ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЗИТРОМИЦИН-NIKAPHARM

AZITHROMYCIN-NIKAPHARM 

Препаратнинг савдо номи: Азитромицин -NIKAPHARM

Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин

Дори шакли: капсулалар.

Таркиби:

бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: азитромицин дигидрати 100% ҳисобида 500 мг.

ёрдамчи моддалар: натрий крахмал гликоляти, магний стеарати.

Таърифи: қаттиқ желатин капсулалар ўлчами «0», оқ ёки деярли оқ рангдаги кукун билан тўлдирилган.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (макролид-азалидлар гуруҳи).

АТХ коди: J0FA10

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик бўлиб, бактериостатик таъсир кўрсатади. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар гуруҳининг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St.piogenes, St.agalactiae,  St.viridans C, F ва G гуруҳи стрептококклари, Staphylococcus aureus;

 грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetelаa pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; ҳамда Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир.

Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан асосланади. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (С_мах) 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37,5% ни ташкил қилади.

Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т_1/2) узоқлиги, азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши ҳамда унинг эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиш хусусияти билан боғлиқ. Бу, ўз навбатида, катта эҳтимолий тақсимланиш ҳажмини (V_d – 31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромициннинг кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса, ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир.

Фагоцитларнинг азитромицинни инфекция тўпланадиган жойга етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида соғлом тўқималардагига нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин, 5-7 кун давомида сақланади, бу эса қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради.

Препарат жигарда демитилланади, ҳоcил бўлган метаболитлар фаол эмас. Азитромициннинг қон плазмасидан чиқарилиши 2 босқичда содир бўлади: ярим чиқарилиш даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу эса препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Препарат ўзгармаган ҳолда, асосан, ўт-сафро йўли билан, маълум қисми эса буйраклар орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

• Препаратга сезгир микроорганизимлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари;
• Юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
• Скарлатина;
• Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бактериал ва атипик пневмониялар, сурункали пневмония зўрайишида, бронхит);
• Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, такрорий инфекцияланган дерматозлар);
• Сийдик йўлларининг инфекциялари (сўжак ва сўжак бўлмаган уретрит цервицит);
• Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);
• Меъда ва ўн икки бармоқли ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияцияланган касаллигида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат ичга овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга ва тана вазни 45 кг дан юқори бўлган 12 ёшдан катта болаларга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида –  суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1500 мг) буюрилади.

Тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцияларида – 1000 мг дан биринчи кун суткада бир марта, сўнгра 500 мг дан ҳар куни 2-кундан 5 кунгача (курс дозаси – 3000 мг) қабул қилинади.

Ўткир сийдик йўлларининг инфекцияларида (асоратланмаган уретрит ёки цервицит)  – бир марта 1000 мг буюрилади .

Лайма касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans) 1000 мг дан биринчи куни ва 500 мг дан 2-кундан 5 кунгача ҳар куни (курс дозаси – 3000 мг) буюрилади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияцияланган яра касаллигида суткада 1000 мг дан 3 кун давомида антихелико бактериясини мажмуавий даволаш таркибида буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Меъда ичак йуллари томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши (3%), қорин оғриғи (3%), 1% ва ундан кам – метеоризм, қусиш, холестатик сариқлик, “жигар” фермент фаоллигининг  транзитор ошиши, болаларда қабзиятлар, иштаҳанинг камайиши, гастрит; оғиз шиллиқ қаватининг кандидози, таъм ўзгариши (1% ва ундан кам).

Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва ундан кам).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда),  гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқунинг бузилиши (1% ва ундан кам).

Сийдик-жинсий тизими томонидан: вагинал кандидомикоз, нефрит (1% ва ундан кам).

Аллергик реакциялар:  тошма, эшакеми, қичма ангионевротик шиш, болаларда коньюктивит, қичма эшакеми.

Бошқа ҳолатларда: астения, фотосенсибиляция.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Юқори сезувчанлик (шу ҳисобда бошка макролидларга); жигар ва/ёки буйрак фаолиятининг бузилишлари, лактация даври, тана вазни 25 кг дан кам бўлган 3 ёшгача бўлган болалар.

Дориларининг ўзаро таъсири

Антацидлар (алюминий ва магний сақловчи), этанол ва овқат азитромицин абсорбциясини секинлаштиради ва камайтиради.

Варфарин ва азитромицин (оддий дозаларда) бир вақтда буюрилганда протромбин вақтининг ўзгариши намоён бўлмаган, лекин макролидлар ва варфариннинг ўзаро таъсирини ҳисобга олиб, антикоагуляцион таъсир  кучайиши  мумкин, беморларга протромбин вақтини диққат билан кузатиш зарур.

Дигоксин концентрациясини оширади.

Эрготамин ва дигидроэрготамин: токсик таъсирини кучайтиради (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: клиренсини камайтиради ва триазоламнинг фармакологик таъсири кўпаяди.

Азитромицин гепатоцитларда микросомал оксидланишни ингибирлаши ҳисобига циклосерин, тўғри бўлмаган антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин ҳамда микросомал оксидланишга учрайдиган дори воситалари (карбамазепин, терфенодин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоиди, вальпроик кислотаси, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин, перорал гипогликемик дори воситалари, теофилин ва бошқа ксантин ҳосилалари)нинг чиқарилишини секинлаштиради, уларнинг плазмадаги концентрацияларини оширади ва токсиклигини камайтиради.

Азитромицин самарасини линкозамин сусайтиради, тетроциклин ва хлорамфеникол кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Овқат билан қабул қилманг. Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилганда, дозани мумкин қадар эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Антацидлар билан бир вақтда қабул қилинганда орасида камида 2 соатлик танаффус қилиш зарур.

Даволаниш тўхтатилганда айрим беморларда юқори сезгирлик реакцияси сақланиб  қолиши мумкин, тиббиёт ходими назорати остида махсус даволаниш керак бўлади.

Эҳтиёткорлик билан

Аритмия (ошқозон аритмияси ва узайтирилган чегара QT бўлиши мумкин), болаларга жигар ёки буйрак функциясининг ўта бузилишларида, ҳомиладорликда эҳтиёткорлик билан қўлланилади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши.

Препаратни ҳомиладорликда қўллашнинг зарурати бўлган ҳолларда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганида қўллаш мумкин.

Препаратни лактация даврида  қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак (она сути билан чиқарилади).

Дозанинг ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишнинг вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: симптоматик даволаш, меъдани ювиш.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар 500 мг.

3 капсуладан ПВХ/алюмин фольгали контур уяли ўрамда.

1, 2, 3 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Яроқлилик муддати

2 йил.