ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АКСА-МОКСИН

AXA-MOXIN

Препаратнинг савдо номи: Акса-моксин

Таъсир этувчи модда (ХПН): моксифлоксацин гидрохлориди

Дори шакли: инфузия учун эритма 400 мг/100 мл

Таркиби:

100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 400 мг моксифлоксацин

ёрдамчи моддадар: маннитол, динатрий ЭДТА, хлорид кислотаси, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ оч сарғиш ёки яшил-сарғиш рангли суюқлик.

Фармкотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA14

Фармакологик хусусиятлари

Моксифлоксацин фторхинолон синфига мансуб синтетик антибактериал воситаларга тааллуқли.

Моксифлоксацин in vitro шароитида граммусбат ва грамманфий микроорганизмларнинг кўпгина штаммларига нисбатан фаол. Бактериал ДНК репликацияси, транскрипцияси, репарацияси ва рекомбинацияси учун зарур топоизомераза II (ДНК-гираза) ва топоизомераза IV ферментларини ингибиция қилади. Микроб хужайрасининг ДНК синтезини издан чиқаради, бактерицид таъсир кўрсатади. Фторхинолонларнинг, шу жумладан моксифлоксациннинг таъсир механизми макролидлар, бета-лактамлар, аминогликозидлар ва тетрациклинларнинг таъсиридан фарқ қилади, шу сабабли бу синф препаратларига резистент микроорганизмлар моксифлоксацинга сезгир бўлиши мумкин.

Моксифлоксацин ва микробларга қарши воситаларнинг бошқа синфлари (шу жумладан, бета-лактам антибиотиклари, аминогликозидлар, тетрациклинлар) ўртасида кесишган резистентлик маълум эмас.

Моксифлоксацин қуйидаги микроорганизмларнинг кўпгина штаммларига нисбатан фаол:

• аэроб граммусбат микроорганизмлар – Staphylococcus aureus (фақат метициллинга сезгир штаммлари), Streptococcus pneumoniae (шу жумладан, мультирезистент штаммлар), Enterococcus faecalis (фақат ванкомицин ва гентамицинга сезгир штаммлари), Streptococcus pyogenes;
• аэроб грамманфий микроорганизмлар – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• бошқа микроорганизмлар— Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

In vitro шароитидаги тадқиқотлар маълумотларига кўра моксифлоксацин фаол, аммо in vitro шароитида олинган маълумотларнинг клиник аҳамияти аниқланмаган.

Моксифлоксацин in vitro шароитида қуйидаги микроорганизмларнинг кўпгина (90% кўпроқ) штаммларига нисбатан минимал ингибиция қилувчи концентрацияси
(МИК ≤ 2 мкг/мл) намоён қилади:

• аэроб граммусбат микроорнизмлар – Staphylococcus epidermidis (фақат метициллинга сезгир штаммлари), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans;
• аэроб грамманфий микроорганизмлар – Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Esherichia coli, Legionella pneumophyla Proteus mirabilis;
• анаэроб микроорганизмлар – Fusobacterium spp., Prevotella spp.

Фармакокинетикаси

Тақсимланиши

Зардобдаги оқсиллар билан боғланиши тахминан 50% ни ташкил қилади ва модданинг концентрациясига боғлиқ эмас. Организмнинг тўқима ва суюқликларида: бронхларнинг шиллиқ қавати, орқа мия суюқлиги, максиляр-синус шиллиқ қавати, сўлак, терида яхши тақсимланади.

Метаболизми

Препарат жигарда метаболизмга учрайди. У сульфатлар ёки глюкуронидлар каби фаол бўлмаган метаболитларигача метаболизмга учрайди.

Чиқарилиши

Ўзгармаган препаратнинг 15-21% сийдик ва тахминан 25% ахлат билан чиқарилади.

Препаратнинг ярим парчаланиш даври 9-16 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши

Моксифлоксацин катталарда (18 ёш ва ундан катта) препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияларни даволашда қуйидаги ҳолатларда қўлланади:

Ўткир бактериал синусит

Моксифлоксацин Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, ёки Moraxella catarrhalis чақирган ўткир бактериал синуситда буюрилади.

Сурункали бронхитни зўрайиши

Моксифлоксацин Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллинга сезгир Staphylococcus aureus, ёки Moraxella catarrhalis чақирган сурункали бронхитни зўрайишида буюрилади.

Касалхонадан ташқари пневмония

Моксифлоксацин Streptococcus pneumoniae (шу жумладан, кўпгина препаратларга резистент штаммлар*), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, метициллинга сезгир Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, ёки Chlamydophila pneumoniae чақирган касалхонадан ташқари пневмонияда буюрилади.

Тери ва тери тўқималарининг асоратланмаган инфекциялари.

Моксифлоксацин метициллинга сезгир Staphylococcus aureus ёки Streptococcus pyogenes чақирган тери ва тери тўқималарининг асоратланмаган инфекцияларида буюрилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Касалхонадан ташқари пневмония: босқичма-босқич даволаш учун тавсия этилган умумий даволаш давомийлиги (вена ичига юборилади, кейинчалик перорал даволашга ўтилади) 7-14 кунни ташкил этади.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: вена ичига юбориб, даволаш 7 кунни ташкил этади. Дастлаб даволаш вена ичига юбориш билан бошланади, кейинчалик клиник кўрсатмаларга қараб перорал даволашга ўтилади.

Инфузия учун эритма вена ичига 60 минут давомида юборилади. Моксифлоксациннинг эритмасини бевосита ўзини ёки мутаносиб инфузион эритма билан бирга юбориш мумкин.

Моксифлоксацин эритмасини қуйида келтирилган мутаносиб инфузион эритмалар: инъекция учун сув, 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, натрий хлоридини 1 молярли эритмаси, 5%, 10%, 40% ли, глюкоза эритмаси, 20% ли ксилит эритмаси, Рингер эритмаси, Рингер-лактат эритмаси, 10% ли аминофусин, йоностерил D5 билан аралашмаси хона ҳароратида 24 соат давомида барқарор бўлиб қолади.

Агар моксифлоксацинни инфузия учун эритмаси бошқа препаратлар билан буюрилса, ҳар бир препарат алоҳида қўлланиши керак.

Аҳолининг алоҳида гуруҳи

Катталар

Кекса ёшдаги пациентларга учун препаратнинг дозалаш тартибини ўргартириш талаб этилмайди.

Тендовагинит ва пайларнинг узилишини ривожланиш ҳавфи борлиги сабабли, кекса ёшдаги одамларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Болалар

Болалар ва ўсмирларга ўсиш даврида моксифлоксацинни қўллаш мумкин эмас.

Жигар етишмовчилиги

Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга препаратнинг дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қилинмайди. Моксифлоксацин ўртача ва оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун тавсия этилмайди.

Буйрак етишмовчилиги

Буйрак функцияси бузилишлари (шу жумладан, креатинин клиренси ≤ 30 мл/мин/1,73 м²) бўлган пациентларга, шунингдек узлуксиз гемодиализ ва амбулатор давомли перитонеал диализда бўлган пациентларга препаратнинг дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қилинмайди. Буйрак етишмовчилиги зўрайиб бораётган пациентларга моксифлоксацинни қўллаш мумкин эмас.

Этник фарқлар

Ушбу гуруҳ учун препаратнинг дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қилинмайди.

Жинсий фарқлар

Пациентнинг жинсига қараб дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қилинмайди.

Ножўя таъсирлари

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, QT интервалини узайиши, вазодилятация.

Марказий нерв тизими томонидан: безовталик, парастезия, бош айланиши (2%), бош оғриғи, уйқусизлик, хавотирлик ҳисси, асабийлик, оғриқ, уйқучанлик, тремор, вертиго.

Дерматологик реакциялар: терини қуриши, қичишиши, тери тошмалари (розеолёз, пурпурали, пустулёз).

Эндокрин ва метаболик тизимлар томонидан: қон зардобида хлоридларнинг даражасини ошиши (2%), қон зардобида ионлашган кальцийнинг даражасини ошиши (2%), қон зардобида глюкозанинг даражасини пасайши (2%).

Меъда-ичак йўллари томонидан: абдоминал оғриқ, амилазанинг даражасини ошиши, амилазанинг даражасини камайиши (2%), анорексия, қабзият, оғизни қуриши, диспепсия, метеоризм, глоссит, лактатдегидроденазани ошиши, стоматит, таъм билишни бузилиши, қусиш.

Сийдик-таносил тизими томонидан: қин кандидози, вагинит.

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, лейкопения, протромбин вақтини узайиши, халқаро нормаллашган коэффициентни ошиши, тромбоцитопения.

Зардобнинг даражасини ошиши (2%): гемоглобин, нейтрофиллар, лейкоцитларни ўртача даражада бўлиши.

Зардобнинг даражасини камайиши (2%): базофиллар, эозинофиллар, гемоглобин, қизил қон таначалари, нейтрофиллар.

Жигар томонидан: билирубиннинг даражасини ошиши ёки пасайиши (2%), гамма-глутаминтрансферазани ошиши, жигар фаолиятини бузилиши.

Суяк-мушак тизими томонидан: артралгия, миалгия, ҳолсизлик.

Буйрак тизими томонидан: қон зардобида альбуминнинг даражасини ошиши (2%).

Респиратор тизим томонидан: фарингит, пневмония, ринит, синусит, кислороднинг парциал босимини пасайиши (2%).

Бошқалар: аллергик реакциялар, инфекциялар, кучли терлаш, оғиз шиллиқ пардаси кандидози кузатилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• моксифлоксацинга, бошқа фторхинолонларга ёки ушбу препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига ўта юқори сезувчанликда;
• анамнезида фторхинолонларни қабул қилиш оқибатида пайларни узилиши кузатилган пациентларда;
• QT интервалини ҳужжатлаштирилган узайишида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар, сукральфатлар, металларнинг катионлари, мультивитаминлар

Фторхинолонларни таркибида алюминий ёки магний сақловчи антацидлар, сукральфат темир каби металларнинг катионлари ёки темир ва рух сақловчи мультивитаминлар билан перорал қабул қилиш фторхинолонларни сўрилишига аҳамиятли даражада таъсир этиши мумкин. Шу сабабли, моксифлоксацинни ушбу препаратларни қабул қилишдан 4 соат олдин ва қабул қилгандан сўнг 8 соатдан кейин буюриш керак.

Итраконазол, теофиллин, варфарин, дигоксин, атенолол, перорал контрацептивлар ёки глибуридни моксифлоксацин билан клиник жиҳатдан аҳамиятли таъсири аниқланмаган. Итраконазол, теофиллин, дигоксин, пробенецид, морфин, ранитидин ёки кальция моксифлоксациннинг фармакокинетикасига аҳамиятли таъсир қилмаган.

Варфарин

Фторхинолонлар, шу жумладан моксифлоксацин, варфарин ва унинг ҳосилаларини антикоагулянт самарасини оширадилар.

Цитохром P450 энзим томонидан метаболизмга учрайдиган препаратлар

In vitro шароитларда цитохром P450 изоэнзими (CYP) билан ўтказилган тадқиқотларда моксифлоксацин CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 ларни ингибиция қилмаслиги аниқланган.

Моксифлоксацинни ушбу энзимлар томонидан метаболизмга учрайдиган препаратларнинг фармакокинетикасига таъсири гумонлидир.

НЯҚВ

Ностероид яллиғланишга қарши воситаларни фторхинолонлар билан бирга буюриш марказий нерв тизими (МНТ) ни қўзғалиши ва конвульсияларни ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Юракка таъсири: QT интервалини узайиши.

Моксифлоксацин баъзи беморларнинг ЭКГ сида QT интервалини узайтиради. Препаратни QT оралиқни узайган соҳаси маълум, гиперкалиемияси бўлган пациентларга ва A синфи антиаритмик воситалар (масалан, хинидин, прокаинамид) ни ёки III синф антиаритмик воситалар (масалан, амиодарон, солатол) ни қабул қилаётган пациентларга клиник маълумотлар етарсизлиги ва бундай пациентларда препаратларнинг потенциал хавфи борлиги сабабли, препаратни қўллашдан сақланиш керак.

Марказий нерв тизимига таъсири ва психиатрик самаралари.

Фторхинолонлар, шу жумладан моксифлоксацинни қабул қилган пациентларда конвульсия, бош мия ички босимини ошиши, токсик психоз кузатилган, бу эса МНТ ни қўзғалишини чақириши мумкин, ўз навбатида пациентларда одатда кузатилмайдиган туш кўриш, қўзғалувчанлик, безовталик, ҳовлиқиш, депрессия, бош айланиши, эмоционал беқарорлик, галлюцинациялар, уйқусизлик, ҳушдан кетиш олди ҳолати, асабийлийлик, тунги даҳшатлар, параноя, тремор ва қўзғалиш ҳолатларини келтириб чиқаради. Ушбу реакциялар илк дозаси қабул қилинганидан сўнг ривожланиши мумкин.

Хондротоксик таъсири

Фторхинолонлар қаторининг бошқа вакиллари каби, моксифлоксацин ҳам ёш итларда бўғим касалликларини ва/ёки хондродисплазияни келтириб чиқаради. Бу маълумотларни одам организмига қанчалик аҳамияти номаълум.

Ўта юқори сезувчанлик

Фторхинилонлар, шу жумладан моксифлоксацин билан даволанган пациентларда жиддий ўта юқори сезувчанлик ва/ёки анафилактик реакциялар аниқланган. Тери тошмалари ёки ўта юқори сезувчанликни ҳар қандай бошқа белгилари пайдо бўлганида моксифлоксацин билан даволашни тўхтатиш керак.

Скелет-мушак тизимига таъсири.

Фторхинилонлар қабул қилаётган пациентларда елка, қўл ва товон пайларининг узилиши аниқланган, бу узоқ вақт давомида ҳаракатсизлик натижаси ҳисобланади ва давомли жарроҳлик аралашувини талаб қилади. Агар пациент оғриқ, яллиғланиш ёки пайларнинг узилишини ҳис қилса, Моксифлоксацинни дарҳол бекор қилиш керак.

Сохта мембраноз колит

Кенг таъсир доирасига эга бўлган антибактериал дори воситалари, шу жумладан моксифлоксацинни қўлланиши, антибиотикларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган турли оғирлик даражаси ўртача даражададан ҳаёт учун ҳавфли даражагача бўлган сохта мембраноз колитни ривожланиш ҳавфи мавжуд.

Гериатрия.

65 ёш ва ундан ошган пациентларда моксифлоксациннинг ҳавфсизлиги бўйича ёш пациентларга нисбатан ҳеч қандай фарқлар йўқдир.

Болалар.

Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда моксифлоксациннинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотлар йўқ.

Концерогенез, мутагенез, фертилликни пасайиши.

Моксифлоксацин мутаген бўлмаганлиги учун аёллар ва эркаклардаги фертилликка таъсир қилмайди.

Фототоксиклиги.

Хинолонларни қабул қилганда фотосезувчанлик реакциялари кузатилади. Моксифлоксацин қабул қилаётган пациентлар бевосита қуёш нурларидан ва ултрабинафша нурланишдан сақланишлари лозим.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида МНТ га таъсир қилиши туфайли, автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни талаб этадиган ишларни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладор аёллар моксифлоксацинни қабул қилишлари мумкин эмас, чунки ҳомила учун потенциал ҳавфи потенциал фойдасидан устундир.

Эмизиш

Моксифлоксацин кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Она учун моксифлоксацин билан даволанишни муҳимлиги ва ҳомила учун мумкин бўлган ҳавфни эътиборга олиб, ё эмизишни тўхтатиш, ёки моксифлоксацин билан даволанишни тўхтатиш кераклигини ҳал қилиш керак.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш керак ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари.

Моксифлоксацинни бир марталик дозаси ҳайвонларга берилганидан сўнг препаратнинг токсик симптомлари МНТ га ва меъда-ичак йўлига таъсир қилишидан иборат бўлган.

Даволаш.

Дозаси ўткир ошириб юборилганида зудлик билан меъдани ювиш керак. QТ интервалини узайиши мумкинлиги туфайли ЭКГ мониторинг ўтказиш тавсия этилади. Организмни адекват гидрацияси ўтказилиши керак. Фаоллаштирилган кўмирни 400 мг моксифлоксацинни перорал ёки вена ичига юбориш учун инфузия дори шакли билан бирга буюриш препаратнинг тизимли биокираолишлигини мувофиқ 80% ёки 20% га пасайишига олиб келади. Препаратнинг дозаси ошириб юборилганида моксифлоксацинни ҳаддан ташқари кўп ажралиб чиқишини олдини олиш мақсадида пациентга фаоллаштирилган кўмир ишлатилиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

100 мл ёки 250 мл дан препарат полипропилен контейнерда.

1 полипропилен контейнер картон қутига қўллаш бўйича йўриқномаси билан ўрамланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ ва қоронғи жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.