ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
Л-ДЕКСОПТ
L-DEXOPT
Препаратнинг савдо номи: Л-Дексопт
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): левофлоксацин, дексаметазон фосфати
Дори шакли: кўз томчилари, эритма
Таркиби:
1 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: левофлоксацин – 5,0 мг (левофлоксацин гемигидрати кўринишида) ва
1 мг – дексаметазон фосфати (дексаметазон натрий фосфати кўринишида);
ёрдамчи моддалар: бензалконий хлориди, метабисульфит натрий (Е223), полисорбат 80, креатинин, натрий цитрати, динатрий эдетати, натрий хлориди, натрий гидроксиди, эритма/хлорид кислотаси, эритма (рН тўғрилаш учун), тозаланган сув.
Таърифи: деярли механик киритмаларсиз, оч-сариқдан то яшил тусли оч-сариқ ранглигача бўлган тиниқ эритма.
Фармакотерапевтик гурухи: офтальмологияда қўлланадиган восита.
АТХ коди: S01CA01.
Фармакодинамик хусусиятлари
Дексаметазон фосфат натрий
Кортикостероидлар яллиғланишга қарши самарага циклооксигеназа I ва II молекулаларини бирикиши ва цитокинларнинг экспрессияси оқибатида томирларнинг эндотелиал ҳужайраларини сусайиши ҳисобига эришадилар. Бу таъсир максимумига, яллиғланишга қарши медиаторларнинг экспрессиясини камайиши ва томирларнинг эндотелийига айланиб юрувчи лейкоцитларнинг бирикишини сусайиши, шу билан кўзнинг яллиғланган тўқималарига уларнинг миграциясини олдини олиш натижасида етади. Дексаметазон, бошқа стероидлар билан солиштирганда минералокортикоид фаоллиги паст бўлган яллиғланишга қарши фаоллик кўрсатган, ва энг юқори фаол яллиғланишга қарши воситалардан бири ҳисобланади.
Левофлоксацин
Фторхинолонлар синфи антибактериал препарат сифатида левофлоксацин бактериал ДНК гираза-топоизомераза II ва топоизомераза IV ни блоклайди. Левофлоксацин, асосан грамманфий бактерияларда ДНК гираза ва граммусбат бактерияларда топоизомераза IV учун мўлжалланган.
Антибактериал спектри. Қуйида конъюнктивит каби фақат кўпроқ кўзнинг юзаки инфекцияларига жавоб берувчи микроорганизмлар тури келтирилган.
Антибатериал таъсир доираси – EUCAST (Антимикроб Сезувчанликни Тестлаш бўйича Европо Қўмитаси) га мувофиқ мойиллик мезони ва резистентлик кўринишини характеристикаси.
| I тоифа: кўзнинг юзаки инфекцияларига кўпроқ жавоб берувчи микроорганизмлар |
| Аэроб граммусбат микроорганизмлар: |
| Staphylococcus aureus, метициллинга сезгир штаммлар |
| Staphylococcus pneumoniae |
| Staphylococcus pyogenes |
| Viridans group of streptococci |
| Аэроб грамманфий микроорганизмлар: |
| Escherichia coli |
| Hemophilus influenzae |
| Moraxella catarralis |
| Pseudomonas aeruginosa │(микроорганизм штаммлари) |
| Бошқа микроорганизмлар: |
| Clanydia trachomatis │(Хламидияли конъюнктивитни даволаш ёндош тизимли антибактериал даволашни талаб қилади) |
| II тоифа: орттирилган резистентлик муаммо бўлиши мумкин бўлган штаммлар |
| Аэроб граммусбат микроорганизмлар: |
| Staphylococcus aureus, метициллинга сезгир штаммлар |
| Staphylococcus epidermidis |
| Аэроб грамманфий микроорганизмлар: |
| Pseudomonas aeruginosa │(стационар штаммлари) |
Фармакокинетикаси
Левофлоксацин
Кўзга юборилгандан кейин, Левофлоксацин кўз ёши пардасида яхши сақланади.
Консервант сифатида бензалконий хлоридили, кўп дозали контейнердаги, Левофлоксациннинг ўртача концентрацияси 5 мг/мл, кўз томчиларини текширишлар вақтида, соғлом кўнгиллиларда маҳаллий юборишдан кейин 4 ва 6 соат ўтгач ўлчашда кўз ёши пардасида мувофиқ 17,0 мкг/мл ва 6,6 мкг/мл бўлган. Олти пациентдан бештасида доза юборилганидан кейин 4 соат ўтгач левофлоксациннинг концентрацияси 2 мкг/мл ва юқори бўлган. Олти пациентдан тўрттаси бу концентрацияни 6 соатгача тутиб турган.
Кўп дозали контейнердаги Левофлоксацин 5 мг/мл кўз томчилари ва Офлоксацин 3 мг/мл кўз томчилари қўллангандан кейин, катарактани олиб ташлаш бўйича операция ўтказган 35 пациентларда кўз суюқлигида концентрациялар текширилган. Левофлоксациннинг концентрацияси, Офлоксациннинг концентрациясига қараганда тахминан икки марта катта бўлган.
15 соғлом катта кўнгиллиларда Левофлоксацин 5 мг/мл, кўз томчилари, эритмаси билан 15 кунлик даволаш курси давомида турли вақтларда плазмада Левофлоксациннинг концентрацияси ўлчанган. Левофлоксациннинг максимал концентрациялари 1 кунги
0,94 нг/мл дан 15 куни 2,15 нг/мл гача ошган, бу Левофлоксациннинг стандарт перорал дозаларидан кейинги концентрацияларига қараганда 1000 марта паст. Шикастланган кўзга Левофлоксацин маҳаллий юборилганидан кейин фаол модданинг плазмадаги концентрациясини эришиладиган қиймати ҳозирча номаълум.
Дексаметазон фосфат натрий
Кўзга маҳаллий юборилганидан кейин, Дексаметазон фосфати кўз суюқлиги, шох, рангдор парда, томирли парда, цилиар тана ва тўр парда томонидан сўрилади. Дексаметазон фосфати фақат аҳамиятли юқори дозаларда ёки педиатрик даволашда сўрилиши ва тизимли самаралар намоён қилиши мумкин. Дексаметазон фосфати перорал қўлланганда 90% гача сўрилади; ичга қабул қилингандан кейин 1 дан 2 соатгача чегараларда қон плазмасида максимал концентрацияларга эришилади ва кенг шахсий вариациялар кўрсатади.
Дексаметазон фосфат натрий қон оқимида тез дексаметазонга ўтади. Дексаметазон 77% гача плазма оқсиллари билан боғланади. Дексаметазоннинг плазмадаги ярим парчаланиш даври 3,6±0,9 соатни ташкил қилади.
Хайвонларнинг тўқималарида тақсимланишини текширишлари, дексаметазонни жигар, буйрак ва буйрак усти безларида сўрилишини кўрсатади; тақсимланиш хажма 0,58 л/кг бўлган. Одамда айланиб юрувчи стероидларнинг 60% дан кўпроғи организмдан сийдик билан 24 соат давомида, асосан конъюгацияланмаган стероидлар кўринишида чиқарилади.
Дексаметазон онага қараганда ҳомила ва янги туғилган чақалоқ қон оқимидан тезроқ чиқарилади. Дексаметазоннинг ҳомила ва она плазмасидаги даражалари 0,32:1 нисбатида топилган.
Хавфсизлик бўйича клиникагача бўлган текширишларнинг шархи
Токсикликнинг тизимли профили фаол моддалар учун алоҳида яхши аниқланган. Левофлоксацин ва дексаметазон фосфатининг клиникагача бўлган самаралари фақат, одам организмига етарлича ўта юқори максимал таъсири ва одамда ишлатишга нисбатан кам алоқага эга бўлган дозаларда ишлатилганлиги тан олинган.
Қўлланилиши
Кортикостероидларни қўллаш кўрсатилган, стероидлар билан даволашга жавоб берувчи кўзнинг яллиғланиш касалликлари, унда кўзларни юзаки бактериал инфекциялари ёки бактериал кўз инфекцияларининг хавфи мавжуд бўлади.
Стероидлар бульбар ва парабульбар конъюнктива, шох парда ва кўзнинг олдинги бўлимини яллиғланиш касалликларида қўлланади, унда айрим инфекцион конъюнктивит ва стероидларни ишлатишга хос бўлган хавфлар, шиш ва яллиғланишни камайтириш учун маъқулланади.
Кортикстеноидлар шунингдек сурункали олдинги увеитлар ва шох пардани кимёвий, нурли ёки термик куйишларидан кейинги шикастланишларида, шунингдек ёт таналар кирганида кўрсатилган.
Яллиғланишларни олдини олиш ва даволаш ва катталарда катарактани олиб ташлаш бўйича операциялар билан ассоциацияланган бактериал инфекцияларни олдини олиш қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар
Пациентларнинг хамма турлари учун, иккала шикастланган кўзга ҳар 2 соатда, биринчи 2 сутка давомида, суткада 8 мартагача, сўнгра, 3-5 сутка давомида суткада 4 мартагача томизилади.
Даволаш 14 сутка давомида давом этиши керак ва максимум 24 суткадан ошмаслиги керак. Даволаш давомидаги дозаларнинг такрорланиши, клиник белгилар билан тасдиқланганидек, аста-секин камайтирилиши керак. Даволашни муддатидан олдин тўхтатиш керак эмас.
Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар
Л-Дескопт 5 мг/мл + 1 мг/мл, кўз томчилари, эритма препаратининг хавфсизлиги ва самарадорлиги, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда хозирги вақтгача аниқланмаган.
Қўллаш усули
Маҳаллий қўллаш учун бир неча офтальмологик препаратлар бир вақтда ишлатилганида, томизишлар орасида 5 минутлик интервалга риоя қилиш керак.
2 минут давомида бурун кўзёши йўли окклюзияси ёки қовоқни бекитиш ишлатилганида, тизимли сўрилиш пасаяди. Бу тизимли ножўя самараларини камайишига ва локал фаолликни ошишига олиб келиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Ножўя таъсирлари намоён бўлиш тез-тезлиги бўйича таснифланади ва қуйидаги мезонлар ишлатилади:
- жуда тез-тез ножўя таъсирлари (10 одамдан 1 нафаридан кўпида намоён бўлади);
- тез-тез ножўя таъсирлари (10 одамдан 1 нафаридан камида намоён бўлади);
- тез-тез бўлмаган ножўя таъсирлари (100 одамдан 1 нафаридан камида намоён бўлади);
- кам ҳоллардаги ножўя таъсирлари (1000 одамдан 1 нафаридан камида намоён бўлади);
- тез-тезлиги номаълум ножўя таъсирлари (бор бўлган маълумотлар асосида уларни баҳолаш мумкин эмас).
Дексаметазон натрий фосфати
Дексаметазон натрий фосфати 1 мг/мл кўз томчилари, эритмани юбориш, кам ҳолларда кўзларни санчилиши, ачишиши, қизариши ёки кўз ёшини оқишини чақириши мумкин.
Юқори дозаларда кортикостероидлар билан давомли даволаш, кам ҳолларда субкапсуляр катаракта билан боғлиқ бўлади. Шох парда, склерани юпқалашишини ёки кўз соққасини перфорациясини чақирувчи касалликлар намоён бўлиши мумкин. Бундан ташқари, узоқ муддатли ишлатишда, кўрув нервини шикастланиши, кўриш ўткирлигини пасайиши ва кўриш майдонини нуқсонлари пайдо бўлиши мумкин.
Кортикостероидлар учун характерли бўлган тизимли самаралари, стероидли кўз томчилари кўп ишлатилганида намоён бўлиши мумкин.
Левофлоксацин
Тахминан 10% беморларда ножўя реакцияларнинг кўринишларини кутиш мумкин. Реакциялар одатда енгил ёки ўртача сифатида таснифланади, қисқа муддат намоён бўлади ва одатда, фақат кўз сохаси билан чекланади.
Қуйидаги нохуш реакциялари эҳтимолли ва даволаш билан боғлиқ бўлиши мумкин сифатида баҳоланади, ва левофлоксацин сақловчи кўз томчилари билан клиник синовлар ва постмаркетинг тажриба давомида кузатилган.
Иммун тизими томонидан
Кам ҳолларда: ташқи кўз аллергик реакциялар, тошма
Жуда кам ҳолларда: номаълум ножўя таъсирлар (мавжуд маълумотлар бўйича): анафилаксия
Нерв тизими томонидан
Тез-тез бўлмаган ножўя таъсирлари: бош оғриғи
Кўзли бузилишлар
Тез-тез бўлмаган: қисқа муддатли ачишиш, кўриш ўткирлигини пасайиши, чўзилувчан шиллиқни пайдо бўлиши
Кам ножўя таъсирлари: қовоқларни ёпишиши, хемо, папилляр конъюнктивит реакциялари, қовоқларни шиши, кўзда нохуш туйғулар, кўзда қичишиш, кўзда оғриқ, конъюнктива гиперемияси, конъюнктивада фолликулаларни пайдо бўлиши, қуруқ кўз синдроми, қовоқлар эритемаси, кўз ёшини оқиши, ёруғликдан қўрқиш.
Клиник текширишларда шох пардани преципитацияси кузатилмаган.
Респиратор, кўкрак ва кўкс оралиғи бузилишлари
Тез-тез бўлмаган ножўя таъсирлари: ринит
Номаълум ножўя таъсирлари (мавжуд маълумотлар бўйича): ларингеал шиш.
Гумон қилинган ножўя таъсирлари
Дори препарати қайд этилганидан кейинги тахмин қилинган ножўя таъсирларида шиш, муҳим аҳамиятга эга. Бу дори препаратини фойда/хавф баланси мониторингини давом эттириш имкониятини беради. Тиббиёт мутахассислари ҳисоботнинг миллий тизими орқали ҳар қандай гумон қилинадиган ножўя реакциялар хақида хабар бериш сўралади.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
Фаол компонентларга (левофлоксацин, дексаметазон фосфати) ёки бошқа хинолонларга, ёки ҳар қандай бошқа ёрдамчи моддага юқори сезувчанлик.
Оддий герпетик кератит.
Чечак вакциналари, сувчечак ва шох парда ва конъюнктиванинг бошқа вирусли касалликлари.
Микобактериал кўз инфекциялари.
Кўз структураларини замбуруғли касалликлари.
Кўзнинг даволанмаган йирингли инфекцияси.
Ҳомиладорлик вақти ва эмизиш даврида.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирини текширишлари ўтказилмаган. Маҳаллий қўллаш учун бир неча офтальмологик препаратлар бир вақтда ишлатилганида, томизишлар орасида 5 минутлик интервалга риоя қилиш керак.
Маҳаллий қўллаш учун стероидлар ва маҳаллий қўллаш учун НЯҚВ бир вақтда ишлатилганида, шох пардани битишига муаммолар учун потенциал ошиши мумкин.
Номутаносиблик
Қўлланмайди.
Махсус кўрсатмалар
Л-Дексопт 5 мг/мл + 1 мг/мл, кўз томчилари, маҳаллий қўллаш учун офтальмологик эритма, лекин инъекциялар ёки перорал қўллаш учун эмас. Эритмани бевосита кўзнинг олдинги камерасига юбориш керак эмас.
Фторхинолонларни тизимли қўллаш, хатто доза бир марта қабул қилинганидан кейин хам, ўта юқори сезувчанлик реакциясига олиб келиши мумкин. Агар левофлоксацинга аллергик реакция намоён бўлса, препаратни қўллашни тўхтатиш керак.
Бошқа антибактериал воситалар билан даволашдаги каби, левофлоксацинни давомли қўллаш, резистент микроорганизмларни хаддан ташқари ўсишига, замбуруғли инфекцияларни хам қўшиб, олиб келиши мумкин. Агар инфекцияни ёмонлашиши кузатилса, ёки маълум муддат давомида клиник яхшиланиш кузатилмаса қўллашни тўхтатиш ва муқобил даволашни буюриш керак. Клиник даволаш шароитларида, пациент магнификация, масалан, тирқиш лампа ёрдами билан биомикроскопия, шунингдек, зарурати бўлганида, флуорецеин билан бўяш, ёрдамида кўрилган бўлиши лозим.
Махаллий қўллаш учун офтальмологик кортикостероидларни давомли ишлатиш (яъни, клиник текширишларда ишлатилган максимал давомликдан [24 кун] кўп) кўз гипертензияси/кўриш нервини шикастланиши ва кўриш ўткирлигини пасайиши билан глаукомага, кўриш майдонининг нуқсонларига олиб келиши мумкин, шунингдек орқа субкапсуляр катаракта хосил бўлишига хам олиб келиши мумкин.
Кўз ички босимини ошиши ва/ёки катарактани шакилланиши каби кортикостероидларнинг хавфлари, мойиллиги бўлган пациентларда (масалан, қандли диабети бўлган) ошади.
Давомли қўллаш, шунингдек пациентда организм реакциясини бостирилиши хисобига иккиламчи кўз инфекциясига олиб келиши мумкин. Кортикостероидлар организмнинг қаршилигини камайтириши ва бактериал, вирусли ёки замбуруғли инфекциялар ривожланишига ёрдам бериши ва хатто инфекциянинг клиник белгиларини ниқоблаши мумкин.
Замбуруғли инфекцияларга шох пардани доимий яраланиши бўлган пациентларда йўл қўйилади. Замбуруғли инфекция пайдо бўлган холда, кортикостероидли даволашни тўхтатиш керак.
Маҳаллий қўллаш учун офтальмологик кортикостероидлар, шох парданинг жарохатларини битишини секинлаштириши мумкин. Шунингдек махаллий қўллаш учун НЯҚВ ни ыщллдаш тузалишни секинлаштириши ёки кечиктириши маълум. Махаллий қўллаш учун НЯҚП ни махаллий қўллаш учун стероидлар билан бирга қўллаш, битишда муаммолар потенциалини ошириши мумкин.
Бундай касалликларда, шох пардани юпқалашиши хам ёки шох пардани тешилиши хам кузатилган, буни махаллий қўллаш учун кортикостероидларни узоқ муддат ишлатишда юз бериши маълум.
Бу препаратда консервант сифатида ишлатиладиган бензалконий хлориди, кератопатия – нуқтали/ёки токсик ярали кератопатиянинг сабаби бўлиши мумкин. Бензалконий хлориди кўзларнинг таъсирланишини чақириши ва юмшоқ контакт линзаларни рангсизлантириши мумкин.
Юмшоқ контакт линзалар билан контактдан сақланиш керак. Кўз инфекцияси ёки яллиғланишни даволаш вақтида контакт линзаларни ишлатиш тавсия этилмайди. Агар даволаш вақтида пациентга контакт линзаларни тақишга рухсат берилса, улар Л-Дексопт 5 мг/мл + 1 мг/мл кўз томчилари, эритма препаратини томизиш олдидан линзаларни олиб қўйишлари, ва хеч бўлмаганда, такрорий юборишгача 15 минут кутишлари кераклиги хақида маълумот олган бўлишлари керак.
Л-Дексопт 5 мг/мл + 1 мг/мл, кўз томчилари, эритма, метабисульфит натрий сақлайди: кам ўта юқори сезувчанликнинг жиддий реакциялари ва бронхоспазм чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Л-Дексопт 5 мг/мл + 1 мг/мл препаратини одамда хомиладорлик даврида ишлатиш бўйича маълумотлар, мумкин бўлган нохуш реакцияларини бахолаш учун етарли эмас.
Кортикостероидлар йўлдош орқали ўтади. Хайвонларда тератоген самаралар кузатилган. Шунга қарамасдан, одам организмида тератоген самаралар намоён бўлиши мумкинлигига хеч қандай исботлар йўқ. Кортикостероидлар тизимли қўлланганидан кейин, юқорироқ дозаларда, хомилага/янги туғилган чақалоққа таъсири қайд этилган (она қорнида ривожланишни ингибирланиши, буйрак усти безлари пўстлоғи фаолиятини бостирилиш). Лекин бу маълумотлар хақида махаллий офтальмологик ишлатишда хабар берилмаган.
Хозирги вақтда, хомиладор аёлларда левофлоксацинни ишлатиш хақидаги маълумотлар миқдори чекланган. Ҳайвонлардаги текширишлар нохуш репродуктив токсикликни кўрсатмайди. Одамларда маълумотлдар бўлмагани ва экспериментал маълумотлдар ўсувчи организмда фторхинолонларни қўллаш оқибатида тоғайнинг шикастланиши хавфини кўрсатиши туфайли, левофлоксацин хомиладорлик вақтида ишлатилмаслиги керак.
Маҳаллий қўллангандан кейин левофлоксацин ва дексаметазон фосфатини жуда паст тизимли таъсирига қарамасдан, Л-Дексопт 5 мг/мл – 1 мг/мл, кўз томчилари, эритма препарати, агар ҳомиладор аёл учун потенциал фойда, хомила учун потенциал хавфни оқламаса, хомиладорлик вақтида тавсия этилмайди.
Эмизиш
Дексаметазон фосфати кўкрак сутига чиқарилади. Қўллаш усули ва эришилиши мумкин бўлган тизимли даражаларини хисобга олиб, чақалоққа самаралари кутилмайди.
Эмизиш даврида левофлоксацинни қўллаш мумкин эмас. Левофлоксацинни кўкрак сутига чиқаришили бўйича маълумотлар етарли эмас, аммо, бошқа фторхинолонлар одам кўкрак сутига чиқарилади. Одамда экспериментал маълумотлар йўқлиги ва экспериментал маълумотлар фторхинолонларни қўллаш оқибатида ўсувчи организмда тоғайни шикастланиш хавфини кўрсатиши туфайли, ҳомиладор аёлларда эмизиш даврида левофлоксацинни қўллаш мумкин эмас.
Шундай қилиб, Л-Дексопт 5 мг/мл + 1 мг/мл, кўз томчилари, эритмасини эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Фертиллик даври
Л-Дексопт 5 мг/мл + 1 мг/мл, кўз томчилари, эритмаси махаллий қўллаш учун препаратини одамдаги фертиллика таъсирини бахолш учун текширишлар ўтказилмаган.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилятига таъсири бўйича хеч қандай текширишлар йўқ. Лекин хар қандай кўз томчилари, кўришни вақтинчалик бузилиши ёки кўришни бошқа бузилишлари автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилятига нохуш таъсир қилиши мумкин. Агар кўришни бузилиши пайдо бўлса, пациент кўриш равшанлашгунича кутиши ва фақат кейин автотранспортни хайдаши ва/ёки механизмларни бошқаришга ўтиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Бир контейнер кўз томчиларида сақланувчи левофлоксацин ва дексаметазон фосфатининг умумий миқдори, тасодифий перорал қабул қилишдан кейин токсик самаралар чақириши учун жуда кам. Агар бу зарур деб хисобланса, пациент клиник кузатилиши ва қўшимча чоралар кўрилиши мумкин.
Л-Дексопт 5 мг/мл + 1 мг/мл, кўз томчилари, эритма препарати билан маҳаллий доза оширилиб юборилганидан кейин, одатда, кўз тоза илиқ сув билан ювилиши керак.
Чиқарилиш шакли
5 мл дан кам бўлмаган эритма ҳимоя халқали полимер қопқоқ билан ёпилган 5 мл сиғимли оқ полимер флакон-томчилагичда.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган хароратда оригинал ўрамида сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Флакон биринчи очилганидан кейин, стерил офтальмологик эритма 16 кун давомида ишлатилиши керак.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.