ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДЕКСАПОЛ

DEKSAPOL

Препаратнинг савдо номи: ДЕКСАПОЛ

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): дексаметазон, неомицин сульфати, полимиксин В сульфати (dexamethasonum, neomycini, polmyxini B sulfas)

Дори шакли: кўз томчилари, суспензия (1 мг+3500 ХБ+6000 ХБ)/мл

Таркиби:

1 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: 1 мг дексаметазон, 3500 ХБ неомицин сульфати ва 6000 ХБ полимиксин В сульфати;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, полисорбат 20, бензалконий хлориди 50% эритма, гипромеллоза, хлорид кислотаси ва/ёки натрий гидроксиди (рН ни мувофиқлаштириш учун) тозаланган сув.

Бир томчи суспензия қуйидагиларни сақлайди: 33 мкг дексаметазон, 115,5 ХБ неомицин сульфати, 198 ХБ полимицин В сульфати.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ суспензия

Осмолярлиги: 280-320 мОсмоль/кг

рН 5,0-6,5.

Фармакотерапевтик гуруҳи: кўз касалликларини даволаш учун препаратлар, микробларга қарши препаратлар билан комбинацияда яллиғланишга қарши препаратлар, микробларга қарши препаратлар билан комбинацияда кортикостероидлар.

АТХ коди: S01C A01.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Кўзнинг яллиғланиш касалликларини даволашдаги Кортикостероидларнинг самарадорлиги ҳужжатлар билан яхши исботланган. Кортикостероидларнинг яллиғланишга қарши таъсири эндотелиал ҳужайралар қон томирлардаги адгезив молекулалари, циклооксигеказа I ёки II ни сусайтириши ва цитокинлар экспрессиясини пасайтириш йўли орқали амалга ошади.

Кортикостероидларнинг таъсири асосан яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқиш даражасини пасайтириш ва қонда айланиб юрувчи лейкоцитларнинг қон томири эндотелийсига адгезиясини сусайтиришга қаратилган ва бу уларнинг кўзнинг яллиғланган тўқималарига кириб боришини олдини олади. Дексаметазон бошқа стероидлар, нисбатан чекланган минералокортикоид фаоллиги билан бирга яққол яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади ва яллиғланишга қарши кучли таъсир этувчи дори препаратлардан бири ҳисобланади.

ДЕКСАПОЛ препаратидаги неомицин сульфати ва полимиксин В сульфат мажмуаси кўз инфекцияларини энг кўп чақирувчи кўпчилик патоген бактерияларга нисбатан фаолликни намоён этади.

Бу бактерияларнинг рўйхати қуйида келтирилган:

Граммусбат бактериялар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Грамманфий бактериялар: Escherichia coli, Haemophilus influenza, Klebsiella/Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Pseumodomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Тадқиқотлар натижасида, неомицин сульфати ва полимиксин В сульфати мажмуаси in vitro шароитида Enterococcus нинг баъзи штаммлари, шу жумладан Enterococcus faecalisга синергетик таъсир кўрсатиши аниқланади.

ДЕКСАПОЛ препарати баъзи стрептококкларга, шу жумладан Streptococcus pneumoniae га нисбатан етарли даражада фаол бўлмаслиги мумкин.

Неомицин сульфати кенг таъсир доирасига эга антибиотик ҳисобланади. У кўпчилик граммусбат ва баъзи грамманфий бактерияларга нисбатан фаол; неомицинга нисбатан резистентликни ривожланиш хавфи паст. Бироқ стрептококкларнинг кўпчилик штаммлари ва Pseumodomonas нинг кўпинча штаммлари неомицинга резистент ҳисобланади.

Полимиксин В сульфати, асосан грамманфий микроорганизмларга нисбатан, шу жумладан Pseumodomonas aeruginosa га нисбатан селектив антибиотик ҳисобланади.

Бошқа аминоглюкозидларга нисбатан кесишган ўта юқори сезувчанлик пайдо бўлиши эҳтимоли бор; ДЕКСАПОЛ препарати қўлланганда, юқори сезувчанлик реакциялари ривожланган ҳолатларда ушбу препаратни қўллашни тўхтатиш ва тегишли даволашни ўтказиш керак.

Фармакокинетикаси

Дексаметазонни конъюнктива бўшлиғига 0,1% ли суспензия кўринишида маҳаллий равишда юборилганда препаратнинг биокираолишлиги катарактани олиб ташлаш бўйича операция ўтказган пациентларда ўрганилган.

Дори препаратининг кўз ёши суюқлигидаги тахминан 30 кг/мл ни ташкил этувчи максимал концентрацияси препарат юборилгандан сўнг 2 соатдан кейин юзага келган. Максимал концентрацияга юзага келгандан кейин дексаметазоннинг концентрацияси аста-секин камайиб боради, дори препаратининг ярим чиқарилиш даври эса 3 соатни ташкил этади.

Дексаметазон организмдан метаболизм йўли билан чиқарилади. Дозанинг тахминан 60% сийдик билан 6–ß–гидрогидексаметазон кўринишида чиқарилади. Сийдикда ўзгармаган дексаметазон аниқланмайди. Плазмадаги дексаметазоннинг ярим чиқарилиш даври нисбатан қисқа ва 3-4 соатни ташкил этади. Дексаметазон зардоб альбуминлари билан тахминан 77% – 84% га боғланади. Дексаметазоннинг клиренси соатига 0,111 л/кг дан то соатига 0,225 л/кг гача ўзгариб туради, тақсимланиш ҳажми эса 0,576 л/кг дан 1,15 л/кг гача ўзгариб туради. Ичга қабул қилинганда дексаметазон биокираолишлиги тахминан 70% ни ташкил этади.

Неомициннинг фармакокинетикаси бошқа аминогликозид антибиотикларнинг фармакокинетикасига ўхшаш. Соғлом эркаклар терисига 0,5% ли неомицин сульфати суртмасини 47,7 г гача миқдорда суртилганда, зардобда ва сийдикда неомициннинг аниқлаб бўладиган концентрацияси аниқланмаган.

Полимиксин В нинг шиллиқ қаватлардан сўрилиши паст ва ўзгарувчан ёки умуман кузатилмайди. Полимиксин В ни куйишнинг катта юзаларига, конъюнктивага ва гайморов бўшлиқларига маҳаллий қўлланганда зардобда ёки сийдикда антибиотикнинг аниқлаб бўладиган концентрацияси топилмаган.

Қўлланилиши

Стероидлар қўлланилишига жавоб реакцияси кузатиладиган кўз касалликларини даволаш, кортикостероидларни қўллашга кўрсатмалар бўлган ҳолатларда ва бир вақтнинг ўзида бактериал инфекцияга шубҳа бўлса ёки ривожланиш хавфи (масалан қовоқ конъюнктиваси, бульбар конъюнктива, шоҳ парда, кўз соққаси сегменти яллиғланишлари, сурункали иридоциклит ва шох парданинг кимёвий, радиацион ёки юқори ҳарорат таъсирида куйишидаги шикастланишларида ёки ёт жисмлар тушгандаги шикастланишлари) бўлган ҳолатларда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

ДЕКСАПОЛ препаратини шифокор тавсияларга кўра қўллаш керак. Агар шубҳа пайдо бўлса, шифокор ёки фармацевтга мурожаат қилиш керак.

Офтальмологияда қўллаш учун

Ўсмирлар ва катталарда, шу жумладан кекса ёшдаги пациентларда қўлланилиши

Касалликнинг енгил шаклларида конъюнктива бўшлиғига (конъюнктива бўшлиқларига)

1–2 томчидан суткада максимал 6 марта қўлланилади. Клиник симптомлар яхшиланиб борган сари қўллаш сони камайтириб борилади. Лекин даволашни муддатидан олдин тўхтатмаслик керак.

Оғир ҳолатларда конъюнктива бўшлиғи (конъюнктива бўшлиқлари) га ҳолат яхшилангунча ҳар соатда 1–2 томчидан томизилади. Сўнгра, шифокор тавсиясига мувофиқ, препаратнинг дозаси аста-секин камайтирилиб борилади, яллиғланиш симптомлари йўқолгандан кейин, препаратни қўллаш тўхтатилади. Шифокор тавсиясига нисбатан юқори дозаларни қўллаш ёки препаратни кўпроқ қўллаш мумкин эмас.

Дори препарати билан даволаш давомийлигини шифокор белгилайди.

Болаларда қўлланиши

Болаларда қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун ушбу ёш гуруҳида препаратни қўллаш тавсия қилинмайди.

Жигар ёки буйрак функциясини  бузилиши бўлган пациентларда қўлланиши

ДЕКСАПОЛ препаратининг ушбу популяция пациентларда таъсирини ўрганиш юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган. Бироқ, препарат маҳаллий қўлланганида фаол моддаларни паст тизимли сўрилиши туфайли, унинг дозасини ўзгартиришга зарурат йўқ.

Қўллаш усули

ДЕКСАПОЛ фақат сиртга – маҳаллий, конъюнктива бўшлиғига қўллаш учун мўлжалланган.

Томчи дозаторининг учига тегиб кетиш мумкин эмас, чунки бу флакон ичидаги препаратни ифлосланишига олиб келади.

1. Препаратни томизишдан олдин қўлларни яхшилаб ювиш керак.
2. Ҳар бир ишлатишдан олдин флаконни чайқаш керак.
3. Флакон қопқоғини бураб очинг.
4. Бошни орқага ташланг ва пастки қовоқни шундай тортингки, қовоқ ва кўз соққаси орасида бўшлиқ пайдо бўлсин.
5. Флаконнинг тубини тепага қаратиб айлантиринг, катта ва кўрсаткич бармоқлар билан флакон деворига бироз босиб, препаратнинг 1 томчисини кўзга сиқиб туширинг. Дозаторнинг учи кўз, қовоқ ёки бошқа юзаларга тегмаслиги керак, чунки бу томчиларни инфекцияланишига олиб келиши мумкин.

       Инфекцияланган томчиларни қўллаш хавфли асоратларга, ҳатто кўз кўрмай қолишига олиб келиши мумкин.

6. Агар томчи кўзга тушмаса, кейинги томчини томизиш керак.
7. Бевосита препарат томзилгандан кейин кўзни эҳтиётлик билан юмиш ва 2 минут давомида кўзнинг ички бурчаги соҳасини бироз босиш керак. Бу тизимли ножўя реакцияларни ривожланиш хавфини пасайтириш имконини беради.
8. Агар шифокор препаратни шунингдек иккинчи кўзга ҳам томизишни буюрган бўлса, 4–7 бандда таърифланган ҳаракатларни такрорлаш керак.
9. Томчи дозатори шундй лойиҳалаштирилганки, у бир томчини аниқ дозалайди, шунинг учун унинг тешигини катталаштириш мумкин эмас.
10. Томизиб бўлгандан кейин, флаконни ёпиш керак. Бироқ қопқоқни хаддан ташқари зич бурамаслик керак.

Агар шифокор кўз томчилари кўринишидаги икки ёки ундан ортиқ дори препаратларини буюрган бўлса, унда ДЕКСАПОЛ препарати инстилляциясидан кейин кейинги препаратни томизишдан олдин 10–15 минут кутиб туриш керак.

ДЕКСАПОЛ препаратини, ҳатто симптомлар йўқолиб кетса ҳам, шифокор буюрган бутун вақт давомида, мунтазам томизиб туриш лозим.

ДЕКСАПОЛ препаратининг дозасини қўллашни ўтказиб юбориш

Препаратнинг дозасини қўллаш ўтказиб юборилган ҳолларда, уни иложи борича тезроқ қўллаш керак. Агар навбатдаги дозани томизиш вақти яқинлашиб қолган бўлса, ўтказиб юборилган доза ўтказиб юборилади ва кейинги доза шифокор тавсия қилган схема бўйича томизиш керак. Ўтказиб юборилган дозани тўлдириш мақсадида дозани икки баробар ошириб қўллаш мумкин эмас.

Ушбу препаратни қўллаш бўйича қандайдир шубҳа пайдо бўлса, шифокор ёки фармацевтга мурожаат қилиш керак.

Ножўя таъсирлари

Ҳар қандай препаратда бўлгани каби, ДЕКСАПОЛ хам гарчи у ҳар бир пациентда юз бермаса-да, ножўя таъсирлар келтириб чиқариши мумкин.

Қуйида ДЕКСАПОЛ препаратини қўллаш билан боғлиқ ножўя таъсирлар келтирилган: жуда тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (маълум бўлган маълумотларга кўра аниқлаб бўлмайди).

Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар

Тез-тез: кўзда дискомфорт ҳисси (томизаётганда вақтинча ачишиш ва санчиқ ҳисси)

Тез-тез эмас: юқори сезувчанлик реакциялари, кўзда қичишиш, кўз ички босимини ошиши, кўз гиперемияси, нуқтали кератит, қизариш, кўз ёши ажралишини ошиши, қовоқларни шиши ва қичишиши.

Тез-тезлиги номаълум: кўриш нервини шикастлашниши билан кечувчи глаукома, кўриш ўткирлиги ва майдонини бузилиши, кўзнинг орқа камерасида субкапсуляр катарактани ҳосил бўлиши.

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги ҳолатлар

Ўзида дексаметазон, неомицин ва полимиксин В сақловчи кўз томчиларини қўллаш билан боғлиқ бўлган бирон-бир тез-тез ёки унча тез-тез учрамайдиган ножўя самараларни ривожланиши тўғрисида хабар берилмаган.

Дори препаратини муомалага киритилгандан сўнг олинган барча спонтан хабарлар шархини ўтказиш натижасида, ушбу препаратни тиббиёт амалиётига тавсия этилган пайтдан бошлаб, дексаметазон, неомицин ва полимиксин В сақловчи томчиларнинг ножўя таъсирлари тўғрисидаги хабарларда кўриш аъзосига тааллуқли барча ножўя самаралар, ушбу гуруҳ дори препаратлари учун хос бўлган тизимли ва фармакологик таъсирларга нисбатан препаратнинг ўзгармас хавфсизлик профили намойиш этилган.

Ножўя самаралар тўғрисида хабарлар

Юқорида кўрсатилган ҳар қандай ёки ушбу йўриқномада кўрсатилмаган бошқа нохуш кўринишлар пайдо бўлган ҳолларда, улар тўғрисида шифокорга ёки фармацевтга хабар бериш керак. Ножўя реакциялар тўғрисидаги хабарлар туфайли, препаратни қўллаш хавфсизлиги тўғрисида жуда кўп маълумотларни тўплаш мумкин бўлади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Фаол моддалар ёки бошқа аминогликозид антибиотиклар, ёки препаратнинг бирон-бир ёрдамчи моддаларга юқори сезувчанлик.
• Herpes simplex (шохсимон кератит – dendritic keratits), чинчечак ёки сувчечак вируслари чақирган кератит, шунингдек шох парда ва коньюнктиванинг бошқа вирусли касалликлари.
• Кислоталарга чидамли бактериялар, хусусан Mucobacterium tuberculosis, Mucobacterium leprae ёки Mucobacterium avium томонидан чақирилган кўзнинг микробактериал инфекциялари.
• Кўзнинг замбуруғли касалликлари.
• Кўзнинг даволанмаган йирингли инфекциясида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ҳозирги пайтда қўлланилаётган ва охирги вақтларда қўлланилган барча препаратлар, шунингдек қўллаш режалаштирилаётган препаратлар тўғрисида шифокорга хабар бериш керак.

Ўзида дексаметазон, неомицин ва полимикцин В сақловчи томчиларнинг бошқа дорилар билан ўзаро таъсирининг таҳлилига бағишланган ҳеч қандай тадқиқотлар ўтказилмаган.

Препаратнинг алоҳида айрим компонентлари тизимли қўлланганидан кейин ўзаро таъсир келиб чиқиши ҳолатлари таърифланган. Бироқ, маҳаллий қўлланганда, препаратни бундай йўл билан юборишда, фаол моддаларни сўрилиши жуда ҳам паст бўлгани учун, ўзаро таъсирни юз бериш хавфи ҳам жуда кам бўлади.

Маҳаллий таъсирга эга бошқа офтальмологик препаратлар бир вақтда қўлланилганда, ҳар хил дори препаратларини қўллаш орасида 10–15 минутли интервал бўлишига амал қилиш керак.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни қўллашдан олдин шифокор ёки фармацевт билан маслаҳатлашиш керак.

• Препаратни давомли қўллаш ёки интилляциялар тез-тезлигини ошириш кўз гипертензиясига ва (ёки) глаукомага олиб келиши ва бу кейинчалик, кўриш нервини шикастланиши ва кўриш ўткирлиги ва кўриш майдонини ёмонлашишига, шунингдек кўз орқа камерасида субкапсуляр катаракта пайдо бўлишига олиб келиши мумкин.
• Сезгир пациентларда, препарат ҳатто қисқа муддатда қўлланганда ҳам кўз ички босими ошиши мумкин.
• Агар препарат глаукомаси бўлган пациентларга буюрилган бўлса, даволаш муддатини икки ҳафта билан чеклаш керак, агар узоқ вақт даволаш керак бўлса, у истисно сифатида давом эттирилиши керак; бу пациентларда мунтазам равишда кўз ички босими назорат қилиниб турилиши керак.
• стероидларни антибиотиклар билан мажмуада сақлайдиган препаратлар қўлланилгандан кейин иккиламчи инфекцияни ривожланиши кузатилган. Шох парданинг замбуруғли инфекциялари, айниқса стероидларни давомли қўллаш натижасида фаол ривожланади. Стероидлар билан даволашдан кейин шох пардада барқарор яра пайдо бўлганда замбуруғли инфекцияни ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак. Кўзнинг иккиламчи бактериал инфекцияси пациент организмининг инфекцияга реакцияси сусайганида ҳам ривожланиш мумкин. Кортикостероидлар сақловчи препаратларни қўллаш кўзнинг ўткир йирингли инфекциясини ниқоблаши ёки кучайтириши мумкин. Маълумки, шох парда ёки склера ингичкалашишига олиб келадиган касалликларда маҳаллий стероидларни қўллаш, уларни тешилишига сабаб бўлиши мумкин.
• Баъзи пациентларда маҳаллий қўлланилаётган аминогликозидга нисбатан юқори сезувчанлик ривожланиши мумкин ва у қовоқларни қичишиши, конъюнктива шиши ва гиперемияси билан намоён бўлади. Юқори сезувчанлик ривожланган ҳолатларда ДЕКСАПОЛ препартини қўллашни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак.
• Кортикостироидлар маҳаллий қўлланилганда кўз шох пардаси шикастланишини даволаш жараёни секинлашиши мумкин.
• ДЕКСАПОЛ препаратини шифокор тавсия қилган муддат давомидагина қўллаш керак. Агар касаллик семптомлари кучайса ёки ўтиб кетмаса, шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

Препарат бензалконий хлориди сақлайди

ДЕКСАПОЛ препарати консервант сифатида бензалконий хлориди сақлайди ва у кўзни таъсирлаши ва юмшоқ контакт линзаларни рангсизланишини чақиришини мумкин.

Агар пациент контакт линзалар тақаётган бўлса препаратни қўллашдан олдин у шифокор билан маслаҳатлашиши керак. Препаратни томизишдан олдин контакт линзани олиш керак ва препарат қўлланилгандан камида 15 минутдан кейин яна ўз жойига қўйиш керак.

Кўз инфекциялари бўлганида контакт линзаларни тақиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Агар пациент ҳомиладор бўлса, бола эмизаётган бўлса, ҳомиладорман деб тахмин қилса ёки режалаштираётган бўлса, у ушбу препаратни қўллашдан олдин шифокор ёки фармацевт билан маслаҳатлашиши керак.

ДЕКСАПОЛ препаратини, ҳомиладорлик даврида, фақат шифокорнинг тавсиясига кўра она учун бўлган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Эмизикли аёллар ДЕКСАПОЛ препаратини қўлламасликлари керак, чунки фаол моддаларнинг жуда оз миқдори кўкрак сутига ажралиб чиқиш эҳтимоли мавжуд.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариши қобилиятига таъсири

Бошқа кўз томчиларини қўллаганда бўлганидек, ДЕКСАПОЛ препаратини конъюнктива бўшлиғига қўллагандан кейин кўришни ноаниқлиги ва сузилиб хиралашиб кетиши  ва бошқа ўзгаришлар келиб чиқиши мумкин ва улар транспорт воситаларини бошқариш ва ҳаракат қилаётган механизмларга хизмат кўрсатиш қобилиятини бузилишига олиб келиши мумкин. Агар томчиларни қўллагандан кейин кўришни ноаниқлиги юз берса, пациент транспорт воситаларини бошқариши ва ҳаракат қилаётган механизмларга ҳизмат кўрсатишга киришишдан олдин кўриш равшанлиги тиклангунча кутиб туриши лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари

ДЕКСАПОЛ препаратининг дозасини ошириб юборилишининг клиник аҳамиятли симптомлари (нуқтали кератит, эритема, кўз ёши ажралишини кўпайиши, қовоқлар шиши ва қичиши) баъзи пациентларда кўрилган ножўя самараларга ўхшаш бўлиши мумкин.

Даволаш

ДЕКСАПОЛ препаратини маҳаллий қўлланганда дозасини ошириб юборилишини томчиларнинг ортиқча миқдорини кўздан (кўзлардан) илиқ сув билан ювиб ташлаш орқали олдини олиш мумкин.

Чиқарилиш шакли

5 мл дан ПЭНП томчи дозатори ПЭНПли биринчи очиш назорати бўлган қопқоқли, ПЭНП дан полиэтилен  флаконларда.

1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон пачкага жойлаштирилади.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Флакон зич беркитилган ҳолда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Очилган флакон 4 ҳафта давомида ишлатилиши керак.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.