ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЦЕТИРИЗИН SD
SETIRIZIN SD
Препаратнинг савдо номи: Цетиризин SD
Таъсир этувчи модда (ХПН): цетиризин гидрохлориди
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: цетиризин гидрохлориди 10 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза, маккажўхори крахмали, повидон К 30, магний стеарати.
Таърифи: оқ рангли ёки деярли оқ рангли, бир томонида рискали думалоқ, икки тамони қавариқ таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антиаллергик восита.
АТХ коди: R06AE07
Фармакологик хусусиятлари
Цетиризин гидрохлорид – Цетиризин SD препаратининг фаол моддаси – гидроксизиннинг метаболити бўлиб, гистаминнинг рақобатли антагонистлари гуруҳига киради ва Н1-гистамин рецепторларини блоклайди.
Цетиризин аллергик реакцияларнинг ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, қичишишга қарши ва экссудацияга қарши таъсир кўрсатади. Цетиризин аллергик реакцияларнинг “эрта” гистаминга боғлиқ босқичига таъсир қилади, аллергик реакцияларнинг “кечки” босқичида яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини чеклайди, шунингдек эозинофиллар, нейтрофиллар ва базофилларнинг миграциясини камайтиради, семиз ҳужайраларнинг мембраналарини барқарорлаштиради. Капиллярларнинг ўтказувчанлигини камайтиради, тўқималар шишини ривожланишини олдини олади, силлиқ мушакларнинг спазмини йўқотади. Гистамин, специфик аллергенларни юборишга, шунингдек совутишга (совуқли эшакемида) тери реакциясини йўқотади. Енгил кечувчи бронхиал астмада гистамин индукция қилиб бронхоконстрикцияни пасайтиради.
Цетиризин антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда препарат седатив самара кўрсатмайди. Цетиризин 10 мг бир марталик дозада қабул қилинганидан кейин самараси 50% пациентларда 20 минут ўтгач ва 95% пациентларда 60 минут ўтгач ривожланади ва 24 соатдан кўпроқ давом этади. Курсли даволаш фонида цетиризиннинг антигистамин таъсирига толерантлик ривожланмайди. Даволаш бекор қилинганидан кейин самара 3 суткагача сақланади.
Фармакокинетикаси
Цетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари тўғри чизиқли ўзгаради.
Сўрилиши.
Ичга қабул қилинганидан кейин препарат меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш, гарчи сўрилиш тезлиги камайса ҳам, унинг тўлиқлигига таъсир қилмайди. Катталарда препарат терапевтик дозаларда бир марта қабул қилинганидан кейин қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Cmax) 1±0,5 соат ўтгач эришилади ва 300 нг/мл ни ташкил қилади.
Тақсимланиши.
Цетиризин 93±0,3% га қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Тақсимланиш хажми (Vd) 0,5 л/кг ни ташкил қилади. Препарат 10 мг дозада 10 кун давомида қабул қилинганида цетиризиннинг тўпланиши кузатилмайди.
Метаболизми.
Катта бўлмаган миқдорларда фармакологик нофаол метаболитларини ҳосил бўлиши билан организмда О-деалкилланиш (жигарда цитохром тизими ёрдамида метаболизмга учрайди, Н1-гистамин рецепторларининг бошқа антагонистларидан фарқли равишда) йўли билан метаболизмга учрайди.
Чиқарилиши.
Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 10 соатни ташкил қилади; 6 дан 12 ёшгача бўлган болаларда Т1/2 6 соатни ташкил қилади, 2 дан 6 ёшгача – 5 соат, 6 ойликдан 2 ёшгача – 3,1 соат. Препаратни қабул қилинган дозанинг тахминан 2/3 буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Кекса пациентларда ва жигарнинг сурункали касалликлари бўлган пациентларда препарат 10 мг дозада бир марта қабул қилинганида Т1/2 тахминан 50% га ошади, тизимли клиренси эса 40% га пасаяди.
Енгил даражали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) минутига >40 мл) бўлган пациентларда фармакокинетик кўрсаткичлари, буйраклар фаолияти нормал пациентлардаги билан ўхшаш.
Оғирлиги ўртача даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ва гемодиализда бўлган пациентларда (КК минутига <7 мл), препарат ичга 10 мг дозада қабул қилинганида, буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларга қараганда, Т1/2 3 марта узаяди, умумий клиренси эса 70% га пасаяди, бу дозалаш тартибини мувофиқ ўзгартиришни талаб қилади.
Цетиризин гидрохлориди организмдан гемодиализда деярли йўқотилмайди.
Қўлланилиши
Катталар ва 6 ёшдан ошган болалар учун:
– йил давомидаги (персистирловчи) ва мавсумий (интермиттерловчи) аллергик ринитнинг (пичан иситмаси, поллиноз; болалардаги мавсумий ринитни даволашни максимал давомийлиги – 4 ҳафта) симптомларини даволаш;
– аллергик конъюнктивит;
– сурункали идиопатик эшакемида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Аллергик ринитни даволаш
Катталар ва 12 ёшдан ошган ўсмирлар: тавсия қилинадиган доза – 10 мг (1 таблетка) кунига 1 марта ташкил қилади.
6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар: 10 мг (1 таблетка) кунига 1 марта буюрилади. Даволашни максимал давомийлиги – 4 ҳафта ташкил қилади.
Доза 5 мг дан (1/2 таблетка) 2 қабулга бўлинган бўлиши мумкин, мувофиқ эрталаб ва кечқурун қабул қилиш керак. .
Аллергик конъюнктивитни даволаш
Катталар ва 12 ёшдан ошган ўсмирлар: тавсия қилинадиган доза – 10 мг (1 таблетка) кунига 1 марта ташкил қилади.
6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар: 10 мг (1 таблетка) кунига 1 марта буюрилади. Даволашни максимал давомийлиги – 4 ҳафта ташкил қилади. Доза 5 мг дан (1/2 таблетка) 2 қабулга бўлинган бўлиши мумкин, мувофиқ эрталаб ва кечқурун қабул қилиш керак.
Йил давомидаги ринитни ва сурункали идиопатик эшакемини даволаш
Катталар ва 12 ёшдан ошган ўсмирлар: тавсия қилинадиган доза – 10 мг (1 таблетка) кунига 1 марта буюрилади.
6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар: 10 мг (1 таблетка) кунига 1 марта буюрилади. Доза 5 мг дан (1/2 таблетка) 2 қабулга бўлиниши мумкин, мувофиқ эрталаб ва кечқурун қабул қилиш керак.
Алоҳида дозалаш тартибини талаб қилувчи пациентлар
Кекса ёшли пациентлар
Калава фильтрациясини ёшга боғлиқ пасайишида кекса ёшли пациентлар учун препарат, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун каби дозаларда буюрилади.
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар
Буйрак етишмовчилигининг даражасига қараб препаратни қабул қилишлар орасидаги танаффуслар шахсий равишда тўғриланади.
Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар
Фақат жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинмайди.
Жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинади (“Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар” бўлимига қаранг).
Препаратни қабул қилиш
Препаратни кечқурун қабул қилиш керак, чунки сутканинг бу вақтида симптомлар жадалроқ намоён бўлади. Таблетка бутунлигича, чайнамасдан сув билан бирга ютилади.
Цетиризин SD овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилинади.
Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларда ножўя самаралари енгил намоён бўлганида 5 мг (1/2 таблетка) Цетиризин SD препаратини мувофиқ эрталаб ва кечқурин қабул қилиш тавсия этилади.
Ножўя таъсирлари
Мумкин бўлган ножўя самаралари организм тизимлари ва пайдо бўлиш тез-тезлиги бўйича қуйида келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам (≥1/10000, <1/1000), жуда кам (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (маълумотларни етишмовчилиги туфайли).
Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари; жуда кам ҳолларда: анафилактик шок.
Метаболик бузилишлар ва овқатланишни бузилишлари: тез-тезлиги номаълум: иштаҳани ошиши.
Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас: парестезиялар; кам ҳолларда: тиришлар; жуда кам ҳолларда: таъмни бузилиши, дискинезия, дистония, хушдан кетиш, тремор; тез-тезлиги номаълум: карлик, амнезия, хотирани бузилиши.
Руҳий бузилишлар: тез-тез эмас: қўзғалиш; кам ҳолларда: тажавузкорлик, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинациялар, уйқуни бузилиши; жуда кам ҳолларда: тик; тез-тезлиги номаълум: суицидал фикрлар.
Кўриш аъзоси томонидан: жуда кам ҳолларда: аккомодацияни бузилиши, кўришни ноаниқлиги, нистагм; тез-тезлиги номаълум: васкулит.
Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: тез-тезлиги номаълум: вертиго.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез эмас: диарея.
Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳаллорда: тахикардия.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда: дизурия, энурез; тез-тезлиги номаълум: сийдикни тутилиши.
Қон ва лимфатик тизими томонидан: жуда кам ҳолларда: тромбоцитопения.
Тери қопламаси томонидан: тез-тез эмас: тошма, қичишиш; кам ҳолларда: эшакеми; жуда кам ҳолларда: ангионевротик шиш, турғун эритема.
Лаборатория кўрсатгичлари томонидан: кам ҳолларда: жигарнинг функционал синималарини ўзгариши (трансаминазалар, ишқорий фосфатаза, гамма-глутаматтрансфераза ва билирубиннинг даражасини ошиши).
Умумий бузилишлар: тез-тез эмас: астения, лоҳаслик; кам ҳолларда: периферик шишлар.
Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда: тана вазнини ошиши.
Ножўя реакциялар, шунингдек йўриқномада кўрсатилмаган реакциялар пайдо бўлган ҳолда, шифокорга мурожаат қилиш керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– Цетиризинга, гидроксизинга ёки пиперазиннинг ҳосилаларига, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
– буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи (креатинин клиренси минутига <10 мл);
– галактозани туғма етишмовчилиги, лактаза етишмовчилиги ва глюкоза-галактозани синдромида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан:
– сурункали буйрак етишмовчилиги (креатини клиренси минутига >10 мл бўлганда дозани тартибини тўғрилаш талаб этади);
– кекса ёшли пациентлар (калавалар фильтрациясини ёшга доир пасайиши);
– тутқаноқ ва тиришишга юқори тайёргарлиги бўлган пациентлар;
– сийдик тутилишига олиб келувчи омиллар бўлган пациентлар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин ёки азитромицин билан бир вақтда қўлланганида, цетиризиннинг фармакокинетикасига таъсири аниқланмаган. Фармакокинетик ўзаро таъсирлар кузатилмаган. In vitro синамалар цетиризинни варфаринни оқсиллар билан боғланиш хусусиятларига таъсир қилмаслигини кўрсатган.
Азитромицин, эритромицин, кетоконазол, теофиллин ва псевдоэфедрин билан бир вақтда қўлланганида клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар аниқланмаган, электрокардиограммада ўзгаришлар аниқланмаган.
Цетиризин (суткада 20 мг) теофиллин (суткада 400 мг) билан бир вақтда қўлланганида сутка давомида “концентрация – вақт” эгри чизиғи остидаги майдонини катта бўлмаган, лекин турғун ошиши аниқланган, цетиризинни 19% га, теофиллинни – 11% га. Бундан ташқари, плазмадаги максимал даражаси цетиризин ва теофиллин учун мувофиқ 7,7% ва 6,4% га етган. Шу вақтнинг ўзида, агар теофиллин билан даволаш цетиризинни буюришгача ўтказилган бўлса, цетиризиннинг умумий клиренси 16% га, теофиллиннинг клиренси – 10% га пасайган. Лекин бошидан цетиризин билан даволашда теофиллиннинг фармакокинетикасига аҳамиятли таъсири аниқланмаган.
Цетиризиннинг 10 мг дозаси қабул қилинганидан кейин алкоголнинг таъсири (0,8%) аҳамиятли даражада кучаймайди; психометрик тестларнинг 16 дан биттасида 5 мг диазепам билан сезиларли ўзаро таъсири аниқланади.
Цетиризин (10 мг) глипизид билан бир вақтда ҳар куни қўлланганида, глюкозанинг кўрсатгичи бироз пасаяди. Лекин бу клиник исботланмаган. Шунга қарамасдан, бу дори воситаларини алоҳида қабул қилиш тавсия этилади – глипизид эрталаб ва цетиризин кечқурун.
Овқат қабул қилиш гарчи сўрилиш тезлиги 1 соатга камайтирса ҳам, унинг тўлиқлигига таъсир қилмайди. Ритонавир (600 мг кунига икки марта) ва цетиризин (суткада 10 мг) кўп марта қабул қилинганида таъсирининг давомийлиги 40% га ошган, шу вақтнинг ўзида ритонавирнинг таъсири цетиризинни кейинги қабули билан бироз ўзгарган (-11%).
Аллергик синамаларни буюришдан олдин уч кунлик “ювувчи” давр тавсия қилинади.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳозирги вақтда ҳомиладор аёлларда цетиризинни қўллаш бўйича клиник текширишларнинг маълумотлари йўқ. Ҳайвонлардаги экспериментал текширишларда цетиризинни ҳомиладорликни кечишига, муртакни ривожланишига, эмбрионал ривожланишга, шу жумладан постнатал даврда, бирон-бир бевосита ёки билвосита токсик таъсири аниқланмаган.
Аёл учун потенциал хавф номаълум.
Она учун фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолларда қўллаш мумкин.
Цетиризин кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Цетиризин юқори уйқучанликни чақириши мумкин. Демак, Цетиризин SD автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препарат 50 мг дозада бир марта қабул қилинганида қуйидаги симптомлар кузатилган: онгни чалкашиши, диарея, бош айланиши, юқори чарчоқлик, бош оғриғи, лоҳаслик, мидриаз, қичишиш, кучсизлик, безовталик, седатив самара, уйқучанлик, ступор, тахикардия, тремор, сийдикни тутилиши.
Даволаш: препарат қабул қилинганидан кейин дарҳол – меъдани ювиш ёки қусишни чақириш. Фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия этилади. Специфик антидоти йўқ. Гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан контур уяли ПВХ ўрамда. Контур уяли ўрамлар 1,2,3,10 донадан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.