ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ГИСТОЗЕФ

GISTOZEF

Препаратнинг савдо номи: Гистозеф

Таъсир этувчи модда (ХПН): цетиризин дигидрохлориди

Дори шакли: сироп

Таркиби:

фаол модда: цетиризин дигидрохлориди.

ёрдамчи моддалар: сахароза, пропиленгликоль, натрий бензоат, натрий эдетат, «Sunset Yellow» Е110 бўёғи, апельсин эссенцияси, лимон кислотаси.

Таърифи: ўзига хос ҳидли, ширин таъмли, тўқ сариқ рангли, сиропсимон суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Аллергияга қарши воситалар.

АТХ коди: R06AE07

Фармакологик хусусиятлари

Аллергияга қарши препарат, гистамин Н₁-рецепторлари блокаторидир. Цетиризин гистаминни рақобатли антагонистлари гуруҳига таалуқли. Яққол аллергияга қарши таъсирга эга, аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва антиэкссудатив самараларга эга. Аллергик реакцияларни эрта босқичида таъсир қилади, ҳамда яллиғланиш ҳужайраларини миграциясини камайтиради, кечки аллергик реакцияларда иштирок этадиган медиаторларни чиқарилишини сусайтиради. Капилярлар ўтказувчанлигини камайтиради, тўқималар шишини ривожланишини олдини олади, силлиқ мушаклар спазмини йўқотади. Гистаминни юборилишига, ҳамда совуқ қотганда (совуқ эшакеми) махсус аллергенларни тери реакцияларини бартараф қилади.

Деярли антихолинэргик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди.

Терапевтик дозаларда седатив таъсир чақирмайди. Курсий қабул қилиш фонида чидамлилик ривожланмайди. Препаратнинг таъсири 20 минутдан кейин (50% пациентларда) ёки 1 соатдан кейин (95% пациентларда) бошланади ва 24 соат давомида сақланади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Ичга қабул қилингандан сўнг цетиризин меъда-ичак йўлларидан тез ва яхши сўрилади. Максимал концентрация даражаси (С_мах) таҳминан 30-60 минутдан кейин аниқланади. Овқат қабул қилиш сўрилиш миқдорига сезиларли таъсир кўрсатмайди, бироқ бундай холларда сўрилиш тезлиги бироз пасаяди.

Тақсимланиши

Цетиризин қон плазмаси оқсиллари билан таҳминан 93% га боғланади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) паст (0,5 л/кг), препарат хужайра ичига кирмайди. Препарат гематоэнцелик тўсиқ орқали ўтмайди.

Метаболизми

Цетиризин жигарда нофаол метаболитни ҳосил қилиб, суст метаболизмга учрайди. 10 мг дозада 10 кун қўлланганда препаратни тўпланиши кузатилмайди.

Чиқарилиши

Таҳминан 70% буйраклар орқали асосан ўзгармаган ҳолда юз беради. Тизимли клиренс катталиги тахминан 54 мл/мин ташкил этади. Бир марталик дозани қабул қилингандан кейин ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) тахминан 10 соат ташкил қилади. 2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болаларда Т_1/2 5-6 соатгача камаяди. Буйраклар фаолияти бузилишида (креатинин клиренси (КК) 11-31 мл/мин. дан пастда) ва гемодиализда бўлган пациентларда (КК 7 мл/мин.дан камда) Т_1/2 3 мартага ошади, клиренс 70% га камаяди. Сурункали касалликлари фонида ва кекса пациентларда Т_1/2 катталиги 50% га ошиши ва клиренсни 40 % га камайиши аниқланади. Гемодиализ самарасиз.

Қўлланилиши

– мавсумий ва йил бўйи аллергик ринит ва конъюнктивит;

– аллергик дерматозлар;

– поллиноз (пичан иситмаси);

– эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик);

– Квинке шишида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни овқатни қабул қилинишига боғлиқ бўлмаган холда ичга буюрилади.

Катталар ва 12 ёшдан катта болаларга – сиропни 10 млдан суткада 1 марта, ҳар куни қўллаш тавсия қилинади, кечқурун маққулроқ.

6 дан 12 ёшгача бўлган болаларга – сиропни 10 мл дан суткасида бир марта ёки сиропни 5 мл дан суткада 2 марта, эрталаб ва кечқурун буюрилади.

2 дан 6 ёшгача бўлган болаларга – сиропни 5 мл дан ёки сиропни 2,5 мл дан суткада 2 марта, эрталаб ва кечқурун буюрилади.

Буйрак етишмовчилигини ўрта ёки оғир шаклли бўлган пациентларда препарат дозасини  2 баравар камайтириш керак.

Жигар фаолиятини бузилишларида дозани суткада 5 мл гача ва ундан камроқ буюрилади ва бир вақтда буйрак етишмовчилиги билан бўлганда ўта эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Буйраклар фаолияти меъёрий бўлган кекса ёшдаги пациентларда дозани тузатиш талаб қилинмайди.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғиз қуриши, диспепсия.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, толиқиш, бош айланиши, асабийлик, мигрень.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, ангионевротик шиш, эшакеми, терини қичишиши.

Препарат одатда жуда яхши ўзлаштирилади. Ножўя ҳолатлар кам ҳолларда пайдо бўлади ва ўтувчан характерга эга.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;

буйрак оғир касалликлари;

кекса пациентлар;

2 ёшгача бўлган болалар;

ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Цетиризин бошқа дори воситалари билан клиник сезиларли ўзаро таъсирлари аниқланмаган. Теофиллин билан (суткада 400 мг) бирга истеъмол қилиниши препаратнинг умумий клиренсини пасайишига олиб келади (теофиллин кинетикаси ўзгармайди).

Махсус кўрсатмалар

Марказий нерв тизимини сусайтирувчи воситаларини бир вақтда қўллаш ва алкоголни истеъмол қилиш тавсия қилинмайди.

Қандли диабети бўлган пациентлар препарат қўлланганда, 10 мл сироп 3 г сорбитол сақлайди, бу 0,25 НБ мос келишини ҳисобга олиш керак.

Даволаш вақтида юқори диққат концентрациясини ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш зарур.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: уйқучанлик, нотинчлик, тормозланиб қолиш, ҳолсизлик, толиқиш (кўпинча суткада 50 мг дозада қабул қилинганда), безовталик, бош оғриғи, таъсирчанлик, сийдикнинг тутилиши, тремор, тахикардия, қичишиш, тошма.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир буюриш, симптоматик давони ўтказиш.  Махсус антидоти аниқланмаган. Гемодиализ самарасиз.

Чиқарилиш шакли

Сироп флаконларда 50, 60 ва 100 мл дан.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.