ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИПИРИДАМОЛ
DIPYRIDAMOLUM
Препаратнинг савдо номи: Дипиридамол
Таъсир этувчи модда (ХПН): дипиридамол (dipyridamole)
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 5 мг дипиридамол;
ёрдамчи моддалар: вино кислотаси, пропиленгликоль, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, сариқ рангли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антитромботик восита. Антиагрегантлар
АТХ коди: В01АС07.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Дипиридамол коронар қон томирларни кенгайтиради, коронар қон оқимининг ҳажм тезлигини оширади, миокарднинг кислород билан таъминланишини яхшилайди, уни гипоксияга чидамлилигини оширади. Асосий коронар қон томирларда қон айланиши бузилганида, коллатерал томирлар тўрида қон айланишини яхшилашга ёрдам беради. Умумий периферик томирларнинг қаршилигини пасайтиради, бироз тизимли артериал босимни пасайтиради, мияда қон айланишини яхшилайди. Дипиридамол аденозинни парчаловчи ва аденозинни ҳосил бўлишига ёрдам берувчи энзим – аденозиндезаминазанинг рақобатли ингибитори, коронар қон оқимини ауторегуляциясида иштирок этади. Препарат тромбоцитларнинг агрегациясини тормозлайди ва тромб ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади. Кўрсатилган самараси простациклиннинг синтезини рағбатлантириши ва тромбоксанларнинг биосинтезини ингибиция қилиниши билан боғлиқ. Препаратнинг арахидон кислотасининг метаболизмига таъсири простациклиннинг қон томир деворида ишлаб чиқарилишини ошиши билан боғлиқ. Дипиридамолнинг антиагрегацион фаоллиги ацетилсалицил кислотаникига ўхшаш.
Фармакокинетикаси
Препаратнинг биокираолишлиги 37-66% ни ташкил қилади. Қонда максимал концентрациясига эришиш вақти – 40–60 минут. Қон плазма оқсиллари билан боғланиши – 80-95%. Тўқималарга тез ўтади. Сафро билан чиқарилувчи моноглюкуронид ҳосил қилиш билан жигарда метаболизмга учрайди.
Қўлланилиши
Операциядан кейинги тромбозларни, бош мияда қон айланишини бузилишини олдини олиш учун антиагрегант восита сифатида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга мушак ичига ёки вена ичига суткада 0,5% ли эритма 1-2 мл дан секин юборилади. Даволаш давомийлиги шахсий равишда белгиланади ва тромбоэмболик асоратларнинг хавф даражасига боғлиқ.
Ножўя таъсирлари
Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис қилиш, брадикардия, аритмиялар, артериал гипотензия, қизиш ҳисси ва тахикардия, айниқса вазодилататорларни қўллаётган шахсларда, юрак ишемик касаллигини зўрайиши (стенокардия ва аритмия), қонни тораймаган коронар томирлар орқали оқиб ўтиши (синдром коронарного обкрадывания), вена ичига тез юборилганида артериал босимини пасайиши.
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, эпигастрийда оғриқ, диспепсия.
Қон тизими томонидан: тромбоцитопения, тромбоцитларнинг функционал хусусиятларини ўзгариши, қон кетиши; жуда кам ҳолларда жарроҳлик аралашуви вақтида ёки кейин қон кетишига мойилликни ошиши кузатилган.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, ҳолсизлик, келиб чиқиши қон томирларга боғлиқ бош айланиши, хушдан кетиш, тремор.
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан қисқа муддатли тери тошмалари, эшакеми.
Иммун тизими томонидан: яққол бронхоспазм ва Квинке шиши бўлиши мумкин.
Суяк-мушак тизими томонидан: мушакларда оғриқ, артрит, миалгия.
Гепатобилиар тизими томонидан: дипиридамол ўт қопидаги тошларнинг таркибига кириши ҳақида маълумотлар бўлган.
Умумий бузилишлар: умумий ҳолсизлик, қулоқларни битиши ҳисси, бошда шовқин, юз терисининг гиперемияси, ринит, юбориш жойида ўзгаришлар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик. Коронар артерияларнинг тарқалган атеросклерози, ўткир миокард инфаркти, декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги, аритмиялар, артериал гипотензия (коллапс), ностабил стенокардия, аортанинг субаортал стенози, буйрак етишмовчилиги, бронхиал астма, ўпканинг обструктив касалликлари, яққол жигар етишмовчилиги, геморрагик диатезлар, қон кетишига мойиллигида бўлган касалликлар (меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги) қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Дипиридамол ксантин ҳосилалари билан номутаносиб.
Дипиридамол холинестераза ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида миастенияли пациентларнинг касалликни кечишини ёмонлаштиради.
Препарат гепарин билан қўлланганида геморрагик асоратларнинг хавфи ошади.
Антикоагулянтлар, ацетилсалицил кислотаси, гепарин, шунингдек β-лактам антибиотиклар (пенициллинлар, цефалоспоринлар), тетрациклинлар, хлорамфеникол билан бир вақтда қўлланганида, антиагрегацион самарасини кучайиши кузатилади. Дипиридамол гепарин билан бирга буюрилганида геморрагик асоратларни ривожланиш хавф ошиши кузатилади. Ксантин ҳосилалари препаратнинг коронар қон томирларни кенгайтирувчи самарасини сусайтиради. Антацидлар, сорбентлар ва ўраб олувчи воситалар дипиридамолни сўрилишини камайтиради, бу унинг қондаги максимал концентрациясини камайишига ва самарасини пасайишига олиб келади.
Дипиридамол антигипертензив воситаларнинг гипотензив таъсирини оширади, холинэстераза ингибиторларининг антихолинергик хусусиятларини сусайтиради.
Дипиридамол аденозиннинг қон плазмасидаги даражасини ва унинг кардиоваскуляр самараларини оширади. Шунинг учун аминазиннинг дозасига тузатиш киритиш керак бўлиши мумкин.
Номутаносиблиги.
Препарат эритмасини бошқа дори воситалар билан бир шприцда аралаштириш мумкин эмас.
Махсус кўрсатмалар
Парентерал юборилганида препаратни тери остига тушишига йўл қўймаслик керак (ирритатив таъсир бўлиши мумкин).
Коронар артерияларнинг патологияси. Препарат юқори дозаларда буюрилганида қонни тораймаган коронар томирлар орқали оқиб ўтишини пайдо бўлишини чақириши мумкин, яъни миокарднинг ишемияли жойини қон билан таъминланишини камайиши. Дипиридамол вазодилататор самарага эга, шунинг учун коронар артерияларнинг оғир патологияси (масалан ностабил стенокардия ёки миокард инфарктини яқин орда ўтказиш) бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бундай пациентлар дипиридамолни қабул қилганларида кўкрак орқасида оғриқ кучайиши мумкин.
Жигар етишмовчилиги. Дипиридамол юқори дозаларда қўлланганида жигар ферментларининг даражасини ошишига ва жигар етишмовчилигига олиб келиши мумкин.
Кекса ёшдаги пациентларда жигар ёки буйрак етишмовчилигида препаратни қўллаш бўйича маълумотлар йўқ, шунинг учун бундай ҳолларда уни эхтиёткорлик билан қўллаш керак.
Артериал гипотензия. Дипиридамолни артериал гипотензияси бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки у периферик вазодилатация чақириши мумкин.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.
Ҳомиладорлик даврида препарат қўлланмайди.
Препарат кўкрак сутига ўтади, шунинг учун препаратни қўллаётган даврда эмизишни тўхтатиш керак.
Болалар. Дипиридамолни 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Препарат қўлланганида автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани оширилиб юборилиши
Симптомлари: танада иссиқликни сезиш, юз терисининг қизариши, кўп терлаш, таъсирчанлик, умумий холсизлик ва бош айланиши, артериал гипотензия, тахикардия, стенокардия хуружлари.
Даволаш: адсорбентларни қўллаш, вазопрессор агентлар билан симптоматик даволаш тавсия этилади. Ксантин дериватларни (масалан, аминофиллин) юборилиши дипиридамолнинг қон томирларни кенгайтирувчи таъсирини тўхтатади.
Дипиридамолни қон плазмаси оқсиллари билан юқори даражали боғланиши туфайли диализ самарасиз.
Дипиридамолнинг қон томирларни кенгайтирувчи таъсирини вена ичига аминофиллинни (50- 100 мг 1 минут давомида) юбориб тўхтатиш мумкин. Агар стенокардия хуружлари пайдо бўлса, тил тагига нитроглицерин қўлланади.
Чиқарилиш шакли
2 мл дан ампулаларда, 5 ёки 10 ампуладан қутида; 5 ампуладан блистерда, 1 блистердан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.