ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПРОМЕДОЛ-ЗН
PROMEDOL-ZN
Препаратнинг савдо номи: ПРОМЕДОЛ-ЗН
Таъсир этувчи модда (ХПН): тримеперидин (trimeperidine)
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: промедол (тримеперидин гидрохлориди) – 20 мг;
ёрдамчи модда: инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетик-опиоидлар.
АТХ коди: N02AВ04.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Опиоид рецепторларнинг синтетик агонистидир. Яққол анальгетик таъсир кўрсатади, ўртача шокка қарши, ухлатувчи ва спазмолитик хусусиятларга эга, бачадоннинг қисқарувчанлик фаоллиги оширади.
Таъсир механизми опиат рецепторларнинг мю-, дельта- ва каппа-кичик типларини рағбатлантириши билан боғлиқ. Мю-рецепторларга таъсири супраспинал анальгезия, эйфория, жисмоний қарамлик, нафасни сусайиши, адашган нерв марказларини қўзғалиши билан боғлиқ. Каппа-рецепторларни рағбатлантирилиши спинал анальгезия, седатив самара, миоз чақиради. Афферент йўлининг марказий қисмида оғриқ импульсларини нейронлараро ўтказилишини бостиради, марказий нерв тизими томонидан оғриқ импульсларини сезувчанлигини камайтиради, оғриқни эмоционал баҳолашни пасайтиради. Жисмоний қарамлик ва кўникиб қолишни чақириши мумкин.
Морфинга қараганда кучсиз ва қисқа муддатли оғриқ қолдирувчи таъсирга эга. Бунда нафас марказини камроқ даражада сусайтиради, шунингдек адашган нерв марказини ва қусиш марказини камроқ даражада қўзғатади, силлиқ мушаклар (миометрийдан ташқари) спазмини чақиради.
Морфинга нисбатан яхшироқ ўзлаштирилади.
Тери остига ва мушак ичига юборилганда таъсири 10-20 минутдан кейин бошланади ва 3-4 соат ва ундан кўпроқ давом этади.
Фармакокинетикаси
Бирон-бир усулда юборилганда қонга тез сўрилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 40% га етади. Меперидин ва нормеперидин кислотасини ҳосил қилиб гидролиз йўли билан, кейинчалик уларни конъюгацияси йўли билан метаболизмга учрайди. Кўп бўлмаган миқдорда буйрак орқали ўзгармаган кўринишда чиқарилади.
Қўлланилиши
Хавфли ўсмалар, куйишлар, оғир жароҳатлардаги яққол оғриқ синдроми, операцияга тайёргарлик ва операциядан кейинги даврда, ички аъзолар ва қон томирларнинг силлиқ мушаклари спазмларида, шу жумладан меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида, ичак, жигар ва буйрак санчиқларида, дискинетик қабзиятларда, миокард инфарктида, кардиоген шокда, стенокардияда, ўткир невритларда, қовуқ, тўғри ичак, уретрадаги ёт жисмда, парафимозда, ўткир простатитда. Премедикация таркибида ва наркоз вақтида, шокка қарши восита сифатида, нейролептоаналгезия учун (нейролептиклар билан мажмуада) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталарга тери остига, мушак ичига 0,5-1,5 мл дан 20 мг/мл ли эритма (10-30 мг тримеперидин) юборилади. Катталар учун энг юқори дозалар: бир марталик 20 мг/мл ли эритма 2 мл (40 мг), суткалик 20 мг/мл ли эритма 8 мл (160 мг).
Кекса ёшдаги пациентларда, руҳий ҳолатини бузилишлари бўлган шахсларда, жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани камайтириш керак.
2 ёшдан ошган болаларда ёшига қараб: 2-3 ёшдаги болаларга бир марталик доза 0,15 мл 20 мг/мл ли эритма (3 мг тримеперидин), максимал суткалик доза – 0,6 мл (12 мг); 4-6 ёшдаги болалар: бир марталик доза – 0,2 мл (4 мг), максимал суткалик доза – 0,8 мл (16 мг); 7-9 ёшдаги болалар: бир марталик доза – 0,3 мл (6 мг), максимал суткалик доза – 1,2 мл (24 мг); 10-12 ёшдаги болалар: бир марталик даза – 0,4 мл (8 мг), максимал суткалик доза – 1,6 мл (32 мг); 13-16 ёшдаги болалар: бир марталик доза – 0,5 мл (10 мг), максимал суткалик доза – 2 мл (40 мг) ни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Опиоидларни қўллаганда кўнгил айниши, қусиш, қабзият, онгни бузилиши кузатилиши мумкин. Промедол узоқ вақт қўлланилганда кейинчалик жигар ферментлари даражасини ўзгариши билан кечувчи ўт чиқариш йўлларининг спазмлари, антипиретик самара, оғизни қуриши, галлюцинациялар, бош айланиши, бош оғриғи, брадикардия, вертиго, тахикардия, юрак ритмини бузилиши, ортостатик гипотензия, кайфиятни ўзгариши, миозис, либидони пасайиши кузатилиши мумкин. Айрим пациентларда бош мия ички босими ошиши мумкин. Юқори дозалар қўлланилганда мушак ригидлиги, эйфория кузатилиши мумкин.
Опиоидларнинг юқори дозаларини қўллаш нафас депрессияси ва коматоз ҳолатга олиб келиши мумкин. Болаларда тиришишлар кузатилиши мумкин, юқори дозалар қўлланилганда буйрак ва нафас етишмовчилиги авж олиши мумкин. Юқори дозалар қўлланилганда қорачиқлар кенгайиши мумкин, бу гипоксиядан далолат беради. Аллергик реакциялар, шу жумладан тошма, қичишиш, эшакеми кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Тримеперидинга индивидуал юқори сезувчанлик. Нафас марказини сусайиши оқибатидаги нафас бузилишлари, умумий холсизлик, номаълум этиологияли қориндаги оғриқ (диагноз аниқланмагунча), ўткир алкоголли интоксикация, моноаминоксидаза ингибиторлари билан бир вақтда даволаш, 2 ёшгача бўлган болалар, 65 ёшдан ошганлар, тахмин қилинаётган туғруқдан олдинги сўнгги 3 соатда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Марказий нерв тизимига депрессив таъсир кўрсатувчи бошқа препаратлар билан бир вақтда қўлланилганда самаралар кучайиши мумкин. Барбитуратлар (айниқса фенобарбитал) ёки наркотик анальгетикларни узоқ вақт қўллаш кейишган толерантликни ривожланишини чақиради.
Промедол-ЗН нейролептиклар (галоперидол, дроперидол), холинолитиклар, миотроп спазмолитиклар, антигистамин воситалари билан мутаносиб.
Махсус кўрсатмалар
Юқори дозалар қўлланилганда ва интоксикация белгиларида фаоллаштирилган кўмирни перорал қўллаш мумкин.
Нафас етишмовчилиги респиратор тутиб туришни ва стимуляцион опиоид антагонистни – налоксонни қўллашни талаб этади, лекин уни наркотикка қарам шахсларда қўллаш бекор қилиш симптоми ривожланишига олиб келиши мумкин. Тутиб турувчи даволаш респиратор тутиб туриш ва налоксонни юбориш орқали шок ҳолатидан чиқаришни ўз ичига олади. Препаратнинг юборилган миқдори нафас етишмовчилиги ва коматоз ҳолатнинг даражасига боғлиқ.
Препаратнинг юқори дозаларини қўллаш, айниқса кекса ёшдаги пациентларда нафас депрессияси ва циркулятор етишмовчилик ва коматоз ҳолати ривожланиши билан кечувчи гипотензияга олиб келиши мумкин, ножўя реакцияларни ривожланиши опиоид рецепторларга индивидуал сезувчанлигига боғлиқ. 2 ёшгача бўлган болаларда тиришишлар юзага келиши мумкин, юқори дозаларда қўлланилганда буйрак етишмовчилиги авж олиши мумкин. Тиришишлар кўпинча болаларда кузатилади.
Токсик самараларни ривожланиши опиоид рецепторларга индивидуал сезувчанликка боғлиқ.
Коматоз ҳолат қорачиқларни торайиши, нафас депрессияси билан намоён бўлади, бу дозани ошириб юборилишидан далолат беради. Қорачиқларни кенгайиши гипоксия ривожланишидан далолат беради. Доза ошириб юборилгандан кейин ўпка шиши ўлимнинг умумий сабаби бўлиб ҳисобланади.
Такроран қўлланилганда кўникиб қолиш ва медикаментоз қарамлик ривожланиши мумкин. Эйфория кузатилиши мумкин.
Жигар ва буйрак функциясини бузилишлари, гипотиреоз, простата бези гипертрофияси, импотенция, шок, миастения, меъда-ичак йўлларининг яллиғланиш касалликлари, шунингдек 60 ёшдан ошга пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Алкоголь истеъмол қилиш мумкин эмас.
Болалар
2 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш тавсия этилмайди.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти
Морфин гидрохлориди билан даволаш даврида автотранспортни бошқариш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи фаолият турлари билан шуғулланиш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Эрта ва кечки кўринишлар – нафас маркази функциясини сусайиши.
Даволаш: умумий реанимацион чоралар, опиоид рецепторларнинг антагонистлари ва агонист-антагонистларини (налоксон, налорфин) буюриш, симптоматик даволаш.
Налоксон наркотик анальгетиклар чақирган нафасни сусайиши ва анальгезияни бартараф этади. Налорфин наркотик анальгетикларнинг оғриқ қолдирувчи таъсирини сақлаб қолиб, улар чақирган нафас депрессиясини бартараф этади.
Чиқарилиш шакли
1 мл дан ампулаларда; 5 ампуладан блистерда; 20 блистердан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.