ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПРЕФИКС®
PREFIX®
Препаратнинг савдо номи: Префикс®
Таьсир этувчи моддалар (ХПН): цефпрозил
Дори шакли: кобиқ билан қопланган таблеткалар ва суспензияни тайёрлаш учун кукун
Таблетканинг таркиби:
фаол модда: цефпрозил моногидрат (500 мг цефпрозилга эквивалент);
ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, натрий крахмал гликолят, магний стеарат.
Суспензия тайёрлаш учун кукун таркиби:
фаол модда – цефпрозил моногидрат, 3000мг (60мл) ва 5000мг (100 мл) цефпрозилга эквивалент;
ёрдамчи моддалар – микрокристалл целлюлоза, кросповидон, ремофор RH 40, сахароза, глицин, аспартам, сувсиз лимон кислотаси, коллоид кремний диоксиди, натрий бензоати, натрий хлори, банан ва ниқобловчи ароматизатор.
қобиқ: Opadry YS-1 7003 (Титан диоксиди, HPMC 3 cP – METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP – METHOCEL E6-LV, PEG 400 NF, Полисорбат 80, Симетикон эмульсияси).
Тавсифи: Оқ рангли, овал шаклли, бир томони чизиқли, қобиқ билан қопланган таблеткалар. Сарғиш – оқ рангли, ванил ва банан ҳидли кукун.
Фармакотерапевтик гурухи: антибиотиклар (цефалоспаринлар гурухи).
АТХ коди: J01DA41
Фармакологик хусусиятлари
II авлод цефалоспоринлар гурухига мансуб яримсинтетик антибиотик. Бактерияларнинг бир ёки бир неча пенициллин боғловчи оқсиллари (ПБО) билан боғланиб, хўжайра деворининг мукопептидларини синтезини ингибиция килади, улар ўз навбатида бактерияларнинг хужайра девори пептидогликонларининг транспептидациясини тормозлайди (хужайра деворини биосинтези ингибиция килади).
– In vitro шароитида граммусбат ва грамманфий бактериаларини кенг доирасига нисбатан фаоликка эга:
– Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, (шу жумладан β-лактамазаларни ишлаб чиқарадиган штаммлари), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecal, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (Groups C, D, F, and G) viridans group Streptococci.
– Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Haemophilus influenzae, (шу жумладан β-лактамазларни ишлаб чиқарадиган штаммлари), Moraxella (Вranhamella) catarrhalis (шу жумладан β-лактамазларни ишлаб чиқарадиган штаммлари), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, (шу жумладан β-лактамазаларни ишлаб чиқарадиган штаммлари), Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp, Vibrio spp, Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas ва Serratia га нисбатан фаол эмас.
– Анаэроб микроорганизмлар: Рrevotella (Bacteuoides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium Perfringens, Fusobacterium spp., Propionibacterium acnes.
Bacteuoides fragilis гурухининг кўпчилик штаммлари препаратга чидамли.
Enterococcus faeciumга қарши фаол эмас.
Фармококинетикаси
Ичга қабул қилингандан кейин препаратнинг 95% ўзлаштирилади. Овқат билан буюриш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 36% ни ташкил қилади ва 2 мкг/мл дан 20 мкг/мл гача диапазондаги концентрацияга боғлиқ эмас.
Буйрак фаолияти мейёрида бўлган шахсларда бир неча дозалардан кейин плазмада тўпланиши кузатилмайди. Ярим парчаланиш даври ўртача холларда 1-1,4 соатни ташкил қилади. Антацид воситалар билан бирга буюрилганида биокиришаолишлиги ўзгармайди. Препаратнинг буйрак клиренси ўртача холларда 1,78-2,53 мл/мин /кг ташкил қилади.
Буйрак орқали калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Препаратнинг дозасини тахминан 54-70% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Буйрак фаолияти меъёрида бўлган катталарда препарат 250 мг, 500 мг ёки 1 г дозаларда қабул қилинганидан кейин, препаратнинг сийдикдаги концентрацияси биринчи 4 соат давомида мувофиқ 700, 1000 ва 2900 мкг/млни ташкил қилади.
Буйрак фаолияти пасайган пациентларда плазмадаги ярим парчаланиш даври буйрак фильтрациясининг даражасига қараб, 5,2 соатгача ошиши мумкин. Буйрак фаолияти умуман бўлмаган беморларда плазмадаги ярим парчаланиш даври 5,9 соатгача ошади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) гемодиализ вақтида қисқаради. Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда ярим парчаланиш даври тахминан 2 соатгача ошади. Жигар фаолияти бузилишлари бўлган пациентлар учун ўзгариш катталиги дозани тўғирланишини кафолатламайди.
Қўлланилиши
Юқори (фарингит, ўрта отит, ўткир синусит) ва қуйи (бронхит ва пневмониялар) нафас йўлларининг инфекциялари:
Тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланган ва асоратланмаган инфекциялари (одатда жаррохлик дренажини талаб қиладиган абцесслар).
Сийдик чиқариш йўлларининг ўткир асоратланмаган инфекциялари (шу жумладан ўткир цистит)да кулланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препаратни перорал буюрилади.
| Ёши /инфекциялар | Доза (мг) | Доза (мл) |
| Катталар ва 13 ёшдан катта болалар | ||
| Юқори нафас йўлларининг инфекциялари: фарингит, тонзилит | 24 соатда 500 мг | 10 мл/24ч |
| Синуситлар (ўртача ва оғир инфекцияларда янада юқорироқ дозаларда ишлатилиши керак) | 12 соатда 250 мг ёки 12 соатда 500 мг | 5 мл/12ч ёки
10 мл/12ч |
| Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари: бронхитлар ва пневмониялар | 12 соатда 500 мг | 10 мл/12ч |
| Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: (асоратланган ва асоратланмаган) | 12 соатда 250 мг, 12 соатда 500 мг ёки 24 соатда 500 мг | 5 мл /12ч,
10 мл /12ч ёки 500мг/24ч |
| Сийдик-чиқариш йўлларининг ўткир асоратланмаган инфекциялари, ва шу жумладан ўткир цистит. |
24 соатда 500 мг
|
10 мл /24ч |
| 2 -12 ёшли болалар (суспезия) | ||
| Юқори нафас йўлларининг инфекциялари: фарингит, тонзиллит | 12 соатда 7,5 мг/кг | 0,15 мл/кг/12ч |
| Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: (асоратланган ва асоратланмаган) | 12 соатда 20 мг/кг | 0,4 мл/кг/12ч |
| 6 ойликдан 2 ёшгача бўлган болалар (суспензия) | ||
| Юқори нафас йўлларининг инфекциялари: ўрта отит, синусит | 12 соатда 15 мг/кг
12 соатда 7,5-15 мг/кг |
0,3 мл/кг/12ч
0,15 -0,3 мл /кг/12ч |
Streptococcus pyogenes томонидан чақирилган инфекцияларда препарат камида 10 кун қабул қилиниши керак.
Суспензияни тайёрлаш усули
Суспензия кукунини тозаланган ёки қайнатиб совутилган сув билан аралаштириб тайёрланади. 60 мл суспензияни тайёрлаш учун (номинал хажм) 30 г кукун сақлаган флаконга ундаги белгисигача сув қўшилади (хақиқий хажм – 60 мл суспензия).
100 мл суспензияни тайёрлаш учун (номинал хажм) 50 г кукун сақлаган флаконга ундаги белгисигача сув қўшилади (хақиқий хажм – 100 мл суспензия).
Тайёрланган суспензияни яроқлилик муддати 25°С дан юқори бўлмаган хароратда 14 кун.
Флакондагини қабул қилишдан олдин бир хил суспензия ҳолатигача келгунича яхшилаб чайқатилади. Бир хил суспензия 5 мл да 250 мг цефпрозил сақлайди.
Тайёр суспензияни дозалаш мақсадида ўлчов қошиқ қўлланади. Суспензияни бевосита қабул қилгандан кейин болага оғиздаги суспензиянинг қолган қисмини ювиб ютиши учун болага бир неча қултум чой ёки шарбат берилади.
Қошиқ ишлатилгандан кейин оқар сув билан ювиб, қуритилади ва препарат билан бирга сақланади.
Ножўя таъсирлари
Ножўя реакциялари бошқа перорал цефалоспаринларникига ўхшаш.
Энг кўп учрайдиган ножўя таъсирлари:
Меъда-ичак йўллари томонидан: Диарея (2,9%), кўнгил айниши (3,5 %), қусиш (1%).
Жигар ферментларининг фаоллигини ўзгариши: АСТ (2%), АЛТ (2%), ишқорий фосфатни (0,2%) ва билирубин қийматини (<0,1%) ўзгариши.
Тери – аллергик реакциялари: Тошма (0,9%), эшакеми (0,1%). Бундай реакциялар катталарга қараганда болаларда кўпроқ қайд этилган ва улар даволаш тўхтатилганидан кейин бир неча кун давомида йўқолади.
Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши (1%), гиперфаоллик, бош оғриғи, асабийлик, уйқусизлик, онг чалкашуви, уйқучанлик. Уларнинг ҳаммаси қайтувчи бўлган.
Гематологик кўрсаткичлар: Лейкоцитлар (0,2%), эозинофиллар (2,3 %) миқдорининг камайиши.
Сийдик–чиқариш тизими томонидан: қондаги мочевина азоти (0,1%), зардоб креатинини (0,1%) ошиши.
Бошқалар: Бичилиш ва суперинфекция (1,5%), жинсий аъзоларини қичиши ва вагинит (1,6%).
Аминогликозид ва цефалоспорин антибиотиклари бир вақтда қабул қилинганида нефротоксик таъсирлари ривожланган. Пробеницид билан бир вақтда юборилиши цефпрозил учун AUC қийматини икки марта оширган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- цефпрозил ва бошқа цефалоспоринларга юқори сезувчанлик.
- анамнезидаги қон кетишлар ва меъда-ичак йўлларининг касалликлари, шу жумладан носпецифик ярали колит.
- ҳомиладорлик ва лактация даври.
- 6 ойгача бўлган болалар (суспензия учун).
- 13 ёшгача бўлган болалар (таблетка учун).
Дориларнинг ўзаро таъсири
“Халқали” диуретиклар (фуросемид) ва аминогликозидларни бир вақтда қабул қилиш найчалар секрециясини секинлаштиради, буйрак клиренсини камайтиради, плазмадаги концентрациясини оширади ва Т1/2 узайтиради, нефротоксик таъсирни пайдо бўлиш хавфини оширади. Препарат аминогликозидлар билан мажмуада аддитив таъсир қилади, аммо баъзида таъсирининг синергизми кузатилиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Сийдикда глюкоза миқдорини глюкозоуриядаги фермент – тестлар билан эмас, балки Бенедикт реактиви ёки Фелинг эритмаси ёрдамида аниқланганда цефалоспорин антибиотиклари сохтамусбат реакцияларга олиб келиши мумкин. Сохтаманфий реакциялар қонда глюкоза учун феррицианид тестида пайдо бўлиши мумкин. Цефпрозилни қонда бўлиши креатининни плазмада ёки сийдикда ишқорий-пикрат усули билан тахлилига халақит қилмайди. Ўртача ва оғир ҳолларда суюқликлар ва электролитларни, оқсил қўшимчаларини тўғирлашга эътибор қаратилиши керак. Буйрак етишмовчилиги маълум бўлган ёки гумон қилинган пациентларда синчков клиник кузатувлар ва мувофиқ лаборатория текширишлари даволанишдан олдин ва даволаниш вақтида қилиниши керак. Бу пациентларда умумий суткалик доза, плазмада бундай шахсларда одатдаги дозада кузатиладиган антибиотикларнинг концентрациясини юқори ва/ёки узоқ муддат сақланиши туфайли, камайтирилиши керак. Цефалоспаринларни бир вақтда кучли сийдик хайдовчи воситалари билан даво олаётган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим, чунки бу агентлар буйракларга салбий таъсир қилади.
Препаратни меъда-ичак касалликлари бўлган, айниқса сохтамембраноз колити бўлган шахсларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Доза ошириб юборилганида ножўя самаралар кучайиши мумкин. Дозани оғир ошириб юборилганда, айниқса буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда, гемодиализ цефпрозилни организмдан чиқарилишига ёрдам беради.
Чиқарилиш шакли
«Префикс®», қобиқ билан қопланган таблеткалар 500 мг дан, №10, №14, №20
«Префикс®» 250 мг/5мл, 60 мл суспензияни тайёрлаш учун кукун, комплектда 5 мл ҳажмли пластик қошиқчаси билан.
«Префикс®» 250 мг/5мл, 100 мл суспензияни тайёрлаш учун кукун, комплектда 5 мл ҳажмли пластик қошиқчаси билан.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Тайёр суспензияни совутгичда, 2-8°С бўлган ҳароратда сақлаш ва 14 кун давомида қўллаш керак.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.