ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

КЛАМОК^®

СLAMOCUM

Препаратнинг савдо номи: Кламок^®

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): амоксициллин ва клавуланат кислотаси

Дори шакли: суспензия тайёрлаш учун кукун

Таркиби:

фаол моддалар: амоксициллин тригидрати (125 мг ёки 250 мг амоксициллинга эквивалент), калий клавуланат (31,25 мг ёки 62,5 мг клавуланат кислотасига эквивалент);

ёрдамчи моддалар: аэросил, ананасли ароматизатор, натрий бензоати, тринатрий цитрат дигидрати, аспартам, лимон кислотаси (сувсиз), микрокристалл целлюлоза, маннитол, тальк.

Таърифи: оқ рангдан сарғиш оқ ранггача бўлган ананас ҳидли, кристалл кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (пенициллинлар гурухи).

АТХ коди: J01CR02

Фармакологик хусусиятлари

Амоксициллин (яримсинтетик пенициллинлар гурухи антибиотики) ва клавуланат кислотасининг (β-лактамазларнинг ингибитори) мажмуавий антибактериал препарати.

Амоксициллин – яримсинтетик пенициллинлар гуруҳи кенг таъсир доирасига эга бўлган кислотага чидамли антибактериал, бактерицид восита. Бўлиниш ва ўсиш даврида транспептидазани ингибиция қилади, пептидогликаннинг (хўжайра қобиғининг таянч оқсили) синтезини бузади, микроорганизмларнинг лизисини чақиради.

Клавуланат кислотаси Streptomyces clavuligerus ферментациясини махсулоти бўлиб, бир вақтда юборилаетган амоксициллинга нисбатан β-лактамазаларга юқорироқ яқинликка эга. Улар билан турғун фаолсизлантирилган мажмуасини ҳосил қилиб, амоксициллиннинг ферментатив парчаланишини олдини олади ва унинг антибактериал таъсирини кафолатли намоён бўлишини таъминлайди. Шу билан бирга тузилиши β-лактам антибиотикларига ўхшаш клавуланат кислотаси, узининг кучсиз антибактериал фаолликига эгадир. Клавуланат кислотаси Richmond-Sykes-Mathew таснифи бўйича II, III, IV, V тур β-лактамазаларни ингибиция қилади. Бундай ферментларни граммусбат ва грамманфий, шу жумладан анаэроб микроорганизмлар, яъни Staphylococcus spp., Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. лар ишлаб чиқариши мумкин. Клавуланат кислотаси Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginoza, Serratia spp., Acinobacter spp. лар ишлаб чиқарадиган I тур β-лактамазларга нисбатан фаол эмас.

Препаратнинг бактерицид таъсири граммусбат ва грамманфий, аэроб ва анаэроб қўзғатувчиларнинг кенг доирасини, шу жумладан, β-лактамазларни ишлаб чиқариш оқибатида уларда β-лактам антибиотикларига (ампициллин ва амоксициллинга),чидамлилик шаклланган уларнинг штаммларини  қамраб олади.

Граммусбат: Streptococcus Group A,B,C,G (Strep. pneumoniae, viridans, milleri, faecalis, pyogenes, anthracis, agalactiae, bovis); Staphylococcus aureus, epidermidis (пенициллинга сезгир ва пенициллинга – резистент, метициллинга – резистент MRSA, MRSE штаммларидан ташқари); Enterococcus faecalis, faecium; Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides;

Грамманфий: Aeromonas spp.; Bordetella pertussis; Brucella spp.; Campylobacter jejuni, coli; Citrobacter spp. (ўртача сезгир); Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, influenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., K. pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella spp. (ўртача сезгир); Neisseria gonorrhoeae, meningitidis; Pasteurela multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Salmonella spp.; Shigella spp.; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica (ўрта сезгир); Branhamella catarrhalis.

Анаэроблар: Actinomyces israeli; Bacteroides spp. (шу жумладан B. fragilis); Prevotella melaninogenica; Clostridium spp. (Cl. Difficile дан ташқари); Peptostreptococcus spp.; Eikenella corrodens; Fusobacterium spp.; Propionibacterium spp.; Peptococcus spp.

Бошқалар: Mycobacterium tuberculosis, fortuitum, bovis, kanasaii – ўртача сезгир, (Mycobacterium chelonei – чидамли); Treponema pallidum; Nocardiae spp., L-eptospirae spp.

Қуйидаги микроорганизмлар резистент ёки қисман резистент: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus rettgeri, morganii, Providencia spp., Mycoplasmae spp., Chlamidiae spp., Rickettsiae spp.

Фармакокинетикаси

Иккала компонентларнинг фармакокинетик кўрсаткичлари ўхшаш ва мажмуада бир-бирининг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.

Препаратнинг иккала компоненти перорал юборилганида тез сўрилади. Амоксициллиннинг биокиришлиги 90%, клавуланат кислотасини – 70%, аммо охиргиси ахамиятли тебранишларга мойил. Бир вақтда овқатни истъемол қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди. Қон плазмасидаги препаратнинг максимал концентрациясига (C_max) препарат қабул қилинганидан сўнг 45 минутдан кейин эришилади ва (дозага қараб) амоксициллин учун 3-12 мкг/мл, клавуланат кислотаси учун – тахминан 2 мкг/мл ташкил қилади. Организмнинг суюқликларидаги чўққи концентрацияси плазмадаги чўққи  концентрациясига эришганидан 1 соатдан кейин кузатилади.

Иккала компонент организмнинг тўқималари ва суюқликларида яхши тақсимланиш ҳажми  билан ҳарактерланади – препаратни юқори концентрациялари қон плазмасида, буруннинг қўшимча ён бўшлиқларининг секретида, синовиал суюқликда, танглай бодомсимон безларда, ўрта қулоқда, плевра суюқлигида, сўлакда, бронхиал секретда, ўпка тўқимасида, бачадонда, тухумдонларда, жигарда, простатада, мушак тўқимасида, ўт пуфагида,  перитонеал суюқликда, ёғ тўқимасида, болдирни ишемик ярасида ва бошқалар хосил қилади. Амоксициллин ва клавуланат кислотаси бош мия қобиқлари яллиғланмаганида гематоэнцефалик тўсиқ (ГЭТ) орқали ўтмайди, менингитда эса ГЭТ орқали ўтиши кузатилади.

Амоксициллин ва клавуланат кислотаси йўлдош тўсиғидан ўтади, шунингдек паст концентрацияларда кўкрак сутида аниқланади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш даражаси паст: амоксициллин – 17-20%, клавуланат кислотаси – 22-30%.

Амоксициллин қисман метаболизмга учрайди, клавуланат кислотаси жигарда жадал метаболизмга учрайди. Амоксициллин ўзгармаган ҳолда найчалар секрецияси ва калавалар фильтрацияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади. Клавуланат кислотаси калава фильтрация йўли билан, қисман метаболитлар кўринишида чиқарилади. Амоксициллиннинг сийдик билан чиқарилиши 60 дан 80% гача, клавулан кислотасиники – 30-50%; камроқ қисми ахлат ва чиқарилаётган нафас билан чиқарилади. Амоксициллиннинг ярим чиқариш даври (T_1/2) 78 мин. Клавуланат кислотасининг T_1/2 60-70 мин.ни ташкил қилади.

Буйрак етишмовчилиги ҳолларида препаратнинг клиренси камаяди, шунинг учун дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади (дозаларни камайтириш ёки препаратни қабуллари оралиғини ошириш).

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликларини даволаш:

– юқори нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан ўткир ва сурункали синусит, ўткир ва сурункали отит, халқум орти абсцесси, тонзиллит, фарингит);

– қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан бактериал суперинфекцияли ўткир бронхит, сурункали бронхит, пневмония);

– сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари;

– гинекологик инфекциялари;

– тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, шу жумладан одам ва ҳайвонларни тишлашлари;

– суяк ва бириктирувчи тўқиманинг инфекциялари;

– ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари (холецистит, холангит).

– жинсий йўллари билан юқадиган инфекциялар (шанкроид, гонорея).

– аралаш инфекциялар (граммусбат, грамманфий ва анаэроб микроорганизмлар чақирган) перитонит, қорин бўшлиғи аъзоларидаги операциялардан кейинги асоратлар, қорин бўшлиғи инфекциялари, аспирацион пневмония, сут безининг абсцесси. Жаррохлик операциясидан олдинги профилактика: абдоминал, колоректал, гинекологик, урологик, жағ-юз жаррохлиги, бош ва бўйин соҳасидаги операцияларда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади. Меъда-ичак томонидан ножўя таъсирларини камайтириш ва препарат сўрилишини оптимал шароитини назарда тутган ҳолда суспензияни овқатни қабул қилишдан олдин белгиланади.

Зарур бўлганда суспензия устидан қайнатилган ва совутилган сув ичилади.

Чақалоқлар ва 3 ойгача бўлган болаларга 2 қабулга бўлинган (хар 12 с) 30 мг/кг (амоксициллин бўйича)/сут тайинланади;  ўртача  оғирликдаги инфекцияларда 3 ойдан катта болаларга 3 қабулга бўлинган (хар 8 с) – 20 мг (амоксициллин бўйича)/кг/сут, инфекцияни оғир кечишида ва нафас йўллари инфекциясида 3 қабулга бўлинган (хар 8 с) – 40 мг (амоксициллин бўйича)/кг/сут .

Суспензияни тавсияланаётган дозалари (125 мг+31.25 мг/5 мл ва 250 мг+62.5 мг/5 мл) гўдакни тана вазни ва инфекцияни оғирлигига қараб аниқланилади. Қабул қилиниши – суткасига 3 марта.

Оғир даражали буйрак етишмовчилигида (КК <10 мл/мин) – доза камайтирилиш керак ёки қабул оралиғидаги интервал катталаштириш керак (анурияда 48 соатгача ва ундан юқори).

Даволаниш курси 5-14 кунни ташкил қилади. Даволаниш курси давомийлиги даволовчи шифокор томонидан белгиланади. Қайта тиббий кўриксиз даволаш жараёни 14 кундан ошмаслиги керак.

Суспензияни тайёрлаш қоидаси. Шишанинг белгиланган чизиғига нисбатан ярмисигача қайнатилган ва совутилган сув қўшинг. Яхшилаб чайқатинг ва тиндиринг. Кейин белгиланган чизиғигача керакли миқдорда сув қўшинг. Бевосита ишлатишдан олдин яхшилаб чайқатинг. Дозалашни осонлаштириш мақсадида қутига 5мл, 2,5мл ва 1,25 мл гача градуирланган ўлчамли қошиқ қўйилади.

Ножўя таъсирлари

Кўпчилик ҳолларда ножўя таъсирлари кучсиз ифодаланган ва ўткинчидир.

Овқат хазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея; кам ҳолларда – жигар ферментларининг (АЛТ,АСТ) фаоллигини транзитор ошиши, жигар фаолиятини бузилиши; якка ҳолларда – холестатик сариқлик, гепатит, сохта-мембраноз колит.

Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи; кам ҳолларда – тиришишлар (буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препаратни юқори дозаларда қабул қилинганида намоён бўлиши мумкин).

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – қайтувчан лейкопения (шу жумладан нейтропения), тромбоцитопения; жуда кам ҳолларда – гемолитик анемия, протромбин вақтини қайтувчи ошиши (антикоагулянлар билан бирга қўлланилганида).

Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – интерстициал нефрит, кристаллурия.

Аллергик реакциялар: эритематоз тошма, қичишиш, эшакеми; кам ҳолларда – кўп шаклли экссудатив эритема, ангионевротик  шиш, анафилактик шок; якка ҳолларда – эксфолиатив дерматит, Стивенс-Жонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ўткир ёйилган экзантематоз пустуллёз.

Бошқалар: кам ҳолларда – суперинфекциянинг ривожланиши (шу жумладан кандидоз).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• амоксициллин ёки клавуланат кислотасига юқори сезувчанлик;
• β-лактам антибиотикларга (шу жумладан пенициллинлар, цефалоспоринлар гурухига) юқори сезувчанлик;
• анамнезда амоксициллин/клавуланат кислотасини қабул қилиш билан боғлиқ бўлган холестатик сариқлик ёки жигар фаолиятининг бузилиши.

Цефалоспорин қатори антибиотикларига юқори сезувчанлиги, анамнезида сохта мембраноз колит, жигар етишмовчилиги ва буйракларнинг фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Инфекцион мононуклеоз ва лимфолейкозли кўпчилик пациентларда ампициллин қабул қилиганида эритематоз тошма пайдо бўлганлиги туфайли, бундай пациентларда ампициллин гурухли антибиотикларни қўллашга  тавсия қилинмайди.

Препарат хомиладорликда агар она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлса қўллаш мумкин. Амоксициллин ва клавуланат кислотаси оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препарат антацидлар, глюкозамин, сурги воситалари, аминогликозидлар билан бир вақтда қўлланганида сўрилиши секинлашади, аскорбин кислотаси билан – тезлашади.

Диуретиклар, аллопуринол, фенилбутазон, НЯҚВ ва найчали секрецияни блокловчи

бошқа дори воситалари амоксициллиннинг концентрациясини оширади (клавуланат кислотаси асосан калавалар фильтрация йўли билан чиқарилади).

Препарат бир вақтда билвосита антикоагулянтлар билан қўлланганида протромбин вақтининг узайиши кузатилади. Шунинг учун бундай мажмуа эхтиёткорлик билан буюрилади.

Бир вақтда қўлланилганда препарат метотрексатнинг токсик таъсирини кучайтиради.

Препарат бир вақтда аллопуринол билан қўлланганида экзантема ривожланишини ҳавфи кучаяди.

Амоксициллиннинг рифампицин билан мажмуаси антагонистик (антибактериал таъсирини ўзаро сусайиши кузатилади).

Препаратнинг самарадорлигини пасайиши эхтимоли туфайли, бир вақтда бактериостатик антибиотиклар (макролидлар, тетрациклинлар), сульфаниламидлар, перорал контрацептивлар билан қўллаш мумкин эмас.

Махсус кўрсатмалар

Курсли даволашда қон яратиш, жигар ва буйраклар фаолиятини назорат қилиш лозим.

Буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда дозалаш тартибига адекват тузатиш киритиш ёки дозалаш оралиғини узайтириш талаб қилинади.

Меъда-ичак тизими томонидан ножўя таъсирлари хавфини камайтириш мақсадида препаратни овқатланиш вақтида қабул қилиш керак.

Препарат юқори дозаларда қўлланганида Бенедикт реактиви ёки Феллинг эритмасини ишлатилганда (глюкозооксидаза билан ферментатив реакциялар қўллаш тавсия қилинди) сийдикда глюкоза аниқланганида ёлғонмусбат реакцияси бўлиши мумкин. Бир вақтда дисульфирам билан буюришдан сақланиш лозим.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препартнинг дозаси ошириб юборилиш оқибатида ўлим ҳолати ёки ҳает учун ҳавфли ножўя самараси хақида маълумотлар йўқ.

Симптомлари: қоринда оғриқ,  диарея, қусиш; шунингдек ҳавотирли қўзғалиш, уйқусизлик, бош айланиш; кам холларда – тиришишлар бўлиши мумкин.

Даволаш: препарат яқинда қабул қилинган бўлса (4 соатдан кам) меъдани ювиш ва препаратнинг сўрилишини пасайтириш мақсадида фаоллаштирилган кўмирни буюриш керак; пациент шифокор назоратида бўлиши керак, зарурати бўлса симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ самарали.

Чиқарилиш шакли

«Кламок^®», 156,25мг/5мл,  100 мл суспензия тайерлаш учун кукун, комплектда 5 мл ҳажмли пластик қошиқчаси билан.

«Кламок^®», 312,5мг/5мл,  100 мл суспензия тайерлаш учун кукун, комплектда 5 мл ҳажмли пластик қошиқчаси билан.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Тайёр суспензияни совутгичда, 3-6°С бўлган ҳароратда сақлаш ва 10 кун давомида қўллаш керак.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.