учун ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида уни қўллаш мумкин эмас.

Препаратни транспорт воситалари ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Препарат автотранспортни бошқариш ёки мураккаб механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир кўрсатмайди.

Агар препарат билан даволаниш вақтида бош айланиши кузатилса, автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак.

Дозани ошириб юборилиши

В₁ витамини кенг терапевтик доирага эга. Жуда юқори дозаларида (10 г дан кўп) нерв импульсларини ўтказувчанлигини сусайтириб, кураресимон самара кузатилади.

В₆ витамини жуда паст токсикликка эга.

Бир неча ой давомида суткада 1 г дан юқорироқ дозаларда ҳаддан ташқари кўп қўллаш нейротоксик самараларга олиб келиши мумкин.

Атаксия ва сезувчанликни бузилиши билан кечувчи нейропатия, ЭЭГ да ўзгаришлар билан кечувчи церебрал тиришишлар, шунингдек айрим ҳолларда гипохром анемия ва себореяли дерматит суткада 2 г дан ортиқ юборилганда таърифланган.

В₁₂ витамини: тавсия этилган дозалардан юқорироқ дозалар парентерал юборилганда (кам ҳолларда – перорал қўлланилгандан кейин) аллергик реакциялар, экзематоз тери бузилишлари ва акненинг хавфсиз шакли кузатилган.

Юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганда жигар ферментлари фаоллигини бузилиши, юрак соҳасида оғриқ, гиперкоагуляция кузатилиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Лидокаин: Симптомлари: психомотор қўзғалиш, бош айланиши, умумий ҳолсизлик, артериал босимни пасайиши, тремор, кўришни бузилиши, тонико-клоник тиришишлар, коллапс, атриовентрикуляр блокада, марказий нерв тизимини сусайиши, нафасни тўхташи кузатилиши мумкин. Соғлом одамларда дозани ошириб юборилишининг биринчи симптомлари лидокаиннинг қондаги концентрацияси 0,006 мг/кг дан ошганда, тиришишлар – 0,01 мг/кг да кузатила бошлайди.

Даволаш: препаратни юборишни тўхтатиш, оксигенотерапия, тиришишга қарши воситалар, вазоконстрикторлар (норадреналин, мезатон), брадикардияда – холинолитиклар (0,5-1 мг атропин). Интубация, ўпкаларнинг сунъий вентиляцияси, реанимацион чоралар ўтказилиши мумкин. Диализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли ва ўрами

Препарат 2 мл дан синдириш ҳалқаси ёки синдириш нуқтаси бўлган жигарранг рангли шиша ампулаларга жойланади. Ампулаларга ўзи ёпишадиган этикетка ёпиштирилади.

5 ампуладан полимер плёнкали контур уяли ўрамга жойланади.

1 ёки 2 контур уяли ўрамдан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамида, 2°С дан 8°С гача ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

Яроқлилик муддати

2 йил.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач препарат ишлатилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.