ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ФАРМАДОЛ
FARMADOL
Препаратнинг савдо номи: Фармадол
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): ацетилсалицил кислотаси, парацетамол, кофеин
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 300 мг ацетилсалицил кислотаси, 100 мг парацетамол, 50 мг кофеин;
ёрдамчи моддалар: лимон кислотаси, моногидрат; картошка крахмали; лактоза моногидрати; повидон; натрий кроскармелозаси; микрокристалл целлюлоза; кальций стеарати
Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, ясси юзали, кучсиз ўзига хос ҳидли, риска ва фаскали таблеткалар.
Таблеткаларнинг юзаси мармарсимон ва доғлари бўлишига йўл қўйилади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Аналгетиклар ва антипиретиклар. Таркибида психолептиклар бўлмаган мажмуавий ацетилсалицил кислотаси.
АТХ коди: N02B A51.
Фармадол® яллиғланишга қарши, иситмани пасайтирувчи ва оғриқсизлантирувчи таъсирларга эга мажмуавий препаратдир. Препаратнинг таъсири унинг таркибидаги моддалар билан аниқланади.
Ацетилсалицил кислотасининг антипиретик таъсири эндоген пирогенлар таъсирига жавоб тариқасида гипоталамусда PGE2 простагландини синтезини сўндириш йўли билан марказий нерв тизими орқали амалга оширилади. Унинг оғриқсизлантирувчи самарадорлиги периферик (яллиғланиш ўчоғида простагландинлар синтезини тўхтатиб қўйиш, механик ва кимёвий қўзғатувчиларга нисбатан оғриқ рецепторларининг сенсибилизациясини олдини олиш) ҳамда марказий (гипноз таъсири ёки оғриқнинг руҳий чегарасини пасайтириш орқали гипоталамус марказларига онг фаолиятини сўндирмаган ҳолда таъсир кўрсатиш) келиб чиқиш табиатига эга.
Парацетамол бош мияда простагландинлар синтезини тўхтатиб қўяди, шу туфайли унинг аналгетик ва антипиретик таъсири амалга оширилади. У яллиғланиш реакцияси ривожланишида муҳим ўрин тутадиган простагландинлар биосинтези периферик тизимининг кучсизроқ ингибитори ҳисобланади.
Кофеин таъсири механизми фосфодиэстераза фаоллигини сўндирилишига боғлиқ бўлиб, бу цАМФ ни тўпланишига олиб келади. Кофеин таъсири механизмида бош миядаги пурин рецепторлари билан унинг ўзаро таъсири муҳим бўғин бўлиб ҳисобланади. У ацетилсалицил кислотаси ва парацетамолнинг оғриқсизлантирувчи таъсирини кучайтиради ва унинг бошланишини тезлаштиради.
Фармакокинетикаси ўрганилмаган.
Қўлланилиши
Кучсиз ёки ўртача ифодаланган оғриқ синдромида (бош оғриғи, мигрень, тиш оғриғи, невралгиялар, артралгия, бирламчи дисменореяда); гипертермик синдром билан кечадиган касалликларда (иситмани пасайтирувчи восита сифатида) қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталарга Фармадол суткада 2-3 марта 1-2 таблеткадан овқатдан кейин буюрилиб, у кўп миқдордаги суюқлик билан ичилади. Суткалик энг юқори дозаси 3 марта қабул қилишда 6 таблеткани ташкил этади. Препаратни оғриқсизлантирувчи восита сифатида 5 кундан ортиқ ва иситмани пасайтирувчи восита сифатида 3 кундан ортиқ қабул қилиш керак эмас.
Ножўя таъсирлари
Препарат қўлланилганида айрим беморларда ацетилсалицил кислотаси, парацетамол ёки кофеин препаратлари учун хос бўлган ножўя реакциялар кузатилиши мумкин.
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: диспепсия, кўнгил айниши, қусиш, жиғилдон қайнаши, эпигастрал соҳада оғриқ ва абдоминал оғриқ; тегишли лаборатория кўрсаткичлари ва клиник кўринишлари билан меъда-ичак геморрагиялари ва тешилишларни келтириб чиқариши мумкин бўлган овқат ҳазм қилиш йўлларининг яллиғланиши ва эрозив-ярали шикастланишлари; жигар трансаминазалари даражаси ошган ҳолда жигарнинг транзитор етишмовчилиги; гепатонекроз (дозага боғлиқ таъсир), оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватида яралар.
Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, гемолитик анемия, агранулоцитоз, сульфатгемоглобинемия, метгемоглобинемия (цианоз, ҳансираш, юракда оғриқ), юқори дозаларда узоқ муддат қўлланилганида – апластик анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения; астения, тери қопламасининг рангпарлиги, гипоперфузия каби тегишли лаборатория кўринишлари ва клиник симптомлари билан ўткир ва сурункали постгеморрагик анемиялар/темир танқислиги анемияларига (яширин микро қон кетиши оқибатида) олиб келиши мумкин бўлган геморрагиялар.
Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан ринит, буруннинг битиб қолиши, ангионевротик шиш, анафилаксия, анафилактик шок; ўпканинг нокардиоген шиши. Бронхиал астмаси бўлган беморларда бронхоспазм юзага келиши тез-тезлиги кўпайиши мумкин.
Тери ва тери ости тўқимаси томонидан: қичишиш, қизиб кетиш ҳисси; тери ва шиллиқ қаватларда тошмалар, шу жумладан эритематоз тошмалар, эшакеми; кўп шаклли экссудатив эритема; Стивенс-Джонсон синдроми; токсик эпидермал некролиз.
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, парестезиялар, тремор, асабийлик, безовталик; бош айланиши ва қулоқларда жаранглаш, кўришнинг бузилиши, бу дозани ошириб юборилганидан далолат беради; уйқусизлик, юқори қўзғалувчанлик, ориентацияни бузилиши, хавотирлик, жиззакилик, қўрқув ҳисси.
Сийдик-таносил аъзолар тизими томонидан: нефротоксиклик (буйрак санчиғи, интерстициал нефрит, папилляр некроз).
Юрак-қон томир тизими томонидан: қисқа муддатли тахикардия, артериал босимни ошиши, аритмия, юрак уриб кетиши ҳисси, қон қуйилиши.
Эндокрин тизими томонидан: гипогликемия то гипогликемик комага қадар.
Тромбоцитларга антиагрегант таъсир қилиш оқибатида ацетилсалицил кислотаси қон кетишлар (интраоперацион геморрагиялар, гематомалар, сийдик йўллари-жинсий тизими аъзоларидан қон кетишлар, бурундан қон кетишлар, милклардан қон кетишлар; овқат ҳазм қилиш йўллари геморрагиялари, бош мия геморрагиялари (айниқса назорат қилинмайдиган артериал гипертензияли пациентларда ва/ёки антигемостатик воситаларни бир вақтда қўлланилганида) каби оғир кечадиган қон кетишлар) ривожланиши хавфини ошириши мумкин ва улар айрим ҳолларда ҳаётга потенциал хавф солиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препарат компонентларига ёки салицилатларга, ксантинларнинг бошқа ҳосилаларига (теофиллин, теобромин) юқори сезувчанлик; анамнезда салицилатларни ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларни (НЯҚВ) қўллаш билан келиб чиққан бронхиал астма. Туғма гипербилирубинемия; глюкозо-6-фосфатдегидрогеназанинг туғма етишмовчилиги; қон касалликлари, шу жумладан лейкопения, анемия, гемофилия. Юқори қўзғалувчанлик ҳолати, тутқаноқ, уйқуни бузилишида. Ўткир меъда-ичак яралари, меъда-ичакдан қон кетишларида. Оғир юрак-қон томир касалликлари, шу жумладан ритмни бузилиши, яққол ифодаланган атеросклероз, юрак ишемик касаллигининг оғир шакли, яққол юрак етишмовчилиги, яққол ифодаланган артериал гипертензияда. Яққол буйрак етишмовчилиги, яққол жигар етишмовчилигида. Кексалар, глаукома, алкоголизм, геморрагик диатез, ўткир панкреатит, оғир қандли диабет, гипертиреоз, простата безининг гипертрофиясида. Моноаминоксидаза (МАО) ингибиторларини қўллаш вақтида ва уларни қўллаш тўхтатилганидан кейин 2 ҳафта давомида. Метотрексат билан ҳафтада 15 мг ва ундан кўп дозадаги мажмуада («Дориларнинг ўзаро таъсири» бўлимига қаранг); трициклик антидепрессантлар ёки β-блокатор билан мажмуада қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Парацетамол: антидепрессантлар ва микросомал оксидланишнинг бошқа рағбатлантирувчилари – ушбу препаратлар препаратнинг дозаси катта бўлмаган миқдорда ошириб юборилган ҳолларда оғир интоксикациялар ривожланиши эҳтимолини олдини олган ҳолда жигар фаолиятига таъсир кўрсатувчи гидрокси гуруҳи қўшилган фаол метаболитлар ишлаб чиқилишини кўпайтиради. Парацетамолнинг сўрилиш тезлиги метоклопрамид ва домперидон билан бир вақтда қўлланилганида ошиши ва холестирамин билан қўлланилганида камайиши мумкин. Парацетамол диуретиклар самарадорлигини пасайтиради. Кумарин ҳосилалари (варфарин) парацетамол узоқ вақт давомида қўлланилганида қон кетиши ривожланиши хавфини оширади.
Кофеин: циметидин, гормонал контрацептивлар, изониазид кофеин таъсирини кучайтиради. Кофеин опиоид аналгетиклар, анксиолитиклар, ухлатувчи ва седатив воситалар таъсирини пасайтиради, наркоз учун воситалар ва МНТ ни сўндирувчи бошқа препаратларнинг антагонисти, МНТ ни сўндирувчи препаратларнинг рақобатли антагонисти, аденозин, АТФ препаратларининг рақобатли антагонисти бўлиб ҳисобланади. Кофеинни эрготамин билан бир вақтда қўлланилганида эрготаминни овқат ҳазм қилиш йўлларидан сўрилиши яхшиланади, тиреотроп воситалар билан бир вақтда қўлланилганида тиреоид таъсир ошади. Кофеин қонда литий концентрациясини пасайтиради. Кофеинни МАО ингибиторлари билан бир вақтда қўлланилиши артериал босимнинг хавфли ошишини келтириб чиқариши мумкин, шу сабабли бундай мажмуани қўллаш мумкин эмас. Кофеин аналгетиклар-антипиретиклар таъсирини оширади (биокираолишлигини яхшилайди), ксантин ҳосилалари, α– ва β-адреномиметиклар, психостимулятор воситалар таъсирларини кучайтиради.
Ацетилсалицил кислотаси: ҳафтада 5 мг ёки ундан юқори дозада метотрексат билан мажмуада қўллаш мумкин эмас. Бензобромарон, пробенецид каби урикозурик воситалар билан бир вақтда қўлланилиши сийдик кислотаси чиқарилиши самарасини (буйрак каналчалари билан сийдик кислотаси чиқарилишини рақобати туфайли) пасайтиради. Дигоксин билан бир вақтда қўлланилганида буйрак орқали чиқарилишини пасайиши оқибатида қон плазмасида дигоксин концентрацияси ошади. ААФ ингибиторлари ацетилсалицил кислотасининг юқори дозалари билан мажмуада вазодилататор простагландинларни ингибиция қилиш оқибатида калавачалар фильтрлашнинг пасайишини ва гипотензив таъсир пасайишини келтириб чиқаради. Серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари: синергик таъсир эҳтимоли туфайли овқат ҳазм қилиш йўлларининг юқори қисмларидан қон кетиши хавфи ошади. Вальпроат кислотаси билан бир вақтда қўлланилганида ацетилсалицил кислотаси токсиклигини оширган ҳолда уни қон плазмаси протеинлари билан боғидан сиқиб чиқаради.
Препарат қон ивишини ва тромбоцитлар агрегациясини камайтирувчи воситалар таъсирини, кортикостероидлар, сульфонилмочевина, метотрексатнинг ножўя таъсирини кучайтиради. Метотрексат – ҳафтада 15 мг ва ундан кўп дозада салицилатлар билан мажмуавий ҳолда қўлланилганида метотрексатнинг буйрак клиренси яллиғланишга қарши агентлар билан пасайтирилиши ва уни плазма протеинлари билан боғдан сиқиб чиқарилиши оқибатида метотрексатнинг гематологик токсиклиги ошади, шу сабабли бундай мажмуа қўлланилиши мумкин эмас.
Барбитуратлар, тиришишга қарши воситалар, салицилатлар, рифампицин, алкогол билан мажмуалардан сақланиш зарур.
Қўллашдаги тегишли хавфсизлик чоралари
Препаратни қўллашдан олдин шифокор билан маслаҳатлашиш лозим. Агар симптомлар йўқолмаса, шифокорга мурожаат қилиш лозим.
Жарроҳлик операцияларида (шу жумладан стоматологик операцияларда) ацетилсалицил кислотасини сақлайдиган препаратларнинг қўлланилиши қон кетишлар пайдо бўлиши/кучайиши эҳтимолини ошириши мумкин, бу ацетилсалицил кислотаси қўлланилганидан кейин бир қанча вақт давомида тромбоцитлар агрегацияси сўндирилишидан келиб чиқади.
Аллергик асоратлари, шу жумладан бронхиал астмаси, аллергик ринити, эшакеми, тери қичишиши, бурун шиллиқ қавати шиши ва полинози бўлган пациентларда, шунингдек нафас йўлларининг сурункали инфекциялари билан уларни биргаликда кечишида ва ностероид яллиғланишга қарши воситаларга (НЯҚВ) юқори сезувчанлиги бўлган беморларда препарат билан даволаш вақтида бронхоспазм ёки бронхиал астма хуружи ривожланиши мумкин.
Жигар касалликлари жигарни парацетамол билан шикастланиши хавфини оширади.
Дозани ошириб юборилиши хавфи жигарнинг ноцирроз алкогол касалликлари бўлган пациентларда юқори. Препарат билан даволаш вақтида кофеинни сақлайдиган ичимликларни (масалан қаҳва, чойни) жуда кўп миқдорда истеъмол қилиш тавсия этилмайди.
Препаратни парацетамол, ацетилсалицил кислотасини сақлайдиган бошқа воситалар билан бирга қўлламаслик керак. Кўрсатилган дозалардан оширмаслик керак. Препаратни анамнезда меъда-ичак яралари бўлганида, шу жумладан анамнезда сурункали ёки такрорланувчи яра касаллигида ёки меъда-ичакдан қон кетишларида; антикоагулянтларни бир вақтда қўлланилганида; буйрак ва/ёки жигар фаолиятлари бузилишларида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Жарроҳлик аралашувидан 5-7 сутка олдин препарат қўлланилишини бекор қилиш (юқори даражада қон кетиши хавфини пасайтириш учун) зарур.
Юқори даражада қон кетишида ёки яллиғланишга қарши даволаш бир вақтда ўтказилганида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Препарат таркибига кирадиган ацетилсалицил кислотаси ҳатто юқори бўлмаган дозаларда ҳам организмдан сийдик кислотаси чиқарилишини камайтиради, бу сезувчанлиги юқори бўлган пациентларда подагранинг ўткир хуружига сабаб бўлиши мумкин. Буйрак ва жигар фаолияти бузилганида қабул қилишлар ўртасидаги интервал камида 8 соат бўлиши керак. Препарат билан даволаш вақтида алкоголни истеъмол қилишдан воз кечиш керак. Узоқ вақт қўлланилганида қон ивиши тизими ва гемоглобин даражаси юзасидан назорат қилиш зарур.
Спортчиларда допинг-назорат натижаларини ўзгартириши мумкин.
Ўткир абдоминал оғриқ синдромида ташҳис қўйишни қийинлаштиради.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорлик ва эмизишя даврида қўлланилиши. Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас. Даволаш даврида эмизишни тўхтатиш зарур.
Болалар. Препаратни вирусли касалликлар фонида гипертермияда Рейе синдроми (гиперпирексия, метаболик ацидоз, нерв тизими ва руҳият томонидан бузилиш, қусиш, жигар фаолиятининг бузилиши) ривожланиши хавфи туфайли болаларда қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири. Препаратнинг юқори дозалари қўлланилганида нерв тизими томонидан ножўя реакциялар юзага келиши мумкинлиги (бош айланиши, юқори қўзғалувчанлик, ориентацияни йўқотиш) оқибатида автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Ацетилсалицил кислотаси билан боғлиқ дозани ошириб юборилиши симптомлари: узоқ вақт даволаш оқибатида юзага келган сурункали интоксикация туфайли (суткада 100 мг/кг дан юқори дозада 2 кундан ортиқроқ қўллаш токсик таъсирларнинг сабаби бўлиши мумкин), шунингдек ҳаётга хавф соладиган (дозани ошириб юборилиши) ва масалан, болалар томонидан тасодифан қўлланилиши ёки кутилмаган ҳолда дозани ошириб юборилиши эҳтимол сабаб бўлган ўткир интоксикация туфайли бўлиши мумкин. Салицилатлар билан сурункали заҳарланиш яширин тусда бўлиши мумкин, чунки унинг белгилари специфик эмас. Салицилатлар келтириб чиқарган ўртача сурункали интоксикация ёки салицилизм одатда фақат юқори дозалар такрорий қабул қилинганидан кейин учрайди.
Сурункали заҳарланиш симптомлари: мувозанатнинг бузилиши, бош айланиши, қулоқларда жаранглаш мавжудлиги, қулоқ оғирлиги, кучли терлаш, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, онгнинг хиралашиши. Кўрсатилган симптомлар дозани пасайтириш билан назорат қилиш мумкин. Қулоқларда жаранглаш қон плазмасида салицилатлар концентрацияси 150-300 мкг/мл дан юқори бўлганида қайд этилиши мумкин.
Кислота-ишқор мувозанатининг яққол ифодаланган ўзгариши ўткир интоксикация ҳақида далолат беради ва у ёш ва интоксикациянинг оғирлик даражасига боғлиқ равишда фарқ қилиши мумкин. Ҳолатнинг оғирлиги фақат қон плазмасида салицилатлар концентрацияси асосида баҳоланиши мумкин эмас. Ацетилсалицил кислотасининг сўрилиши меъданинг бўшатилишининг ушланиб қолиши, меъдада конкрементлар шаклланиши муносабати билан секинлашиши мумкин.
Даволаш: ацетилсалицил кислотаси дозасини ошириб юборилиши келтириб чиқарган интоксикация оғирлик даражаси, клиник симптомлари билан аниқланади ва заҳарланишда қўлланиладиган стандарт усуллар билан таъминланади. Барча қабул қилинган чоралар препаратни тезда чиқариб ташланишига ва электролит ҳамда кислота-ишқор мувозанатини тиклашга йўналтирилган бўлиши керак. Фаоллаштирилган кўмир, жадаллаштирилган ишқорий диурез қўлланилиши керак. Кислота-ишқор мувозанати ва электролит мувозанати ҳолатига боғлиқ равишда электролитлар эритмаларини инфузион юборилишини амалга ошириш керак. Оғир заҳарланишларда гемодиализ буюрилади. Юқори дозаларни узоқ вақт қўлланилганида апластик анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения бўлиши мумкин. Юқори дозаларни қабул қилинганида марказий нерв тизими томонидан бузилишлар (бош айланиши, психомотор қўзғалиш, ориентация ва диққат-эътиборни бузилиши, уйқусизлик, тремор, асабийлик, безовталик), сийдик ажратиш тизими томонидан – нефротоксиклик (буйрак санчиғи, интерстициал нефрит, папилляр некроз) юзага келиши мумкин. Доза ошириб юборилганида кучли терлаш, психомотор қўзғалиш ёки МНТ сўндирилиши, уйқучанлик, онгнинг бузилиши, юрак ритмининг бузилиши, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, тиришишлар кузатилиши мумкин.
Парацетамол билан боғлиқ дозани ошириб юборилиши симптомлари: парацетамолни 10 г ва ундан кўп қабул қилган катталарда ва препаратни тана вазнининг ҳар бир килограммига 150 мг дан ортиқ дозада қабул қилган болаларда жигар шикастланиши мумкин. Биринчи 24 соатда рангпарлик, кўнгил айниши, қусиш, анорексия, абдоминал оғриқ, гепатонекроз, жигар трансаминазалари фаоллигининг ошиши, протромбин индексининг ошиши кузатилади. Жигарнинг шикастланиши препаратнинг ўта юқори дозалари қабул қилинганидан кейин 12-48 соат ўтгач намоён бўлиши мумкин. Глюкоза метаболизми бузилиши ва метаболик ацидоз юзага келиши мумкин. Оғир заҳарланишда жигар етишмовчилиги энцефалопатия, комага қадар ривожланиши ва ўлим билан якун топиши мумкин. Каналчаларнинг ўткир некрозили ўткир буйрак етишмовчилиги буйракларнинг оғир шикастланиши бўлмаганида ҳам ривожланиши мумкин. Шунингдек юрак аритмияси қайд этилган.
Даволаш: доза ошириб юборилганида ҳатто дозанинг оширилиб юборилиши симптомлари мавжуд бўлмаса ҳам тез тиббий ёрдам кўрсатилиши зарур. Метионинни перорал қабул қилишни ёки ацетилцистеинни вена ичига юборишни буюрилиши доза ошириб юборилганидан кейин 48 соат ичида ижобий самара бериши мумкин. Шунингдек умумий қўллаб-қувватловчи чораларни қўллаш зарур.
Кофеин билан боғлиқ дозани ошириб юборилиши симптомлари: кофеинни юқори дозалари тез нафас олиш, экстрасистолия, бош айланиши, аффект ҳолати, эпигастрал оғриқ, қусиш, тез-тез сийиш, тахикардия ёки юрак аритмияси, марказий нерв тизимини рағбатлантиришга (уйқусизлик, безовталик, қўзғалиш, ташвиш, юқори нерв-рефлектор қўзғалувчанлик синдроми, бош оғриғи, тремор, тиришишлар, асабийлик ва жиззакиликка) сабаб бўлиши мумкин. Кофеин билан дозани ошириб юборилишининг клиник муҳим симптомлари жигарни парацетамол билан шикастланиши билан ҳам боғлиқ.
Даволаш: β-адренорецепторлар антагонистларини қўллаш каби тутиб чоралар кардиотоксик таъсирларни енгиллаштириши мумкин. Махсус антидот йўқ.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда. 1 ёки 3 ёки 5 блистердан қутида.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.