ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
П-МОЛ
P–MOL
Препаратнинг савдо номи: П-МОЛ
Таъсир этувчи модда (ХПН): парацетамол
Дори шакли: инфузия учун эритма
Таркиби:
100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: парацетамол – 1000 мг;
ёрдамчи моддалар: маннитол, динатрий гидрогенфосфати, хлорид кислотаси, инъекция учун сув – 100 мл гача.
Таърифи: рангсиз ёки оч сариқ рангли тиниқ эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетик-антипиретик
АТХ коди: N02BE01
Фармакологик хусусиятлари
Парацетамол оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади, унинг таъсир механизми асосан марказий нерв тизимида циклооксигеназа 1 ва 2 ларни блокланиши ва оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсири билан ифодаланади. Яллиғланган соҳаларда ҳужайра пероксидазалари циклооксигеназага парацетамолнинг таъсирини нейтраллайди, бу унда яллиғланишга қарши самарани бутунлай йўқлиги билан тушунтирилади.
Препарат периферик тўқималарда простагландинларнинг синтезига таъсир қилмайди, бу сув-электролитлар мувозанатига (организмда натрий ва сувни ушланиб қолишини чақирмайди) ва меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига салбий таъсирини йўқлигига сабаб бўлади.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши ва тақсимланиши
Плазмада максимал концентрациясига 15 минутдан кейин эришилади ва 15-30 мкг/мл ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми 1 л/кг ни ташкил этади. Парацетамол плазма оқсиллари билан кучсиз боғланади, гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади.
Метаболизми ва чиқарилиши
Парацетамол жигарда биотрансформацияга учраб, глюкуронидлар ва сульфатларни ҳосил қилади. Катта бўлмаган қисми (тахминан 4%) цитохром Р450 изоферментлар тизими иштирокида метаболизмга учраб, оралиқ метаболитини (N-ацетилбензохинонимин) ҳосил қилади, у нормал шароитларда қайтарилган глутатион билан тез зарарсизлантирилади ва цистеин ва меркаптопурин кислотаси билан боғлангандан сўнг сийдик билан чиқарилади. Бироқ кучли заҳарланишда ушбу токсик метаболитининг миқдори ошади.
Ярим чиқарилиш даври катталарда 2,7 соат, умумий клиренси – 18 л/соатни ташкил этади.
Парацетамолнинг фармакокинетик кўрсаткичлари гўдаклар ва болаларда катталардаги кўрсаткичлар билан бир хил, фақат уларда ярим чиқарилиш даври бироз қисқароқдир (1,5-2 соатни ташкил этади). Янги туғилган чақалоқларда препаратнинг ярим чиқарилиш даври гўдакларникига нисбатан узунроқ, ва тахминан 3,5 соатни ташкил этади.
Парацетамол асосан сийдик билан чиқарилади; бунда қабул қилинган дозанинг 90% буйраклар орқали 24 соат давомида асосан глюкуронид (60-80%) ва сульфат (20-30%) кўринишида чиқарилади, 5% дан камроқ қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар
Яққол буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10-30 мл) парацетамолни чиқарилиши бироз секинлашади, ярим чиқарилиш даври эса 2-5,3 соатни ташкил этади. Яққол буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда глюкуронид ва сульфатни чиқарилиш тезлиги соғлом пациентларга нисбатан 3 марта кам.
Қўлланилиши
- Ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми, айниқса жарроҳлик аралашувларидан кейинги даврда.
- Инфекцион-яллиғланиш касалликлари фонида иситма синдромида қўлланади.
Препарат оғриқ ва иситма синдромини тез бартараф қилиш учун (шу жумладан парацетамолни ичга қабул қилиш имкони бўлмаганида) кўрсатилган.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат вена ичига инфузия кўринишида 15 минут давомида юборилади. Юборишлар ўртасидаги минимал оралиқ 4 соатни ташкил қилиши керак.
12 ёшдан ошган ўсмирлар ва тана вазни 50 кг дан ортиқ катталар
Максимал бир марталик дозаси 1 г парацетамол, яъни 1 флакон (100 мл) ни ташкил этади. Максимал суткалик дозаси 4 г ни ташкил этади.
12 ёшдан ошган ўсмирлар ва тана вазни 33 дан 50 кг гача бўлган катталар
Парацетамол бир марта юборишга 1 кг тана вазнига 15 мг дан, яъни 1,5 мл эритма ҳисобида қўлланади. Максимал суткалик дозаси 1 кг тана вазнига 60 мг ни ташкил этади.
Тана вазни 10 кг дан 33 кг гача бўлган, 1 ёшдан 11 ёшгача бўлган болалар
Парацетамол бир марта юборишга 1 кг тана вазнига 15 мг дан, яъни 1,5 мл эритма ҳисобида юборилади. Юборишлар ўртасидаги минимал оралиқ 4 соатни ташкил этади. Максимал суткалик дозаси 60 мг/кг ни ташкил этади.
Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилишлари, Жильбер синдроми бўлган пациентларда ва кекса ёшдаги шахсларда препаратни юборишлар ўртасидаги оралиқ камида 8 соатни ташкил этиши керак, бунда суткалик дозани камайтириш керак.
Очиқ қолган ёки охиригача ишлатилмаган флаконнинг ичидаги препарат йўқотилиши керак. Препаратни 0,9% ли натрий хлорид эритмасида максимал 10 мартагача қўшимча суюлтириш мумкин. Шу тарзда тайёрланган эритмани тайёрлангандан сўнг 1 соат давомида (инфузия вақти ҳам киради) юбориш керак.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан: жигар ферментлари фаоллигини ошиши (одатда, сариқлик ривожланмайди).
Юрак қон-томир тизими томонидан: артериал гипотензия.
Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения.
Тери қопламлари томонидан: терини қичишиши, тери ва шиллиқ қаватларда тошмалар (одатда эритематоз ёки уртикар).
Аллергик реакциялар: Квинке шиши бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Парацетамолга ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанлик.
- Жигар фаолиятини яққол бузилишлари.
- 1 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Жигарнинг микросомал ферментларини индукторлари (фенитоин, этанол, барбитуратлар, рифампицин, фенилбутазон, трициклик антидепрессантлар) билан бирга қўлланганида улар парацетамолнинг гидроксил гуруҳи билан боғланган фаол метаболитларини ишлаб чиқарилишини оширадилар, бу дозаси бироз оширилганида оғир даражадаги заҳарланишлар ривожланиши эҳтимолига сабаб бўлади.
Парацетамол билан бирга қўлланганида этанол ўткир панкреатитни ривожланиш эҳтимолини оширади.
Жигарнинг микросомал ферментларини ингибиторлари (шу жумладан, циметидин) билан бирга қўлланганида, улар гепатоксик таъсирини ривожланиш ҳавфини оширадилар.
Барбитуратларни узоқ вақт давомида қўллаш парацетамолнинг самарадорлигини пасайтиради.
Парацетамол ва ностероид яллиғланишга қарши воситаларни узоқ вақт давомида бирга қўллаш анальгетик нефропатия ва буйракни папилляр некрозини ривожланиш ҳавфини, буйрак етишмовчилигини терминал босқичига ўтиш ҳавфини оширади.
Парацетамолнинг катта дозаларини ва салицилатларни узоқ вақт давомида бирга қўллаш буйрак ёки қовуқ ракини ривожланиш ҳавфини оширади.
Дифлунисал билан бирга қўлланганида, дифлунисал қон плазмасида парацетамолнинг концентрациясини 50% га оширади ва гепатотоксик реакцияларни ривожланиш ҳавфини оширади.
Махсус кўрсатмалар
Жигарни шикастланишини ривожланиш ҳавфи алкоголли гепатози бўлган беморларда ошади.
Препарат хавфсиз гипербилирубинемия (шу жумладан, Жильбер синдромида), вирусли гепатитда, сурункали алкоголизми бўлган пациентларга (шу жумладан жигарни алкоголли шикастланишида) эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Жигар фаолиятини яққол бузилишларида препаратни қўллаш мумкин эмас.
П-МОЛ препарати қўлланганида плазмада сийдик кислотаси миқдорий жиҳатдан аниқланганида лаборатор текширув кўрсаткичлари ўзгаради.
Препарат узоқ муддат қўлланганида периферик қон маназарасини ва жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак.
Препаратни қўллаш вақтида алкоголь истеъмол қилиш мумкин эмас.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препарат автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорликда П-МОЛ препаратини она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин.
Препарат билан даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.
Педиатрияда қўлланиши
П-МОЛ препаратини 1 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препаратнинг дозасини ўткир ошириб юборилишини клиник манзараси парацетамол катта дозаларда қабул қилингандан сўнг биринчи 24 соат давомида ривожланади. Дозани сурункали ошириб юборилишини симптомлари препаратнинг дозаси оширилганидан сўнг 2-4 сутка ўтгач намоён бўлади.
Дозани ўткир ошириб юборилиш симптомлари: диарея, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, қоринда дискомфорт ва/ёки оғриқ, тери қопламларини оқариши бўлиши мумкин. Парацетамол катталарга 7,5 мг ва ундан ортиқ дозада, болаларга эса 1 кг тана вазнига 140 мг дан ортиқ дозада бир вақтнинг ўзида юборилганида жигарни тўлиқ ва орқага қайтмас некрози, жигар етишмовчилигини ривожланиши, метаболик ацидоз ва энцефалопатия билан кечувчи гепатоцитларни цитолизи юз беради, ва бу комага ва ўлимга олиб келиши мумкин. Парацетамол юборилганидан сўнг 12,8 соат ўтгач жигар трансаминазаларини фаоллиги, ЛДГ ва билирубиннинг даражасини ошиши ва протромбиннинг даражасини пасайиши кузатилади.
Дозани сурункали ошириб юборилиш симптомлари: умумий симптомлар (оғриқ, ҳолсизлик, адинамия, кучли терлаш) ва жигарни шикастланиши билан кечувчи махсус симптомлар билан характерланадиган гепатотоксик самараси ривожланади. Натижада гепатонекроз ривожланиши мумкин. Парацетамолни гепатотоксик самараси жигар энцефалопатияси (фикрлашни бузилиши, марказий нерв тизими фаолиятини сусайиши, ажитация ва ступор) ни ривожланиши, тиришиларни ривожланиши, нафас фаолиятини сусайиши, кома, мия шиши, қон ивишини бузилиши, қонни қон-томир ичида диссеминацияланган ивиши синдроми ривожланиши, гипогликемия, метаболик ацидоз, аритмия, коллапсни ривожланиши билан зўрайиши мумкин. Жигар фаолиятини бузилиши кам ҳолларда яшин тезлигида ривожланади ва буйрак етишмовчилиги (тубуляр некроз) билан асоратланиши мумкин.
Даволаш: доза ошириб юборилганидан сўнг 8-9 соат ўтгач SH-гуруҳи донаторлари ва глутатион, метионинни синтезини ўтмишдошларини юбориш ва 12 соат ўтгач N-ацетилцистеинни юбориш керак. қўшимча даволаш чоралари (кейинчалик метионинни юбориш, вена ичига N-ацетилцистеинни юбориш) ни ўтказиш зарурияти парацетамолнинг қондаги концентрацияси, шунингдек парацетамол юборилгандан сўнг ўтган вақтга қараб аниқланади.
Чиқарилиш шакли
100 мл дан LDPE флаконда. Бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.