ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КОРОНИМ®
CORONIMUM
Препаратнинг савдо номи: Короним®
Таъсир этувчи модда (ХПН): Амлодипин бесилати
Дори шакли: Таблеткалар
Таркиби:
фаол модда: амлодипин бесилати (5 мг ва 10 мг амлодипинга эквивалент).
ёрдамчи моддалар: икки асосли кальций фосфат дигидрати, микрокристаллик целлюлоза, натрий крахмал гликолят (эксплотаб), сувсиз коллоид кремний (аэросил 200), магний стеарати.
Таърифи: Оқ рангли, думалоқ, чизиқли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигипертензив воситалар (кальций каналлари блокатори).
Фармакологик хусусиятлари
Амлодипин–дигидропиридин ҳосиласи. Антигипертензив, антиангинал, спазмолитик ва қон томирларни кенгайтирувчи таъсирларга эга. Кальций ионларини миокард ва томирлар силлиқ мушакларининг ҳужайра мембраналари орқали киришини блоклайди. Гипотензив таъсир механизми томирларнинг силлиқ мушакларига бевосита бўшаштирувчи таъсири билан боғлиқ. Препаратнинг антиангинал самараси, биринчидан, унинг периферик артериолаларни кенгайтириш қобилиятига боғлиқ бўлиб, у умумий периферик томирлар қаршилигини камайишига олиб келади. Юракга юкламани камайиши миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини камайишига олиб келади. Иккинчидан, препарат таъсирида коронар артерияларнинг кенгайиши ҳисобига миокардга кислородни кириши ошади (айниқса вазоспастик стенокардияда). Препарат моддалар алмашинувига ва қон плазмаси липидларига нохуш таъсир кўрсатмайди, антиатеросклеротик, антитромботик фаолликка эга, калава фильтрациясининг тезлигини оширади, кучсиз натрийуретик таъсирга эга. Диабетик нефропатияда микроальбуминурия яққоллигини оширмайди.
Фармакокинетикаси
Амлодипин ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади (90%), препаратнинг қондаги максимал концентрацияси 6-12 соатдан кейин кузатилади. Препаратнинг қон плазмасидаги турғун мувозанат концентрациясига, уни доимий қабул қилинганидан кейин 7-8 кундан сўнг эришилади. Препарат юқори тақсимланиш ҳажмига эга – 20 л/кг атрофида; биокираолишлиги 60-65% ни ташкил қилади, қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши юқори – 95% дан ортиқ. Препартнинг ярим чиқарилиш даври 35-45 соатни ташкил қилади, бу уни суткада бир марта буюриш имкониятини беради. Асосан жигарда нофаол метаболитларини ҳосил қилиб метаболизмга учрайди; тахминан 60% қисми буйраклар орқали нофаол метаболитлар кўринишда; 20-25% метаболитлар кўринишда сафро билан ва ичак орқали, ҳамда кўкрак сути билан чиқарилади. Гематоэнцефалик тўсиқдан ўтади. Амлодипин диализ вақтида чиқарилмайди.
Қўлланилиши
– артериал гипертензияда биринчи қатор воситаси сифатида қўлланади. Амлодипин кўпчилик беморларда артериал гипертензияни даволашда монотерапия кўринишида ишлатилиши мумкин. Гипотензив препаратларни бирортасига етарли даражада реакция бермайдиган беморларда, амлодипин қўшилганда самара олиниши мумкин. У тиазид диуретиклар, альфа- адреноблокаторлар, бета-адреноблокаторлар ёки ААФ ингибиторлари билан мажмуада буюрилиши мумкин;
– турғун ва вазоспастик стенокардияда (шу жумладан Принцметалл стенокардияси ёки вариант стенокардияси) – биринчи қатор воситаси сифатида;
– сурункали юрак етишмовчилигини оғир шакли билан бирга учрайдиган дилятацион (ноишемик) кардиомиопатияда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга. Артериал гипертензия ва стенокардияда амлодипиннинг ўртача бошланғич дозаси 5 мг суткада 1 мартани ташкил қилади, уни беморнинг шахсий реакциясига қараб, 10 мг ни ташкил қиладиган максимал дозагача ошириш мумкин. Дилятацион кардиомиопатияси бўлган беморларда даволаш суткада 5 мг дозадан бошланади, уни яхши ўзлаштирилганида 10 мг гача суткада 1 мартага оширилади. Максимал суткалик доза – 10 мг. Тиазид диуретиклар, бета-адреноблокаторлар ёки ААФ ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида, амлодипин дозасини хеч қандай коррекцияси талаб қилинмайди.
Кекса пациентларда препарат тавсия қилинган ўртача дозаларда қўлланади. Бир хил дозаларда қўлланганида, амлодипин кексаларда ҳам, ёш пациентларда ҳам бир хил яхши ўзлаштирилади.
Амлодипинни болаларда қўлланганида хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда амлодипинни тавсия қилинган ўртача дозаларда қўллаш мумкин. Амлодипиннинг плазмадаги концентрациясини ўзгариши буйраклар фаолиятини бузилиш даражаси билан мос келмайди.
Ножўя таъсирлари
Юрак-қон томир тизими томонидан: периферик шишларни ривожланиши (тўпиқлар ва оёқ панжалари), юрак уриши; баъзида – АБ ни ҳаддан зиёд пасайиши, ортостатик гипотензия, васкулит, кам ҳолларда – юрак етишмовчилигини ривожланиши ва оғирлашиши, жуда кам ҳолларда – юрак ритмини бузилиши (брадикардияни, қоринчалар тахикардияси ва бўлмаларни липиллашини ҳам қўшиб), миокард инфаркти, кўкрак қафасида оғриқлар, мигрень.
Суяк-мушак тизими томонидан: артралгия, мушакларни тиришиши, миалгия, орқада оғриқ, артроз, кам – миастения.
Марказий нерв тизими ва периферик нерв тизими томонидан: қизиш ва юз терисига қонни «оқиб келишлари» ҳисси, кучли толиқиш, бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, баъзида – қувватсизлик, ҳушни йўқотиш, кўп терлаш, уйқучанлик, астения, гипостезиялар, парестезиялар, периферик невропатия, тремор, уйқусизлик, кайфиятни беқарорлиги, ғайриоддий туш кўришлар, асабийлик, депрессия, хавотирлик, кам ҳолларда – тиришишлар, апатия, ажитация, жуда кам ҳолларда – атаксия, амнезия.
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: қорин бўшлиғида оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, оғизни қуриши, чанқаш, кам – милкларнинг гиперплазияси, таъмни бузилиши, иштаҳани ошиши, жуда кам – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, сариқлик (одатда холестатик), жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, гепатит.
Қон яратиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – тромбоцитопеник пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда – гипергликемия.
Нафас тизими томонидан: ҳансираш, ринит; жуда кам ҳолларда – йўтал.
Сийдик-жинсий тизими томонидан: сийишни тезлашиши, оғриқли сийиш, никтурия, импотенция, гинекомастия, жуда кам ҳолларда – дизурия, полиурия.
Аллергик реакциялар: терини қичишиши, тошма, жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиш, кўпшаклли эритема, эшакеми.
Бошқалар: алопеция, қулоқларни шанғиллаши, тана вазнини ошиши/камайиши, кўришни бузилиши, диплопия, аккомадацияни бузилиши, ксерофатальмия, конъюнктивит, кўзларда оғриқ, этни увишиши, бурундан қон кетиши, кам ҳолларда – дерматит, жуда кам ҳолларда – паросмия, ксеродермия, совуқ тер, тери пигментациясини бузилиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Оғир артериал гипотензия, коллапс, кардиоген шок, аортанинг клиник яққол стенози, нотурғун стенокардия (Принцметалл стенокардиясидан ташқари), амлодипинга ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик, лактация, 18 ёшгача бўлган пациентлар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Амлодипин тиазид диуретиклар, альфа-адреноблокаторлар, бета- адреноблокаторлар, ААФ ингибиторлари, узоқ таъсир қилувчи нитратлар, сублингвал қўлланадиган нитроглицерин, НЯҚВ, антибиотиклар ва перорал гипогликемик препаратлар билан бирга қўлланганида клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. Амлодипин ва дигоксин бир вақтда қўлланганида дигоксиннинг қон зардобидаги даражаси ва дигоксиннинг буйрак клиренси ўзгармайди. Циметидинни бирга қўллаш амлодипиннинг фармакинетикасини ўзгартирмайди. Соғлом кўнгилли эркакларда амлодипинни бир вақтда қўллаш варфариннинг протромбин вақтига бўлган таъсирини сезиларли ўзгартирмаган. Циклоспорин билан ўтказилган фармакокинетик текширишлар, амлодипинни циклоспориннинг фармакокинетикасига сезиларли таъсир қилмаслигини кўрсатди.
Маҳсус кўрсатмалар
Амлодипинни ҳомиладорлик ва лактация (эмизиш) даврида қўллашнинг хавфсизлиги аниқланмаган. Препаратни ҳомиладорликда фақат хавфсизроқ муқобили бўлмаган ҳолларда, касаллик билан боғлиқ хавф эса, она ва бола учун бўлиши мумкин бўлган зарардан юқори бўлган ҳолларда қўллаш тавсия қилинади. Препаратни лактация даврида буюриш зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш лозим. Амлодипинни болаларда қўллаш тажрибаси йўқ. Жигар фаолиятини бузилишлари, аорта оғзини стенози, сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Препарат автомобильни ҳайдаш ва юқори диққатни талаб қиладиган техникани бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди.
Препаратни болалар ола олмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: Бор бўлган маълумотлар дозани анча ошириб юборилганида ҳаддан зиёд периферик вазодилятацияга ва кейинчалик АБ ни сезиларли ва давомли пасайишига олиб келиши мумкинлигини тахмин қилишга асос бўлади.
Даволаш: Айрим ҳолларда меъдани ювиш фойдали бўлиши мумкин. Амлодипиннинг дозасини ошириб юборилиши оқибатидаги клиник аҳамиятли артериал гипотензия юрак-томир тизими фаолиятини, юрак ва ўпка фаолиятининг кўрсаткичларини мониторингини, оёқларнинг кўтарилган ҳолатини ва айланаётган қон ҳажмини ва диурезни тутиб туриш учун йўналтирилган фаол чора тадбирларини ўтказишни талаб қилади. Томирлар тонусини ва АБ ни тиклаш учун томирларни торайтирувчи препаратни қўллаш, агар уни қўллашга қарши кўрсатма бўлмаса, фойдали бўлиши мумкин. Кальций каналларининг блокадасини йўқотиш учун кальций глюконатини вена ичига юбориш фойдали бўлиши мумкин.
Амлодипин аҳамиятли даражада оқсиллар билан боғланиши туфайли, гемодиализ самарасининг эҳтимоли кам.
Чиқарилиш шакли
«Короним® 5», таблеткалар, 5 мг дан №20 ва №30.
«Короним® 10», таблеткалар, 10 мг дан №20 ва №30.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.