ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛУКОМЕД^®

LUCOMED

Препаратнинг савдо номи: Лукомед^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): флуконазол

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

1 капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: флуконазол – 150 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (Avicel pH 102) – 80,0 мг; кальций гидрофосфати – 10,0 мг; натрий кроскармеллоза (Acdisal) – 4,0 мг; кремний колоид диоксиди – 0,5 мг; магний стеарати – 3,0 мг.

Таърифи: оқ сочилувчан кукун сақловчи кўк/оқ қаттиқ желатин капсулалар (№2),

Фармакотерапевтик гуруҳи: замбуруғларга қарши восита.

АТХ коди: J02AC01

Фармакологик хусусиятлари

Флуконазол – триазол замбуруғларга қарши воситаларнинг янги синфини вакили бўлиб, замбуруғ ҳужайрасида стеролларнинг синтезини кучли селектив ингибитори ҳисобланади. Таъсир механизми замбуруғларнинг ҳужайраларида 14а-деметилаза ферментини яққол ингибиция бўлиши ва бунинг натижасида замбуруғ ва моғор ҳужайра деворининг асосий компоненти бўлган эргостеролнинг синтезини бостирилиши билан боғлиқ.

Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. ва Trichophyton spp. чақирган микозларнинг қўзғатувчиларига нисбатан фаол. Флуконазолни узоқ вақт давомида қўллаш Candida spp. нинг баъзи штаммларига таъсир қилмайди.

Бошқа азол замбуруғларга қарши препаратлар билан кесишган резистентлик кузатилган.

Микробиологик ўзаро таъсири: in vitro тажрибаларда Candida albicans га нисбатан тербинафил ва флуконазолнинг замбуруғларга қарши синергик самараси аниқланган.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан сўнг флуконазол яхши сўрилади. Биокираолишлиги камида 90% ни ташкил этади. Максимал концентрациясига (С_max) флуконазол қабул қилингандан сўнг 1-2 соатдан кейин эришилади. Плазмадаги концентрацияси тахминан 50-400 мг чегараларида дозага пропорционалдир. Препарат такроран қабул қилинганида плазмадаги чўққи концентрацияси ошади. Мувозанатли концентрацияга 5-10 кун давомида эришилади, аммо зарб доза буюрилганида 2 кундан сўнг эришиши мумкин.

Плазма оқсиллари билан боғланиши паст (тахминан 12%). Флуконазол организмнинг барча суюқликларига яхши ўтади. Кўкрак сути, сўлак, балғам, синовиал, вагинал ва перитонеал суюқликларда флуконазолнинг даражаси плазмадаги концентрацияси билан бир хил. Замбуруғли менингити бўлган беморларда орқа мия суюқлигидаги флуконазолнинг даражаси, унинг плазмадаги даражасининг тахминан 50-90% ни ташкил этади.

Флуконазол асосан буйраклар орқали чиқарилади; қабул қилинган дозанинг тахминан 80% ўзгармаган ҳолда сийдикда аниқланади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) тахминан 30 соатни ташкил этади. Флуконазолнинг клиренси креатинин клиренсига пропорционал. Флуконазол диализ ёрдамида чиқарилади.

Қўлланилиши

• генитал кандидоз – вагинал кандидоз (ўткир ёки қайталанувчи), вагинал кандидоз қайталанишларини олдини олиш (йилига 3 марта ва кўпроқ пайдо бўлиши тез-тезлигида), шунингдек кандидоз баланит;
• шиллиқ қаватлар, шу жумладан орофарингеал кандидозда: оғиз бўшлиғи ва томоқнинг, қизилўнгачнинг шиллиқ қавати кандидози;
• тери-шиллиқ кандидози ва оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватининг сурункали атрофик кандидози (тиш протезларини тақиш билан боғлиқ бўлган).

Шунингдек флуконазол дерматомикозларда, шу жумладан оёқлар, тана, чов соҳаси микозларида қўлланилади;

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга қабул қилиш учун капсулалар. Даволашнинг давомийлиги клиник ва микологик самараларга боғлиқ. Флуконазол ҳар куни суткада 1 марта қабул қилинади.

Вагинал кандидозда флуконазол ичга 150 мг бир марта қабул қилинади. Касалликнинг қайталанишлари сонини камайтириш учун препарат 150 мг дозада, ойда 1 марта қабул қилинади. Даволашнинг давомийлиги индивидуал равишда белгиланади; у 4 ойдан 12 ойгача давом этиши мумкин. Айрим ҳолларда қабул қилишлар сони оширилади. Candida чақирган баланитда, флуконазол ичга 150 мг дозада бир марта буюрилади.

ОИТС беморларда орофарингеал кандидознинг қайталанишларини олдини олиш учун, бирламчи даволаш курси тугаганидан сўнг, флуконазол 150 мг дозада ҳафтада 1 марта буюрилади.

Кекса ёшдаги одамларни даволашда буйрак етишмовчилигининг белгилари бўлмаганида, препарат одатдаги дозада ишлатилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси 11-50 мл/мин) юборишлар учун флуконазолнинг суткалик дозаси 2 марта пасайтирилади. Диализ сеансини доимо оладиган беморларга флуконазол ҳар диализдан кейин юборилади.

7 ёшдан ошган болаларга флуконазол шифокор тавсияси бўйича буюрилади.

Болалар учун суткалик дозаси катталар учун қўлланадиган дозасидан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари

Лукомед^® одатда яхши ўзлаштирилади.

Бироқ ножўя самаралардан бош оғриғи, қоринда оғриқ, диарея, метеоризм, кўнгил айнаши, қусиш, жигарни токсик шикастланиши (лаборатория кўрсатгичларини ўзгариши – ишқорий фосфотаза, билирубин, аминотрансферазаларнинг даражасини ошиши) ва гепатитни ривожланиши кўпроқ пайдо бўлиши мумкин.

Шунингдек бош айланиши, тиришишлар; алопеция, эксфолиатив тери реакциялари; қондаги лейкоцитлар (нейтропения, агранулоцитоз), тромбоцитлар миқдорини ўзгариши; аллергик реакциялар (тери тошмалари, қичишиш, юзни шиши, анафилаксия); қонда холестерин, триглицеридлар, калийнинг даражасини ошиши; таъм билиш ҳиссини ўзгариши кузатилиши мумкин.

Одатда кузатилмайдиган бирон-бир реакциялар пайдо бўлганида, препаратни кейинчалик қўллаш бўйича албатта шифокор билан маслаҳатлашинг!

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• флуконазолга ёки кимёвий тузилиши бўйича унга яқин бўлган азол бирикмаларга юқори сезувчанликда;
• флуконазол суткада 400 мг ва ундан ортиқ дозада қабул қилаётган беморларга терфенадин бир вақтда қўлланганида;
• жигар етишмовчилигида;
• ҳомиладорлик ва лактацияда;
• 7 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Варфарин ва флуконазолни бир вақтда қабул қилиш протромбин вақтини узайтиради; флконазол ва сульфонилмочевина ҳосилалари гуруҳига мансуб перорал гипогликемик препаратлар (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид ва толбутамид) ни бир вақтда қабул қилганда – уларнинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради (гипогликемия ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак).

Лукомед препарати ва фенитоин бир вақтда қабул қилинганида, фенитоиннинг концентрацияси клиник жиҳатдан аҳамиятли ошади (концентрацияни мониторинг ўтказиш ва дозани танлаш керак). Гидрохлортиазидни кўп марта қўллаш қон плазмасида флуконазолнинг концентрациясини оширади, бироқ флуконазолни дозалаш тартибини, одатда, ўзгартириш керак эмас.

Флуконазолни 50-200 мг дозаларда қабул қилиш, перорал қўлланадиган ҳомиладорликка қарши мажмуавий воситаларнинг самарадорлигига таъсир қилмайди.

Флуконазол ва рифампицинни бир вақтда қабул қилиш AUC («концентрация/вақт» боғлиқлигини аниқловчи фармакологик эгри чизиқ остидаги майдон) ни 25% га ва флуконазолнинг ярим чиқарилиш даврини 20% га пасайишига олиб келган. Кўрсатилган препаратлар мажмуасини қабул қилаётган беморларда, флуконазолнинг дозасини ошириш мақсадга мувофиқлигини ҳисобга олиш керак.

Флуконазолни қўллаш вақтида қонда циклоспориннинг концентрациясини назорат қилиш тавсия этилади.

Флуконазол ва зидовудиннинг мажмуаси буюрилганида, зидовудиннинг ножўя реакцияларини эрта аниқлаш мақсадида беморларнинг ҳолатини кузатиш керак, уларда бундай ҳолда AUC («концентрация/вақт» боғлиқлигини аниқловчи фармакологик эгри чизиқ остидаги майдон) аҳамиятли даражада ошади.

Цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус ва бошқа цитохром Р450 тизими томонидан метаболизмга учрайдиган дори воситаларини қабул қилаётган беморларда бир вақтда флуконазолни қўллаш, қонда ушбу препаратларнинг концентрацияларини ошиши билан кечиши мумкин.

Циметидин ёки антацидларни бир вақтда қабул қилиш флуконазолнинг сўрилишига клиник аҳамиятли таъсир қилмайди.

Махсус кўрсатмалар

Бу препаратни буюрган шифокор, даволашни кечишини кузатиши жуда муҳим. Уни қабулига у белгилаган муддатда келишни унутманг.

Даволашни бошлашдан олдин шифокор билан маслаҳатлашинг!

Флуконазол билан даволаниш вақтида жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар, шифокор назорати остида бўлишлари керак. Жигарнинг шикастланишини клиник белгилари пайдо бўлиши билан флуконазолни бекор қилиш керак.

ОИТС ли беморлар кўпчилик препаратларни қабул қилганларида оғир даражадаги тери реакцияларини ривожланишига мойилроқ бўладилар. Юза замбуруғли инфекция бўйича даволанаётган беморда тошма пайдо бўлганида, бу флуконазолни қўллаш билан боғлиқ бўлиши мумкин, препаратни бекор қилиш керак. Инвазив/тизимли замбуруғ инфекциялари бўлган беморларда тошмалар пайдо бўлганида, беморнинг ҳолатини кузатиш ва полиморф эритема пайдо бўлганида флуконазолни бекор қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорларни даволаш учун флуконазолни буюришдан сақланиш керак, аёл учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган, оғир ва ҳаёт учун потенциал хавфли замбуруғ инфекцияларидан ташқари. Флуконазол кўкрак сутида, қонда бўлган концентрацияларида аниқланади, шунинг учун уни лактация даврида қўллаш тавсия этилмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, оғирроқ ҳолларда – тиришишлар кузатилиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш ва симптоматик даволаш тавсия этилади. Флуконазол сийдик билан чиқарилиши туфайли, жадаллаштирилган диурез унинг чиқарилишини оширади. 3 соат давомида гемодиализ ўтказиш, плазмадаги флуконазолнинг концентрациясини тенг яримига пасайтиради.

Чиқарилиш шакли

Бир капсуладан Ал/ПВХ блистерда.

1 блистер тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган қуруқ, салқин жойда, +25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.