ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЕВОКСИМЕД

LEVOXIMED

Препаратнинг савдо номи: Левоксимед

Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 500 мг левофлоксацин (левофлоксацин полугидрати шаклида);

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кросповидон, магний стеарати, сувсиз коллоид кремний диоксиди;

қобиғининг таркиби: Опадри^® II сариқ 85G32281 (поливинил спирти, тальк, титан диоксиди, полиэтиленгликоль, лецитин, темир (II) оксиди, темир (III) оксиди).

Таърифи: узунчоқ шаклли, бир томонида бўлиш учун рискаси бўлган, оч шафтоли рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик ҳусусиятлари

Левоксимед – фторхинолонлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга бўлган микробларга қарши восита. Препаратнинг фаол моддаси – левофлоксацин офлоксацинни оптик фаол чапга айлантирувчи изомери – L-офлоксациндир. Левофлоксацин ДНК-гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, узилган ДНК ни тикланишини бузади, ДНК синтезини ингибиция қилади, цитоплазма, хужайра девори ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради.

Левофлоксацин ҳам in vitro, ҳам in vivo шароитларида кўпчилик микроорганизмларнинг штаммларига нисбатан фаолдир.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (шу жумладан, Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. С ва G гуруҳи (шу жумладан, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (шу жумладан, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (шу жумладан, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (шу жумладан, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (шу жумладан, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (шу жумладан, Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

Бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (шу жумладан, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

500 мг дозаси бир марта қабул қилинганида қон плазмасида максимал концентрациясига 1,3 соатдан кейин эришилади ва 5,2-6,9 мкг/мл ни ташкил этади.

Ичга қабул қилинганидан сўнг левофлоксацин меъда-ичак йўллари дан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Овқатланиш сўрилиш тезлиги ва тўлиқлигига кам таъсир қилади.

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри пропорционал характерга эга ва препарат бир марта ва кўп марта юборилганида олдиндан айтиб бўлади. Вена ичига юборилганидан сўнг левофлоксациннинг плазмадаги концентрацияси таблетка шаклида қабул қилингандаги билан ўхшашдир. Шунинг учун перорал қабул қилиш ва вена ичига юбориш усулларини ўзаро ўрнини босувчи деб ҳисоблаш мумкин.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари билан боғланиши – 30-40%.

Тўқима ва аъзоларга: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қавати, балғам, сийдик чиқариш аъзолари, жинсий аъзолар, суяк тўқимаси, орқа мия суюқлиги, простата бези, полиморф ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга осон ўтади.

Метаболизми

Левофлоксациннинг катта бўлмаган қисми жигарда метаболизмга учрайди.

Чиқарилиши

500 мг бир марталик дозаси қабул қилинганидан сўнг ярим чиқарилиш даври 6-8 соатни ташкил этади.

Асосан буйраклар орқали калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси ёрдамида чиқарилади.

Юборилган дозанинг тахминан 87% сийдик билан ўзгармаган ҳолда 48 соат давомида чиқарилади. 4% дан камроқ қисми 72 соат давомида ахлатда аниқланган.

Айрим клиник ҳолатларда препаратнинг фармакокинетикаси

Левофлоксациннинг фармакокинетикаси пациентнинг жинси ва ёшига боғлиқ эмас. Кекса ёшдаги (66 дан 80 ёшгача) одамларда ярим чиқарилиш даври бироз узаяди, бироқ бунда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Буйрак функциясини бузилиши (креатинин клиренси минутига 50 мл дан кам) бўлган пациентларда препаратнинг кумулятив самарасидан сақланиш учун дозасига тузатиш киритиш талаб этилади. Гемодиализ ва узоқ муддатли амбулатор перитонеал диализ организмдан левофлоксацинни чиқармайди, демак улар ўтказилганида қўшимча дозаларни юбориш талаб этилмайди. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда левофлоксациннинг фармакокинетикасини ўзгариши кутилмайди, чунки унинг метаболизми жигарда аҳамиятсиз даражада юз беради. Болаларда левофлоксациннинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлар:

• ЛОР-аъзоларининг инфекциялари;
• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари: сурункали бронхитни зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония;
• буйрак ва сийдик чиқариш йўлларини асоратланган инфекциялари, шу жумладан пиелонефрит;
• сийдик чиқариш йўлларини асоратланмаган инфекциялари;
• сурункали простатит;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• юқорида келтирилган кўрсатмалар билан боғлиқ септицемия / бактериемия.

Қўллаш усули ва дозалари

Левоксимед ичга суткада 1-2 марта, овқатланишдан қатъий назар, чайнамасдан ва етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади.

Препаратнинг дозаси инфекцияни оғирлиги ва характери, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб аниқланади.

Буйрак функциясини ўртача пасайиши (креатинин клиренси минутига > 50 мл) ёки нормал бўлган пациентларни даволаш учун қуйидаги дозалаш тартиби тавсия этилган:

Ўткир синусит: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси 10-14 кунни ташкил этади;

Сурункали бронхитни зўрайиши: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 7 кун;

Касалхонадан ташқари пневмония: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 7-14 кун;

Сийдик чиқариш йўлларини асоратланган инфекциялари ва ўткир пиелонефрит: 250 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 10 кун;

Сийдик чиқариш йўлларини асоратланмаган инфекциялари: 250 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 3 кун;

Сурункали простатит: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 28 кун;

Тери ва юмшоқ тўқималарни асоратланмаган инфекциялари: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 7-10 кун;

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларга креатинин клиренсига қараб дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади. Дори воситаси қуйидаги схема бўйича буюрилади:

Гемодиализ ёки доимий амбулатор перитонеал диализ (ДАПД) да қўшимча дозаларни юбориш тавсия этилмайди.

Жигар функцияси бузилиши бўлганида препаратнинг дозасини махсус танлаш шарт эмас, чунки Левоксимед жигарда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди.

Ножўя таъсирлари

Ножўя реакцияларни учраш тезлигини аниқлаш: тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000), жуда кам ҳолларда (< 1/10000), учраш тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида учраш тезлигини баҳолаш имкони йўқ).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, диарея; тез-тез эмас – иштаҳани йўқолиши, қусиш, қоринда оғриқ, овқат ҳазм бўлишини бузилиши; кам ҳолларда – қон аралаш диарея;

Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда – гипогликемия; айрим ҳолларда – мавжуд бўлган порфирияни зўрайиши.

МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи, бош айланиши, танглик, уйқучанлик; кам ҳолларда – қўл кафтларида парестезиялар, титраш, безовталик, қўрқув ҳолати, тиришиш ҳуружлари ва онгни чалкашиши; жуда кам ҳолларда – кўриш ва эшитишни бузилиши, таъм билиш ва ҳид билиш сезувчанлигини бузилиши, тактил сезувчанликни пасайиши, галлюцинация ва депрессия кўринишидаги психотик реакциялар, ҳаракат бузилишлари (шу жумладан, юришдаги) бўлиши мумкин;

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – тахикардия, артериал босимни пасайиши; жуда кам ҳолларда – томирлар коллапси.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – пайларни шикастланиши, бўғим ва мушак оғриқлари.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – қон зардобида креатининнинг миқдорини ошиши; жуда кам ҳолларда – буйрак функциясини ўткир буйрак етишмовчилигигача оғирлашиши.

Қон яратиш тизими томонидан: тез-тез эмас – эозонофилия, лейкопения; кам ҳолларда – нейтропения, тромбоцитопения; жуда кам ҳолларда – яққол ифодаланган агранулоцитоз (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши, муртакларни яллиғланиши ва оғир даражадаги инфекцияни ривожланиши билан пациентнинг аҳволини оғирлашиши билан кечади).

Аллергик реакциялар: тез-тез эмас – терини қичишиши ва қизариши; кам ҳолларда – анафилактик ва анафилактоид реакциялар (эшакеми, бронхоспазм ва оғир даражадаги бўғилиш бўлиши мумкин, кам ҳолларда – юз ва хиқилдоқни шиши).

Дерматологик реакциялар: кам ҳолларда – фотосенсибилизация.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларига ёки бошқа хинолонларга юқори сезувчанлик;
• тутқаноқ;
• анамнезида пайларни, хинолонлар қабул қилиш билан боғлиқ бўлган, шикастланиши;
• ҳомиладорлик ва лактация даври;
• болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларга қўллаш мумкин эмас.

Буйрак функциясини ёндош пасайиш эҳтимоли юқори бўлганлиги сабабли, кекса ёшдаги пациентларда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Сукральфат, таркибида магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалар, шунингдек темир тузлари билан бир вақтда қўлланганида Левоксимед препаратининг таъсири аҳамиятли даражада пасаяди.

Барча хинолонлар каби, левофлоксацин препаратлар (ностероид яллиғланишга қарши воситалар, теофиллин) нинг тиришишги тайёргарлик бўсағасини пасайтириш ҳусусиятини кучайтириши мумкин.

Левофлоксацинни организмдан чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробенецид таъсирида бироз секинлашади, бу деярли клиник аҳамиятга эга эмас.

Витамин К антагонистлари билан бир вақтда қўлланганида қон ивиш тизимини назорат қилиш керак.

Левофлоксацин циклоспориннинг қон плазмасидан ярим чиқарилиш даврини бироз узайишини чақиради.

Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда қабул қилиш пайларни узилиш ҳавфини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Левоксимед қуйидаги пациентларга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак:

• кекса ёшдаги пациентларга (буйрак функциясини ёндош пасайиш ҳавфи ва пайларни узилиш ҳавфи юқори бўлганлиги сабабли);
• бош мияни олдиндан шикастланиши бўлган, шу жумладан инсульт ёки бош мияни оғир даражадаги жароҳатлари бўлган пациентларга (тиришишга тайёргарлик бўсағаси юқори бўлганлиги сабабли);
• қандли диабет билан хасталанган пациентларга (гипогликемия ривожланиши мумкин);
• буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларга (препарат найчалар секрециясини блоклайдиган препаратлар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюрилади).

Фотосенсибилизациясини ривожланишидан сақланиш учун беморларга қуёшдан ва УБ-нурларидан сақланиш тавсия этилади.

Сохта мембраноз колитга шубҳа қилинганида Левоксимедни зудлик билан бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш керак. Бундай ҳолларда ичак ҳаракатини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.

Даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилиш тавсия этилмайди.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларга қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тутқаноқ ҳуружлари кўринишидаги тиришиш ҳуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларни эрозив шикастланишлари бўлиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин диализ ёрдамида организмдан чиқарилмайди. Специфик антидоти мавжуд эмас.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 7 таблетка блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Намликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.