ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПРОМЕДОЛ КАЛЦЕКС

PROMEDOL KALCEKS

Препаратнинг савдо номи: Промедол Калцекс

Таъсир этувчи модда (ХПН): тримеперидин

Дори шакли: инъекция учун эритма 20 мг/мл

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: тримеперидин гидрохлориди – 20,0 мг;

ёрдамчи модда: инъекция учун сув 1 мл гача.

Таърифи: рангсиз ёки сарғиш тусли тиниқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гурухи: опиоид анальгетиклар.

АТХ коди: N02AX

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Тримеперидин гидрохлориди морфинсимон анальгетик бўлиб, табиий ёки эндоген опиоид пептидларнинг айрим хусусиятларига эга. Морфинсимон опиоид агонистлар биринчи новбатда µ-рецепторларига ва, эҳтимол, к- ва б-рецепторларига таъсир қилади деб хисобланади.

Тримеперидин гидрохлориди асосан марказий нерв тизимига (МНТ), шунингдек ички аъзоларнинг силлиқ мушакларига таъсир қилади. МНТ функциясини секинлаштириб, тирмеперидин гидрохлориди оғриқ сезгисини, шунингдек нафас, йўтал ва қусиш марказларини сусайтиради. Адашган нерв (юрак қисқаришлари тез-тезлиги секинлашади), кўзни ҳаракатлантирувчи нерв (қорачиқлар тораяди) марказларини ва препаратнинг таъсирини биринчи фазасида қусиш марказини (кўнгил айниши пайдо бўлиши мумкин) қўзғатади. Анастезия воситаларининг таъсирини кучайтиради ва оғриқ туфайли уйқу қийинлашганда, уйқуга кетишни енгиллаштиради. МНТ таъсири бўйича тримеперидин гидрохлориди морфиндан кучсизроқ; ички аъзоларнинг силлиқ мушакларига таъсири бўйича морфиндан мушакларни бўшаштириши билан аҳамиятли фарқ қилади, яъни спазмолитик таъсир қилади. Тримеперидин гидрохлорида туғруқ функциясининг дискоординацияси холида бачадонни мунтазам қисқаришларига ёрдам беради, шундай қилиб, туғруқ жараёнини тезлаштиради ва туғруқлардаги оғриқни камайтиради. Эйфория чақириши ва абстинент таъсири туфайли тримеперидин гидрохлориди рухий ва жисмоний қарамлик, шу туфайли наркомания чақириши мумкин.

Фармакокинетикаси

Тери остига ёки мушак ичига юборилганидан кейин тримеперидин гидрохлориди тез қонга сўрилади. Препаратнинг таъсири 10-20 минут ўтгач бошланади ва бир марта юборилганидан кейин 3-4 соатдан кўпроқ давом этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 40% ни ташкил қилади. Тримеперидин гидрохлориди йўлдош тўсиғидан ўтади ва кўкрак сутига чиқарилади; жигарда метаболизмга учрайди ва асосан сийдик билан чиқарилади. Вена ичига юборилганида ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши

• Жароҳатлар, синишлар, куйишлар, миокард инфаркти, меъда ости безининг ўткир яллиғланишидаги (панкреатит) кучли оғриқларда, буйрак, жигар ва ичак санчиқларида, хавфли ўсмаларда, шунингдек жарроҳлик операциялардан кейин;
• туғруқ оғриқларини камайтириш учун ва бачадон бўйнини дисфункцияси ҳолида бачадон функциясига ёрдам бериш учун, эпидурал анастезия ўтказиш имконияти бўлмаганида ва агар боланинг туғилишига камида икки соат борлиги мўлжалланганида;
• операциялар олдидан премедикация (медикаментоз тайёрлаш) да қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Юбориш йўли – мушак ичига, тери остига ёки зарурати бўлганида вена ичига буюрилади.

Даволашни бошлаш олдидан ҳам, даволаш вақтида ҳам опиоидларни қўллашни синчиклаб баҳолаш ва дозани камайтириш, қўллашни тўхтатиш ёки опиоидларни алмаштириш имкониятини мунтазам бахолаш керак. Опиоидлар учун характерли бўлган нохуш ножўя таъсирларни камайтириш мақсадида иложи борича бошқа дориларни қўллашдан сақланиш тавсия этилади.

Катталар

Тримеперидин гидрохлоридининг ўртача терапевтик дозаси 10-40 мг ни ташкил қилади (0,5-2 мл инъекция учун эритма). Дозани юборишни хар 4 соатда такрорлаш мумкин. Максимал бир марталик доза 40 мг (2 мл инъекция учун эритма), суткадик доза – 160 мг ни (8 мл инъекция учун эритма) ташкил қилади.

Операциядан кейинги даврда оғриқни қолдирувчи ва шокка қарши восита сифатида: 20 мг тримеперидин гидрохлориди (1 мл инъекция учун эритма) тери остига.

Туғруқни оғриқсизлантириш учун: 20-40 мг тримеперидин гидрохлориди (1-2 мл инъекция учун эритма) тери остига. Зарурати бўлганида 2-3 соат ўтгач инъекция такрорланади.

Премедикация учун: 20-30 мг тримеперидин гидрохлориди (1-1,5 мл инъекция учун эритма) тери остига ёки мушак ичига 0,5 мг атропин билан бирга операциядан 30-45 минут олдин. Шошилинч холларда препаратни вена ичига юбориш мумкин.

Болалар

2 ёшдан бошлаб болаларда бир марталик доза (ёшига қараб) 3-10 мг тримеперидин гидрохлоридини ташкил қилади. Зарурати бўлганида инъекция 4 соат ўтгач такрорланади. 2 ёшгача бўлган болаларда тримеперидин гидрохлоридини қўллаш мумкин эмас.

Кекса ва кучсизланган пациентларда пастроқ дозалар қўлланади. Даволашни пастроқ дозалардан бошлаш керак, шунингдек қабул қилишлар орасида давомлироқ интервалларга риоя қилиш керак.

Жигар ва/ёки буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда пастроқ дозалар қўлланади.

Ножўя таъсирлари

Одатда тримепиридин гидрохлориди яхши ўзлаштирилади. Энг кўп учрайдиган ножўя таъсирлар – кўнгил айниши, қусиш, қабзият, уйқучанлик ва онгни чалкашиши.

Ножўя таъсирлари тизимлар ва аъзолар гуруҳларига, шунингдек учраш тез-тезлигига  NedDRA мувофиқ таснифланган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000) ва номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар бўйича аниқлаш мумкин эмас).

Иммун тизимини бузилишлари

Кам ҳолларда: қичишиш, эшакеми, тери тошмалари; анафилактик реакциялар (вена ичига юборилгандан кейин).

Номаълум: контакт дерматит.

Руҳий бузилишлар

Тез-тез эмас: онгни чалкашиши.

Кам ҳолларда: безовталик, кайфиятни ўзгарувчанлиги, галлюцинациялар, дисфория (ички дискомфорт, қониқмаслик).

Нерв тизимини бузилишлари

Тез-тез эмас: бош айланиши, уйқучанлик.

Номаълум: бош оғриғи.

Кўриш аъзоси функциясини бузилишлари

Кам ҳолларда: қорачиқларни кучли торайиши, кўзларда иккиланиш.

Юрак функциясини бузилиши

Тез-тез эмас: юрак уришини секинлашиши, юрак уришини тезлашиши, юракни қалтираши.

Кам томирлар томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: артериал босимни пасайиши (юқори дозалар қўлланганда).

Номаълум: ортостатик гипотензия (тана холатини горизонталдан вертикалга ўтишида артериал босимни кескин пасайиши), бош мия ички босимини ошиши.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзоларини бузилишлари

Кам ҳолларда: нафасни сусайиши (юқори дозалар қўлланганда).

Меъда-ичак йўлларини (МИЙ) бузилишлари

Тез-тез: қабзият, кўнгил айниши, қусиш.

Тез-тез эмас: оғизни қуриши хисси.

Жигар ва ўт чиқариш йўлларини бузилишлари

Номаълум: ўт чиқариш йўлларининг спазмлари.

Таянч-харакат ва ёндош тизимларни бузилишлари

Номаълум: юқори мушак тонуси (юқори дозалар қўлланганда), тиришишлар (айниқса болаларда).

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари функциясини бузилишлари

Номаълум: сийишни қийинлашиши, сийдик чиқариш йўлларининг спазмлари.

Жинсий аъзолар ва сут безлари функциясини бузилишлари

Номаълум: жинсий мойиллик ёки потенцияни камайиши.

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги реакциялар

Кам ҳолларда: умумий кучсизлик.

Номаълум: тер ажралишини кучайиши, юзни қизарири, тана хароратини пасайиши, юбориш жойида оғриқ ва яллиғланиш.

Лаборатория ва инструментал текширишларнинг натижаларига таъсири

Номаълум: жигар ферментлари кўрсатгичларининг ўзгаришлари, қонда глюкоза даражасини ошиши.

Қарамлик

Тримеперидин гидрохлоридини такрорий қўллаш қарамлик пайдо бўлиши эҳтимоли билан боғлиқ. Жисмоний қарамлик холида, препаратни қўллаш бирдан тўхтатилганида, абстиненция синдроми ривожланиши мумкин, унинг учун қуйидаги симптомлар характерли: кўнгил айниши, қусиш, диарея, кўп тер ажралиши, қорачиқларни кенгайиши, кўзларни ёшланиши, этни увишиши, эснаш, қоринда, мушакларда ёки бўғимларда оғриқ, мушак тремори, хавотирлик, безовталик, таъсирчанлик, уйқусизлик, шунингдек юрак уришини, нафасни тезлашиши, артериал босимни ошиши. Абстиненция синдроми ривожланишидан сақланиш учун қарамлик пайдо бўлишини хавфи бўлган пациентларда препаратни қўллашни аста-секин тўхтатиш керак.

Тримеперидин гидрохлоридини эйфорик таъсири уни суиистеъмол қилишнинг сабаби бўлиши мумкин.

Агар препарат такрорий қўлланган холда кўнгил айниши, қусиш, қабзият, уйқучанлик, бош айланиши, онгни чалкашиши ёки умумий кучсизлик пайдо бўлса – препаратнинг дозасини камайтириш керак.

Санаб ўтилган ножўя реакциялар пайдо бўлса, шунингдек йўриқномада таърифланмаган ножўя реакциялар пайдо бўлганида,шифокорга мурожаат қилиш керак.

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар

• Тримеперидин гидрохлоридига юқори сезувчанлик.
• Нафасни сусайиши.
• Нафас йўлларининг обструктив (ўтказмаслик билан) касалликлари, шу жумладан бронхиал астма хуружлари.
• Фалажли илеус (ичак тутилиши билан) ёки унинг ривожланишини хавфи.
• Келиб чиқиши номаълум бўлган қориндаги оғриқлар.
• Токсик диспепсия (токсинларнинг чиқарилишини секинлашиши ва у билан боғлиқ бўлган диареяни зўрайиши ва чўзилиши.
• Антибиотиклар чақирган диарея сохтамембраноз колит билан.
• Бош мия ички босимини ошиши ёки бош мия жароҳати.
• Тиришишлар.
• Алкоголь билан интоксикация.
• Кома ҳолати.
• Феохромоцитома.
• Эмизиш.
• 2 ёшгача бўлган болалар.
• Моноаминооксидаза (МАО) ингибиторларини бир вақтда қўллаш ёки уларни қўллаш тўхтатилганидан кейин 2 ҳафта ўтмасдан олдин.
• Эпидурал ва спинал анастезия вақтида антикоагулянтлар билан бир вақтда қўллаш.

Дориларнинг ўзаро таъсири

• Тримеперидин гидрохлоридини МАО ингибиторлари (шу жумладан моклобемидни) бир вақтда ва МАО ингибиторларини қўллаш тўхтатилганидан кейин 2 хафта давомида қўллаш мумкин эмас.
• Антидепрессантлар билан бир вақтда қўлланганида МНТ сусайишини ёки қўзғалишини самаралари бўлиши мумкин.
• Умумий анестезия воситалари ва трициклик антидепрессантлар МНТ сусайтирувчи самарасини кучайтиради.
• Антипсихотик воситалар билан бир вақтда қўллаш тримеперидин гидрохлоридининг седатив ва гипотензия таъсирини кучайтиради.
• Тримеперидин гидрохлориди седатив ва уйқу воситаларининг таъсирини кучайтиради.
• Барбитуратларни мунтазам қўллаш фонида (айниқса фенобарбитални) наркотик оғриқни қолдирувчи воситаларнинг оғриқни қолдирувчи таъсири сусайиши мумкин.
• Опиоидлар антиаритмик восита мексилетиннинг сўрилишини секинлаштиради.
• Опиоидни (премедикация учун) ва ципрофлоксацинни бир вақтда қўллаш, плазмада ципрофлоксациннинг концентрациясини пасайтириши мумкин.
• Цизаприл, метоклопрамид ёки домперидон билан бир вақтда қўллаш, тримеперидин гидрохлоридининг МИЙ га таъсирини камайтиради.
• Опиоидлар антигипертензив воситаларнинг (шу жумладан ганглиоблокаторлар ва диуретикларни) гипотензив самарасини кучайтириши мумкин.
• Бупренорфин (шу жумладан олдинги даволашни) опиоид анальгетикларнинг самарадорлигини пасайтиради.
• Налтрексон абстинент синдроми пайдо бўлишини тезлаштиради ва тримеперидин гидрохлоридининг таъсирини камайтиради.
• Циметидин опиоидларнинг метаболизмини секинлаштиради.
• Алкоголь опиоидларнинг седатив ва гипотензив таъсирини кучайтиради.
• Опиоид оғриқни қолдирувчи воситалар ва ОИТВ-протеаза ёки риверсли транскриптаза ингибиторларининг ўзаро таъсири мураккаб ва етарлича прогноз қилиб бўлмайдиган хисобланади.

Махсус кўрсатмалар

Тримеперидин гидрохлориди кекса ёки кучсизланган пациентларда, буйрак ва/ёки жигар бузилишлари, бронхиал астма ёки нафас заҳиралари пасайган, шунингдек артериал босим пасайган, қалқонсимон бези гормонларининг даражаси паст, буйрак усти безларининг етишмовчилиги, простатани катталашиши, ичак тутилиши ва миастенияси бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан ва пасайтирилган дозаларда қўллаш керак.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда, узоқ муддатли таъсир этувчи опиоид препаратлар, масалан, трансдермал ёки давомли ажралиб чиқувчи дори шакллари билан солиштирганда, дархол таъсир қилувчи препаратларни ичга қўллаш ёки қисқа таъсир қилувчи опиоидларни парентерал юбориш афзал ҳисобланади.

Препарат ўт чиқариш тизимини бузилишлари, билиар келиб чиқишга эга бўлган шу жумладан панкреатити бўлган пациентларда қўлланганда, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак – бундай ҳолларда тримеперидин гидрохлоридини спазмолитик воситалари билан бир вақтда қўллаш керак.

Ҳомиладорлик вақтида опиоид препаратларни фақат она учун потенциал фойда ва ҳомила учун хавфни синчиклаб бахолашдан кейин қўллаш мумкин.

Агар туғруқ вақтида она тримеперидин гидрохлоридини қабул қилаётган бўлса, янги туғилган чақалоқнинг нафаси ва юрак уришини синчиклаб назорат қилиш керак.

Эйфория чақирувчи таъсири туфайли, тримеперидин гидрохлориди руҳий ва жисмоний қарамлик, шу туфайли наркомания чақириши мумкин. Лекин операциядан кейинги даврда препаратни қисқа муддатли қўллашни қарамлик чақиришини эҳтимоли кам.

Тримеперидин гидрохлоридини қўллаш бирдан тўхтатилганида абстиненция синдроми ривожланиши мумкин.

Препаратни қўллаш вақтида алкоголь истеъмол қилиш мукин эмас.

Антидопинг огоҳлантириш

Спортда касалхонада ёки клиник тадқиқотларда очиқ олинган инфузиялардан ташқари, вена ичига инфузиялар ман қилинмаган.

Ҳомиладорлик ва эмизиш

Даволашни бошлаш олдидан шифокор вазиятни бохолаши ва тримеперидин гидрохлоридни қўллашни фақат, агар она учун фойда бола учун мумкин бўлган хавфдан юқори бўлган холда буюриш керак.

Тримеперидин гидрохлоридни бевосита туғруқ олдидан қўллаш, янги туғилган чақалоқда нафасни сусайишини чақириши мумкин. Ҳомиладорлик вақтида тримеперидин гидрохлоридини давомли қўллашда, янги туғилган чақалоқда абстиненция синдроми ривожланиши мумкин.

Агар туғруқлар вақтида она тримеперидин гидрохлоридини қабул қилаётган бўлса, янги туғилган чақалоқда нафас ва юрак уришини синчиклаб назорат қилиш керак.

Тримеперидин гидрохлоридини эмизикли оналарда қўллаш мумкин эмас.

Болалар

Тримеперилин гидрохлоридини 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Транспорт воситаларини бошқариш ва ҳаракатланувчи механизмларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири

Тримеперидин гидрохлоридини қўллаш вақтида транспорт воситаларини бошқариш ва механизмларга хизмат кўрсатиш мумкин эмас.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўлланмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари морфиннинг дозасини ошириб юборилишини симптомлари билан ўхшаш: нафасни кучли сусайиши, артериал босимни пасайиши, кўз қорачиғини торайиши (яққол гипоксия холида – кенгайиши), бош мия ички босимини ошиши ва кома. МНТ қўзғалиши ва тиришишлар кузатилиши мумкин. Рабдомиолиз (мушак тўқимасининг парчаланиши) ва у билан боғлиқ бўлган буйрак етишмовчилиги хақида хабар берилган.

Даволаш: ўпкаларнинг муносиб вентиляциясини таъминлаш ва специфик опиоид антагонист налоксонни юбориш керак.

Чиқарилиш шакли

Инъекция учун эритма 20 мг/мл.

1 мл дан чизиқли ёки синдириш нуқтаси ва икки белгиловчи ҳалқали 1 гидролитик синфи рангсиз шиша ампулаларда.

5 ампуладан алюмин фольга билан ёпилган поливинилхлорид контур уяли ўрамда (тагликда).

2 ёки 20 контур уяли ўрамлар (тагликлар) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Ёруғлик таъсиридан ҳимоя қилиш учун оригинал ўрамида сақлансин. Музлатилмасин!

Яроқлилик муддати

3 йил.