ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
КЛИОН®– Д 100
KLION®– D 100
Препаратнинг савдо номи: КЛИОН®– Д 100
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): метронидазол/миконазол (metronidazole/miconazole)
Дори шакли: вагинал таблеткалар
Таркиби:
Ҳар бир вагинал таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: метронидазол – 100 мг, миконазол нитрати – 100 мг;
ёрдамчи моддалар: натрий лаурилсульфати, кремний диоксиди коллоид сувсиз, магний стеарати, повидон, натрий гидрокарбонати, вино кислотаси, натрий карбоксиметилкрахмали (А типи), кросповидон, гипромеллоза, лактоза моногидрати.
Таърифи: деярли оқ рангли, тахминан 24 мм х 14 мм ўлчамли икки томони ўткирлашган овал шаклли, бир томонида “100” гравировкаси бўлган икки ёқлама қавариқ вагинал таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Микробларга қарши ва антисептик воситалар, кортикостероидлар билан мажмуадан ташқари. Имидазол ҳосилалари.
АТХ коди: G01AF20.
Фармакологик хусусиятлар
Фармакодинамикаси
Метронидазол маҳаллий ва перорал қўллаш учун трихомониазни даволаш учун препарат ҳисобланади. Миконазол нитрати дерматофитлар ва Candida томонидан чақирилган инфекцияларни даволаш учун замбуруғларга қарши таъсирга эга бўлган самарали препаратдир; бундан ташқари маҳаллий қўллаганда қатор граммусбат бактерияларга нисбатан яққол бактериостатик таъсирга эга. Мазкур мажмуавий препаратни маҳаллий қўллашдан мақсад трихомониазни маҳаллий даволаш, шунингдек метронидазол билан даволашдан сўнг кўпинча намоён бўладиган вагинал микозни олдини олиш ҳисобланади.
Препарат шунингдек метронидазол билан даволаш билан боғлиқ бўлмаган вагинал микозларни даволашда қўлланилиши мумкин.
Фармакокинетика
Метронидазол ва миконазол нитрати маҳаллий қўлланганида уларни шиллиқ қаватлар орқали бироз сўрилиши кузатилади. Метронидазол ҳам, миконазол нитрати ҳам қайд қилиниши мумкин бўлган миқдорларда сўрилмайди. Бу мувофиқ равишда 0,2 мкг/мл ва 0,3 мкг/мл дан кам қийматларга мос келади.
Метронидазол перорал юборилганида яхши сўрилади, зардобдаги концентрациясининг чўққисига биринчи ва учинчи соат ўртасида эришилади. 250 мг метронидазол бир марта перорал қабул қилиганидан кейин зардобдаги максимал концентрацияси газли хроматография ёрдамида аниқланганда 5 мкг/мл ни ташкил қилади. Перорал қабул қилинганда препаратнинг биокираолишлиги деярли 100% ни ташкил қилади
Соғлом кўнгиллилар ва пациентлар иштирокида ўтказилган тадқиқотларнинг маълумотларига мувофиқ, метронидазол орқа мия суюқлигига тез киради ва бош мия абсцеслари ва ўпка абсцесларида терапевтик концентрацияларига етади. У юқори тақсимланиш ҳажмига эга бўлиб, айланаётган метронидпзолнинг 20% дан кам миқдори плазма оқсиллари билан боғланади. Препарат ўт чиқариш йўлларга киради ва худди қон плазмасидаги концентрацияларидек концентрацияларга эришилади. Метронидазолнинг ўртача ярим чиқарилиш даври соғлом кўнгиллиларда 8 соатни ташкил этади. Метронидазол ва унинг метаболитларининг асосий чиқарилиш йўли сийдик ҳисобланади (дозанинг 60-80%), дозанинг 6-15% аҳлат билан чиқарилади.
Қўлланилиши
Аёлларда трихомониаз ва/ёки сийдик-таносил йўлларнинг замбуруғли инфекцияларини маҳаллий даволаш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалар
Трихомониазда: метронидазолни ичга қабул қилиш билан бир вақтда, 1 Клион-Д 100 вагинал таблеткасини олдиндан бироз ҳўллаб, кунига бир марта (кечқурун уйқудан аввал) 10 кун давомида қинга чуқур киритиш керак.
Шу 10 кун давомида ҳар куни ичга 2 таблетка метронидазол (250 мг x 2 марта) (бир таблетка эрталаб ва бир таблетка кечқурун) овқат вақтида ёки ундан сўнг чайнамай қабул қилиш керак.
Тўлиқ соғайишга, фақат агар жинсий шерик бир вақтда метронидазол (ичга қабул қилиш учун таблеткалар) билан даволаш курсини қабул қилсагина эришиш мумкин.
Даволаш самара бермаган ҳолларда: 10 кунлик даволаш курсини такрорлаш мумкин.
Кандидозда: 1 Клион-Д 100 вагинал таблеткасини олдин бироз ҳўллаб, 10 кун давомида кунига бир марта (кечқурун уйқудан аввал) қинга чуқур киритиш керак.
Ножўя таъсирлари
- Клион-Д 100 вагинал таблеткаларини маҳаллий қўлланганда таъсирланиш пайдо бўлган ҳолатлар тўғрисида хабар берилган. Кам ҳолларда маҳаллий ўта юқори сезувчанлик реакциялари юз бериши мумкин.
- Ичга қабул қилиш учун метронидазол таблеткалари билан мажмуада қўлланганда қуйидаги ножўя реакциялар юз бериши мумкин:
| Аъзолар тизимла-ри синфи (MedDRA меъёрий -ҳуқуқий фаолият-нинг тиббий луғати) 12.1) | Жуда тезтез
≥1/10 |
Тезтез (≥1/100 дан <1/10 гача) | Тезтез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача) | Кам ҳолларда (≥1/10 000 дан 1/1 000 гача) | Жуда кам ҳолларда
(<1/10 000)
|
| Инфекциялар ва инвазиялар | Замбуруғли суперинфекция (масалан, кандидоз) | ||||
| Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар | Нейтропения (лейкопения)
тромбоцитопения |
||||
| Иммун тизими томонидан бузилишлар | Анафилактик реакциялар | ||||
| Моддалар алмашинуви ва овқатланишни бузилишлари | Иштаҳани пасайиши | ||||
| Руҳий бузилишлар
|
Онгни чалкашиш ҳолати | ||||
| Нерв тизими томонидан бузилишлар | Бош оғриғи | Периферик нейропатия
(гипестезия) Бош айланиши, Тиришиш Координа-цияни бузилиши, Уйқучанлик Дисгевзия (оғизда металл таъми) |
|||
| Овқат ҳазм қилиш тизими томони-дан бузилишлар | Кўнгил айниши | Қоринда оғриқ,
Ичак санчиғиLLT, Диарея |
Қусиш, тилни караш билан қопланиши | ||
| Гепатобилиар тизим томонидан бузилишлар | Холестаз
Сариқлик |
||||
| Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар | Ангионевротик шиш, Терини қичишиши, Тошма Эшакеми | Кўп шаклли эритема | |||
| Тизимили бузилишлар ва юбориш жойдаги бузилишлар
|
Юбориш жойида таъ-сирланиш, Тана ҳароратини ошиши | ||||
| Лаборатор кўрсаткичлар | Сийдик рангини ўзгариши * | “Жигар” ферментлари фаоллигини ошиши |
* Сийдикни тўқлашиши метронидазолнинг метаболити билан боғлиқ, лекин бу клиник аҳамиятга эга эмас.
- Периферик нейропатия (қўл-оёқларни увушиб қолиши), бош оғриғи, тиришишлар, уйқучанлик, бош айланиши, координация бузилиши ва онгни чалкашиши ҳолатлари препаратни юқори дозаларда узоқ вақт давомида қабул қилинганда камдан-кам ҳолларда кузатилган.
Доза камайтирилганидан сўнг ёки терапия тўхтатилганда юқоридаги жадвалда келтирилган аломатлар ўзи-ўзидан йўқолган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Таъсир этувчи модда ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан биронтасига ўта юқори сезувчанлик.
Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Вагинал қўлланганда метронидазол ва миконазол нитратининг ўзаро таъсирлари юзасидан маълумотлар ҳозирги вақтгача маълум эмас.
Клион-Д 100 вагинал таблеткаларини ичга қабул қилиш учун метронидазол таблеткалари билан мажмуада қўллаганда дори воситаларнинг қуйидаги ўзаро таъсири юз бериши мумкин:
- Метронидазол перорал антикоагулянтларнинг антикоагуляцион самарасини потенция қилиши мумкин, бу протромбин вақтини узайишига олиб келиши мумкин, шунинг учун уларнинг дозасига тузатиш киритиш лозим.
- Фермент индукторлари (масалан, фенитоин, фенобарбитал) метронидазолнинг метаболизмини тезлашишига ёрдам бериши мумкин, бу фенитоиннинг плазмадаги даражасини пасайишига ва плазмадаги клиренсини ошишига олиб келиши мумкин.
- Фермент ингибиторлари (масалан, циметидин) метронидазолнинг ярим чиқарилиш вақтини узайтириши ва плазмадаги клиренсини камайтириши мумкин.
- Метранидазолни қабул қилиш вақтида спиртли ичимликларни истеъмол қилиш дисульфирамсимон ножўя самараларни (ичак санчиғи, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзни қизаришини) чақириши мумкин.
- Метронидазол ва дисульфирам бирга қабул қилинмаслиги лозим (аддитив таъсир, психотик реакциялар, онгни чалкашиши юз бериши мумкин)
- Метронидазолни қабул қилиниши қон плазмасида литийни ошишига олиб келиши мумкин, шу боисдан метронидазол билан даволашдан олдин литий препаратларининг дозасини камайтириш ёки уларни бекор қилиш керак.
- Циклоспорин ва метронидазолни бир вақтда қўлланган ҳолларда, қон плазмасида циклоспориннинг концентрацияси ошиши мумкин. Агар ушбу препаратлар билан мажмуавий даволаш зарур бўлса, қон плазмасида циклоспориннинг концентрациясини назорат қилиш тавсия қилинади.
- Метронидазол 5-фторурацилнинг клиренсини камайига ва унинг токсиклигини ошишига замин яратади.
- Метронидазол қон зардобининг аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицеридлар ва глюкозогексокиназа каби айрим биокимёвий кўрсаткичларига таъсир кўрсатиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Клион-Д 100 препарати билан даволаниш курси давомида, шунингдек у тугатганидан сўнг камида бир кун давомида алкоголли ичимликлар истеъмол қилиш ман этилади.
Клион-Д 100 вагинал таблеткалари препарати билан даволаниш даврида жинсий алоқа қилишдан сақланиш керак.
Даволаш самара бермаган ҳолларда, бошқа тизимли трихомонадоцид ва/ёки замбуруғларга қарши препаратга алмаштириш тавсия қилинади.
Ўта юқори сезувчанлик, шиллиқ қатламлар таъсирланиши вужудга келган тақдирда ушбу препарат билан даволанишни тўхтатиш керак.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик
Препаратни ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.
Метронидазол перорал қабул қилганда йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва тезда ҳомила қон оқимига ўтади.
Репродуктив токсикликни ўрганиш юзасидан каламушларда ўтказилган тадқиқотларда одамда қўлланиладиган дозадан беш баробар юқори дозалар қўлланилган. Бу тадқиқотлар давомида метронидазолнинг таъсири остида фертилликни бузилиши ёки ҳомилани шикастланиши аломатлари аниқланмаган. Сичқонларга одамда қўлланиладиган дозага яқин бўлган миқдорда интраперитонеал юборилганда, метронидазол фетотоксик таъсир кўрсатган. Аммо ҳомиладор сичқонларга перорал юборилганда, фетотоксик таъсир кузатилмаган. Шундай бўлсада, ҳозирги вақтда ҳомиладор аёлларда адекват ва назоратли тадқиқот натижалари мавжуд эмас. Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида ўтказилган тадқиқот натижаларининг мета-таҳлили асосида фетотоксик таъсир ошиши кузатилмаганлиги тўғрисида хулоса қилинган.
Шунга қарамай, метронидазол ҳомиладорлик даврида (айниқса ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида) фақат кутилаётган фойда, бўлиши мумкин бўлган ҳавфдан устун бўлгандагина қўлланилиши мумкин.
Эмизиш даври
Метронидазол ичга қабул қилинганда она сутига қон плазмасидаги концентрациясига тенг концентрацияларда ўтади. У она сутига аччиқ таъм бериши мумкин.
Чақалоқни препарат таъсиридан ҳимоялаш учун метронидазолни қабул қилишни ёки метронидазолни қабул қилиш даври давомида эмизишни тўхтатиш, шунингдек она учун даволаниш заруратини инобатга олган ҳолда, даволаш тугатилганидан сўнг 1-2 кунга эмизишни тўхтатиб туриш керак.
Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири
Клион-Д 100 вагинал таблеткалари препарати транспорт воситасини бошқариш ва механизмлар билан илшаш қобилиятига таъсир кўрсатмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Препарат фақат интравагинал қўллаш учун мўлжалланган. Бехосдан оғиз орқали кўп миқдорда препарат қабул қилинган бўлса, меъдани ювиш керак. Дозани ошириб юборилиши натижасида заҳарланиш аломатлари (кўнгил айниши, қусиш ва атаксия) юз берса, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, гемодиализ каби симптоматик даволашни ўтказиш керак. Специфик антидот йўқ. Метронидазол ва унинг метаболитлари диализ ёрдамида яхши чиқарилади.
Чиқарилиш шакли
10 вагинал таблетка юмшоқ алюминий фольгали блистерда.
1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Ёруғлик ва намлик таъсиридан ҳимоялаш учун оригинал ўрамда 30°C дан ортиқ бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.