ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЭТАЦИЗИН^®

ETHACIZIN

Препаратнинг савдо номи: Этацизин^®

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби

Қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди.

фаол модда: 50 мг этацизин;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, қанд, метилцеллюлоза, кальций стеарати.

Таърифи: думалоқ, икки томонлама қавариқ, сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида деярли оқ рангли ядро ва қобиғи кўринади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: IC синф антиаритмик воситаси.

АТХ коди: С01ВС09

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Этацизин^® – 1С синф антиаритмик препарати (ААП) ҳисобланади. Жадал ва узоқ муддатли антиаритмик таъсирга эга. Хужайра мембранасининг ҳам ташқи ҳам ички юзасидаги натрий каналларига таъсир кўрсатиб, асосан натрийни тез киришини сусайтиради. Камроқ даражада секин кирувчи кальций оқимини сусайтиради. Этацизин^® секин кальций оқимини блокадаси билан боғлиқ бўлган манфий инотроп самарага эга.

Этацизин^® ҳаракат потенциали майдонини ўсиш тезлигини (V_max) сусайтиради, тинчлик потенциалини ўзгартирмайди. Миокарднинг ўтказувчи тизими бўйлаб қўзғалишни ўтказилишини секинлаштиради. Этацизиннинг таъсирида ЭКГ да Р тишни кенгайиши ва QRS комплексини, шунингдек Р-Q, P-R интервалларини узайишини кузатиш мумкин.

Этацизин^® юрак қисқаришлари сонини ўзгартирмайди ва артериал босимига таъсир қилмайди. Терапевтик дозалари қўлланганда аритмоген самараси кам ҳолларда ривожланади. Этацизин^® миокард фибрилляцияси бўсағасини оширади, шунингдек ўткир миокард ишемияси шароитида фибрилляцияга ўтувчи юрак ритми бузилишларини бартараф этади.

Этацизин^® холинолитик хусусиятларга эга, шунинг учун у вагусни фаоллашуви билан боғлиқ аритмияларни даволашда самаралидир.

Этацизин^® шунингдек, ўртача антиишемик ва маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсирга эга.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши ва тақсимланиши

Ичга қабул қилинганда Этацизин^® меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади ва қонда 30-60 минутдан кейин пайдо бўлади. Овқат қабул қилиш препаратни сўрилишига таъсир қилмайди. Қон плазмасида Этацизин^®нинг максимал концентрациясига 2,5 -3 соатдан кейин эришилади. Препаратни биокираолишлиги – 40%. Этацизиннинг 90% плазма оқсиллари билан билан боғланади. Этацизин^®катта тақсимланиш ҳажмига эга (тахминан 400 л). Препаратнинг таъсири 6-8 соат давом этади.

Этацизин^® йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Кўкрак сути билан чиқарилади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Этацизин^® жигар орқали биринчи ўтиши вақтида жадал метаболизмга учрайди. Ҳосил бўлган метаболитларидан айримлари антиаритмик фаолликка эга. Ярим чиқарилиш даври 2,5 соатни ташкил қилади. Организмдан метаболитлар ҳолида сийдик билан чиқарилади.

Узоқ муддат қўллангандан сўнг препаратни кумуляцияси кузатилмайди.

Қўлланилиши

Юрак қоринчалар усти ва қоринчалари экстрасистолияси, қоринчалар усти ва қоринчалар тахикардияси, юрак бўлмачаларини липиллаши ва хилпиллашида қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Дозалари

Катталарга дозани шахсий равишда белгиланади. Одатдаги доза 50 мг кунига 2-3 мартани ташкил қилади. Даволовчи самара етарли бўлмаганида доза 50 мг дан кунига 4 мартагача оширилади.

Антиаритмик самара етарли бўлмаганда Этацизин^® ва бета-адреноблокаторларни мажмуада қўллаш мумкин.

Кекса ёшли пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, бошланғич дозани камайтириш ва дозани эҳтиёткорлик билан ошириш лозим.

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда узоқ муддат қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки гепатотоксик таъсири бўлиши мумкин (жигар фаолиятини оғир бузилишларида қўллаш мумкин эмас).

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (буйрак фаолиятини бузилишларида қўллаш мумкин эмас).

Педиатрик популяция

Болаларга ва ўсмирларда (18 ёшгача) қўллаш мумкин эмас, чунки дори воситасини  қўллаш хавфсизлиги ва самараси тўғрисида етарли маълумотлар йўқ.

Қўллаш усули

Этацизин^® овқат қабул қилишдан қатъий назар ичга буюрилади.

Агар дорини қабул қилишни ўтказиб юборган бўлсангиз, уни эслашингиз биланоқ дарҳол қабул қилинг, бироқ кейинги қабул қилиш вақти яқинлашган бўлса, қабул қилишни ўтказиб юборинг. Ўтказиб юборилган дозанинг ўрнини тўлдириш учун икки  баробар дозани қабул қилманг.

Ножўя таъсирлари

Этацизин^® бошқа дори воситалари каби барча пациентларда кузатилмасада ножўя таъсирларни чақириши мумкин.

MedDRA (Регламентар фаолият терминологиясининг тиббий луғати)таснифи тизими бўйича ножўя таъсирлар тез-тезлиги:

жуда тез-тез (≥ 1/10);

тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача);

тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача);

кам ҳолларда (≥ 1/10 000 дан < 1/1000 гача);

жуда кам ҳолларда (< 1/10 000);

тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича аниқлаш мумкин эмас).

Юрак томонидан бузилишлар:

Кам ҳолларда – AV блокада, юрак қоринчаси ички ўтказувчанлигини бузилиши, миокарднинг қисқарувчанлигини пасайиши.

Жуда кам ҳолларда (алоҳида ҳолларда) тўсатдан ўлим хавфи билан кечувчи аритмияга олиб келувчи самара; синус тугунини тўхтаб қолиши.

Номаълум – ЭКГ даги ўзгаришлар (PQ интервалини узайиши, Р тишини ва QRS комплексини кенгайиши).

Нерв тизими томонидан бузилишлар:

Тез-тез – бош айланиши, мувозанатни бузилиши.

Кам ҳолларда –  бош оғриғи.

Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар:

Тез-тез – аккомодацияни бузилиши (даволашни бошида).

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар:

Кам ҳолларда – кўнгил айниши, эпигастрияда оғриқ.

Агар даволаш вақтида йўриқномада таърифланмаган ножўя таъсирлар намоён бўлса ёки эслатиб ўтилган ножўя таъсирларни биронтаси айниқса жуда яққол намоён бўлса, шифокорга мурожаат қилишингизни сўраймиз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Этацизинга ва/ёки дори воситасининг ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик
• Юракнинг структур шикастланишлари (шу жумладан ўткир коронар синдром, ўткир миокард инфаркти ва миокард инфарктидан кейин 3 ой давомида, чап қоринча миокардининг яққол гипертрофияси, юрак бўшлиғининг яққол дилатацияси)
• Оғир юрак етишмовчилигининг NYHA таснифи бўйича III ва IV босқичи, чап қоринчанинг қони отиб чиқариш фракциясини пасайиши (эхокардиография маълумотлари), кардиоген шок, яққол артериал гипотензия.
• Юрак ўтказувчанлиги ва ритмини яққол бузилишлари (шу жумладан II даражали синоатриал (СА) блокада ёки sinus arrest нинг бошқа ҳоллари, II ва III даражали атриовентрикуляр (AV) блокада, қоринча ички ўтказувчанлигини бузилиши (Гис тутами оёқчаларининг тўлиқ блокадаси).
• Жигар ва/ёки буйрак фаолиятини оғир бузилишлари.
• Эмизиш даври
• Болалар ва 18 ёшгача ўсмирлар
• IС синф (этацизин) ва IА синф антиаритмик препаратлари (ААП) (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин) билан бир вақтда қўллаш.
• МАО ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Сиз қабул қилаётган барча, шу жумладан рецептсиз бериладиган дори воситалари ҳақида ҳам даволовчи шифокорга албатта хабар беринг.

1С синф ААП (этмозин, этацизин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) биргаликда қўллаш мумкин эмас. 1С синфини ААП 1А синфи ААП билан биргаликда қўллаш мумкин эмас.

Этацизинни МАО ингибиторлари билан бир вақтда буюриш мумкин эмас.

Бета-адреноблокаторларни Этацизин билан мажмуаси аритмияга қарши самарани кучайтиради, айниқса жисмоний зўриқиш ёки стресс оқибатида авж олувчи аритмияларга нисбатан самарани кучайтиради. Бундай мажмуа этацизиннинг катта бўлмаган дозаларини ишлатиш имконини беради, бу ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлигини пасайтиради. Бу мажмуа пароксизмал тахикардияларни, шу жумладан юрак қоринчалари тахикардияларини олдини олиш ва даволаш учун қўлланилади.

Этацизин ва дигоксин бирга қўлланганида препаратларнинг антиаритмик таъсирлари кучаяди ва миокарднинг қисқарувчанлик қобилияти яхшиланади. Улар бирга қўлланганида кўнгил айниши, иштаҳани пасайиши кузатилиши мумкин, бу қонда дигоксиннинг концентрациясини ошиши билан боғлиқ. Бундай ҳолларда этацизининг дозасини камайтириш талаб этилади.

Этацизин билан даволанишда алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Махсус кўрсатмалар

Миокард инфарктида препаратни пациентнинг клиник ҳолатини синчков назорати остида билан буюрилади. Этацизин билан даволашни миокард инфаркти ривожлангандан кейин камида 3 ойдан сўнг бошлаш лозим.

Синус тугунининг кучсизлиги синдромида, I даражали атриовентрикуляр (AV) блокадада, Гис тутами оёқчаларининг тўлиқ бўлмаган блокадасида, периферик қон айланишини оғир бузилишларида, ёпиқ бурчакли глаукомада, простата безининг хавфсиз гипертрофиясида, кардиомегалия (аритмоген таъсирни ривожланиш хавфи ошади), электролитлар мувозанати бузилишида (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), шунингдек электростимуляторлари бўлган пациентларга (аритмияни ривожланиши хавфи), жигар ва буйрак етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Синус тугуни кучсизлиги синдроми бўлган пациентларга, асосан агар препарат биринчи марта буюрилган бўлса, этацизин буюргандан кейин 2-3 кундан сўнг албатта ЭКГ назорати (QRS комплекси) мажбурийдир.

Бошқа антиаритмик воситалар каби, этацизин ҳам аритмоген таъсир қилиши мумкин. Шунинг учун Этацизин буюрилганида қилиш керак:

• препаратни қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатларга қатъий ҳисобга олиш
• гипокалиемияни эртароқ аниқлаш ва бартараф қилиш
• курслик стационарда бошлаган афзал. Биринчи марта қабул қилгандан кейин, шунингдек такрорий дозалар қабул қилингандан кейин 3-чи ва 5-чи кунлари электрокардиограмма (ЭКГ) ёки юрак фаолиятини мониторинг қилиш керак
• эктопик қоринчалар комплекслари тез-тез учраганда, блокадалар ёки брадикардия пайдо бўлганида даволашни дарҳол тўхтатиш керак. Шунингдек этацизин билан даволашни, қоринчалар комплекси 25% дан кўпроқ кенгайганида, ЭКГ да уларнинг амплитудаси, Р тишининг давомийлиги 0,12 секунддан кўпроққа камайганида ёки QT интервали >500 мс бўлганида дарҳол тўхтатиш керак. QT интервали >400 мс бўлганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Аритмоген таъсири препаратнинг дозаси билан тўғридан-тўғри боғлиқ эмас. Аритмоген таъсирни юз бериши эҳтимолини камайтириш учун этацизинни бета-адреноблокаторларнинг оз миқдордаги дозалари билан бир вақтда қўллаш тавсия этилади.

Бундан ташқари, жигар касалликлари бўлган беморларда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки этацизин гепатоцитларга токсик таъсир кўрсатиши мумкин.

Даволаш вақтида беморнинг ҳолатини ва юрак-қон томир тизими фаолиятини синчков назорат қилиш зарур.

Этацизин^® қобиқ билан қопланган 50 мг ли таблеткалар қанд сақлайди. Препаратни фруктозани кам учрайдиган туғма ўзлаштираолмаслиги, глюкозо-галактозани кам сўрилиши ёки сахароза-изомальтаза танқислиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Таблетка қобиғи қуёш сариғи бўёвчисини сақлайди, у аллергик реакцияларни чақириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш

Этацизин^® йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, препаратни ҳомиладорликка, эмбрион ва ҳомилани ривожланишига тўғри ёки билвосита ёмон таъсирини кўрсатмайди. Этацизинни ҳомиладорлик вақтида қўллаш бўйича клиник тадқиқотлар маълумотлари йўқ, буюрилганида она учун потенциал фойда ва ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган хавфни ҳисобга олиш лозим, шунинг учун ҳомиладорликда фақат қаътий шифокор кўрсатмаси бўйича қўллаш лозим.

Этацизин кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири

Бош айланиши ва кўришни бузилишини ривожланиши хавфи туфайли, транспорт воситаларини бошқариш ёки мураккаб механизмларга хизмат кўрсатиш тавсия этилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: миокардни ўтказувчи тизимига сусайтирувчи таъсирни кучайиши, аритмоген таъсир хавфини ошиши кузатилади.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш. Пациентни синчков кузатиш, шунингдек артериал босим ва ЭКГ ни назорати (мониторинги, ЭКГ да ўзгаришлар бартараф бўлгунга қадар камида 6 соат давомида) ўтказиш  зарур.

Чиқарилиш шакли

Бирламчи ўрам: 10 таблеткадан поливинилхлорид плёнкали ва алюмин фольгали контур уяли ўрамда (блистерда).

Иккиламчи ўрами: 5 контур уяли ўрамлар (50 таблетка) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

3 йил

Дорихоналардан бериш тартиби.

Рецепт бўйича.