ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДЕЗЛОРАДИН
DESLORADIN
Препаратнингсавдо номи: Дезлорадин
Таъсир этувчи модда (ХПН): дезлоратадин
Дори шакли: сироп 2,50 мг/5 мл, 150 мл.
Таркиби:
фаол модда: 2,50 мг дезлоратадин,
ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль, 70% ли сорбитол, сувсиз лимон кислотаси, тринатрий цитрата дигидрати, натрий бензоати, динатрия эдетати, сахароза, апельсин ароматизатори (fm54405), сақич ароматизатори (fm04163), тўқ сариқ рангли спектракол, тозаланган сув.
Таърифи: тўқ сариқ рангли, тиниқ суюқлик қаҳрабо рангли шиша бутилкада.
Фармакотерапевтик гуруҳи: аллергияга карши восита.
АТХ коди: R06AХ.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Седатив самара чақирмайдиган, узоқроқ таъсир этувчи периферик гистамин Н1-рецепторларининг селектив блокаторидир. Дезлоратадин лоратадиннинг бирламчи фаол метаболити ҳисобланади. Аллергик реакциялар ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, қичишишга қарши ва экссудацияга қарши таъсирга эга, капиллярларнинг ўтказувчанлигини камайтиради, тўқималарни шиши, силлиқ мушаклар спазми ривожланишини олдини олади. Марказий нерв тизимига таъсир қилмайди, седатив таъсир кўрсатмайди (уйқучанлик чақирмайди), психомотор реакцияларнинг тезлигига таъсир кўрсатмайди. ЭКГ да QT интервалини узайишини чақирмайди.
Сироп ичга қабул қилингандан кейин гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмай, периферик гистамин Н1-рецепторларини танлаб блоклайди. Сироп узоқ вақт (камида 24 соат) давомида аллергик яллиғланиш асосида ётувчи турли реакцияларни, шу жумладан қуйидаги: яллиғланиш цитокинлари (шу жумладан ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13) ни ажралиб чиқиши, яллиғланиш хемокинларини ажралиб чиқиши, фаоллашган полиморф-ядроли нейтрофиллар томонидан супероксид анионни ажралиб чиқарилиши; эозинофиллар адгезияси ва хемотаксиси; адгезия молекулаларини (шу жумладан, Р-селектин ва бошқалар) экспрессияси; IgE-га боғлиқ гистаминни, ПГ D2 ва лейкотриен С4 ажралиб чиқишини сусайтириш йўли орқали аллергияга қарши ва яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади.
Фармакокинетикаси
Таъсири ичга қабул қилингандан кейин 30 минутдан кейин бошланади ва 24 соат давом этади.
Дезлоратадин катталар ва ўсмирлар қон плазмасида препарат ичга қабул қилингандан кейин 30 минут давомида аниқланишни бошлайди. Дезлоратадин меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади, плазмадаги Сmax га тахминан 3 соатдан кейин эришилади. Т1/2 тахминан 27 соат (20-30 соат) ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан 83-87% боғланади. Препаратни 5 мг дан 20 мг гача дозада суткада 1 марта 14 кун давомида буюрилганда клиник жиҳатдан аҳамиятли даражада тўпланиши кузатилмайди. Овқатни ёки грейпфрут шарбатини бир вақтда қабул қилиш суткада 1 марта 7,5 мг дозада қўлланилган дезлоратадиннинг тақсимланишига таъсир кўрсатмайди. Дезлоратадин CYP3A4 ва CYP2D6 нинг ингибитори ва Р-гликопротеиннинг субстрати ёки ингибитори бўлиб ҳисобланмайди. Дезлоратадин глюкуронид билан бириккан 3-ОН-дезлоратадин ҳосил бўлиши билан гидроксилизация йўли билан организмда биотрансформацияга учрайди. Препаратнинг ўзгармаган оз қисми буйраклар ва ичак орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
Мавсумий (поллиноз) ва йил бўйи давом этувчи аллергик ринит (аксиришни, бурундан шиллиқ ажралишини, бурун қичишиши ва битишини, кўз қичишиши ва қизаришини, кўз ёши оқишини, танглай кичишишини бартараф килади ёки енгиллаштиради).
Сурункали идиопатик эшакеми (тери қичишини ва тошмани камайтириш ёки бартараф қилиш) да қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар сутканинг бир хил вақтида қабул қилинади.
1 ёшдан 5 ёшгача бўлган болаларда 2,5 мл дан суткада 1 марта, 6-11 ёшгача 5 мл дан суткада 1 марта, 12 ёшдан катталарга 10 мл дан суткада 1 марта етарлича миқдорда сув билан қабул қилиш буюрилади.
Ножўя таъсирлари
2 ёшгача бўлган болаларда сироп қўлланганида қуйидаги нохуш кўринишлар кузатилган: диарея, тана ҳароратини ошиши, уйқусизлик.
Катталарда ва ўсмирларда (12 ёш ва ундан катта) сиропни қўллаганда қуйидаги нохуш кўринишлар кузатилган: юқори толиқиш, оғизни қуриши, бош оғриғи.
Жуда кам ҳолларда кузатилган қуйидаги ножўя самаралар сифатида бош айланиши, уйқучанлик, тахикардия, юракурушини ҳис қилиш, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, диарея, қон зардобида билирубин, жигар ферментлари даражасини ошиши келтирилган. Аллергик реакциялар: анафилаксия, ангионевротик шиш, қичишиш, тошма, эшакеми.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратнинг компонентларига ёки лоратадинга ўта юқори сезувчанлик;
- ҳомиладорлик;
- лактация;
- 1 ёшгача бўлган болалар;
- сироп учун (таркибида сахароза ва сорбитол мавжудлиги туфайли) фруктозани ўзлаштираолмаслик, глюкоза-галактозани сўрилиши бузилиши ёки сахароза-изомальтоза танқислиги каби наслийкасалликларида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Алкоголнинг марказий нерв тизимига таъсирини кучайтирмайди.
Махсус кўрсатмалар
Дезлоратадинни тавсия этилган дозаларда автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири аниқланмаган.
Педиатрияда қўлланилиши: сиропни1 ёшгача бўлган болаларда қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши
Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллашнинг хавфсизлиги бўйича клиник маълумотлар йўқлиги туфайли, уни ҳомиладорларда қўллаш тавсия этилмайди.
Дезлоратадин кўкрак сути билан ажралади, шунинг учун эмизиш даврида сиропни қўллаш тавсия этилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, зарурати бўлганида – симптоматик даволаш тавсия этилади. Гемодиализда чиқарилмайди. Перитонеал диализнинг самарадорлиги аниқланмаган.
Чиқарилиш шакли
150 мл сироп қахрабо рангли шиша флаконда, бир флакон ўлчов қошиқчаси ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.