ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
СТРЕКСОН-Т
STREKSON-T
Препаратнинг савдо номи: Стрексон-Т
Таъсир этувчи модда (ХПН): цефтриаксон, тазобактам
Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун
Таркиб:
Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:
цефтриаксонга эквивалент 1000 мг
цефтриаксон натрий АҚШ Ф.
тазобактамга эквивалент 125 мг
тазобактам натрий
Таърифи: оқдан сарғиш ранглигача бўлган кристалл кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи)
АТХ коди: J01DA63.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Цефтриаксон – кенг таъсир доирасига эга 3 авлод цефалоспорин антибиотигидир. Бактерицид таъсир қилади. Микроорганизмларни ҳужайра деворини синтезини сусайтиради. Бета-лактамазларга кўпчилик граммусбат ва грамманфий бактерияларга нисбатан чидамли. Граммусбат аэроб бактерияларга, грамманфий аэроб бактерияларга ва анаэроб бактерияларга нисбатан фаол In vitro шароитида қуйидаги микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаолликка эга бўлсада, бунинг клиник аҳамияти номаълум: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (Providencia rettgeri), Salmonella spp. (Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллинга чидамли стафилококклар цефалоспоринларга, шу жумладан цефтриаксонга ҳам чидамли D гуруҳи стрептоккокларини ва энтерококкларни кўпчилик штаммлари (шу жумладан Enterococcus faecalis) ҳам цефтриаксонга чидамли.
Тазобактам сульбактамга таркибий яқин бўлган сульфон пенициллинати ҳисобланади. Бета-лактамазаларнинг ингибитори бўлиб, у пенициллинлар ва цефалоспоринлар каби бета-лактамазаларнинг кўпчилик лабил препаратлар учун ўзаро кучайтирувчидир. Тазобактам клавуланат кислотаси билан ингибиция қилинадиган барча бета-лактамазларни бостиради, аммо бундан ташқари у морганелла, морганил, цитерабактера, фреунди, клоака энтербактери, марцесценс, серратин ва кўкйиринг таёқчаси каби бактерияларнинг хромосомалар билан билвосита индукция қилинган (ёки бостирилган) ферментларига нисбатан айрим фаолликка эга. Тазобактам, шунингдек бошқа бета-лактамоз ингибиторларига қараганда янада сустроқ фермент-индуктор ҳисобланади.
Тазобактам ва цефтриаксонни бирга қўллаш
Тазобактам ва цефтриаксон организмларга нисбатан фаол таъсир кўрсатади. Бундан ташқари у турли организмларга синергик фаолликни (ҳар бир компоненти билан солиштириб бирга қўллаш учун минимал бостирувчи концентрациясини [MLC] пасайиш бўлиши керак) намоён қилган.
Микробиологияси
Ҳужайра қобиғини синтезини ингибиция қилиниши цефтриаксоннинг бактерицид фаоллигини натижаси ҳисобланади. Цефтриаксон грамманфийларда ҳам, граммусбат бактерияларда пенициллиназага ва цефалоспоринга ҳам, бета-лактамазлар иштирокида юқори турғунликка эга. Цефтриаксон қуйидаги микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол ҳисобланиши кўрсатилган.
Грамманфий аэроблар: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisstria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescen
Граммусбат аэроблар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Strepcoccus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Анаэроблар: Bacteroides fragilis Clostridium турлари, Peptostreptococcus турлари
Фармакокинетикаси
Тақсимланиши
Цефтриаксон: унинг 98% қон зардобининг оқсиллари билан боғланади; гематоэнцефалик тўсиқдан ўтади. Тазобактам: 30% плазма оқсиллари билан боғланади: тананинг тўқима ва суюқликларида кенг тарқалган.
Чиқарилиши:
Цефтриаксон: ярим чиқарилиш даври тахминан 8,7 соатни ташкил қилади: 33-67% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Тазобактам: асосан буйраклар орқали чиқарилади ва препаратнинг юборилган дозасининг 80% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Чиқарилиши: буйраклар орқали.
Тазобактам битта метаболитга қадар метаболизмга учрайди, унга фармакологик ва антибактериал фаоллик етишмайди. Тазобактам ва унинг метаболити асосан буйраклар орқали дозанинг 80% ўзгармаган ҳолда, қолган қисми ягона метаболит кўринишида чиқарилади. Тазобактам организмнинг тўқима ва суюқликларида, шу жумладан ичакни шиллиқ қаватида, ўт пуфагида, ўпкаларда, аёлларни репродуктив тўқималарида (бачадон, тухумдонлар ва бачадон найлари интерстициал суюқлик ва сафрода кенг тарқалган. Тўқималардаги ўртача концентрация одатда плазмадаги концентрациясининг 50 дан 100% гачасини ташкил қилган.
Қўлланилиши
Препарат асосан қуйидаги касалликларда буюрилади:
- Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари ва касалхонадан ташқари пневмония
- Фебрил нейтропения
- Ўрта қулоқнинг ўткир бактериал отити
- Тери ва тери структураларининг инфекциялари
- Сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари
- Асоратланмаган гонорея
- Кичик чаноқ аъзоларини яллиғланиши
- Бактериал сепсис
- Суяк ва бўғимларнинг инфекциялари
- Қорин бўшлиғинг инфекциялари
- Бактериал менингит
- Жарроҳлик билан боғлиқ операциядан олдинги инфекцияларни профилактикаси.
Қўллаш усули ва дозалари
Болалар: Жиддий инфекцияларни даволаш учун тавсия қилинадиган дозани (цефтриаксонга ҳисобланганда) ҳар 12 соатда 2 юборишга мўлжалланган 50-75 мг/кг ни ташкил қилади. Умумий суткалик доза 2 г дан ошмаслиги керак (цефтриаксонга ҳисобланганда). 2 ҳафталиккача бўлган чақалоқлар учун суткалик доза 20-50 мг/кг ни ташкил қилади. Ўткир бактериал отитни даволаш учун МТИ бир марталик 50 мг/кг ли доза тавсия қилинади.
Катталар: Катталар учун одатдаги доза инфекцияни оғирлигига кўра 1000/125 мг цефтриаксон/тазобактам суткада 1-2 мартани ташкил қилади. Умумий суткалик доза 4 г дан ошмаслиги керак (цефтриаксонга ҳисоблаганда). Операциядан олдин ишлатиш учун (жарроҳлик инфекцион асоратларни профилактика қилиш) 1 г цефтриаксонга тенг дозани вена ичига бир марта жарроҳлик аралашувларидан 30 минут-2 соат олдин қўллаш тавсия қилинади. Препарат билан даволаш инфекция симптомлари йўқолганидан кейин камида 2 кун давомида давом эттирилиши керак. Даволашнинг одатдаги давомийлиги-4-14 кунни ташкил қилади, инфекциянинг оғирлигига кўра даволаш муддатини узайтириш талаб қилиниши мумкин. Streptococci pyogenes чақирган инфекцияларни даволашда даволаш камида 10 кун давом эттирилиши керак. Цефтриаксонни эритмани тайёрлагандан кейин қуйидаги келтирилган кўрсатмаларга мувофиқ мушак ичига инъекцияси ёки вена ичига инъекциялар/инфузияси йўли билан юбориш мумкин.
Ишлатиш учун кўрсатмалар
Вена ичига оқим билан юбориш учун препаратни инъекция учун стерил сувда натрий хлориди ёки декстроза эритмасида 1:10 нисбатда, мушак ичига юбориш учун 1% ли лидокаин эритмасида эритилади. Препаратни мувофиқ эритувчилар (инъекция учун сув, натрий хлориди, глюкоза эритмаси) билан суюлтириш жадвалда келтирилган.
| Доза (цефтриаксонга ҳисобланганда) | 250 мг | 500 мг | 1000 мг |
| Вена ичига юбориш учун эритувчини миқдори (мл) | 2,4 | 4,8 | 9,6 |
| Мушак ичига юбориш учун эритувчини миқдори (мл) (1% ли лидокаин гидрохлориди эритмаси) | 0,5-0,9 | 1,0-1,8 | 3,6 |
Вена ичига инъекциясини камида 2-4 минут давомида юбориш керак.
Вена ичига инфузияни камида 30 минут давомида юбориш керак.
Препаратни 1% ли лидокаин эритмасида суюлтирилгандан кейин тайёр эритмани мушак ичига чуқур юборилади. 1 г дан юқори дозани (цефтриаксонга ҳисобланганда) 12 соатлик интервал билан 2 юборишга бўлиш керак.
Препаратни тайёрланган эритмасини дарҳол ишлатиш лозим.
Кальций сақловчи эритувчиларни (масалан, Рингер эритмаси ёки Гартман эритмаси), препаратни тайёрлаш учун ёки кейинчалик тайёрланган эритмани вена ичига, юбориш учун ишлатиш мумкин эмас. Бу чўкмани шаклланишига олиб келиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Маҳаллий реакциялар – оғриқ, қаттиқлашиш ва оғриқ умумий сондан 1% да пайдо бўлган. Флебит тўғрисида вена ичига юборилгандан кейин <1% хабар қилинган.
Юқори сезувчанлик – тошма, қичишиш, иситма ёки этни увиши.
Гематологик эозинофилия, тромбоцитоз ва лейкопения, анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, протромбин вақтини узайиши.
Меъда-ичак томонидан – диарея, кўнгил айниши ёки қусиш ва таъмни бузилиши.
Жигар томонидан – аланинаминотрансфераза ААТ ёки олтингугурт глутамид пируват трансаминаза (ОГПТ) ошиши.
Ишқорий фосфатаза ва билирубинни ошиши.
Буйрак сабаблари бўйича қонда азот мочевина (ҚАМ) даражаси ошиши.
Креатининни ошиши ва сийдикда чўкмани бўлиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Цефалоспоринларга ва бета-лактамаз ингибиторларига нисбатан юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Ишлатишдаги алоҳида огоҳлантиришлар ва эҳтиёткорлик чоралари
Бу препаратни пенициллинга сезгир беморларни даволашда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Ўта юқори сезувчанликни кучли ўткир реакциялари адреналинни тери остига юборишни ва ҳолатга мувофиқ бошқа фавқулотда чораларни қўллашни талаб қилиши мумкин. Препаратни шунингдек меъда-ичак йўллари касалликлари, айниқса колити бўлган шахсларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Даволанганда Цефтриаксон қўлланган пациентларни ўт пуфагида сонографик нуқсонларни бўлганлиги тўғрисида хабарлар мавжуд: улар ичидан айрим пациентларда ўт пуфагини касаллик симптомлари бўлган.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Микробларга қарши бошқа дори воситалари ва гепарин билан фармацевтик номутаносиб.
Диуретиклар, аминогликозидлар, полимиксин В цефтриаксонни найчалар секрециясини пасайтиради ва уни қон зардобидаги концентрациясини оширади, Т1/2 узайтиради, нефротоксикликни кучайтиради (нефронекрозни ривожланиш хавфи ошади). Цефтриаксон аминогликозидларни ототоксиклигини оширади.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар цефалоспоринларни чиқарилишини секинлаштириб, қон кетишини ривожланиш хавфини оширади. Бактерицид антибиотиклар билан (аминогликозидлар) бир вақтда буюрилганда синергизм бактериостатиклар антибиотиклар (макролидлар, хлорамфеникол, тетрациклинлар билан антагонизм намоён қилади.
Метронидазол эритмаси билан (жарроҳлик аралашувларини ўтказишда метронидазол эритмасини инфекцияларни профилактика қилиш учун юборишдан олдин инфузион тизимни цефтриаксон эритмасидан ювиш лозим) номутаносиб. Бошқа дори препаратлари билан дориларни ўзаро таъсиридан сақланиш учун цефтриаксон эритмаларини (кўпчилик бошқа бета-лактам антибиотиклари каби) ванкомицин, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин эритмалари билан бир вақтда юбориш мумкин эмас. Цефтриаксонни санаб ўтилган препаратлар билан буюрилганда ҳар бир антибиотикни алоҳида юбориш лозим.
Махсус кўрсатмалар
Цефтриаксонни ишлатганда сохтамембраноз колит пайдо бўлиши мумкин. Шунинг учун препарат билан даволаш вақтида диарея пайдо бўлган ҳолатлар бу ташхисни ҳисобга олиш муҳим. Колитни енгил шакллари махсус даволашни талаб қилмайди: препаратни юборишни тўхтатиш етарли ўртача ёки оғир ҳолатларда махсус даволашни талаб қилиши мумкин.
Пенициллинларга аллергик реакциялари бўлган пациентларда кесишган ўта юқори сезувчанлик бўлиши мумкин.
Оғир буйрак ва жигар етишмовчилиги бирга учраганда плазмада препаратни концентрациясини (креатинин клиренсига кўра дозага тузатиш киритилади) мунтазам аниқлаш лозим.
Узоқ даволанганда периферик қонни, жигар ва буйракларни функционал ҳолатини мунтазам назорати зарур.
Аралаш аэроб-анаэроб инфекцияларда, қўзғатувчилар идентификация қилингунига анаэробларга нисбатан фаол бўлган дори воситалари билан мажмуавий қўллаш мақсадга мувофиқ. Инфекциялар йўқотилган ўчоқда менингиал диссеминация юз берган беморларда менингитга шубҳа бўлиши ёки менингит ташхиси тасдиқланиши мумкин бўлиб, бунда ушбу ҳолат учун клиник самарадорлиги тасдиқланган муқобил антибиотикни буюриш лозим.
Сийдикда Кумбсни ижобий тестини, глюкозага сохтамусбат тестни аниқлаш мумкин.
Ҳомиладорликда қўлланилиши
Инъекция учун Цефтриаксон тазобактам билан ҳомиладорлик вақтида, фақат агар бунга аниқ зарурат бўлса ишлатиш лозим.
Лактация даврида қўлланилиши
Инъекция учун Цефтриаксон тазобактам билан паст концентрациялари кўкрак сутига чиқарилади. Шундай қилиб, инъекция учун цефтриаксон тазобактам билан эмизиклик оналарга юборилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилганда гемодиализ ва перитонеал диализ препаратни концентрациясини пасайтирмайди. Махсус антидоти йўқ.
Дозани ошириб юборилишини даволаш симптоматик.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун шиша флаконда. Бир флакон 10 мл дан пластик контейнердаги эритувчи – инъекция учун стерил сув ва қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Салқин, ёруғликдан ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
24 ой.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича берилади.