ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ИКСИМ

IXIME

Препаратнинг савдо номи: Иксим

Таъсир этувчи модда (ХПН): цефиксим

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: сувсиз цефиксимга эквивалент бўлган 400 мг цефиксим;

ёрдамчи моддалар: кальций дигидроксифосфати, ўта желатинланган крахмал, микрокристалл целлюлоза, магний стеарати, оқ опадрай II 33G28707.

Таърифи: капсуласимон шаклли, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида “LUPIN”ёзуви ва бошқа томонида рискали, оқдан оч-сариқ ранггача бўлган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

АТХ коди: J01DD08.

Фармакологик хусусиятлари

Цефиксим микроорганизмларнинг хужайра деворининг асосий структур компоненти ҳисобланган пептидогликан ҳосил бўлишини ингибиция қилади. Цефиксим бета-лактамазалар таъсирига чидамли. Цефиксим кўпгина граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан фаол.

Бошқа цефалоспоринлар каби цефиксимнинг бактерияларга хужайра девори синтезини ингибиция қилишдан иборат. Натижада бета-лактам мавжудлиги туфайли пенициллин ва айрим цефалоспоринларга чидамчи кўпгина микроорганизмлар цефиксимга сезгир. Цефиксим in vitro шароитда ҳам ва клиник инфекцияларда ҳам қуйидаги микроорганизмларнинг кўпгина штаммларига нисбатан фаол бўлиши мумкин.

Граммусбат микроорганизмлар:

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамманфий микроорганизмлар:

Haemophilus influenzae (beta-lactamase мусбат ва манфий штаммлар), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (уларнинг кўпчилиги  – beta-lactamase мусбат), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан penicillinase- ва non-penicillinase-штаммлари), Haemophilusparainfluenzae (beta-lactamase мусбат ва манфий штаммлар), Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multicida, Providencia турлари, Salmonella турлари, Shigella турлари, Citrobacteramalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marscescens.

Бошқа бета-лактам антибиотиклари каби цефиксим бактерия хужайрасининг ички деворида пенициллин боғловчи оқсиллар билан специфик боғланади, натижада уни ва бактериал девор синтезининг сўнгги босқичини ингибиция қилади. Бунинг натижасида хужайра лизиси аутолизин каби энзимлар томонидан бактерия хужайрасини аутолизиси каби амалга ошади, эҳтимол цефиксим аутолизин ингибитори билан ўзаро таъсирлашади.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилингандан кейин 40-50% (овқат қабул қилишдан қатъий назар) сўрилади, лекин цефиксимни овқат билан қабул қилганда максимал концентрациясига эришиш вақти 0,8 соатга узаяди.

200 мг цефиксимни бир марта қабул қилганда плазмадаги максимал концентрацияси
2 мкг/мл (1 мкг/мл дан 4 мкг/мл гача) ва 400 цефиксимни бир марта қабул қилганда плазмадаги максимал концентрацияси 3,7 мкг/мл (1,3 мкг/мл дан 7,7 мкг/мл гача) га эришади. 200 мг ёки 400 мг бир марталик дозаси қабул қилгандан 2 соат ва 8 соат орасида плазмадаги чўққи концентрациясига эришади.

Қабул қилинган дозанинг тахминан 50% ўзгармаган кўринишда сийдик билан чиқарилади.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда цефиксим шунингдек қабул қилинган дозанинг 10% кўпроғи сафро билан ҳам чиқариши аниқланган. Цефиксим шунингдек тахминан 30% альбуминлар фракцияси билан боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 65% ни ташкил қилади. Соғлом кўнгиллиларда цефиксимни плазмадан ярим чиқарилиш даври ўртача 3-4 соатни ташкил қилади ва айрим кўнгиллиларда 9 соатгача етиши мумкин.

Кекса ёшдаги пациентларда барқарор ҳолатдаги AUCs кўрсаткичи соғлом кўнгиллиларга нисбатан 40% юқори.

Ўртача даражадаги буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига
20-40 мл) бўлган пациентларда зардобда цефиксимнинг ярим парчаланиш даври 6,4 соатгача ошади. Буйрак фаолиятини оғир бузилишларида (креатинин клиренси минутига 5-20 мл) ярим парчаланиш даври 11,5 соатгача ошади. Препарат гемодиализ ёки перитониал диализ ёрдамида тўлиқ чиқарилмайди. Лекин тадқиқотлар 400 мг доза гемодиализда бўлган пациентлар креатинин клиренси минутига 21-60 мл га субъектлар каби профилга эга эканликларини кўрсатган. In vivo шароитда цефиксимнинг метаболизмини ҳеч қандай исботлари йўқ.

Орқа мия суюқлигида цефиксимнинг даражалари ҳақида адекват маълумотлар йўқ.

Қўлланилиши

Иксим таблеткалари сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион касалликларни даволаш учун қўлланади:

• Escherichia coli, Proteus mirabilis чақирган сийдик йўлларининг асоратланмаган инфекциялари;
• Haemophilus influenzae (бета-лактам мусбат ва манфий штаммлари), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (уларнинг кўпчилиги бета-лактам мусбат), S.pyogenes Pharyngitis &Tonsillitis, S.pyogenes чақирган ўрта қулоқ инфекциялари;
• Streptococcus pyogenes чақирган фарингитлар ва тонзиллитлар.

Изоҳ: S.pyogenes ни даволашда, шу жумладан ревматик атакани олдини олишда танлов препарати бўлиб пенициллин ҳисобланади. Цефиксим асосан Streptococcus pyogenes ни бурун-ҳалқумдан тарқалганида самарали, шунга қарамасдан ревматоид атакани олдини олиш учун Иксимнинг самарадорлиги ҳақида маълумотлар мавжуд эмас.

• Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза мусбат ва манфий штаммлари) чақирган ўткир бронхитлар ва сурункали бронхитни зўрайиши.
• Salmonella typhy чақирган асоратланмаган мультирезистент ва хинолонга резистент тифоз иситма.
• Neisseria gonorrhoeae (пенициллаза ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари) чақирган асоратланмаган гонореяда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар

Цефиксимнинг тавсия этилган дозаси суткада бир марта 400 мг ни ташкил қилади.

Асоратланмаган мультирезистент тифоз иситмада цефиксимнинг тавсия этилган дозаси суткада тана вазнига 15-20 мг/кг 7-14 кун давомида ва хинолонга резистент тифоз иситмада – суткада тана вазнига 20 мг/кг 7-14 кун давомида буюрилади.

Асоратланмаган цервикал/уретрал гонококкли инфекцияларни даволаганда цефиксимнинг тавсия этилган бир марталик дозаси 400 мг ни ташкил қилади.

Болалар

Тана вазни 50 кг дан ортиқ ёки 12 ёшдан ошган болалар катталар учун тегишли дозада даволанишлари керак.

Streptococcus pyogenes чақирган инфекцияларни даволаш цефиксимнинг терапевтик дозасини 10 кун давомида буюришдан иборат.

Буйрак етишмовчилиги

Цефиксимни буйрак етишмовчилигида буюриш мумкин:

• қуйидаги креатинин клиренсида:
• минутига 60 мл дан кўп – нормал доза ва тартибда
• минутига 21-60 мл – стандарт дозанинг 75% ва дозалашнинг стандарт интервали;
• минутига 21 мл дан кам – стандарт дозанинг 50% ва дозалашнинг стандарт интервали.

Ножўя таъсирлари

Цефиксим одатда яхши ўзлаштирилади. Клиник тадқиқотлар вақтида кузатилган ножўя реакцияларнинг кўпчилиги енгил ёки чегараланган бўлган.

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея цефиксимнинг юқори дозаларини қўллаш билан боғлиқ бўлиши мумкин. Диареянинг оғир ҳолатлари симптомлари пайдо бўлганда Иксимни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Марказий нерв тизими томонидан бузилишлар: бош оғриғи, бош айланиши. Айрим цефалоспоринлар тиришишларни чақирган, доза камайтирилмаган ҳолатлар қисман буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда кузатилган. Бу ҳолат даволашни тўхтатишни талаб этади. Қуйидагилар кам ҳолларда кузатилган: кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз.

Лаборатория таҳлиллари томонидан бузилишлар: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитик анемия. Буйрак ва жигар фаолиятини ўртача даражадаги ўткинчи бузилишлари кузатилган.

Жигар томонидан бузилишлар: трансаминазалар, ишқорий фосфотаза томонидан ўткинчи бузилишлар ва сариқлик.

Бошқа бузилишлар: жинсий аъзоларда қичишиш ва вагинит.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Цефиксимни цефалоспоринларга маълум ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

ДИҚҚАТ!

Цефиксим билан даволашни бошлашдан олдин пациентда цефалоспоринлар, пенициллинларга ёки бошқа препаратларга ўта юқори сезувчанлиги бўлганлигини аниқланг.

Агар препарат пенициллинларга юқори сезуванлиги бўлган пациентларга буюрилган бўлса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки адабиётларда бета-лактам антибиотиклар орасида кесишган ўта юқори сезувчанлик таърифланган ва пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларнинг 10% да кузатилиши мумкин.

Цефиксимга аллергик реакция симптомлари пайдо бўлган ҳолларда даволашни тўхтатиш керак.

Ўта юқори сезувчанликнинг оғир даражадаги ўткир реакциялари шошилинч тиббий ёрдамни, шу жумладан кислород, суюқликни вена ичига юбориш, антигистамин, кортикостероид, прессор аминларни вена ичига юбориш ва клиник кўрсатмаларга қараб сунъий вентиляцияни талаб этиши мумкин.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа цефалоспорин антибиотиклари каби цефиксим протромбин вақтини узайтиради, буни антикоагулянтлар билан даволанаётган пациентларда эътиборга олиш керак.

Карбамазепин.

Бир вақтда қўлланилганида цефиксим карбамазепиннинг даражасини оширади. Плазмада карбамазепиннинг даражасини назорат қилиш керак.

Варфарин ва антикоагулянтлар.

Антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида қон кетишининг бирон-бир клиник симптомларисиз протромбин вақтини узайиши кузатилади.

Пробенецид.

Бир вақтда қўлланганида цефиксимнинг буйрак клиренси ва тақсимланиш хажмини камайиши билан плазмада пробенецид ва AUC ошади.

Бошқа препаратлар.

Цефиксим нифедипин билан бир вақтда қўлланганида плазмада препаратнинг концентрациясини ва эгри чизиқ остидаги майдонни ошиши билан цефиксимнинг биокираолишлиги ошади.

Махсус кўрсатмалар

Кўрсатмалар бўлмаганида ёки профилактик мақсадда сезгир бактериялар бўлганда пациентларга цефиксимни буюриш мақсадга мувофиқ эмас, чунки бу прапаратга резистент бактериялар ривожланиши хавфини оширади.

Узоқ вақт даволаганда резистент микроорганизмларни ривожланиши эҳтимолини эътиборга олиш керак. Бундай ҳолларда даволаш вақтини пациентни назорат қилиш ва суперинфекция ривожланиши олдини олишга қаратилган чораларни кўриш керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган, амбулатор диализда ва гемодиализда бўлган пациентларда цефиксимнинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Диализда бўлган пациентлар назоратда бўлишлари керак.

Цефиксимни анамнезида меъда-ичак йўллари касалликлари, айниқса колити бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Антибиотиклар билан даволаш вақтида ва даволагандан кейин сохтамембраноз колит симптомлари кузатилиши мумкин ва пациентнинг ҳаётини оғирлаштириши мумкин.

Глюкозага сохта мусбат реакция Бенедикт ёки Фехлинг эритмасида ёки мис эритмасида кузатилиши мумкин, лекин энзиматик глюкоза оксидазага асосланган реакцияда кузатилмайди.

Цефалоспорин антибиотиклари билан даволаганда бевосита Кумбс таҳлилида сохта ижобий натижа аниқланган, буни Кумбс таҳлилини ўтказганда эътиборга олиш керак.

Цефиксим нитропруссид ишлатилганда сийдикда кетонга сохта мусбат реакция бериши мумкин, лекин нитроферрицианид ишлатилганда кузатилмайди.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўлланади. Лактация даврида препарат билан даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари (кўпинча сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда кузатилади): тиришишлар, энцефалопатия, нерв-мушак қўзғалувчанлиги.

Даволаш: гемодиализ ва тутиб турувчи даволаш.

Чиқарилиш шакли

6 таблеткадан блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутида.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

24 ой.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича берилади.