ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КОНТРИВЕР

CONTRIVER

Препаратнинг савдо номи: Контривер

Таъсир этувчи модда (ХПН): апротинин

Дори шакли: вена ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун лиофилизат

Таркиби:

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: апротинин 10000 АТрБ (антитрипсин бирлиги);

ёрдамчи моддалар: лактоза, 0,5 М ёки 1 М натрий гидроксиди ёки 10% эритмаси ёки 30% эритмаси.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, лиофилизация қилинган кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антифибринолитик восита (протеазалар ингибитори). 

АТХ коди: В02АВ01.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси 

Протеазанинг поливалент ингибитори, антипротеолитик, антифибринолитик, гемостатик таъсир кўрсатади. Патофизиологик жараёнларда муҳим роль ўйнайдиган плазма (плазмин, тринсин, химотрипсин, калликреин, шу жумладан фибринолизни фаоллаштирувчи), қон хужайралари ва тўқималарнинг протеиназаларини фаолсизлантиради. Аптотининнинг терапевтик самараси энг аввало плазминни протеолитик таъсирини сусайтириш ва аутоген фаоллаштирувчилар томонидан плазминогенни фаоллашишини блоклашга боғлиқ. Антипротеаза фаоллигининг мавжудлиги меъда ости безини шикастланишлари ва плазма ва тўқималарда калликреин ва бошқа протеиназаларнинг юқори миқдори билан кечувчи бошқа ҳолатлардаги самарадорлигини белгилайди. Қоннинг фибринолитик фаоллигини камайтиради, фибринолизни тормозлайди ва коагулопатияларда гемостатик таъсир кўрсатади. Калликреин-кинин тизимини блоклаши апротининни шокнинг турли шаклларини олдини олиш ва даволашда, ангионевротик шишда апротининни қўллаш имконини беради.

Фармакокинетикаси

Вена ичига юборилганидан кейин хужайрадан ташқари бўшлиқда тез тақсимланади, жигарда қисқа муддат тўпланади. Меъда-ичак йўлларида фаолсизланади, бир қисми жигарда парчаланади. Қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – тахминан             150 минут ни ташкил қилади. Терминал Т1/2 – 7-10 соат ни ташкил қилади. Буйракнинг лизосомал ферментлари таъсири остида нофаол маҳсулотларгача секин парчаланади ва    5-6 соат давомида чиқарилади.

Қўлланилиши

• Панкреатит (ўткир, сурункалини зўрайиши), панкреонекроз, операциядан кейинги панкреатитни олдини олиш.
• Гиперфибринолитик қон кетишлар:

• жароҳатдан кейинги;
• операциядан кейинги (айниқса простата бези, ўпкадаги операцияларда);
• туғруққача, туғруқ вақтида ва туғруқдан кейинги даврда қон кетишлар (шу жумладан ҳомила олди сувлардан эмболияда), полименорея;
• тромболитик даволаш асоратлари.

• Сунъий қон айланиш аппаратини қўллаш билан очиқ юракдаги жарроҳлик операциялари вақтида қон кетишларни олдини олиш.
• Шокнинг турли шаклларини (эндотоксик, жароҳат, гемолитик) даволаш ва олдини олиш.
• Иккиламчи гиперфибринолиз билан характерланувчи коагулопатиялар.
• Эмболияларни олдини олиш (операциядан кейинги, политравмаларда).
• Операциядан кейинги паротитни олдини олишда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Контриверни фақат “ётган” ҳолатда вена ичига оқим билан секин (максимал – минутига
5 мл) ёки томчилаб юборилади.

1 флакон ичидагиси натрий хлоридининг изотоник эритмасини 2 мл да (10000 АТрБ дозаси учун) ёки 20 мл да (100000 АТрБ дозаси учун) эритилади.

Одатда қуйидаги дозалаш тартиблари буюрилади:

Қон кетишларда.

Бошланғич доза 300000 АТрБ (399000 КФБ (калликреинни фаолсизлантирувчи бирлик)) ни ташкил этади, кейинчалик гемостаз нормаллашгунигача ҳар 4 соатдан кейин
140000 АТрБ (186200 КФБ) вена ичига оқим билан юборилади.

Ўткир панкреатитда.

200000-300000 АТрБ (266000-399000 КФБ) вена ичига оқим билан секин, сўнгра суткада 200000-300000 (266000-399000 КФБ) вена ичига томчилаб юборилади. Касалликнинг клиник манзараси ва лаборатор таҳлил кўрсаткичлари нормаллашгунигача даволаш давом эттирилади.

Операциядан кейинги панкреатитни олдини олиш.

Суткада 200000 АТрБ (266000 КФБ) вена ичига оқим билан юборилади.

Шок ҳолатларида.

Бошланғич доза 200000-300000 АТрБ (266000-399000 КФБ (калликреинни фаолсизлантирувчи бирлик)) ни ташкил этади, кейинчалик ҳар 4 соатдан кейин
140000 АТрБ (186200 КФБ) вена ичига оқим билан юборилади.

Иккиламчи гиперфибринолиз билан характерланувчи коагулопатияларда.

750000 АТрБ (1 млн. КФБ) ва ундан юқори дозада буюрилади.

Ёғли эмболияни олдини олиш.

Бошида 200000 АТрБ (266000 КФБ) вена ичига секин юборилади, сўнгра 200000 АТрБ (266000 КФБ) ҳар куни вена ичига секин юборилади.

Маҳаллий қўллаш мумкин

Узоқ муддатли аҳамиятсиз даражадаги қон кетишларда 75000 АТрБ (100000 КФБ) дозада препарат билан намланган дока сальфеткани қон кетиш ўчоғига қўйилади.

Панкреанекроз ва қорин бўшлиғида фермент сақловчи экссудати бўлган беморларда Контривер эритмасини қорин бўшлиғига юбориш мумкин (вена ичига қўллашга қўшимча).

Болаларга

Гемостазни бузилишларида тана вазнига 15000 АТрБ (20000 КФБ) суткалик дозада юборилади.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар: бронхоспазм, эшакеми, қичишиш, ринит, конъюнктивит, анафилактик реакциялар (анафилактик шокгача).

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, тахикардия. Коронар томирларда шунтлашни такрор операциялари вақтида апротининни юқори дозаларда      (6-9 млн АТрБ, бу 8-12 млн КФБ га мос келади) қўллаш миокард инфарктини ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин.

Марказий нерв тизими томонидан: психотик реакциялар, галлюцинациялар, онгни чалкашиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: ўтувчан кўнгил айниши, қусиш (тез юборишда).

Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида тромбофлебит (узоқ муддат юборишда).

Бошқалар: миалгия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Апротинин, препаратнинг бошқа компонентлари, қорамол оқсилига юқори сезувчанлик; томир ичида диссеминицияланган қон ивиши синдроми (ТИДҚИ-синдроми) (коагулопатия босқичидан ташқари); ҳомиладорлик (I ва III уч ойликлари); лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Кардиопульмонал шунтловчи операциялар, чуқур гипотермия, сунъий қон айланиши аппаратини қўллаш билан операция вақтида қон айланишини тўхтатиши (буйрак етишмовчилигини ривожланиши ва ўлим хавфи), анамнезидаги аллергик реакциялар; аввал апротинин билан даволаш, шунингдек бундан 2-3 кун олдин миорелаксантлар қабул қилган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа дори воситалари (электролитлар ва декстроза эритмаларидан ташқари) билан фармацевтик номутаносиб.

Фибринолитик воситалар, шу жумладан стрептокиназа, урокиназа, алтеплаза самараларини ингибиция қилади.

Гепарин таъсирини кучайтиради (гепаринланган қонга қўшиш қон кетиш вақтини оширади).

Апротинин ва реомакродекс бирга қўлланганида таъсирини ўзаро кучайиши кузатилади.

Махсус кўрсатмалар

Аллергик реакциялар ривожланишини юқори бўлган пациентларга апротининни қўллашдан олдин антигистамин препаратлари юборилади. Аллергик реакция ривожланиши ҳолларида апротининни юборишни дарҳол тўхтатиш керак.

Аввал апротинин билан даволанган (15 кун давомида ва 6 ойгача) пациентларда аллергик реакциялар ривожланиши хавфи ошади.

ТИДҚИ-синдромида препаратни фақат ТИДҚИ нинг барча кўринишларини бартараф қилгандан кейин ва гепариннинг профилактик таъсири фонида қўллаш мумкин. Бунгача  2-3 кун олдин миорелаксантлар қабул қилган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Фақат ҳаётий кўсатмалар бўйича ҳомиладорликнинг II уч ойлигида қўллаш мумкин. Лактация даврида апротининни қўллашнинг клиник тажрибаси чекланган. Эмизиш даврида препаратни буюриш зарурати бўлганида (препаратни қўллаш вақтида) эмизишни тўхтатиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: ножўя таъсирларини кучайиши.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

100000 АТрБ дан вена ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун лиофилизат флаконларда.

1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

5 ёки 10 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан тўсиқли ёки махсус уяли картон қутида.

30, 50, 85, 100 флакон, ўн флаконга битта йўриқнома ҳисоби билан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида (стационарлар учун).

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил. 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.