ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФАНИГАН® 

FANIGAN®

Препаратнинг савдо номи: Фаниган®

Таъсир этувчи модда (ХПН): Парацетамол, диклофенак натрий

Дори шакли: таблеткалар 

Таркиби:

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: Парацетамол 500 мг,

Диклофенак натрий 50 мг.

Ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, повидон К-30(ПВПК-30), натрий кроскармеллоза, микрокристаллик целлюлоза, магний стеарати, сариқ шафақ бўёвчиси FCF (E110),  тозаланган сув.

Таърифи: тўқ-сариқ рангли, киритмали, капсуласимон шаклли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: бошқа анальгетиклар ва антипиретиклар, Анилидлар, Парацетамол бошқа препаратлар (психолептиклардан ташқари) билан мажмуаси.

АТХ коди: N02BE51

Фармакологик хусусиятлари

Фаниган® таблеткалари – яққол яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирга мажмуавий препаратдир. Бу препаратнинг фармакологик фаоллиги Фаниган® таблеткалари таркибига кирувчи парацетамол ва диклофенак натрийнинг хусусиятларига боғлиқ.

Таъсир механизми:

Парацетамол: Қон томирларни кенгайтириб ва қон оқимини, тер ажралишини ва тери орқали иссиқликни йўқотилишини кучайтириб, гипоталамусдаги иссиқликни ҳосил бўлиш марказига иситмани туширувчи таъсирга эга деб ҳисобланади. Унинг асосий таъсири гипоталамусда простагландинлар синтезини сусайтириш деб ҳисобланади.

Диклофенак: Диклофенак натрий яққол оғриқни қолдирувчи ва яллиғланишга қарши самарага эга ностероид восита ҳисобланади. У простагландинлар (циклооксигеназалар) синтезининг ингибитори сифатида таъсир қилади. Диклофенак натрий in vitro шароитда одамда эришиладиган концентрацияларга эквивалент концентрацияларда тоғай тўқимасининг протеогликанлари биосинтезини сусайтирмайди.

Фармакокинетикаси:

Сўрилиши:

Парацетамол меъда-ичак йўлларидан тўлиқ сўрилади ва унинг плазмадаги максимал концентрациясига қўлланилгандан 30 минутдан 2 соатгача бўлган вақтдан кейин эришилади. У жигарда метаболизмга учрайди ва асосан глюкуронид ва сульфат конъюгатлари кўринишида сийдик билан чиқарилади. 5% дан камроғи ўзгармаган парацетамол кўринишида чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 1 дан 4 соатгачани ташкил этади. Терапевтик концентрацияларда плазма оқсиллари билан боғланиши аҳамиятсиз, лекин концентрацияси ошган сари ошади. 

Диклофенак натрий меъдага тушганидан кейин тўлиқ сўрилиб, меъдадан ўтиш вақтида секинлашиши мумкин. Бу овқатни меъдани бўшашиш жараёнига таъсири натижасида юзага келиши мумкин. Диклофенакнинг плазмадаги асосий чўққи концентрациясига тахминан 2 соатдан кейин эришилади (50 мг доза 1,48±0,65 мкг/мл беради (1,5 мкг/мл=5 мкг/мл)).

Тақсимланиши:

Парацетамол 99,7% оқсиллар, асосан альбумин (99,4%) билан боғланади.

Диклофенак натрий синовиал суюқликка киради, у ерда унинг максимал концентрациясига қон плазмадагидан 2-4 соат кечроқ эришади. Синовиал суюқликдан ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил қилади. Плазмада чўққига эришилгандан 2 соатдан кейин фаол модданинг концентрацияси плазмадагига нисбатан синовиал суюқликда юқори бўлади ва шундай 12 соат давомида қолади.

Метаболизми:

Парацетамол жигарда метаболизмга учрайди ва асосан глюкуронид ва сульфат конъюгатлари кўринишида сийдик билан чиқарилади.

Диклофенак натрийнинг биотрансформацияси интакт молекуланинг глюкуронизацияси йўли билан қисман, лекин асосан бир марта ва кўп марта гидроксилланиш ва метоксилланиш йўли билан амалга ошади, бу бир нечта фенол метаболитларини ҳосил бўлишига олиб келади, уларнинг кўпчилиги глюкуронид конъюгатига айланади. Бу фенол метаболитларининг иккитаси биологик фаол, лекин уларнинг таъсири диклофенак натрийга нисбатан сезиларли даражада паст.

Чиқарилиши:

Парацетамолнинг 5% дан камроғи ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 1 дан 4 соатгачани ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда плазма оқсиллари билан боғланиши аҳамиятсиз, лекин концентрацияси ошган сари ошади.

Диклофенакнинг умумий плазмадаги клиренси минутига 263±56 мл (ўртача кўрсаткич±стандарт оғиш) ни ташкил қилади. Охирги ярим чиқарилиш даври 1-2 соатга тенг. 4 фаол метаболитларининг, шу жумладан 2 та фаол метаболитларининг ярим чиқарилиш даври қисқа ҳисобланади ва 1-3 соатни ташкил этади.

Қўлланилиши:

• Яллиғланиш касалликлари ва дегенератив ревматизмдаги (ревматоид артрит, анкилозловчи спондилит, остеоартрит, спондилоартрит) оғриқ синдроми;
• Умуртқа поғонаси касалликларида оғриқ синдроми;
• Подагранинг ўткир хуружи;
• Яллиғланиш ва шиш билан кечувчи жароҳатдан кейинги ва операциядан кейин оғриқ синдроми;
• Мигреннинг ўткир хуружи;
• Буйрак ва ўт қопи санчиғи;
• Оғриқ синдроми ва яллиғланиш билан кечувчи гинекологик касалликлар (бирламчи альгодисменорея, аднексит ва бошқалар);
• Оғриқ билан кечувчи қулоқ, томоқ, бурунни ўткир яллиғланишли касалликлари (фарингит, тонзиллит, отит ва бошқалар);
• Тиш оғриғида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Доза пациентнинг ёши, касалликнинг характери, дори воситасини ўзлаштираолиниши ва унинг самарадорлигига қараб ҳар бир пациент учун шахсий равишда белгиланади.

Даволашни бошида катталар ва тана вазни 60 кг дан юқори бўлган ўсмирлар учун кунига Фаниган®ни 2-3 таблеткадан буюриш тавсия этилади. Касалликнинг симптомлари ўртача яққолликда бўлганида, шунингдек узоқ муддат даволаганда, одатда препаратни суткада 2 марта – эрталаб ва кечқурун биттадан қабул қилиш етарли бўлади. Бундай ҳолатларда Фаниган®нинг максимал суткалик дозаси учта таблеткадан ошмаслиги керак. бирламчи альгодисменореяда препаратнинг бошланғич дозаси – 1 тадан 3 таблеткагачани ташкил қилади, лекин зарурати бўлганида бир сутка давомида дозани суткада 4 таблеткагача ошириш мумкин. Препаратни қўллаш муддати 5-7 кунни ташкил қилади ва симптомларнинг динамикасига боғлиқ. Фаниган®нинг максимал дозаси кунига 3 таблеткани ташкил қилади. 6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар учун Фаниган®нинг суткалик дозаси тана вазнига 0,5-2 мг/кг дан ошмаслиги керак, у 2-3 қабулга бўлинади.

Ювенил ревматоид артритни даволаганда диклофенакнинг дозаси 3 мг/кг гача оширилиши мумкин, бу болалар учун максимал суткалик доза ҳисобланади. 6 ёшдан ошган болаларни даволаганда парацетамолнинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари: умуман олганда препарат яхши ўзлаштирилади. Диклофенак ва парацетамолга юқори сезувчанликда айрим пациентларда қуйидаги симптомлар пайдо бўлиши мумкин:

Меъда-ичак йўллари: баъзида – кўнгил айниши, қусиш, диарея; айрим ҳолларда – қабзиятлар, геморрагик колит, носпецифик ярали колитни зўрайиши.

Марказий нерв тизими: баъзида – бош оғриғи, бош айланиши; кам холларда – уйқучанлик; айрим холларда – сезувчанликни бузилиши, уйқусизлик, таъсирчанлик.

Сезги аъзолари: айрим ҳолларда – кўришни ва таъм билишни ноаниқлиги.

Дерматологик реакциялар: баъзида – тери тошмаси; кам ҳолларда – эшакеми.

Жигар: плазмада аминотрансферазалар даражасини ошиши.

Ўта юқори сезувчанлик реакциялари: кам ҳолларда – бронхоспазм, тизимли анафилактик реакциялар, шу жумладан гипотензия.

Юрак-қон томир тизими: айрим ҳолларда – тахикардия, кўкракда оғриқ, артериал гипертензия, димланган юрак етишмовчилиги.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар: Фаниганни қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас:

Диклофенакка, парацетамолга ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан биронтасига аллергияда;

Аввал аспирин ёки бошқа НЯҚП ларни қабул қилганда астма, эшакеми ёки аллергиянинг бошқа симптомлари пайдо бўлган пациентларга диклофенакни буюриш мумкин эмас. Бундай пациентларда кам ҳолларда ўлим билан якунланувчи диклофенакка оғир анафилактик реакциялар ҳолатлари маълум.

Фаниганни қўллаш мумкин эмас:

• Зўрайиш босқичидаги меъда ёки ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган пациентларда ёки меъда-ичакдан ўткир қон кетишлари ёки церебро-васкуляр каби бошқа қон кетишлари бўлган пациентларда.
• Ҳомиладорликнинг охирги уч ойлиги
• Диклофенакка, аспиринга, бошқа НЯҚП ларга, мизопростол ва бошқа простагландинларга ёки препаратнинг бошқа ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлиги маълум пациентларда
• Аспирин ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар қўзғатган астма хуружлари, эшакеми ёки ўткир ринити бўлган пациентларда.
• Оғир юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири:

Холестирамин: Парацетамолнинг сўрилиш тезлиги холестирамин томонидан секинлаштирилади. Шунинг учун максимал оғриқни қолдириш зарур бўлган вақтда холестираминни бир соат давомида қабул қилиш мумкин эмас.

Метоклопрамид ва домперидон: Метоклопрамид ва домперидон парацетамолнинг сўрилиш тезлигини оширади. Аммо уларни бир вақтда қўллашдан сақланиш зарурати йўқ.

Варфарин: Парацетамолни узоқ вақт мунтазам қабул қилиш қон кетиши хавфини ошириб, варфарин ва бошқа кумаринларнинг антикоагулянт самарасини оширади; баъзида аҳамиятли самарага эга эмас.

Хлорамфеникол: Хлорамфениколнинг плазмадаги концентрацияси ошади.

Диклофенак натрий:

Литий ва дигоксин: Фаниган литий ва дигоксиннинг қон плазмасидаги концентрациясини ошириши мумкин.

Антикоагулянтлар: Гарчи клиник тадқиқотлар диклофенак натрийни антикоагулянтларнинг самарасига таъсир қилишини кўрсатмасада, диклофенак ва антикоагулянтларни бир вақтда қабул қилган пациентларда қон кетиши хавфини ошириши ҳақида алоҳида хабарлар мавжуд. Антикоагулянтларнинг дозасини ўзгартириш заруратига ишонч ҳосил қилиш учун бундай пациентлар кузатилади. Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бўлгандаги каби диклофенак юқори дозаларда тромбоцитлар агрегациясини қайтувчан тарзда тормозлаши мумкин.

Диабетга қарши воситалар: Клиник тадқиқотлар диклофенак натрийни диабетга қарши воситалар билан уларнинг клиник таъсирини ўзгартирмасдан бирга қўллаш мумкинлигини кўрсатди. Аммо гипогликемия ва гипергликемиянинг алоҳида ҳолатлари маълум, бу гипогликемик воситаларнинг дозасига тузатиш киритишни талаб этади.

Метотрексат: Метотрексат диклофенак сақловчи НЯҚВ лар билан 24 соатдан камроқ вақт орасида қабул қилинганда кучли токсик таъсири ҳолатлари маълум. Бундай ҳолатларда НЯҚВ лар мавжудлигида буйрак экскрециясини камайиши оқибатида метотрексатнинг концентрацияси ошиши мумкин.

Хинолон гуруҳига мансуб антимикроб препаратлар: Хинолон ва НЯҚВ ларнинг ўзаро таъсирини натижасида тиришишлар бўлиши мумкин. Тиришишлар анамнезида тиришишлар ва тутқаноқ хуружлари бўлган пациентларда пайдо бўлиши мумкин. Шунинг учун НЯҚВ ларни қабул қилаётган пациентларга хинолонларни буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Бошқа НЯҚВ лар, шу жумладан ЦОГ-2 селектив ингибиторлари ва кортикостероидлар:

Диклофенак натрийни аспирин ёки кортикостероидлар билан бир вақтда қўллаш меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ёки яра пайдо бўлиши хавфини оширади. 2 ва ундан кўп НЯҚВ ларни параллел қўллашдан сақланиш керак. Антиагрегант препаратлар ва серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари (СҚҚОСИ): тизимли НЯҚВ ларни, шу жумладан диклофенакни бирга буюриш меъда-ичак йўлларидан қон кетиши хавфини ошириши мумкин. 

Диуретик воситалар: Бошқа НЯҚВ лар каби диклофенак диуретикларнинг фаоллигини камайтириши мумкин. Калий тежовчи диуретикларни бир вақтда қўллаш қонда калий даражасини ошишига олиб келиши мумкин, буни доимо кузтиш керак.

Юрак гликозидлари: Юрак гликозидларини НЯҚВ лар билан бир вақтда қўллаш юрак етишмовчилигини зўрайишига, калавачалар фильтрацияси тезлигини пасайишига ва қон плазмасида юрак гликозидларининг концентрациясига олиб келиши мумкин.

Мифепристон: Мифепристонни буюрилгандан кейин 8-12 кун давомида НЯҚВ ларни қўллаш мумкин эмас, чунки НЯҚВ лар мифепристоннинг самарадорлигини камайишига олиб келиши мумкин.

Гипертонияга қарши воситалар: НЯҚВ ларни гипертонияга қарши воситалар (бета-блокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, диуретиклар) билан бир вақтда буюриш қон томирларни кенгайтирувчи простагландинларнинг синтезини ингибиция қилиш ҳисобига гипертонияга қарши самарани камайтириши мумкин.

Циклоспорин ва такролимус: Циклоспоринни диклофенак натрий сақловчи НЯҚВ лар билан бир вақтда қабул қилаётган пациентларда нефротоксиклик ҳақида хабарлар мавжуд. Такролимусни НЯҚВ лар билан буюрилганда нефротоксиклик хавфи ошиши мумкин. Бу НЯҚВ ларнинг буйрак антипростагландин самаралари ва кальционеврин ингибитори билан тушунтирилади.

Махсус кўрсатмалар:

Фаниганни қабул қилган вақтда меъда-ичак йўллари касалликларига шикоят билдирадиган ёки меъда ёки ичакни ярали шикастланишига анамнестик маълумотлари бўлган беморларни; ёки ярали колити, Крон касаллиги ёки жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларни синчковлик билан тиббий кузатув зарур. Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга парацетамолни эҳтиёткорлик билан қабул қилиш тавсия этилади. Жигарнинг цирроз бўлмаган алкоголли касалликлари бўлган пациентларда дозани ошириб юборилиши хавфи юқори.

• Буюрилган доза оширилмасин.
• Парацетамол сақловчи бошқа препаратлар билан бирга қабул қилинмасин.
• Агар симптомлар 3 кундан ортиқ кузатилса ёки оғирлашса, даволовчи шифокор билан маслаҳатлашиш лозим.
• Дозани ошириб юборилган ҳолларда, ҳатто ўзини яхши ҳис қилганда ҳам дарҳол шифокорга мурожаат этиш лозим.

Препаратни симптомларни камайтириш учун зарур минимал самарали дозада энг қисқа вақт даврида буюриб, нохуш самараларни минимумга етказиш мумкин.

Диклофенак натрийни НЯҚП, шу жумладан ЦОГ-2 нинг селектив ингибиторларини бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим.

Ҳомиладорлик

Ҳомиладор аёллар орасида ўтказилган эпидемиологик тадқиқотлар тавсия этилган дозалар чегараларида қабул қилинган парацетамолнинг ножўя таъсирларини аниқламади, лекин пациентлар уни қўллаш бўйича шифокорнинг кўрсатмаларига риоя қилишлари лозим.

Парацетамол кўкрак сути билан ажралади, лекин клиник аҳамиятсиз миқдорда. Чоп этилган маълумотлар препаратни эмизиш даврида қўллашга қарши кўрсатмаларни сақламайди.

НЯҚВ ларнинг маълум самаралари, шу жумладан диклофенакни ҳомиланинг юрак-қон томир тизимига самараси (масалан, артериал йўлни муддатидан олдин беркилиши) ва бачадан қисқаришини сустлигини эътиборга олиб, ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас. Туғруқ вақти кечиктирилиши, давомийлиги эса онада ҳам, болада ҳам қон кетиши пайдо бўлиши эҳтимоли билан узайиши мумкин. НЯҚВ ларни ҳомиладорликнинг биринчи иккита уч ойлигида ва туғруқ вақтида қабул қилиш мумкин эмас, агар фақат даволашдан самара ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлса. Бунда энг паст дозани қўллаш керак ва қабул қилиш давомийлиги иложи борича қисқа бўлиши керак.

Лактация

Диклофенак бошқа НЯҚВ лар каби кам миқдорда кўкрак сутига киради. Шунинг учун эмизиш даврида НЯҚВ ларни қўллашдан сақланиш лозим.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши:

10 ва ундан ортиқ парацетамолни қабул қилиш катталарда жигарни оғир шикастланишига олиб келиши мумкин. Агар пациент хавф гуруҳида бўлса, 5 г ва ундан ортиқ парацетамолни қабул қилиш қуйидагиларга олиб келиши мумкин:

Агар пациент:

А) пациент карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, далачой ёки жигар ферментларини ҳосил бўлишини кучайтирувчи бошқа препаратларни қўшимча қабул қилаётган бўлса.

Б) тавсия этилган миқдордан ортиқ этил спиртини мунтазам қабул қилаётган бўлса.

В) глутатион танқислиги эҳтимоли бўлса, масалан овқатланишни бузилиши, муковисцедоз, ОИТВ-инфекцияси, оч қолиш, кахексия.

Диклофенак натрий

Симптомлари бош оғриғи, кўнгил айниши, эпигастрал соҳада оғриқ, меъда-ичакдан қон кетиши, кам ҳолларда диарея, дезориентация, қўзғалиш, кома, уйқучанлик, қулоқда шанғиллаш, вақти-вақти билан ҳушдан кетиш ва тиришишларни ўз ичига олади. Кам ҳолларда заҳарланганда ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигар шикастланиши мумкин.

Чиқарилиш шакли:

10 таблеткадан ПВД/ПВДХ блистерда, 10 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити:

25оС юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган  ва болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати:

3 йил

Бериш тартиби:

Рецепт бўйича.