ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЭТАЦИД

ETACID

Препаратнинг савдо номи: Этацид

Таъсир этувчи модда (ХПН): мометазон

Дори шакли: дозаланган назал спрей

Таркиби:

1 г суспензия қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: мометазон фуроати – 0,5 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, натрий кармеллоза, натрий цитрати, глицерин, лимон кислотаси моногидрати, полисорбат 80, бензалконий хлориди, тозаланган сув.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли суспензия.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Бурун бўшлиғи касалликларида маҳаллий қўлланадиган шишга қарши ва бошқа препаратлар. Кортикостероидлар.

АТХ коди: R01AD09

Фармакологик хусусиятлари

Мометазон фуроати – маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган синтетик кортикостероид. Тизимли самараларни чақирмайдиган дозаларда яллиғланишга қарши ва аллергияга қарши таъсир кўрсатади. Мометазон фуроати аллергик касалликлар билан хасталанган пациентларда яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини тормозлайди, лейкоцитлардан лейкотриенларни синтези / ажралиб чиқишини аҳамиятли даражада камайтиради. Мометазон фуроати ҳужайра культурасида интерлейкинлар (ИЛ-1, ИЛ-6) ва ўсма некрози омили (ЎНО-α) синтези / ажралиб чиқишини сусайтиришда юқори потенциални (фаоллиги бошқа стероидлар, шу жумладан беклометазон дипропионати, бетаметазон, гидрокортизон ва дексаметазонга нисбатан камида 10 марта юқори) намойиш этган; у шунингдек Т-хелперлар (Th2) томонидан ишлаб чиқариладиган ИЛ-4 ва ИЛ-5 ларни аҳамиятли даражада сусайтиради. Мометазон фуроати ИЛ-5 ишлаб чиқарилишини беклометазон дипропионати ва бетаметазонга нисбатан камида 6 марта фаолроқ ингибиция қилади. Фосфолипаза А нинг ингибитори ҳисобланган липомодулин ишлаб чиқарилишини оширади, бу ҳолат арахидон кислотасини ажралиб чиқишини пасайишига ва мувофиқ равишда, арахидон кислотасини метаболизм маҳсулотлари – циклик эндопероксидлар, простагландинлар синтезини сусайишига олиб келади.

Фармакокинетикаси

Препарат интраназал тўғри қўлланганида унинг тизимли биокираолишлиги < 1% ташкил этади. Бунда ҳатто юқори технологик усуллар ёрдамида ҳам препарат қон зардобида аниқланмайди. Мометазон суспензияси меъда-ичак йўлларидан жуда ёмон сўрилади ва шундай бўлса ҳам, бурун бўшлиғига ингаляция қилингандан сўнг меъда-ичак йўлларига тушиши мумкин бўлган мометазон суспензиясининг катта бўлмаган миқдори ҳали сийдик ёки сафро билан экскреция бўлишидан олдин бирламчи фаол метаболизмга учрайди.

Қўлланилиши

• катталар, ўсмирлар ва 2 ёшдан ошган болаларда мавсумий ва йил бўйи кузатиладиган аллергик ринитнинг симптомлари (бурунни битиши) ни олдини олиш ва даволаш;
• катталарда (шу жумладан кекса ёшдаги пациентларда) ва 12 ёшдан ошган болаларда ўткир синусит хуружларини ёрдамчи даволаш;
• катталар ва 12 ёшдан ошган болаларда оғир даражадаги бактериал инфекциянинг белгиларисиз кечувчи ўткир риносинуситни даволаш;
• 18 ёшдан ошган пациентларда назал полиплар ва улар билан боғлиқ бўлган симптомлар, шу жумладан бурунни битиши ва ҳид билишни йўқолишини даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Интраназал қўлланади. Кўзларга тушишидан сақланиш керак.

Қўллашдан олдин флаконни яхшилаб чайқатиш керак.

Назал спрейни биринчи марта қўллашдан олдин дозалаш учун мосламани “калибрлаш” ўтказиш (биринчи 10 марта пуркаш) керак. Кейинчалик дори воситасини стереотип ҳолатда узатилиши аниқланади. Агар препарат 14 кун ва ундан ортиқ вақт давомида ишлатилмаган бўлса, у ҳолда навбатдаги қўллашдан олдин такроран “калибрлаш” ўтказиш керак.

Катталар ва 2 ёшдан ошган болаларда мавсумий ва йил бўйи кузатиладиган ринитнинг симптомлари (бурунни битиши) ни олдини олиш ва даволаш: катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 2 марта пуркашдан (100 мкг) ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта (суткалик доза – 200 мкг) буюрилади. 2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларга 1 марта пуркашдан
(50 мкг) ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта (суткалик доза – 100 мкг) буюрилади.

Клиник самараси одатда препарат биринчи марта қўлланганидан сўнг 12 соат давомида кузатилади.

Мавсумий аллергик ринит билан хасталанган пациентларда касалликни олдини олишни касалликнинг клиник симптоматикаси пайдо бўлишидан 2-4 ҳафта олдин бошлаш тавсия этилади.

Катталарда (шу жумладан, кекса ёшдаги пациентларда) ва 12 ёшдан ошган болаларда ўткир синусит ҳуружларини ёрдамчи даволаш: тавсия этилган терапевтик доза – 2 марта пуркашдан (100 мкг) ҳар бир бурун йўлига суткада 2 марта (суткалик доза – 400 мкг) буюрилади. Агар препаратни тавсия этилган терапевтик дозада қўллаш ёрдамида касалликнинг симптомларини камайтиришга эришилмаса, препаратнинг суткалик дозаси препаратнинг суткалик дозаси ҳар бир бурун йўлига пуркаш суткада 2 мартадан 4 мартагача (суткалик доза – 800 мкг) оширилиши мумкин. Касалликнинг симптомларини яққоллиги камайганидан сўнг дозани пасайтириш тавсия этилади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларда оғир даражадаги бактериал инфекцияни белгиларисиз кечувчи ўткир синуситни даволаш: тавсия этилган терапевтик дозаси 2 марта пуркашдан (100 мкг) ҳар бир бурун йўлига суткада 2 марта (суткалик доза – 400 мкг) ни ташкил этади.

18 ёшдан ошган пациентларда назал полиплар ва у билан боғлиқ бўлган симптомлар, шу жумладан бурунни битиши ва ҳид билишни йўқолишини даволаш: 2 марта пуркашдан ҳар бир бурун йўлига суткада 2 марта (суткалик доза – 400 мкг) буюрилади. Касалликнинг симптомлари камайганидан сўнг дозани ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта 2 марта пуркашгача (суткалик доза 200 мкг) пасайтириш тавсия этилади.

Ножўя таъсирлари

Мавсумий ва йил бўйи кузатиладиган аллергик ринитда ўтказилган клиник тадқиқотлар вақтида Этацидни қўллаш билан боғлиқ бўлган: бош оғриғи (8%), бурундан қон кетиши (яъни, яққол қон кетиши, шунингдек қонли шиллиқ ёки қон қуйқаларини ажралиши) (8%), фарингит (4%), бурунда ачишиш ҳисси (2%), буруннинг шиллиқ қаватини таъсирланиши (2%) ва ярали ўзгаришлар (1%) каби нохуш кўринишлар кузатилган. Шундай нохуш кўринишларни ривожланиши таркибида кортикостероидлар сақловчи ҳар қандай назал спрей қўлланганида типик бўлади. Бурундан қон кетиши ўз-ўзидан ўтиб кетган, ўртача даражада бўлган, плацебо қўлланганда кузатилган кўринишга нисбатан бир неча марта кўпроқ (5%) ривожланган, аммо фаол назорат сифатида ўрганилган ва қўлланилган бошқа интраназал кортикостероидлар қўлланганида кузатилган кўринишга нисбатан камроқ (уларнинг баъзиларида бурундан қон кетишларни ривожланиш тезлиги 15% гача қийматни ташкил қилган) ривожланган. Бошқа нохуш кўринишларни ривожланиш тезлиги плацебо қўлланганида кузатилган нохуш кўринишлар билан бир хил бўлган.

Болаларда нохуш кўринишларни, шу жумладан бурундан қон кетиши (6%), бош оғриғи (3%), бурунда таъсирланиш ҳисси (2%) ва аксириш (2%) ни ривожланиш тезлиги плацебо қўлланганида кузатиладиган нохуш кўринишлар билан бир хил бўлган.

Мометазон фуроати интраназал қўлланганидан сўнг баъзан зудлик билан кечувчи аллергик реакция (масалан, бронхоспазм, диспноэ) кузатилиши мумкин. Жуда кам ҳолларда анафилактик реакция ва ангионевротик шиш ривожланган.

Таъм билиш ва ҳид билишни айрим бузилиш ҳолатлари юзасидан хабарлар берилган.

Этацид назал спрей ўткир синусит ҳуружларини даволашда ёрдамчи восита сифатида қўлланганида қуйидаги нохуш кўринишлар: бош оғриғи (2%), фарингит (1%), бурунда ачишиш ҳисси (1%) ва буруннинг шиллиқ қаватини таъсирланиши (1%) аниқланган, уларнинг ривожланиш тезлиги плацебо қўлланганида кузатилган нохуш кўринишлар билан тенг бўлган. Этацид спрей қўлланганида бурундан қон кетишлар ўртача даражада ифодаланган ва уларни ривожланиш тезлиги плацебо қўлланганида кузатилган бурундан қон кетишларни ривожланиш тезлиги билан тенг (мувофиқ равишда 5% ва 4%) бўлган.

Назал полиплари, ўткир риносинусити бўлган пациентларга Этацид спрей қўлланганида юқорида келтирилган нохуш кўринишларнинг умумий миқдори плацебо қўлланганида кузатилган нохуш кўринишлар билан тенг бўлган ва аллергик ринити бўлган пациентларда аниқланган миқдори билан ўхшаш бўлган.

Кортикостероидлар интраназал қўлланганида жуда кам ҳолларда бурун тўсиғини перфорация ёки кўз ички босимини ошиш ҳоллари кузатилган.

Интраназал кортикостероидлар ишлатилганида глаукома ва/ёки катарактани ривожланиш ҳоллари юзасидан кам ҳолларда хабар берилган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;
• яқинда ўтказилган жарроҳлик аралашуви ёки бурун жароҳатлари (жароҳат битгунича) қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Лоратадин билан мажмуада қўллаш пациентлар томонидан яхши ўзлаштирилган. Бунда лоратадиннинг ёки унинг асосий метаболитини қон плазмасидаги концентрациясига бирон бир таъсири аниқланмаган. Бу тадқиқотларда қон плазмасида мометазон фуроат аниқланмаган (сезувчанликни аниқлаш усулида аниқланганида 50 пг/мл).

Махсус кўрсатмалар

Этацид нафас аъзолари туберкулёзи (шу жумладан латент туберкулёз), даволанмаган замбуруғли, бактериал, тизимли вирусли инфекциялар (шу жумладан Herpes simplex чақирган кўзни шикастланиши билан кечувчи инфекциялар) да эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

Мометазон фуроати 12 ой давомида ишлатилганидан сўнг бурун бўшлиғи шиллиқ қаватини атрофияси ривожланмаган. Шундай бўлса ҳам, Этацид препаратини бир неча ой ва ундан кўп вақт давомида қўллаган беморлар бурун бўшлиғи шиллиқ қаватида бўлиши мумкин бўлган ўзгаришларни аниқлаш мақсадида вақти-вақти билан тиббий кўрикдан ўтишлари керак.

Бурун ёки ҳалқумни маҳаллий замбуруғли инфекцияси ривожланганида препаратни бекор қилиш ва махсус даволаш ўтказиш керак.

Агар бурун ёки ҳалқумнинг шиллиқ қаватини таъсирланиши узоқ вақт давомида сақланиб турса ҳам препаратни қўллашни бекор қилиш керак бўлиши мумкин.

Агар интраназал кортикостероидлар тавсия этилган дозалардан юқори дозаларда ёки юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга ишлатилса, эндоген кортикостероидларни ишлаб чиқарилиши сусайиши мумкин. Бундай ҳолатда Этацидни аста-секин бекор қилиш керак.

Глюкокортикостероидлар билан даволанаётган пациентларда иммун реактивлик потенциал жиҳатдан паст бўлади, шунинг учун инфекцион касалликлар билан (сувчечак, қизамиқ) хасталанган беморлар билан контактда бўлганида юқиш ҳавфи юқори бўлади. Оғир даражадаги бактериал инфекциянинг тана ҳароратини кўтарилиши, юз соҳасини бир томонлама кучли оғриғи ёки тиш оғриғи, орбитал ёки периорбитал шиш ёки пациентнинг аҳволи яхшиланганидан сўнг яна ёмонлашиш ҳоллари каби белгилари ёки симптомлари ривожланганида дарҳол шифокорга мурожаат қилиш керак.

Назал кортикостероидлар глаукома ва катарактани ривожланишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун кўриш ўткирлигини ўзгаришларини ёки анамнезида кўз ички босими юқори бўлган ёки катаракта бўлган пациентларни синчиклаб кузатиш керак.

Кортикостероидлар болаларда ишлатилганида уларни ўсишдан орқада қолишига олиб келиши мумкин. Ўсиш жараёнини назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладор аёлларда препаратнинг таъсирини ўрганиш юзасидан махсус тадқиқотлар ўтказилмаган. Мометазон максимал терапевтик дозада интраназал қўлланганидан кейин қон плазмасида ҳатто минимал концентрацияда ҳам аниқланмайди; демак, ҳомилага препаратнинг таъсири аҳамиятсиз даражада бўлади, репродуктивликка нисбатан потенциал токсиклиги эса – паст бўлади.

Препаратни она учун даволашдан кутиладиган потенциал самара ҳомила ёки эмизикли бола учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина буюриш керак.

Педиатрияда қўлланиши

2 ёшгача бўлган болаларда мавсумий ва йил бўйи кузатиладиган аллергик ринит, 12 ёшгача бўлган болаларда ўткир риносинусит, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда назал полипларни даволашда препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автотранспортни ҳайдаш, шунингдек диққатни юқори жамлаш билан боғлиқ бўлган ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препарат паст тизимли биокираолишликка (< 1%) эга, шунинг учун дозаси ошириб юборилганида беморни кузатиш ва кейинчалик тавсия этилган дозада буюришдан ташқари бирон-бир чораларни кўришни талаб этиш эҳтимоли кам.

Глюкоркортикостероидлар юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида ёки бир неча глюкокортикостероидлар бир вақтда қўлланганида гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари тизимининг фаолияти сусайиши мумкин.

Дозани ошириб юборилиши препарат нотўғри қўлланганида (ютиб юборилганида) ҳам ривожланади. Бунда мометазон фуроати аҳамиятсиз даражада сўрилади ва жигар орқали биринчи марта ўтганида фаол равишда биотрансформацияга учрайди.

Чиқарилиш шакли

Дозаланган назал спрей 50 мкг/доза.

Суспензия 18 г (140 доза) дан дозалаш учун мослама ва ҳимоя қалпоқчаси бўлган оқ рангли полиэтилен флаконда. Флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.